В корзине пусто
войти
В корзине пусто
войти
Зипрекса таблетки 5мг №28

Зипрекса таблетки 5мг №28

Производитель: Lilly del Caribe (Пуэрто-Рико)
− самовывоз из точки выдачи
− из пункта службы доставки
− курьером по адресу
Нет в наличии

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг оланзапина;

вспомогательные вещества:

ядро таблетки: лактоза, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон;

оболочка таблетки: метилгидропропилцелюлоза, смесь красителей белая (гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), макрогол, полисорбат 80), воск карнаубский, краситель пищевой голубой (шеллак, макрогол, пропиленгликоль, индиго (Е 132)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые белого цвета с надписью «LILLY» с одной стороны и цифровым идентификационным обозначением «4115» для таблетки 5 мг и «4117» для таблетки 10 мг - с другой.

Фармакологическая группа. Антипсихотические средства. Код АТХ. N05A H03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Оланзапин является антипсихотическим, антиманиакальним лекарственным средством и лекарственным средством, стабилизирующим настроение, с широким спектром фармакологического действия, обусловлено влиянием на различные рецепторы. Выявлено связывания с серотониновых рецепторов 5 НТ 2А / 2С , 5 НТ 3 , 5 НТ 6 , допаминовыми рецепторами D 1 , D 2 , D 3 , D 4 , D 5 , мускариновых рецепторов М 1 М 5 , адренорецепторов a 1 и гистаминовых Н 1 рецептором. В ходе исследований поведения животных, которым вводили оланзапин, выявлено антагонизм оланзапина как к серотониновых рецепторов 5НТ, так и в допаминовых и холинергических. Оланзапин имеет высокий уровень связывания с рецепторами серотонина 5НТ 2 , чем с рецепторами допамина D 2 , и в моделях как in vitro , так и in vivo . Электрофизиологические исследования показали, что оланзапин селективно уменьшает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов, проявляя при этом незначительное влияние на стриарные (А9) пути, связанные с моторной функцией. Оланзапин тормозит условный рефлекс избегания, что свидетельствует о его антипсихотическое активность при приеме в дозах, меньших, чем дозы, вызывающие каталепсию, которая является признаком побочных моторных эффектов. В отличие от некоторых других антипсихотических лекарственных средств, оланзапин усиливает реакции на раздражители при проведении анксиолитического теста.

При однократном приеме 10 мг оланзапина в ходе позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) с участием добровольцев установлено, что оланзапин имел больший уровень связывания с рецепторами 5 НТ , чем допаминовыми рецепторами D 2 . Кроме того, в результате анализа изображений, полученных во время исследований пациентов, больных шизофренией, методом однофотонной эмиссионной компьютерной томографии (ОФЭКТ), выяснилось, что оланзапин-чувствительные пациенты проявляли меньший уровень связывания с стриарного D 2 - рецепторами , чем другие антипсихотик- и респиридончутливи пациенты, по сравнению с клозапинчутливимы пациентами.

Клиническая эффективность.

Во время двух из двух плацебо-контролируемых и двух из трех сравнительно-контролируемых исследований с участием более 2900 больных шизофренией с положительными и отрицательными симптомами оланзапин показал статистически достоверные данные улучшения как негативных, так и позитивных симптомов.

В ходе международных двойных слепых сравнительных исследований с участием 1484 больных шизофренией, шизоафективнисть и с ассоциированными с этими болезнями расстройствами с разной степенью нарушений, связанных с депрессивными симптомами (16,6 пунктов по шкале Монтгомери-Асберга для оценки депрессии), проспективное вторичное исследование от начала до конца оценки изменений настроения установило статистически значимое улучшение (р = 0,001) после лечения оланзапином (-6,0) по сравнению с таковым при лечении галоперидолом (-3,1).

У пациентов с маниакальными или смешанными эпизодами при биполярном расстройстве оланзапин продемонстрировал высокую эффективность в снижении маниакальных симптомов в течение 3 недель по сравнению с плацебо и дивалпроексом. Оланзапин также показал сопоставимую эффективность результатов с галоперидолом в пересчете на долю пациентов с симптоматической стадией ремиссии начиная с мании и депрессии на 6 и 12 неделях лечения. В ходе исследования во время сопутствующего лечения литием или вальпроатом в течение 2 недель с добавлением оланзапина в дозе 10 мг установлено значительное снижение симптомов мании по сравнению с таковым при монотерапии литием или вальпроатом после 6 недель.

В ходе 12 - месячного исследования профилактики рецидивов маниакальных эпизодов у пациентов, достигших ремиссии с помощью оланзапина и в дальнейшем были рандомизированы в группы приема оланзапина или плацебо, оланзапин продемонстрировал статистически значимое преимущество по сравнению с плацебо в конечной точке критерия оценки рецидива биполярного расстройства. Оланзапин также показал статистически значимые преимущества перед плацебо в рамках предотвращения рецидива мании или рецидива депрессии.

В ходе следующего 12 - месячного исследования профилактики рецидивов маниакальных эпизодов у пациентов, достигших ремиссии в результате сопутствующего лечения оланзапином и литием и впоследствии были рандомизированы в группы приема оланзапина или лития отдельно, оланзапин не имел статистически значущой преимущества над литием в конечной точке критерия оценки рецидива биполярного расстройства (оланзапин 30%, литий 38,3%; р = 0,055).

