В корзине пусто
войти
В корзине пусто
войти
Тиенам порошок для приготовления раствора для инфузий 500мг+500мг №10

Тиенам порошок для приготовления раствора для инфузий 500мг+500мг №10

Производитель: Мерк Шарп і Доум Корп.США, Лаб. Мерк Шарп і Доум Шибре, Франція Мерк Шарп і Доум Б.В.,Нідерланди
− самовывоз из точки выдачи
− из пункта службы доставки
− курьером по адресу
2477.36 грн

Состав

действующие вещества: имипенем и циластатин натрия

1 флакон содержит имипенема 500 мг циластатина натрия 500 мг

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инфузий.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Имипенем и ингибитор фермента.

Код АТС J01D H51.

Показания

Лечение инфекций у взрослых и детей старше 1 года, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • внутрибрюшные инфекции;
  • инфекции нижних дыхательных путей (тяжелая пневмония, включая больничную и вентиляторасоцийовану пневмонию)
  • Интранатальные и послеродовые инфекции;
  • осложненные инфекции мочеполовой системы;
  • осложненные инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции костей и суставов;
  • септицемия,
  • эндокардит.

Препарат Тиен ®  можно применять при лечении пациентов с нейтропенией, сопровождающееся лихорадкой, вероятной причиной возникновения которой является бактериальная инфекция.

Лечение пациентов с бактериемией, что ассоциированная или вероятно ассоциированная с любой из вышеуказанных инфекций.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, других препаратов карбапенему, острые проявления повышенной чувствительности (например анафилактические реакции, реакции кожи тяжелой степени) к другим бета-лактамным антибиотикам (например к пенициллину или цефалоспоринов).

Способ применения и дозы

Рекомендации доз для препарата Тиен ® касаются количества имипенема / циластатина, которая будет применяться.

Суточную дозу препарата Тиен ® определяют, принимая во внимание тип и степень тяжести инфекции, выделенного патогена (-ов); дозу делят на несколько равных введений, учитывая состояние функции почек и массу тела.

Взрослые пациенты с нормальной функцией почек

Дозы для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина> 70 мл / мин / 1,73 м 2 ) и массой тела ≥ 70 кг:

  • 500 мг / 500 мг каждые 6:00 или
  • 1000 мг / 1000 мг каждые 8:00 или через каждые 6:00.

Для лечения инфекций, установленной или вероятной причиной является менее чувствительные виды бактерий (такие как Pseudomonas aeruginosa), и тяжелых инфекций (например, в нейтропении пациентов с лихорадкой) рекомендуется применение дозы 1000 мг / 1000 мг каждые 6:00.

Дозу следует снизить для пациентов с клиренсом креатинина £ 70 мл / мин / 1,73 м 2  и / или с массой тела менее 70 кг. Уменьшение дозы в зависимости от массы тела особенно важно для пациентов с значительно меньше 70 кг массой тела и / или умеренной / тяжелой формой нарушения функции почек.

Дозу для пациентов, масса тела которых меньше 70 кг, определяют с помощью формулы:

Фактическая масса тела (кг) * стандартная доза

70 (кг)

Максимальная суточная доза не должна превышать 4000 мг / 4000 мг в сутки.

Взрослые пациенты с нарушениями функции почек

Чтобы определить пониженную дозу для взрослых пациентов с нарушениями функции почек, необходимо:

1. Определить общую суточную дозу (то есть 2000/2000, 3000/3000 или 4000/4000 мг), которую обычно применяют пациентам с нормальной функцией почек.

2. Подобрать необходимый режим ввода пониженной дозы (см. Таблицу 1) в соответствии с КК пациента и продолжительности проведения инфузии (см. Ниже «Способ применения»).

Таблица 1

Дозы препарата Тиенам ® для взрослых больных

с нарушениями функции почек и массой тела 70 кг и более *

 

Общая суточная доза для пациентов с нормальной функцией почек (мг / сутки)
КК (мл / мин / 1,73 м 2 )
41 - 70
21 - 40
6 - 20
 
доза в мг (интервал в часах)
2000/2000
500/500 (8)
250/250 (6)
250/250 (12)
3000/3000
500/500 (6)
500/500 (8)
500/500 (12) **
4000/4000
750/750 (8)
500/500 (6)
500/500 (12) **

 

* Для пациентов с массой тела менее 70 кг дозу следует пропорционально снижать.

