В корзине пусто
войти
В корзине пусто
войти
ВИНПОЦЕТИН АМП.0.5% 2МЛ #5

ВИНПОЦЕТИН АМП.0.5% 2МЛ #5

Производитель: ОПЫТНЫЙ ЗАВОД ГНЦЛС УКРАИНА ХАРЬКОВ
− самовывоз из точки выдачи
− из пункта службы доставки
− курьером по адресу
14.20 грн

Состав

действующее вещество: vinpocetin;

1 мл препарата содержит винпоцетина 5 мг

вспомогательные вещества: кислота аскробинова, натрия метабисульфит (Е 223), кислота винная, спирт бензиловый, сорбит (Е 420), вода для инъекций.

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: бесцветная или со слегка зеленоватым оттенком прозрачная жидкость.

Фармакологическая группа

Психостимуляторы и ноотропные вещества. Код АТХ N06B X18.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, оказывает благоприятный эффект на метаболизм головного мозга и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты: препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующих аминокислотами. Препарат ингибирует потенциал-зависимые Na + - и Ca 2+ - каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и кислорода и потребления этих веществ тканью головного мозга. Повышает устойчивость мозга к гипоксии; увеличивает транспортировки глюкозы - исключительного источника энергии для головного мозга - через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca 2+ -кальмодулин-зависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ) повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ / АМФ; усиливает оборот норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективну действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина, улучшает транспортировку кислорода в тканях путем снижения афинитет кислорода к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, ОПСС) препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией ( «обратный эффект обкрадывания»).

Фармакокинетика.

Распределение. В исследованиях с пероральным введением препарата у крыс радиоактивномичений винпоцетин в наибольшей концентрации оказывался в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было обнаружить через 2-4 часа после приема препарата. Концентрация радиоактивности в головном мозге не превышала концентрацию в крови.

У человека связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная пероральная биодоступность винпоцетина составляет 7%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л / ч) превышает значение в плазме и в печени (50 л / ч), что указывает на вне ее метаболизм соединения.

Вывод. При многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику ; равновесные концентрации в плазме крови составляют 1,2 ± 0,27 нг / мл и 2,1 ± 0,33 нг / мл соответственно.

Период полувыведения у человека составляет 83 ± 1,29 часа. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивномиченого соединение, было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через мочу и кал в соотношении 60:40. Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак проявлялась в желчи, но существенной печеночной циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества изменяется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина. Метаболизм. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25-30%. После перорального применения площадь под кривой ( «концентрация-время») АВК в два раза превышает таковую после введения препарата, указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и / или сульфатами. У каждого из изученных видов количество винпоцетина, которая выделялась в неизменном виде, составляла лишь несколько процентов от принятой дозы препарата.

Важной и значимой свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек, учитывая метаболизм препарата и отсутствие аккумуляции (накопления).

Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку винпоцетин показан для терапии преимущественно у пациентов пожилого возраста, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных средств - снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение вывода - необходимо было провести исследования по оценке кинетики препарата именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований показали, что кинетика винпоцетина у пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, и, кроме этого, отсутствует аккумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы препарата, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, позволяет длительное время принимать препарат.

Показания

Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертензивной энцефалопатии. Способствует ослаблению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки (например тромбоза, обструкции центральной артерии или вены сетчатки).

Оториноларингология . Для лечения старческой тугоухости при острой сосудистой патологии, токсическом (медикаментозное) поражении или поражении другого характера (идиопатического, вследствие шумового воздействия), болезни Меньера и шума в ушах.

Противопоказания

Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые формы аритмии.

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Особые меры безопасности

При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических препаратов курс терапии препаратом можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, связанных с применением препарата.

Рекомендуется ЭКГ-контроль при синдроме удлиненного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного средства, способствует удлинению интервала QT.

В препарате содержится небольшое количество сорбита, поэтому при наличии у больного сахарного диабета необходимо периодически контролировать уровень сахара в крови во время курса терапии.

В случае непереносимости пациентом фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы следует избегать применения препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении винпоцетина с бета-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с Клопамид, глибенкламидом, дигоксином, аценокумарол или гидрохлоротиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными средствами не выявлено. В редких случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении альфа-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления. Рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами, влияющими на центральную нервную систему, Противоаритмические, антикоагулянтными и фибринолитическими средствами.