В ходе 18 - месячного исследования во время сопутствующего лечения маниакальных или смешанных эпизодов состояние пациентов стабилизировали с помощью оланзапина как стабилизатор настроения применяли литий или вальпроат, длительное сопутствующее лечение оланзапином с литием или вальпроатом не установило статистически значимой преимущества над монотерапией литием или вальпроатом и отсрочки рецидивов биполярных расстройств, определенных в соответствии с синдромального (диагностического) критерия.

Дети.

Опыт применения детям (в возрасте от 13 до 17 лет) ограничен, согласно полученным данным об эффективности кратковременного лечения шизофрении (6 недель) и мании, связанной с биполярными расстройствами (3 недели), при участии менее 200 подростков. Начальная доза оланзапина составляла 2,5 мг и достигала 20 мг / сут. Во время лечения оланзапином масса тела у подростков значительно увеличилось по сравнению со взрослыми. У подростков наблюдалось повышение уровней общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности, триглицеридов и пролактина в сравнении со взрослыми. Данные по поддержанию эффекта лечения и длительных исследований ограничены.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Препарат хорошо всасывается после приема внутрь, C max в плазме крови достигается через 5-8 часов. На всасывание оланзапина прием пищи не влияет. Биодоступность пероральной формы приема оланзапина по сравнению с внутривенной не установлена.

Распределение.

Уровень связывания оланзапина с белками плазмы крови составляет приблизительно 93% для концентрации в пределах от 7 нг / мл до 1000 нг / мл. Оланзапин связывается преимущественно с альбумином и a 1 -кислим гликопротеином.

Метаболизм.

Оланзапин метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основным метаболитом, циркулирующей является 10-N-глюкуронид, который не проникает через гематоэнцефалический барьер. Цитохромы P450-CYP1A2 и P450-CYP2D6 способствуют формированию метаболитов N-дезметил и 2-гидроксиметил, которые проявляют значительно меньшую фармакологическую активность in vivo , чем оланзапин, в ходе исследований на животных. Преобладающая фармакологическая активность обусловлена первичным оланзапином.

Вывод.

После приема внутрь период полувыведения оланзапина у добровольцев колебался в зависимости от возраста и пола.

У здоровых пожилых добровольцев (65 лет и старше) по сравнению с младшими по возрасту добровольцами, средний период полувыведения был длительный (51,8 против 33,8 часа), клиренс в плазме был снижен (17,5 против 18,2 л / ч) . Фармакокинетические колебания, наблюдавшиеся у пожилых добровольцев, находятся в пределах диапазона для младших добровольцев. В 44 больных шизофренией в возрасте> 65 лет дозировка от 5 до 20 мг / сут не было связано ни с одним характерным профилем побочных эффектов.

У женщин по сравнению с мужчинами период полувыведения был длительный (36,7 против 32,3 часов) и клиренс в плазме был снижен (18,9 против 27,3 л / ч). Однако оланзапин (5-20 мг) показал сопоставимую профиль безопасности как у женщин (N = 467), так и у мужчин (N = 869).

Пациенты с почечной недостаточностью.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Пациенты, которые курят.

У пациентов со слабым нарушением функции печени, которые курят, период полувыведения был длительный (39,3 ч) и клиренс в плазме был снижен (18,0 л / ч) по сравнению с пациентами без нарушения функции печени, которые не курят ( 48,8 ч и 14,1 л / ч соответственно).

У некурящих сравнению с курильщиками (мужчины и женщины) средний период полувыведения был длительный (38,6 против 30,4 ч) и клиренс в плазме был снижен (18,6 против 27,7 л / ч).

Клиренс оланзапина в плазме ниже в летных пациентов по сравнению с молодыми, у женщин по сравнению с мужчинами и у некурящих сравнению с курильщиками. И все же значение влияния таких факторов, как возраст, пол и курение могут влиять на клиренс оланзапина в плазме и период полувыведения малое по сравнению с общей изменчивостью между индивидуумами.

В ходе исследований с участием пациентов-европейцев, пациентов японской и китайской национальностей различий фармакокинетики оланзапина не обнаружено.

Дети.

Фармакокинетика оланзапина у подростков и взрослых подобно. В ходе клинических исследований средний влияние оланзапина был примерно на 27% выше у подростков. Демографические различия между подростками и взрослыми включают низкую среднюю массу тела и меньшее количество курильщиков среди пациентов подросткового возраста. Такие факторы, вероятно, влияют на более высокий средний эффект оланзапина, наблюдавшийся у подростков.

Показания

Оланзапин показан для лечения шизофрении.

Оланзапин эффективен для поддержания достигнутого клинического эффекта при длительной терапии у пациентов, у которых наблюдалась ответ на начальную терапию.

Оланзапин показан для лечения маниакальных эпизодов умеренной и тяжелой степени.

Оланзапин показан для профилактики повторных приступов у пациентов с биполярными расстройствами, в которых был получен положительный ответ при лечении оланзапином мании.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата известный риск закрытоугольной глаукомы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Дети.

Исследование взаимодействия с другими лекарственными средствами проводились только с участием взрослых.

Взаимодействия, имеющих потенциальное влияние на оланзапин.

Поскольку оланзапин метаболизируется изоферментом CYP1A2, вещества, специфино ингибируют или индуцируют этот изофермент могут влиять на фармакокинетику оланзапина.

Индукторы CYP1A2.

Курение или применения карбамазепина повышали метаболизм оланзапина, что может привести к снижению концентрации оланзапина. Наблюдалось слабое или умеренное повышение клиренса оланзапина. Клинические выводы ограничены, но рекомендуется клинический мониторинг и, если необходимо, увеличение дозы оланзапина.