** При применении дозы 500 мг / 500 мг пациентам с клиренсом креатинина 6-20 мл / мин / 1,73 м 2 значительно возрастает риск возникновения судорог.

Тиен ® для введения не следует назначать пациентам с клиренсом креатинина £ 5 мл / мин / 1,73 м 2 , если в течение ближайших 48 часов им не проводить гемодиализ.

гемодиализ

При лечении пациентов, у которых клиренс креатинина £ 5 мл / мин / 1,73 м 2 и находящихся на гемодиализе, применяют дозы, рекомендованные пациентам с клиренсом креатинина 6-20 мл / мин / 1,73 м 2 (см. Табл. 1).

Как имипенем, так и циластатин выводятся в течение проведения гемодиализа. Пациенту необходимо ввести Тиен ® сразу же после сеанса гемодиализа и дальше вводить каждые 12:00 после его окончания. Пациенты, находящиеся на гемодиализе, особенно те, в которых основным заболеванием является заболевание центральной нервной системы, требуют внимательного наблюдения; назначать Тиен ® таким пациентам рекомендуется только при условии, что ожидаемый эффект превышает возможный риск возникновения судорог (см. «Особенности применения»).

На сегодня существует недостаточно данных по применению препарата Тиен ®  пациентам, которые находятся на перитонеальном диализе, поэтому не рекомендуется применять его для лечения этой категории пациентов.

печеночная недостаточность

Корректировка дозы не требуется для пациентов с нарушениями функции печени.

Пациенты пожилого возраста

Корректировка дозы не требуется для пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек. 

Дети в возрасте от 1 года

Для детей > 1 года рекомендуемая доза составляет 15/15, или 25/25 мг / кг / доза через каждые 6:00.

Для лечения инфекций, установленной или вероятной причиной является менее чувствительные виды бактерий (такие как Pseudomonas aeruginosa) и тяжелые инфекции (например, в нейтропении пациентов с лихорадкой), рекомендуется применение дозы 25/25 мг / кг каждые 6:00.

Не рекомендуется применять препарат детям с нарушениями функции почек (креатинин сыворотки крови> 2 мг / дл) из-за недостатка клинических данных.

способ применения

Каждую дозу, не превышающую 500 мг / 500 мг Тиен ® для внутривенного применения, следует вводить в течение 20-30 мин. Каждую дозу, превышающую 500 мг / 500 мг, следует вводить в течение 40-60 мин. Если у пациента во время инфузии появляется тошнота, необходимо снизить скорость введения препарата.

Приготовление раствора для внутривенного введения.

Тиен ® для инфузии выпускается в виде стерильного порошка во флаконах, содержащих 500 мг эквивалента имипенема и 500 мг эквивалента циластатина.

В состав препарата Тиен ® как буфер входит бикарбонат натрия, который обеспечивает получение раствора с рН от 6,5 до 8,5. Эти изменения рН не имеют существенного значения, если раствор готовят и хранят согласно приведенным указаниям. В препарате Тиен ® для внутривенного применения содержится 37,5 мг натрия (1,6 мэкв).

Стерильный порошок Тиен ® следует разводить так, как это указано в таблице 2. Полученный раствор необходимо встряхивать до образования прозрачной жидкости. Вариативность цвета раствора от бесцветного до желтого не влияет на активность препарата.

Таблица 2

Приготовление раствора Тиен ®  для введения

Доза препарата Тиенам ®
(Имипенем / циластатин)
Нужный объем растворителя (мл)
Приблизительная средняя концентрация препарата Тиенам ® (мг / мл)
500/500
100
5/5

 

Приготовление раствора Тиен ® во флаконах объемом 20 мл

Содержимое флакона нужно суспендировать и довести до 100 мл соответствующим раствором для инъекций.

Рекомендуется добавить примерно 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида во флакон. В исключительных случаях, когда 0,9% раствор натрия хлорида нельзя применять по клиническим причинам, как растворитель можно применять 5% глюкозу.

