В корзине пусто
войти
В корзине пусто
войти
Милдронат таблетки GX 500мг №60

Милдронат таблетки GX 500мг №60

Производитель: Grindeks (Латвия)
− самовывоз из точки выдачи
− из пункта службы доставки
− курьером по адресу
437.16 грн

Состав

действующее вещество: мельдонию фосфат;

1 таблетка содержит мельдонию фосфат (в пересчете на мельдоний) 500 мг

вспомогательные вещества : маннит (E 421), повидон, крахмал картофельный, кремния диоксид, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белого цвета двояковыпуклые, овальной формы с тиснением «GX» с одной стороны и «500» - с другой.

Фармакологическая группа

Кардиологические препараты.

Код АТХ C01E B22.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), в котором один атом углерода замещен на атом азота. Его действие на организм можно объяснить двояко.

1. Влияние на биосинтез карнитина.

Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, уменьшает биосинтез карнитина и поэтому препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильного детергента - активированных форм недоокисленных жирных кислот. Таким образом предотвращается повреждение клеточных мембран.

При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается β-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисления глюкозы и возобновляется транспортировки АТФ от мест его биосинтеза (митохондрии) к местам потребления (цитозоль). Таким образом, клетки обеспечиваются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется использование этих веществ.

В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активизируется NO-синтетазы, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.

При уменьшении концентрации мельдонию биосинтез карнитина снова усиливается и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.

Считается, что в основе эффективности действия мельдонию лежит повышение толерантности к клеточного нагрузки (при изменении количества жирных кислот).

2. Функция медиатора в гипотетической ГББ-эргическую системе.

Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система переноса нейрональных сигналов - ГББ-эргическую система, которая обеспечивает перенос нервного импульса между клетками. Медиатором этой системы является последний предшественник карнитину - ГББ эфир. В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом перенося электрический импульс, превращается в ГББ. Далее гидролизованные форма ГББ активно транспортируется в печень, почки и семенники, где превращается в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение снова синтезируются новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала.

При уменьшении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего увеличивается концентрация эфира ГББ.

Мельдоний, как указано ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции «медиатора». В противоположность этому ГББ-гидроксилазы «не узнает» мельдоний, поэтому концентрация карнитина не увеличивается, а уменьшается. Таким образом, мельдоний, заменяя «медиатор», и способствуя приросту концентрации ГББ, приводит к развитию соответствующей реакции организма. В результате растет общая метаболическая активность и в других системах, например, в центральной нервной системе (ЦНС).

Влияние на сердечно-сосудистую систему.

В исследованиях на животных установлено, что мельдоний положительно влияет на сократительную активность миокарда, ему присуща миокардиопротекторна действие (в т. Ч. Против катехоламинов и алкоголя), он способен предотвратить нарушения ритма сердца, уменьшать зону инфаркта миокарда.

Ишемическая болезнь сердца.

Анализ клинических данных о курсовое применение мельдонию при лечении стенокардии показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество применяемого глицерилтринитрату. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие у больных с коронарной болезнью сердца (ИБС) и желудочковыми экстрасистолами, меньше действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами. Особенно важна способность препарата уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, считают эффективным критерием антиангинальной терапии ИБС.

Mельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке крови и индекс атерогенности.

Хроническая сердечная недостаточность.

В отношении многочисленных клинических исследованиях анализировалась роль мельдонию при лечении хронической сердечной недостаточности в результате ИБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также объем выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.

В отдельном исследовании в кардиологических институтах Латвии и Томска проверена эффективность мельдонию в случае сердечной недостаточности NYHA I-III функционального класса средней степени тяжести. Под влиянием терапии мельдонием 59-78% пациентов, у которых в начале была диагностирована сердечная недостаточность II функционального класса, были включены в группу I функционального класса. Установлено, что применение мельдонию улучшает инотропное функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов. Однако отмечено, что мельдоний может вызвать незначительную гипотензии. Другие возможные побочные эффекты мельдонию - аллергические реакции кожи, головные боли, ощущение дискомфорта в эпигастрии.

В случае тяжелой сердечной недостаточности мельдоний следует применять в комбинации с другими традиционными средствами терапии сердечной недостаточности.

Влияние на ЦНС.

В экспериментах на животных установлены антигипоксическое действие мельдонию и действие, способствует мозговом кровообращении. Препарат улучшает перераспределение мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.

Препарат присуща стимулирующая действие на ЦНС - повышение двигательной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессовое действие - стимуляция симпатоадреналовой системы, накопление катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита против изменений внутренних органов, вызванных стрессом.

Эффективность при неврологических заболеваниях.

Доказано, что мельдоний является эффективным средством в комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол мозга, восстанавливает их реактивность.

Изучено влияние мельдонию на процесс реабилитации у пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов головного мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенного клещевого энцефалита).

Результаты проверки терапевтической активности мельдонию свидетельствуют о его дозозависимое положительную воздействия на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.

При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено положительное действие на восстановительный процесс интеллектуальных функций в период выздоровления.

Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентного качество жизни (главным образом за счет обновления физической функции организма), к тому же, он устраняет психологические нарушения.

Мельдонию присущ положительное влияние на функцию нервной системы - уменьшение нарушений у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления. Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезов, улучшения координации движений и вегетативных функций).

Фармакокинетика.

всасывания

После разовой дозы, принятой внутрь, максимальная концентрация в плазме крови (С макс ) составляла 0,36-19,08 мкг / мл, в зависимости от дозы, а после применения повторной пероральной дозы - 4,05-5,66 мкг / мл . Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (t макс ) составил 1-6 часов. Площадь под кривой концентрация-время (AUC) после приема разовой пероральной дозы в зависимости от дозы составляла 3,15-106,41 мкг / ч / л. Биодоступность при пероральном применении составляла 78%. При применении повторных доз равновесная концентрация в плазме крови достигается через 72-96 часов после применения первой дозы. распределение

Мельдоний из кровотока быстро распределяется в тканях. Объем распределения составляет 84,1-88,73 литра. Связывание с белками плазмы крови увеличивается в зависимости от времени после применения дозы и составляет 61,7%. Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер.

Метаболизм

При исследовании метаболизма на экспериментальных животных установлено, что мельдоний метаболизируется в печени.

вывод

В выводе мельдонию и его метаболитов из организма важно почечная экскреция. После приема разовой пероральной дозы 500 мг мельдоний фосфата ранней полувыведения (t 1/2 ) вывода по сравнению с мельдонием составляет соответственно 1,75-5,28 часа и 4:00. При применении повторных доз период полувыведения отличается. Окончательный полувыведения мельдоний фосфата сравнению с мельдонием составляет соответственно 50,2 (37) часов и 44,7 (50,9) часа.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста с нарушениями деятельности печени или почек, в которых повышается биодоступность, следует уменьшать дозу мельдонию.

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек, в которых повышается биодоступность, следует уменьшать дозу мельдонию. Неклинические исследования показали, что мельдоний, который перорально применяют в дозах 20, 100 и 500 мг / кг, малотоксичен и не влияет на деятельность почек. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдонию или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдонию) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое воздействие мельдонию, ГББ и комбинации мельдоний / ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Нарушение функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени, в которых повышается биодоступность, следует уменьшать дозу мельдонию. При исследовании токсичности на крысах при применении мельдонию в дозе более 100 мг / кг установлено окраски печени в желтый цвет и денатурация жиров. При гистопатологичних исследованиях на животных после применения больших доз мельдонию (400 мг / кг и 1600 мг / кг) установлено накопление липидов в клетках печени. Изменений показателей функции печени у людей после применения больших доз 400-800 мг не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

дети

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдонию детям и подросткам, поэтому применение препарата такой категории пациентов противопоказано.

Показания

В комплексной терапии у следующих случаях:

  • болезни сердца и кровеносной системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-III функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и кровеносной системы
  • острые и хронические ишемические нарушения кровоснабжения мозга
  • снижена работоспособность, физические и психоэмоциональные перегрузки;
  • в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к мельдонию или к любой из вспомогательных веществ препарата.
  • Повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).
  • Тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия нагрузки), сердечных гликозидов и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность). Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, которые улучшают микроциркуляцию.

Необходимо иметь в виду, что мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, β-адреноблокаторы и другие гипотензивные средства и периферические вазодилататоры.

В результате одновременного применения комбинированного препарата на основе железа сульфата безводного и аскорбиновой кислоты и мельдонию у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшалось состав жирных кислот в эритроцитах.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно влияет на реакции окислительного стресса, вызванного АЗТ, которые приводят к дисфункции митохондрий. Применение мельдонию в комбинации с азидотимидином или другими препаратами для лечения СПИДа имеет положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита.

В опытах на животных, у самцов крыс с повышенным уровнем тиреоидных гормонов и основным метаболизмом при внутрибрюшинном введены мельдонию в дозе 150 мг / кг в течение 20 дней наблюдали нормализацию уровня тироксина и показателей метаболизма липидов.

В тесте потери рефлекса равновесия, вызванного этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судом, вызванных пентилентетразолом, установлена выраженная противосудорожное действие мельдонию. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием α 2 - адренорецепторов йохимбина в дозе 2 мг / кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N- (G) -нитро-L-аргинина в дозе 10 мг / кг, полностью блокируется противосудорожное действие мельдонию.

Передозировка мельдонию может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Не следует применять таблетки мельдонию вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, поскольку может увеличиться риск возникновения побочных реакций.

Особенности применения

Пациентам с легкими нарушениями или нарушениями средней тяжести деятельности печени и / или почек в анамнезе при применении препарата следует быть осторожными (следует проводить контроль функции печени и / или почек).

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

За возможного развития возбуждающего эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

Применение в период беременности и кормления грудью

беременность

Для оценки влияния мельдонию на беременность, развитие эмбриона / плода, роды и послеродовое развитие исследований на животных недостаточно. Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому мельдоний в период беременности противопоказан.