Ингибиторы CYP1A2.

Флуоксамин, специфический ингибитор CYP1A2, существенно снижает метаболизм оланзапина. Это приводит к среднему росту C max после приема флуоксамину на 54% у женщин, которые не курят, и на 77% у мужчин, курящих. Средний рост AUC оланзапина составляет 52% и 108% соответственно. Для пациентов, которые применяют флуоксамин или любые другие ингибиторы CYP1A2, например ципрофлоксацин, необходимо назначать снижены дозы оланзапина. Необходимо рассмотреть возможность снижения дозы оланзапина, если инициировано лечения ингибитором CYP1A2.

Снижение биодоступности.

Назначение активированного угля снижало пероральную биодоступность оланзапина на 50-60% и должно применяться в течение 2:00 до приема или 2:00 после приема оланзапина.

Флуоксетин (ингибитор CYР2D6), разовая доза антацидов, содержащих алюминий и магний, или циметидина существенно не влияли на фармакокинетику оланзапина.

Потенциальная способность оланзапина взаимодействовать с другими лекарственными средствами.

Оланзапин может проявлять антагонизм к эффектам прямых и косвенных агонистов допамина.

Оланзапин не подавлял основные CYР450-изоферменты (например 1А2, 2D6, 2C9, 2C19, 3A4) in vitro . Таким образом, не ожидается никаких особых взаимодействий, что подтверждено в исследованиях in vivo , где отмечалось ингибирование метаболизма оланзапина при применении таких активных веществ: трициклических антидепрессантов (главным образом представлены изоферментом CYP2D6), варфарина (CYP2C9), теофиллина (CYP1A2) или диазепама ( CYP3A4, 2C19).

Не было отмечено взаимодействия оланзапина при назначении с литием или бипериденом.

Терапевтический мониторинг уровней вальпроата в плазме крови не выявил необходимости коррекции дозы вальпроата при одновременном назначении с оланзапином.

Общая активность по ЦНС.

С осторожностью следует применять оланзапин пациентам, которые принимают этанол или лекарственные средства, которые могут вызвать угнетение центральной нервной системы.

Одновременное применение оланзапина с антипаркинсоническими препаратами пациентам с болезнью Паркинсона и деменцией не рекомендуется.

Интервал QTc.

Следует с осторожностью назначать оланзапин с другими препаратами с известным риском повышения интервала QTc.

Ингибиторы CYP2D6. Флуоксетин (60 мг на один прием или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) влечет средний рост максимальной концентрации оланзапина на 16% и среднее снижение клиренса оланзапина на 16%. Значение влияния этих факторов малое по сравнению с общей изменчивостью между индивидуумами, поэтому изменения дозы обычно не рекомендованы.

Потенциальная способность оланзапина взаимодействовать с другими лекарственными средствами.

Антигипертензивные средства. Оланзапин из-за потенциальной способностью снижать артериальное давление может усиливать эффекты определенных антигипертензивных средств.

Леводопа и агонисты допамина. Оланзапин может проявлять антагонизм к эффектам леводопы и агонистов допамина.

Имипрамин. Разовые дозы оланзапина не проявляют влияния на фармакокинетику имипрамина или его активного метаболита дезипрамина.

Особенности применения

Во время лечения антипсихотическими средствами улучшения клинического состояния пациента может занять от нескольких дней до нескольких недель. В течение этого периода необходим тщательный мониторинг пациентов.

Психоз, связанный с деменцией и / или расстройствами поведения.

Оланзапин не предназначен для лечения психозов, связанных с деменцией и / или нарушением поведения, а также не рекомендуется для применения данным пациентам в связи с повышением летальности и риска цереброваскулярных случаев. В ходе плацебо-контролируемых клинических исследований (продолжительностью 6-12 недель) с участием пожилых пациентов (средний возраст 78 лет), страдающих психозами, связанные с деменцией и / или нарушением поведения, количество летальных случаев была в 2 раза выше в пациентов, принимавших оланзапин, по сравнению с плацебо (3,5% против 1,5% соответственно). Высокая летальность не была связана с величиной применяемых доз оланзапина (средняя суточная доза составляет 4,4 мг) или с продолжительностью лечения. Факторы риска, которые могут привести к повышению летальности, включают возраст от 65 лет, дизфагию, успокоения, недоедания и обезвоживания, легочные состояния (пневмония с или без аспирации), одновременное применение бензодиазепинов. Однако случаи летальности были выше при терапии оланзапином, чем при приеме плацебо, независимо от факторов риска.

В ходе клинических исследований наблюдались случаи цереброваскулярных побочных реакций (инсульт, транзиторные ишемический инсульт), в том числе с летальным исходом. Количество цереброваскулярных побочных реакций была в 3 раза выше у пациентов, принимавших оланзапин, по сравнению с плацебо (1,3% против 0,4% соответственно). Все пациенты, которые принимали оланзапин или плацебо и у которых наблюдались цереброваскулярные побочные реакции, имели факторы риска. Возраст от 75 лет и сосудистый / смешанный тип деменции были идентифицированы как факторы риска цереброваскулярных побочных реакций при терапии оланзапином. Эффективность оланзапина не установлена в ходе данных исследований.