Хорошо встряхнуть и перенести суспензию, образовавшуюся в емкости с раствором для инъекций.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: суспензия не готов раствора для инфузий.

Повторить процедуру, добавив вновь 10 мл раствора для инфузий для того, чтобы все содержимое флакона перешел к раствора для инфузий. Образовавшуюся смесь, нужно встряхивать, пока она не станет прозрачной.

Концентрация восстановленного раствора после вышеуказанной процедуры составляет примерно 5 мг / мл имипенема и циластатина.

Разбавленные растворы следует немедленно применять. Временной интервал между началом восстановления и окончанием инфузии не должен превышать 2:00.

Побочные реакции

В ходе клинических исследований, в которые были включены 1723 пациентов, получавших внутривенно имипенем / циластатин, сообщалось о таких распространенных системные побочные реакции, которые, возможно, были связаны с лечением: тошнота (2,0%), диарея (1, 8%), рвота (1,5%), сыпь (0,9%), лихорадка (0,5%), артериальная гипотензия (0,4%), судороги (0,4%), головокружение (0,3 %), зуд (0,3%), крапивница (0,2%), сонливость (0,2%); местными побочными реакциями были: флебит / тромбофлебит (3,1%), боль в месте инъекции (0,7%), эритема в месте инъекции (0,4%) и индурации вены (0,2%); также отмечалось повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке.

Побочные реакции и частота их возникновения определены на основе результатов клинических исследований и постмаркетингового опыта (см. Табл. 3). Побочные явления были распределены по классам систем органов и частотой: очень часто (от > 1/10), часто (от > 1/100 до <1/10), нечасто (от > 1/1000 до <1/100), редкие (от > 1/10000 до <1/1000), очень редко (от <1/10000) и неизвестные (нельзя оценить на основании доступных данных).

Таблица 3

Побочные реакции и частота их возникновения

 

Системы органов
частота
побочные реакции
Инфекции и инвазии
жидкие
псевдомембранозный колит, кандидоз
очень редко
гастроэнтерит
Со стороны системы крови и лимфатической системы
распространены
эозинофилия
нечасто
панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз
жидкие
агранулоцитоз
очень редко
гемолитическая анемия, угнетение костного мозга
Со стороны иммунной системы
жидкие
анафилактические реакции
Со стороны психики
нечасто
психические нарушения, включая галлюцинации и состояния спутанности сознания
Со стороны нервной системы
нечасто
судороги, миоклоническая активность, головокружение, сонливость
жидкие
энцефалопатия, парестезии, фокальный тремор, нарушение вкуса
очень редко
ухудшение тяжелой миастении, головной боли
неизвестно
ажитация, дискинезия
Со стороны органов слуха и равновесия
жидкие
потеря слуха
очень редко
вертиго, шум в ушах
кардиальные нарушения
очень редко
цианоз, тахикардия, сердцебиение
сосудистые расстройства
распространены
тромбофлебит
нечасто
артериальная гипотензия
очень редко
приливы
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
очень редко
одышка, гипервентиляция, фарингеальная боль
Со стороны пищеварительного тракта
распространены
диарея, тошнота, рвота
Как оказалось, тошнота и / или рвота, связанные с лекарственным препаратом, встречаются более часто у пациентов с гранулоцитопенией, чем у пациентов без нейтропении, лечившихся препаратом
жидкие
изменение цвета зубов и / или языка
очень редко
геморрагический колит, боль в животе, изжога, глоссит, гипертрофия сосочков языка, увеличенное слюноотделение
гепатобилиарной системы
жидкие
печеночная недостаточность, гепатит
очень редко
молниеносный гепатит
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
распространены
высыпания (например, экзантематозные)
нечасто
крапивница, зуд
жидкие
токсический эпидермальный некролиз, болезнь Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит
очень редко
гипергидроз, изменения структуры кожи
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани
очень редко
полиартралгия, боль в торакальной области позвоночника
Со стороны почек и мочевыделительной системы
жидкие
острая почечная недостаточность, олигурия / анурия, полиурия, изменение цвета мочи (безопасная, не следует путать с гематурией)
Роль препарата Тиен ® в изменениях функции почек трудно оценить, так как обычно присутствовали факторы, обусловливающие склонность к преренальной азотемии или к ухудшению функции почек
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез
очень редко
генитальный зуд
Общие нарушения и состояния в месте применения
нечасто
лихорадка, местный боль и индурация в месте инъекции, эритема в месте инъекции
очень редко
дискомфорт в области груди, астения / слабость
исследование
распространены
повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, повышение уровня щелочной фосфатазы в сыворотке 
нечасто
положительная прямая проба Кумбса, увеличение протромбинового времени, снижение гемоглобина, повышение уровня билирубина в сыворотке крови, повышение уровня креатинина в сыворотке, повышение уровня азота мочевины крови
       