кормление грудью

Имеющиеся данные на животных свидетельствуют о проникновении мельдонию в молоко самки. Не выяснено, проникает мельдоний в грудное молоко. Нельзя исключить риск для новорожденных / младенцев, поэтому во время кормления ребенка грудью мельдоний противопоказан.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследований для оценки влияния на способность управлять транспортом и работать с механизмами

не проводили.

Способ применения и дозы

Применять внутрь до или после еды.

взрослые 

Оптимальная доза для взрослых составляет 1 г (2 таблетки) в сутки. Дозу можно применять сразу или распределяя ее на два приема. Максимальная суточная доза составляет 1 г.

Продолжительность курса лечения - 4-6 недель. Курс лечения можно повторять 2-3 раза в год.

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста с нарушением функции печени и / или почек возможно уменьшение дозы мельдонию.

Пациенты с нарушениями функции почек 

Поскольку препарат выводится из организма через почки, пациентам с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдонию.

Пациенты с нарушениями функции печени

Пациентам с заболеваниями печени легкой и средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдонию.

Дети

Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения мельдонию детям и подросткам, так мельдоний противопоказан этой категории пациентов.

Передозировка

Не сообщалось о случаях передозировки мельдонию. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов.

При пониженном артериальном давлении возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость. Лечение симптоматическое.

В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек. Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдонию в связи с выраженным связыванием с белками крови. 

Побочные реакции

Побочные эффекты классифицированы в соответствии с группами системы органов и частоты MedDRA: часто (≥1 / 100 до <1/10), редко (≥1 / 10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).

Побочные эффекты, наблюдавшиеся при клинических исследованиях и в пострегистрационных периоде:

Со стороны иммунной системы
часто
редко
 
Очень редко
Аллергические реакции *
Реакции гиперчувствительности, включая аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек,
анафилактические реакции
Со стороны психики
редко
Возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушения сна
Со стороны нервной системы
часто
редко
Головные боли *
Парестезии, тремор, гипестезия, шум в ушах, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, обморок
Со стороны сердца
редко
Сердцебиение, тахикардия / синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди / боли в груди
Со стороны кровеносной системы
редко
Повышение / понижение артериального давления, гипертонический криз, гиперемия, бледность
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
часто
редко
Инфекции дыхательных путей
Воспаление в горле, кашель, одышка, апноэ
Со стороны желудочно-кишечного тракта
часто
редко
диспепсия *
Дисгевзия (металлический привкус во рту), потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, диярея, боли в животе, сухость во рту или гиперсаливация
Метаболизм и нарушения обмена веществ
часто
Дислипидемия, повышение уровня С-реактивного белка
Со стороны кожи и подкожных тканей
редко
Высыпания, общие / макулезно / папулезные высыпания, зуд
Со стороны костно-мышечной и сопутствующей системы
редко
Боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы
Со стороны почек и мочевыводящей системы
редко
поллакиурия
Общие нарушения и реакции в месте введения
редко
Общая слабость, озноб, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот
исследование
редко
Отклонение в электрокардиограмме (ЭКГ), эозинофилия *

* Побочные эффекты, наблюдавшиеся в ранее проведенных неконтролируемых клинических исследованиях.

Срок годности

5 лет.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 6 таблеток в блистере.

По 5 или 10 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АО «Гриндекс».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.

адрес аптеки
аптека
цена
кол-во
ул. Шолохова, 1
453.20 грн
ул. Владимира Мономаха (Московская), 11
469.70 грн
пр. Гагарина, 119
483.40 грн
пос. Горького, ул. Народная, 7 (мкр-н Таромское)
489.00 грн
ул. Коробова, 1М
418.30 грн
пр. Карла Маркса, 125/63
446.90 грн
пр. Карла Маркса, 113
466.50 грн
ул. Рабочая, 67
443.20 грн
Фото - Вазонат капсулы 250мг №40
Производитель: Олайнфарм АО (Латвия, Олайне)
87.90 грн
Фото - Вазопро капсулы 500мг №60
Производитель: Фармак ОАО (Украина, Киев)
200.18 грн
Фото - Милдракор раствор 100мг 1мл ампулы по 5мл №10
Производитель: Новофарм-Биосинтез ООО (Украина, Новоград-Волынский)
268.27 грн
Фото - Милдралекс капсулы 250мг №40
Производитель: Здоровье ООО (Украина, Харьков)
97.66 грн
Фото - Милдралекс капсулы 500мг №60
Производитель: Здоровье ООО (Украина, Харьков)
194.59 грн
Фото - Милдралекс раствор для инъекций 10% ампулы по 5мл №10
Производитель: Здоровье ООО (Украина, Харьков)
323.34 грн
Фото - Милдронат капсулы 250мг №40
Производитель: Grindeks (Латвия)
229.12 грн
Фото - Милдронат капсулы 500мг №60
Производитель: Grindeks (Латвия)
366.66 грн
Написать отзыв

Написать отзыв

У этого товара пока нет отзывов

Заказать обратный звонок
Время звонка сегодня:
с
до
каталог товаров