Болезнь Паркинсона. Не рекомендуется применение оланзапина в терапии психозов, ассоциированные с агонистами допамина. Не рекомендуется одновременное применение оланзапина и противопаркинсонических лекарственных средств пациентам с болезнью Паркинсона и деменцией. В ходе клинических исследований очень часто наблюдалось ухудшение симптоматики болезни Паркинсона и галлюцинаций, чаще, чем при приеме плацебо; при лечении психотических симптомов терапия оланзапином не была более эффективной, по сравнению с применением плацебо. С самого начала этих исследований, от пациентов требовалось постоянное применение наименьшей эффективной дозы противопаркинсонических лекарственных средств (агонистов допамина), а также применение тех же противопаркинсонических лекарственных средств и доз в течение всего исследования. Терапию оланзапином было начато с дозы 2,5 мг / сут, увеличивали путем титрования до максимального показателя 15 мг / сут.

Нейролептический злокачественный синдром .. нейролептический злокачественный синдром (НЗС) - это потенциально летальный симптомокомплекс, описанный в связи с антипсихотическими препаратами. Редко сообщалось о случаях НЗС, связанные с применением оланзапина. Клиническими проявлениями НЗС являются гиперпирексия, мышечная ригидность, потеря сознания и симптомы сердечной нестабильности (нерегулярные пульс или изменение артериального давления, тахикардия, повышенное потоотделение и сердечная аритмия). Дополнительные признаки могут включать повышенный уровень КФК, миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Клиническое проявление НЗС или наличие гипертермии без клинического проявления НЗС требует немедленной отмены всех антипсихотических средств, включая оланзапин.

Гипергликемия и сахарный диабет .

Нечасто сообщалось о гипергликемии и / или развитие сахарного диабета или ухудшение течения уже существующего, ассоциированного с кетоацидозом или диабетической комой, а также о летальных случаях. Иногда сообщалось о предыдущее повышение массы тела, могло быть фактором риска.

Рекомендовано проводить соответствующий клинический мониторинг пациентов с сахарным диабетом и пациентов с факторами риска развития сахарного диабета, в частности измерять уровень глюкозы в крови в начале лечения, через 12 недель, а также ежегодно в дальнейшем. Пациенты, получающие лечение антипсихотическими средствами, включая Зипрексу®, должны находиться под наблюдением относительно проявлений признаков и симптомов гипергликемии (таких как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость). Пациентов с сахарным диабетом и пациентов с факторами риска развития диабета необходимо регулярно контролировать относительно ухудшения уровня контроля глюкозы. Следует регулярно контролировать массу тела, например в начале лечения, через 4 недели, через 8 недель и через 12 недель, а также один раз в квартал в дальнейшем.

Антихолинергическое активность . В ходе клинических исследований выявлено низкую частоту антихолинергических явлений. Однако из-за ограниченности клинического опыта применения оланзапина пациентам с сопутствующими заболеваниями следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с гипертрофией простаты, паралитической кишечной непроходимостью или подобными состояниями.

Показатели функции печени. При применении оланзапина часто наблюдались преходящие бессимптомное повышение уровня печеночных трансаминаз АЛТ и АсАТ, особенно в начале лечения. Пациентам с повышенным уровнем АЛТ и / или АЛТ, признаками и симптомами нарушения деятельности печени, состояниями, связанными с печеночной недостаточностью, а также пациентам, которые принимают потенциально гепатотоксических препараты, Зипрексу® назначают с осторожностью. При обнаружении гепатита (включая гепатоцеллюлярной, холестатическое или смешанное поражение печени) оланзапин необходимо отменить.

Нейтропения. Оланзапин необходимо назначать с осторожностью при низком уровне лейкоцитов и / или нейтрофилов с любой причине пациентам, которые получают лечение препаратами, которые могут вызвать нейтропению, пациентам, имеющим в анамнезе медикаментозное подавление / токсическое поражение костного мозга пациентам с угнетением костного мозга, вызванным сопутствующими заболеваниями, облучением или химиотерапией, и пациентам с гиперэозинофилия и МИЕЛОПРОЛИФЕРАТИВНЫМИ заболеванием. Нейтропения является частым побочным эффектом при совместном применении вальпроата и оланзапина.

Прекращения терапии. При резком прекращении терапии редко (≥ 0,01% и 0,1%) сообщалось о острые симптомы, в частности о чрезмерное потоотделение, бессонница, тремор, раздражительность, тошноту или рвоту.

QT-интервал. В ходе клинических исследований оланзапин НЕ вызывал длительной пролонгации абсолютных интервалов QT и QTс. Однако, как и при лечении другими антипсихотическими средствами, назначать оланзапин в комбинации с препаратами, которые могут вызвать пролонгации интервала QTс, следует с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста, больным с врожденным синдромом пролонгации интервала QT, застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией сердца, гипокалиемией или гипомагнезиемии.

Тромбоэмболия. Нечасто сообщалось о временном связь между лечением оланзапином и случаями развития венозной тромбоэмболии (≥ 0,1% - <1%). Причинно-следственной связи между лечением оланзапином и развитием венозной тромбоэмболии не установлено. Однако, принимая во внимание то, что у пациентов с шизофренией часто развивается склонность к тромбоэмболии, необходимо учитывать все возможные факторы риска, например иммобилизации пациента, и принимать все необходимые предупредительные меры.

Общее действие на ЦНС. Учитывая преимущественное влияние оланзапина на ЦНС, необходимо проводить дополнительные меры предосторожности при приеме оланзапина с другими препаратами центрального действия, включая употребление алкоголя.

Эпилептические припадки. Оланзапин необходимо с осторожностью применять пациентам с эпилептическими приступами в анамнезе или пациентам, чувствительным к факторам, снижающим порог приступов. Нечасто сообщалось о случаях эпилептических приступов при лечении оланзапином. В большинстве этих случаев пациенты имели в анамнезе эпилептические припадки или риск их возникновения был повышен.