 

В ходе исследований с участием 178 детей > 3 месяцев сообщалось о побочных реакциях, вполне подобные тем, которые наблюдались у взрослых пациентов.

Передозировка

Симптомы передозировки, которые могут возникать, согласуются с профилем побочных реакций; они могут включать судороги, спутанность сознания, тремор, тошнота, рвота, артериальная гипотензия, брадикардия.

Есть специфической информации по лечению при передозировке препаратом. Препарат удаляется путем гемодиализа. Однако эффективность этой процедуры при передозировке не установлена. Лечение симптоматическое.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность.

Применение препарата для лечения беременных женщин должным образом не изучено, поэтому назначать его во время беременности можно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Период кормления грудью.

Имипенем и циластатин экскретируются в небольших количествах в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети

Поскольку недостаточно клинических данных, не рекомендуется применять Тиен ® детям в возрасте до 1 года и детям с нарушениями функции почек (креатинин сыворотки> 2 мг / дл) (см. «Способ применения и дозы»).

Особенности применения

Известны некоторые клинические и лабораторные данные, которые указывают на частичную перекрестную аллергенность препарата Тиен ® и других b-лактамных антибиотиков, пенициллинов и цефалоспоринов. Тяжелые реакции (включая анафилаксии) наблюдаются при применении большинства b-лактамных антибиотиков. Перед началом терапии препаратом следует тщательно изучить анамнез больного на наличие реакции гиперчувствительности к b-лактамным антибиотикам. Если во время применения препарата развилась аллергическая реакция, препарат следует отменить и принять соответствующие меры. Серьезные анафилактические реакции требуют неотложной терапии.

Во время лечения имипенемом / циластатином следует тщательно контролировать функции печени из-за риска печеночной токсичности (повышение уровня трансаминаз, печеночная недостаточность и молниеносный гепатит).

Пациентам с существовавшими ранее заболеваниями печени необходимо контролировать функции печени во время лечения имипенемом / циластатином. Нет нужды в коррекции дозы.

Во время лечения имипенемом / циластатином возможна положительная прямая или косвенная проба Кумбса.

Перед любым эмпирическим лечением следует учитывать антибактериальный спектр имипенема / циластатина, особенно при состояниях, представляющих угрозу для жизни пациента. Кроме того, следует соблюдать осторожность из-за ограниченного чувствительность определенных патогенов (ассоциированных, например, с бактериальными инфекциями кожи и мягких тканей) до имипенема / циластатина. Применение имипенема / циластатина целесообразно для лечения этих типов инфекций, если конкретный патоген был уже задокументирован и известный как чувствительный или когда существуют очень серьезные основания полагать, что наиболее вероятный патоген (ы) пригоден (ы) для такого лечения. Одновременное применение данного средства против устойчивого к метициллину Staphylococcus aureus (MRSA) может быть показано, когда подозревается или доказано участие MRSA-инфекций при утвержденных показаниях. Одновременное применение аминогликозидов может быть показано, когда подозревается или доказано участие инфекций Pseudomonas aeruginosa при утвержденных показаниях.