Особенности применения

Применение в период беременности и кормления грудью

В период беременности и кормления грудью применение винпоцетина противопоказано.

Беременность. Винпоцетин проникает через плаценту, но в плаценте и в крови плода оказывается в низких концентрациях, чем в крови матери. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В исследованиях на животных введение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарной кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровообращения.

Кормления грудью. Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. Количество, выделяемое с молоком в течение 1:00, составляет 0,25% от введенной дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данных о влиянии на организм новорожденных нет, применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Нет данных о влиянии винпоцетина на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами, но следует учитывать вероятность возникновения во время применения препарата сонливости, головокружения.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен только для внутривенной инфузии, вводить медленно (скорость инфузии не должна превышать 80 капель в минуту!)

Не вводить препарат подкожно, внутримышечно, а также в концентрированном виде внутривенно без разбавления!

Начальная суточная доза для взрослых - 20 мг (2 ампулы), растворенного в 500 мл раствора для инфузий. Эта доза может быть увеличена до 1 мг / кг массы тела в сутки в течение 2-3 дней, в зависимости от переносимости препарата пациентом.

Средняя продолжительность курса терапии составляет 10-14 дней, обычная суточная доза - 50 мг / сут (50 мг в 500 мл раствора для инфузий) - в расчете на массу тела 70 кг.

После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию пациента препаратом Винпоцетин в форме таблеток.

Для приготовления инфузионного раствора можно использовать 0,9% раствор натрия хлорида или растворы, содержащие глюкозу (например Салсол, раствор Рингера, Риндекс, Реомакродекс). Готовый раствор винпоцетина необходимо применить в течение 3:00 после приготовления.

Пациентам с заболеваниями почек или печени коррекции дозы не требуется.

Дети

Применение препарата детям противопоказано (из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

Передозировка

Случаев передозировки не отмечалось. На основании литературных данных введения препарата в дозе 1 мг / кг массы тела может считаться безопасным. Поскольку еще нет данных о применении препарата в дозах, превышающих эту дозу, введение препарата в высоких дозах не допускается.

Побочные реакции

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов; анемия.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Обмен веществ, метаболизм: гиперхолестеринемия, сахарный диабет анорексия.

Психические расстройства: эйфория, беспокойство, возбуждение; депрессия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, гемипарез, сонливость тремор, потеря сознания, состояние перед потерей сознания, слабость, чувство жара.

Со стороны органов зрения: гифема, гиперметропия, снижение остроты зрения, миопия; гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нарушение слуха, гиперакузия, гипоакузия, вертиго; шум в ушах.

Со стороны сердца: ишемия / инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, сердцебиение; сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий.

Со стороны сосудистой системы: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы; колебания артериального давления, тромбофлебит, венозная недостаточность.

Со стороны пищеварительного тракта: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота рвота, гиперсекреция слюны.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема, гипергидроз, крапивница зуд, дерматит.

Общие расстройства: ощущение жара; астения, дискомфорт в грудной клетке, воспаление, тромбоз в месте инъекции.

Результаты исследований: снижение артериального давления, повышение артериального давления, депрессия сегмента ST и удлинение интервала QT, повышение уровня мочевины в крови, повышение уровня лактатдегидрогеназы, удлинение интервала PR на ЭКГ, изменения на ЭКГ.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Раствор препарата Винпоцетин химически несовместим с гепарином, поэтому введение их в одном шприце запрещается. Вместе с тем в случае необходимости допускается одновременное применение антикоагулянтов и Винпоцетина.

Раствор препарата Винопоцетин химически несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя применять для разведения концентрата препарата Винпоцентин.

Упаковка

По 2 мл в ампулах, по 5 или 10 ампул в пачке; по 5 или 10 ампул в блистере, по 1 блистера в пачке; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке. В пачку укладывается скарификатор или диск режущий (для ампул с кольцом излома или с точкой излома скарификатор или диск режущий допускается не вкладывать).

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Опытный завод« ГНЦЛС ».

Заявитель

ООО «Опытный завод« ГНЦЛС ».

Местонахождение производителя

Украина, 61057, г.. Харьков, ул. Воробьева, 8.

адрес аптеки
аптека
цена
кол-во
ул. Коробова, 1М
13.20 грн
Заказать обратный звонок
Время звонка сегодня:
с
до
каталог товаров