Поздняя дискинезия. В ходе клинических исследований продолжительностью один год или меньше при приеме оланзапина наблюдалось статистически значимо более низкая частота возникновения дискинезии, вызванной лечением. Из-за растущего риск развития поздней дискинезии при длительном приеме антипсихотических препаратов необходимо согласованное снижение дозы или полная отмена препарата при появлении у пациента признаков или симптомов поздней дискинезии. Со временем эти симптомы могут ухудшаться или даже появляться после прекращения лечения.

Ортостатическая гипотензия. Нечасто сообщалось о случаях ортостатической гипотензии у пациентов пожилого возраста в ходе клинических исследований. Как и при лечении другими антипсихотиками, при применении оланзапина рекомендуется периодическое измерение артериального давления у пациентов в возрасте от 65 лет. 

Внезапная сердечная смерть. В постмаркетинговых отчетах сообщалось о случаях внезапной сердечной смерти. Согласно ретроспективного обсервационного когортного исследования, риск внезапной сердечной смерти у пациентов, получавших лечение оланзапином, повышался почти вдвое по сравнению с пациентами, не применяли антипсихотики. Риск при применении оланзапина соответствует таковому при применении атипичных антипсихотических средств, которые были включены в объединенный анализа.

Лактоза. Таблетки Зипрекса® содержат лактозу, поэтому их нельзя назначать больным, имеющим наследственную непереносимость лактозы, дефицит лактазы (The Lapp lactose deficiency) или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Допаминергические антагонизм. Оланзапин in vitro проявляет антагонизм к допамина и теоретически может противодействовать эффектам леводопы и агонистам допамина, так же как другие антипсихотические средства.

Глюкоза. В ходе клинических исследований (до 52 недель) оланзапин вызывал большие изменения уровня глюкозы по сравнению с плацебо. Разница в изменениях значений между оланзапином и плацебо была больше у пациентов с симптомами дизрегуляции глюкозы в анамнезе (включая пациентов с сахарным диабетом или пациентов с проявлениями гипергликемии). У этих пациентов наблюдалось значительное повышение HbA1с по сравнению с группой плацебо.

Процентное соотношение пациентов, у которых изменился уровень глюкозы из нормального или предельного к высокому, постоянно увеличивалось.

В анализах пациентов, прошедших 9-12-месячную терапию оланзапином, повышенный уровень глюкозы в крови снижался через 6 месяцев.

Изменения уровня липидов. Нежелательные изменения уровня липидов могут наблюдаться у пациентов, которые лечатся оланзапином. Изменения уровня липидов следует лечить должным образом у пациентов с дислипидемией и у пациентов с факторами риска развития нарушений обмена липидов. Пациентам, получающим лечение антипсихотическими средствами, включая Зипрексу®, необходимо регулярно контролировать уровень липидов в крови, например в начале лечения, через 12 недель, а также каждые 5 лет в дальнейшем.

В ходе клинических исследований, продолжавшихся более 12 недель у пациентов, принимавших оланзапин, наблюдалось повышение уровня общего холестерина, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов по сравнению с группой плацебо.

Значительное повышение уровня липидов (общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, триглицеридов) наблюдалось чаще у пациентов без нарушения обмена липидов в анамнезе.

Не наблюдалось статистически подтвержденных различий повышение липопротеидов высокой плотности между пациентами, которые принимали оланзапин, и пациентами, которые принимали плацебо.

Количественное соотношение пациентов, у которых изменился уровень общего холестерина, липопротеидов низкой плотности или триглицеридов из нормального или предельного уровня к высокому или изменился уровень липопротеидов высокой плотности с нормальной или предельного до низкого, было большим в ходе длительных исследований (не менее 48 недель) по сравнению с таковым при краткосрочных исследованиях. У пациентов, которые прошли 12-месячную терапию, уровень общего холестерина не рос после 4-6 месяцев.

Суицид. Возможность попыток суицида присуща как пациентам с шизофренией, так и пациентам с биполярным расстройством I типа, в связи с чем нужно тщательно наблюдать за пациентами, которые имеют высокий риск суицида и получают терапию оланзапином. С целью снижения возможности передозировки нужно выписывать оланзапин в таблетках малыми количествами, достаточными для обеспечения должного лечебного эффекта.

Масса тела. Перед началом терапии оланзапином следует учитывать потенциальные последствия повышения массы тела пациента. Пациенты, получающие лечение оланзапином, должны проходить регулярный мониторинг массы тела.

Монотерапия оланзапином взрослых. При анализе 13 плацебо-контролируемых клинических исследований было выявлено, что у пациентов, получавших терапию оланзапином, наблюдалось в среднем повышение массы тела на 2,6 кг по сравнению с потерей массы тела в среднем на 0,3 кг в группе плацебо при медиане применения 6 недель в 22,2% пациентов из тех, которые получали терапию оланзапином, наблюдалось увеличение массы тела не менее чем на 7% массы в начале лечения по сравнению с 3% пациентов группы плацебо при медиане применения 8 недель в 4,2% пациентов наблюдалось увеличение массы тела по крайней мере на 15% массы в начале лечения по сравнению с 0,3% пациентов группы плацебо при медиане применения 12 недель. Клинически значимое увеличение массы тела наблюдалось у всех категорий пациентов с ИМТ (индекс массы тела). Прекращение терапии из-за увеличения массы тела отмечалось в 0,2% пациентов, получавших лечение оланзапином, по сравнению с 0% пациентов из группы плацебо.