Развитие псевдомембранозного колита был зарегистрирован как осложнение при применении почти всех антибиотиков; формы его могут быть от легких к таким, которые угрожают жизни больного. Поэтому антибиотики необходимо с осторожностью назначать больным, в анамнезе которых оказываются желудочно-кишечные заболевания, особенно колиты. Важно помнить о возможности развития псевдомембранозного колита, когда у больного во время лечения антибиотиками развивается диарея. Следует рассматривать возможность прекращения терапии имипенемом / циластатином и применения специфического лечения Clostridium difficile. Не следует назначать лекарственные препараты, ингибирующие перистальтику.

Препарат Тиен ® не рекомендуется для лечения менингита.

Как и при терапии антибиотиками группы β-лактамов, при применении препарата Тиен ® описаны такие побочные эффекты со стороны ЦНС, как миоклония, спутанность сознания или судороги, особенно в тех случаях, когда были превышены рекомендованные дозы в зависимости от функции почек и массы тела. Обычно подобные расстройства отмечались у пациентов с поражением ЦНС (травмами головного мозга или приступами судорог в анамнезе) и / или у пациентов с нарушенной функцией почек, в которых возможна кумуляция препарата в организме. В связи с этим, особенно для подобных больных, крайне необходимо строго придерживаться рекомендуемых доз и лечебного режима. Терапию противосудорожными препаратами нужно продолжить больным с судорогами в анамнезе.

Особенно внимательно следует относиться к неврологических симптомов или судорог у детей с известными факторами риска судом или получающих сопутствующее лечение лекарственными препаратами для снижения интенсивности судом.

Если в процессе лечения возникают фокальный тремор, миоклония или судорожные припадки, пациенты должны пройти неврологическое обследование с назначением противосудорожной терапии, если к этому она не была назначена. Если симптомы нарушений со стороны ЦНС сохраняются, дозу препарата Тиен ® нужно уменьшить или совсем отменить препарат.

Тиен ® не показан для лечения пациентов с клиренсом креатинина £ 5 мл / мин / 1,73 м 2 , за исключением тех случаев, когда через 48 часов будет проведено гемодиализ. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, Тиен ® рекомендуется только тогда, когда положительные результаты лечения превышают потенциальный риск развития судорог.

Препарат Тиен ® 500 мг / 500 мг содержит 37,6 мг натрия (1,6 мг-экв.), Что следует учитывать при применении его пациентам, которые находятся на контролируемой натриевой (бессолевой) диете.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая риск возникновения побочных явлений, как, галлюцинации, сонливость, головокружение, следует избегать управления автотранспортом и работы с механизмами при применении препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

У больных, получавших ганцикловир вместе с препаратом Тиен ®  для внутривенного применения, отмечались генерализованные судороги. Эти препараты можно применять совместно только в случае, когда ожидаемая польза от применения превышает возможный риск.

Во время постмаркетинговых исследований сообщалось о снижении уровня вальпроевой кислоты в плазме крови при одновременном применении с карбапенемами, а в некоторых случаях сообщалось о внезапных судороги. Поэтому не рекомендуется одновременное применение имипенема и вальпроевой кислоты / натрия вальпроата.

Одновременное применение антибиотиков с варфарином может увеличить его антикоагуляционные эффекты. Было получено много отчетов об увеличении антикоагулянты эффектов пероральных антикоагулянтов, включая варфарин, у пациентов, при одновременном приеме с антибиотиками. Риск может меняться в зависимости от типа инфекции, возраста и общего статуса пациента. Рекомендуется проводить частый мониторинг международного нормализованного отношения (INR) во время и после совместного применения антибиотиков с пероральным средством против свертывания крови.

Одновременное применение препарата Тиен ® и пробенецида приводило к минимальному увеличению концентрации имипенема в плазме и периода полувыведения имипенема из плазмы. Выведение с мочой активного (неусвоенного) имипенема уменьшалось примерно до 60% дозы, когда препарат Тиен ® применялся с пробенецидом. Одновременное применение препарата Тиен ® и пробенецида удваивало уровень циластатина в плазме и период полувыведения циластатина, но не имело никакого эффекта на вывод циластатина с мочой.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Тиен ®  состоит из двух компонентов: имипенема, первого представителя нового класса b-лактамных антибиотиков - тиенамицина, и циластатина натрия, особого ингибитора фермента, блокирует метаболизм имипенема в почках и значительно повышает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Весовое соотношение имипенема и циластатина натрия в препарате Тиен ® составляет 1: 1.

Класс тиенамицинових антибиотиков, к которому принадлежит имипенем, характеризуется широким спектром мощной бактерицидного действия, чем тот, что обеспечивается любым из изученных антибиотиков.

Тиен ® показан для лечения смешанных инфекций, вызванных чувствительными к нему штаммами аэробных и анаэробных бактерий. Тиен ® обнаружил свою эффективность при лечении многих инфекций, вызванных аэробными и анаэробными грамположительными и грамотрицательными бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, в том числе и к цефазолина, цефоперазона, цефалотину, цефокситина, цефотаксима, моксалактаму, цефамандола, цефтазидима и цефтриаксона. Большое количество инфекций, обусловленных устойчивыми к аминогликозидам (гентамицин, амикацина, тобрамицину) и / или пенициллинов (ампициллина, карбенициллина, пенициллина-G, тикарциллину, пиперациллина, азлоциллина, мезлоциллином) возбудителями, также поддается лечению препаратом Тиен ® .

Тиен ® не показан для лечения менингита. 

Тиен ® является мощным ингибитором синтеза клеточной стенки бактерии и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных, аэробных и анаэробных патогенных микроорганизмов.

Тиен ® вместе с новейшими цефалоспоринами и пенициллинами имеет широкий спектр действия в отношении грамотрицательных видов, но его выдающимся чертой является высокая активность в отношении грамположительных видов, ранее наблюдалась только в b-лактамных антибиотиков узкого спектра. Спектр активности препарата Тиен ® охватывает Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis и Bacteroides fragilis , разнообразную по составу и проблемную в клиническом плане группу возбудителей, устойчивых, как правило, к другим антибиотикам.

Тиен ® эффективен против большого количества микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, виды Serratia и Enterobacter, которые являются от природы устойчивыми к большинству b-лактамных антибиотиков.

Антибактериальный спектр препарата Тиен ® шире, чем любого другого из уже известных антибиотиков, и охватывает все клинически важные патогенные микроорганизмы. К микроорганизмам, по которым Тиен ®  обычно эффективен in vitro , относятся:

Грамотрицательные аэробные бактерии

виды Achromobacter

Виды Acinetobacter (ранее Mima-Herellea )

Aeromonas hydrophila

виды Alcaligenes

Bordetella bronchicanis

Bordetella bronchiseptica

Bordetella pertussis

Brucella melitensis

Burkholderia pseudomallei ( ранее Pseudomonas pseudomallei)

Burkholderia stutzeri ( ранее Pseudomonas stutzeri)

виды Campylobacter

виды Capnocytophaga

виды Citrobacter

Citrobacter koseri ( ранее Citrobacter diversus)

Citrobacter freundii

Eikenella corrodens

виды Enterobacter

Enterobacter aerogenes

Enterobacter agglomerans

Enterobacter cloacae

Escherichia coli

Gardnerella vaginalis

Haemophilus ducreyi

Haemophilus influenzae (включая b-лактамазопродуцирующие штаммы)

Haemophilus parainfluenzae

Hafnia alvei

виды Klebsiella

Klebsiella oxytoca

Klebsiella ozaenae

Klebsiella pneumoniae

виды Moraxella

Morganella morganii (ранее Proteus morganii)

Neisseria gonorrhoeae (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы)

Neisseria meningitidis

виды Pasteurella

Pasteurella multocida

Plesiomonas shigelloides

виды Proteus

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

виды Providencia

Providencia alcalifaciens

Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri )

Providencia stuartii

Виды Pseudomonas *

Pseudomonas fluorescens

Pseudomonas putida

Pseudomonas aeruginosa

виды Salmonella

Salmonella typhi

виды Serratia

Serratia proteamaculans (ранее Serratia liquefaciens )

Serratia marcescens

виды Shigella

Виды Yersinia (ранее Pasteurella )

Yersinia enterocolitica

Yersinia pseudotuberculosis

* Stenotrophomonas maltophilia (ранее Xanthomas maltophilia, ранее Pseudomonas maltophilia ) и штаммы Burkholderia cepacia (ранее Pseudomonas cepacia ) в целом нечувствительны по препарата Тиен ® .