В ходе длительных клинических исследований (не менее 48 недель) среднее увеличение массы тела у пациентов было 5,6 кг (при медиане применения 573 дня; N = 2021). Количество пациентов, у которых наблюдалось увеличение массы тела не менее чем на 7%, 15% или 25% начальной массы, при длительном применении оланзапина составляла 64%, 32% и

12% соответственно. Прекращение терапии из-за увеличения массы тела отмечалось у 0,4% пациентов, получавших лечение оланзапином в течение не менее 48 недель.

Дисфагия. Нарушение эзофагальный моторики и одышка были ассоциированы с приемом антипсихотических средств. Аспирационная пневмония была частой причиной заболеваемости и смертности у пациентов с болезнью Альцгеймера. Оланзапин не одобрен для лечения пациентов с болезнью Альцгеймера.

Регуляция температуры тела. Нарушение способности тела снижать свою температуру наблюдалось в связи с антипсихотиками. Рекомендовано учитывать этот факт при назначении оланзапина пациентам, которые находятся в условиях, которые могут привести к повышению температуры тела, таких как усиленные тренировки, пребывание в условиях экстремальных температур, одновременное применение средств с антихолинергическим активностью или состояние дегидратации.

Применение пациентам, которые имеют сопутствующие заболевания. Клинический опыт применения оланзапина пациентам с определенными заболеваниями ограничен. Оланзапин усиливает in vitro аффинность к мускариновых рецепторов. В ходе премаркетингових клинических исследований оланзапина его применения было ассоциировано с запорами, чувством сухости во рту, тахикардия и другими побочными явлениями, что, возможно, связанные с холинергическим антагонизмом. Подобные побочные реакции редко приводили к прекращению терапии оланзапином, но необходимо с осторожностью применять оланзапин пациентам с клинически значимой гипертрофией простаты, узкоугольной глаукомой, паралитической непроходимостью кишечника в анамнезе или с родственными состояниями, вызванными холинергическим антагонизмом, которые могут ухудшаться в присутствии оланзапина. В ходе 5 плацебо-контролируемых исследований оланзапина у пациентов пожилого возраста с психозом, связанным с деменцией (n = 1184), сообщалось о таких побочных реакциях, связанные с терапией, с частотой возникновения не менее 2% и со значимо более высокой частоте возникновения сравнению с пациентами группы плацебо: падения, сонливость, периферические отеки, нарушение походки, недержание мочи, летаргия, увеличение массы тела, астения, пирексия, пневмония, сухость во рту и зрительные галлюцинации. Уровень прекращения терапии из-за побочных явления был выше в группе, получавшей оланзапин, по сравнению с плацебо (13% по сравнению с 7% соответственно). У пациентов пожилого возраста с психозом, связанным с деменцией, которые получают оланзапин, высокий уровень случаев смерти по сравнению с группой плацебо. Оланзапин не показан для лечения пациентов пожилого возраста с психозом, связанным с деменцией. Оланзапин не применялся в достаточном количестве случаев у пациентов с недавним инфарктом миокарда или нестабильной сердечных заболеваний. Пациенты с вышеуказанными диагнозами были исключены из премаркетингових клинических исследований. Следует с осторожностью применять оланзапин для лечения пациентов с сердечными заболеваниями из-за риска возникновения ортостатической гипотензии.

Лабораторные исследования. Рекомендуется контролировать глюкозу натощак и липидный профиль в начале лечения и периодически во время лечения.

Гиперпролактинемия. Как и другие средства со свойствами антагонистов допаминовых рецепторов D2, оланзапин повышает в крови уровень пролактина, и это повышение сохраняется при длительном применении. Гиперпролактинемия может подавлять гипоталамический гормон GnRH, результатом чего является снижение секреции питуитарной гонадотропина. Это, в свою очередь, может ингибировать репродуктивную функцию путем нарушения гонадного сперматогенеза как у мужчин, так и у женщин. Сообщалось о галакторею, аменорея, гинекомастии и импотенции у пациентов, получавших препараты, повышающие уровень пролактина. Долговременная гиперпролактинемия, ассоциированная с гипогонадизмом, может привести к снижению плотности костей как у мужчин, так и у женщин.

Дополнительные исследования / лабораторные данные. Принимая во внимание, что в ходе некоторых исследований на животных наблюдалась нейтропения, ассоциированная с приемом других психотропных компонентов, и лейкопения, ассоциированная с приемом оланзапина (см. Токсикологические исследования на животных) , гематологические параметры оценивались с особой внимательностью в премаркетингових исследованиях оланзапина. В премаркетинговий базе данных оланзапина не было признаков риска возникновения клинически значимой нейтропении, связанной с лечением оланзапином ,.

Постмаркетинговые отчеты.

Отчеты о побочных реакциях с момента выхода оланзапина на рынок, которые были по времени связаны (но не обязательно вызваны) с терапией препаратом Зипрекса®, включали нейтропению.

Токсикологические исследования на животных.