Грамположительные аэробные бактерии

виды Bacillus

Enterococcus faecalis

Erysipelothrix rhusiopathiae

Listeria monocytogenes

виды Nocardia

виды Pediococcus

Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы)

Staphylococcus epidermidis (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы)

Staphylococcus saprophyticus

Streptococcus agalactiae

Streptococcus группы С

Streptococcus группы G

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Viridans Streptococci (включая α и γ-гемолитические штаммы)

Enterococcus faecium и некоторые устойчивые к метициллину стафилококки нечувствительны к препарату Тиен ® .

Грамотрицательные анаэробные бактерии

виды Bacteroides

Bacteroides distasonis

Bacteroides fragilis

Bacteroides ovalus

Bacteroides thelaiotaomicron

Bacteroides uniformis

Bacteroides vulgatus

Bilophila wadsworthia

виды Fusobacterium

Fusobacterium necrophorum

Fusobacterium nucleatum

Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolyticus )

Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius )

Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens )

Prevotella intermedia (ранее Bacteroides intermedius )

Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus )

Veilonella spp.

Грамположительные анаэробные бактерии

виды Actinomyces

виды Bifidobacterium

виды Clostridium

Clostridium perfringens

виды Eubacterium

виды Lactoballus

виды Mobiluncus

Microaerophilic streptococcus

виды Peptococcus

виды Peptostreptococcus

Виды Propionibacterium (включая P. acnes )

другие

Mycobacterium fortuitum Mycobacterium smegmatis

Испытания in vitro свидетельствуют, что имипенем действует синергически с аминогликозидами в отношении некоторых изолятов Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика.

У здоровых добровольцев инфузия препарата Тиен ® в дозе 500 мг в течение 20 мин приводила к пиковым уровням в плазме имипенема от 21 до 58 мкг / мл. Период полувыведения имипенема из плазмы крови составлял 1:00. Примерно 70% примененного антибиотика проявляли в интактном виде в моче в течение 10:00, и последующего выведения препарата с мочой не наблюдалось. При применении препарата Тиен ® по схеме каждые 6:00 не наблюдалось накопление имипенема в плазме или моче у пациентов с нормальной функцией почек. Совместное применение препарата Тиен ® и пробенецида приводило к минимальному повышению уровня в плазме и полувыведения имипенема из плазмы крови. При применении отдельно имипенем метаболизируется в почках дегидропептидазы-И. Индивидуальное восстановление в моче было в диапазоне от 5 до 40%, в среднем в нескольких исследованиях - 15-20%. Связывание имипенема с протеинами сыворотки крови человека составляет примерно 20%.

Циластатин - специфический ингибитор фермента дегидропептидазы-И, он эффективно подавляет метаболизм имипенема, поэтому одновременное применение имипенема и циластатина позволяет достичь терапевтических антибактериальных уровней имипенема в моче и плазме. Пиковые уровни в плазме циластатина после 20-минутной инфузии препарата Тиен ® в дозе 500 мг находились в диапазоне от 21 до 55 мкг / мл. Период полувыведения циластатина из плазмы крови составляет примерно 1:00. Примерно 70-80% дозы циластатина течение 10:00 после применения препарата Тиенам ® выводится в неизмененном виде с мочой. После этого циластатин не выявлялся в моче. Примерно 10% проявляли в виде метаболита N-ацетил, которое оказывает угнетающее действие по дегидропептидазы, сравнимую с таковой материнского препарата. Совместное применение препарата Тиен ® и пробенецида приводит к увеличению вдвое уровня в плазме и периода полувыведения циластатина, но не оказало влияния на восстановление с мочой циластатина.

Связывания циластатина с белками плазмы крови человека составляет примерно 40%.

почечная недостаточность

После однократной дозы Тиен ®  250 мг / 250 мг площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) для имипенема увеличилась соответственно в 1,1, 1,9 и 2,7 раза у пациентов с незначительной (клиренс креатинина (CrCL 50-80 мл / мин / 1,73 м 2 ), умеренной (CrCL 30-2 ) и тяжелой (CrCL 2 ) почечной недостаточностью по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек (CrCL> 80 мл / мин / 1,73 м 2 ), а площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) для циластатина увеличилась соответственно в 1,6, 2 и 6,2 раза у пациентов с незначительной, умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. после однократной дозы тиен ®  250 мг / 250 мг, примененной через 24 часа после гемодиализа, площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) для имипенема и циластатина была больше соответственно в 3,7 и 16,4 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Выведение с мочой, почечный клиренс и клиренс имипенема и циластатина уменьшаются вместе со снижением функции почек после введения препарата тиен ® . Корректировка дозы необходимо для пациентов с нарушением функции почек.

печеночная недостаточность

Фармакокинетика имипенема у пациентов с печеночной недостаточностью устанавливалась. -За ограниченного объема печеночного метаболизма имипенема ожидается, что печеночная недостаточность не влияет на его фармакокинетику. Поэтому не рекомендуется коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью.

дети

Средний клиренс и объем распределения для имипенема были примерно на 45% выше у детей (в возрасте от 3 месяцев до 14 лет) по сравнению со взрослыми. Площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) для имипенема после применения дозы имипенема / циластатина 15/15 мг / кг массы тела у детей была примерно на 30% выше, чем экспозиция у взрослых, получавших дозу 500 мг / 500 мг. При более высокой дозе экспозиция после применения 25/25 мг / кг имипенема / циластатина детям была на 9% выше по сравнению с экспозицией у взрослых, получавших дозу в 1000 мг / 1000 мг.

Пациенты пожилого возраста

У здоровых добровольцев пожилого возраста (в возрасте от 65 до 75 лет с нормальной функцией почек для их возраста) фармакокинетика однократной дозы Тиен ® 500 мг / 500 мг, что вводилась в течение 20 минут, согласовывалась с ожидаемыми результатами у пациентов с незначительной почечной недостаточностью, для которых любые изменения дозы считаются ненужными. Средние величины полувыведения имипенема и циластатина из плазмы составляли соответственно 91 ± 7 минут и 69 ± 15 минут. Многократное дозирования не имело влияния на фармакокинетику имипенема или циластатина, и не наблюдалось каких-либо накопления имипенема / циластатина.

Основные физико-химические свойства

порошок от белого до светло-желтого цвета.

Несовместимость

Тиен ® для введения химически несовместим с лактата (солями молочной кислоты) и не должен распространяться растворителями, в состав которых они входят. Несмотря на это, Тиен ® можно вводить через ту же внутривенную систему, через которую осуществляется инфузия растворов лактата.

Тиен ® для введения запрещается смешивать с другими антибиотиками.

Срок годности

2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка

Порошок во флаконе объемом 20 мл по 10 флаконов в пластиковом поддоне, обтянутом п / э (полиэтиленовой) пленкой.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Производитель нерасфасованной продукции, первичное упаковки:

Мерк Шарп и Доум Корп., США / Merck Sharp & Dohme Corp., USA.

Вторичную упаковку, разрешение на выпуск серии:

Лаборатории Мерк Шарп и Доум Шибре, Франция / Laboratories Merck Sharp & Dohme Chibret, France.

Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды / Merck Sharp & Dohme BV, the Netherlands.

Местонахождение

Производитель нерасфасованной продукции, первичное упаковки:

2778 Саус Ист Сайд Хайвей, Элктон, штат Вирджиния, VA 22827, США / 2778 South East Side Highway, Elkton, Virginia, VA 22827, USA.

Вторичную упаковку, разрешение на выпуск серии:

Ру где Марса Риома 63963 Клермон Ферран Седекс 9, Франция / Route de Marsat RIOM 63963 Clermont Ferrand Cedex 9, France.

Ваардервег 39, 2031 БН Харлем, Нидерланды / Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem, the Netherlands.

 

 
 

 

 
 
 

 

 
адрес аптеки
аптека
цена
кол-во
Написать отзыв

Написать отзыв

У этого товара пока нет отзывов

Заказать обратный звонок
Время звонка сегодня:
с
до
каталог товаров