Во время исследований оланзапина на животных основными гематологическими результатам были оборотная периферическая цитопения в отдельных особей собак при дозировке 10 мг / кг (в 17 раз больше доза максимальной рекомендуемую дневную перорально дозу для человека при расчете дозы в мг / м 2 поверхности тела), дозозависимое снижение количества лимфоцитов и нейтрофилов у мышей и лимфопения у крыс. В нескольких собак, получавших дозы 10 мг / кг, развилась оборотная нейтропения и / или оборотная гемолитическая анемия период между 1 и 10 месяцами лечения. Дозозависимое снижение количества лимфоцитов и нейтрофилов было отмечено у мышей, получавших дозу 10 мг / кг (равна двукратной максимальной рекомендованной ежедневной пероральной дозе для человека при расчете дозы в мг / м 2 поверхности тела) в ходе исследований продолжительностью 3 месяца. Неспецифическая лимфопения, в соответствии со снижением прироста массы тела, наблюдалась у крыс, получавших дозу 22,5 мг / кг (в 11 раз больше максимальной рекомендованной ежедневной перорально дозу для человека при расчете дозы в мг / м 2 поверхности тела) в течение 3 месяцев или 16 мг / кг (в 8 раз больше максимальной рекомендованной ежедневной перорально дозу для человека при расчете дозы в мг / м 2 поверхности тела) в течение 6 или 12 месяцев. Никаких доказательств цитотоксичности для костного мозга не было ни для одного из изученных видов. Клетки костного мозга были нормоцелюлярни или гиперцелюлярни, что говорить о том, что снижение циркулирующих клеток крови было, вероятно, связано с периферическими (не связанными с костным мозгом) факторами.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Отсутствуют адекватные и хорошо контролируемые исследования действия оланзапина на беременных. Пациентки во время лечения оланзапином должны сообщить своему врачу о беременности или намерении забеременеть. Поскольку существующий опыт лечения беременных оланзапином ограничен, оланзапин во время беременности необходимо применять только тогда, когда ожидаемые результаты оправдывают возможный риск для плода.

У новорожденных, матери которых принимали антипсихотики (включая оланзапин) в течение третьего триместра беременности, существует риск возникновения побочных реакций, включая экстрапирамидные нарушения и / или синдром отмены, симптомы которых могут после рождения меняться по силе и продолжительности. Сообщалось о ажитации, артериальную гипертензию, гипотензию, тремор, сонливость, респираторный дистресс-синдром или расстройство питания. Поэтому необходимо тщательно контролировать состояние новорожденных.

При исследовании здоровых женщин, которые кормили грудью, оланзапин был обнаружен в грудном молоке. Средняя доза для младенца (мг / кг) без риска для него оценивалась как 1,8% материнской дозы (мг / кг). Пациенткам рекомендуется не кормить младенцев грудью, если они принимают оланзапин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Исследований влияния оланзапина на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось. Поскольку оланзапин может вызывать сонливость и головокружение, пациентов следует предупредить об опасности, связанной с эксплуатацией механизмов, в т.ч. автотранспортных средств.

Способ применения и дозы

Взрослые.

Шизофрения. Рекомендованная начальная доза оланзапина составляет 10 мг один раз в день.

Маниакальные эпизоды. Рекомендованная начальная доза оланзапина в качестве монотерапии составляет 15 мг в сутки или 10 мг в сутки при комбинированном лечении.

Профилактика повторных приступов у пациентов с биполярными расстройствами. Рекомендованная начальная доза составляет 10 мг в сутки. Пациенты с биполярным расстройством, получавших оланзапин для лечения маниакальных эпизодов, продолжают получать оланзапин в той же дозировке и для профилактики повторных приступов. При развитии нового маниакального, депрессивного или смешанного эпизода лечение необходимо продолжать (при необходимости оптимизировав дозу) вместе с поддерживающей терапией для лечения симптомов нарушения настроения, если есть клиническая необходимость.

Лечение шизофрении, маниакальных эпизодов и предупреждения рецидивов биполярного расстройства. Ежедневную дозу определяют на основании клинического статуса в диапазоне от 5 до 20 мг в сутки. Увеличение рекомендованной начальной дозы проводят с интервалами не менее 24 часов только после клинического обследования. Оланзапин применяют независимо от приема пищи, поскольку прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. При отмене препарата завершения терапии нужно проводить постепенно.

Дети. Применение оланзапина детям и подросткам (до 18 лет) не рекомендуется в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности. В ходе краткосрочных исследований у пациентов подросткового возраста отмечалось увеличение массы тела, изменения уровней пролактина и липидов по сравнению со взрослыми.

Пациенты пожилого возраста. Назначение меньшей начальной дозы (5 мг в день) обычно не требуется. Необходимость назначения меньшей начальной дозы следует рассматривать для пациентов старше 65 лет при наличии клинических показаний.

Пациенты с почечной и / или печеночной недостаточностью. Меньшую начальную дозу (5 мг в день) можно назначать таким пациентам. При наличии умеренной печеночной недостаточности (цирроз, классы недостаточности А или В по шкале Чайлд-Пью) начальная доза должна составлять 5 мг и повышать дозу необходимо с осторожностью.

Пол. Коррекция дозы в зависимости от пола пациента не требуется.

Курильщики. Коррекция дозы в зависимости от наличия / отсутствия привычки к курению не нужна.

Меньшую начальную дозу можно назначать пациентам с комбинацией факторов (женский пол, пожилой возраст, отсутствие привычки к курению), которые могут снижать метаболизм оланзапина. Повышение дозы таким пациентам, если это показано, нужно осуществлять постепенно, с осторожностью.

Пациентам с комбинацией факторов следует сначала назначать самую низкую дозу (5 мг) и осуществлять мониторинг их состояния в течение нескольких следующих дней. Если улучшение состояния отсутствует, дозу можно увеличить до 10 мг при мониторинга состояния пациента в течение нескольких дней после повышения дозы. Повышение дозы может продолжаться, как описано выше, до достижения максимальной дозы 20 мг.

Дети.

Оланзапин не рекомендуется для лечения детей и подростков. Исследование пациентов в возрасте 13-17 лет показали различные побочные реакции, а именно: увеличение массы тела, изменения метаболических параметров и увеличение уровня пролактина. Результаты, которые были связаны с этими побочными действиями, не исследовали и остаются неизвестными.

Передозировка

Симптомы. Очень часто (> 10% случаев) - тахикардия, ажитация / агрессивность, дизартрия, различные экстрапирамидные симптомы и сниженный уровень сознания, варьируется от седации до комы.

Другими значительными осложнениями передозировки делирий, судороги, кома, возможность нейролептического злокачественного синдрома, угнетение дыхания, аспирация, артериальная гипертензия или гипотензия, аритмия (<2% случаев передозировки) и кардиопульмональный шок. Летальный исход отмечались при острой передозировке на уровне 450 мг, но были и случаи выживания после острой передозировки после приема

2 г оланзапина перорально.

Лечение. Специфический антидот оланзапина отсутствует. Не рекомендуются препараты, вызывающие рвоту. Рекомендовано стандартные процедуры при передозировке (например промывание желудка, прием активированного угля). Было обнаружено, что одновременный прием активированного угля уменьшает биодоступность оланзапина при пероральном приеме на 50-60%.

Согласно клинических проявлений следует наладить симптоматическое лечение и мониторинг жизненно важных функций, включая лечение артериальной гипотензии и циркуляторной недостаточности, а также поддержания дыхания. Не следует применять эпинефрин, допамин и другие симпатомиметики с действием, характерным для бета-агонистов, так бета-стимуляция может ухудшить проявления гипотонии. Для выявления возможных аритмий необходим мониторинг сердечно-сосудистой системы. Тщательное медицинское наблюдение и мониторинг должен продолжаться до полного выздоровления пациента.

Побочные реакции

Наиболее частыми побочными реакциями (наблюдались у ≥ 1% пациентов), связанными с применением оланзапина в ходе клинических исследований, были такие: сонливость, увеличение массы тела, эозинофилия, повышение уровня пролактина, холестерина (холестерина), глюкозы и триглицеридов в крови, глюкозурия, повышение аппетита, головокружение, акатизия, паркинсонизм, лейкопения, нейтропения, дискинезия, ортостатическая гипотензия, антихолинергические эффекты, транзиторное асимптоматическое повышение печеночных трансаминаз, сыпь, астения, утомляемость, гипертермия, артралгия, повышение уровня алкалинфосфатазы, гаммаглутамилтрансферазы, мочевой кислоты, КФК и отеки.

В таблице 1 суммированы основные побочные реакции и их частота, определенные в ходе клинических исследований и / или на основе постмаркетингового опыта.

Очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1000 и <1/100), редко (≥ 1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя установить на основе имеющихся данных).

Таблица 1.

очень часто
часто
нечасто
редко
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы
 
Эозинофилия, лейкопения 10 , нейтропения 10
 
тромбоцитопения 11
Со стороны иммунной системы
 
 
гиперчувствительность 11
 
Нарушение обмена веществ и расстройства пищеварения
Увеличение массы тела 1
Повышение уровня холестерина 2,3 , повышение уровня глюкозы 4 , повышение уровня триглицеридов 2,5 , глюкозурия, повышение аппетита
Развитие или обострение диабета, редко связанного с кетоацидозом или запятой, включая некоторые летальные случаи 11
гипотермия 12
Со стороны нервной системы
сонливость
Головокружение, акатизия 6 , паркинсонизм 6 , дискинезия 6
Эпилептические припадки, которые были в анамнезе или имелись факторы риска 11 , дистония (включая окулярным симптомом) 11 , поздняя дискинезия 11 ,
амнезия 9 , дизартрия
Нейролептический злокачественный синдром 12 , синдром отмены 7,12
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и медиастинальных нарушения
 
 
Кровотечение из носа 9
 
Со стороны сердечно-сосудистой системы
 
 
Брадикардия, пролонгация интервала QT c
Желудочковая тахикардия / фибрилляция, внезапная смерть 11
Со стороны сосудистой системы
Ортостатическая гипотензия 10
 
Тромбоэмболия (включая эмболию легочной артерии и глубокий венозный тромбоз)
 
Со стороны желудочно-кишечного тракта
 
Легкие, кратковременные антихолинергические эффекты, включая запоры и сухость во рту
Вздутие живота 9
панкреатиты 11
Со стороны пищеварительной системы
 
Преходящие бессимптомное повышение уровня печеночных трансаминаз (АЛТ и АСТ), особенно в начале лечения, периферические отеки
 
Гепатиты (включая гепатоцеллюлярной, холестатическое или смешанное повреждения печени) 11
Со стороны кожи и ее производных
 
сыпь
Реакции светочувствительности, алопеция
 
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани
 
артралгия 9
 
рабдомиолиз 11
Со стороны почек и мочевыделительной системы
 
 
Недержание мочи задержка мочи, затрудненное мочеиспускание 11
 
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез
 
Эректильная дисфункция у мужчин; снижение либидо у женщин и мужчин
аменорея увеличение груди; галакторея у женщин; гинекомастия / увеличение груди у мужчин
приапизм 12
Общие расстройства и особенности применения
 
Астения, утомляемость, отеки, пирексия 10
 
 
исследование
Повышение уровня пролактина в плазме 8
Повышение уровня алкалин- фосфатазы 10 , повышение
КФК 11 , повышение уровня гаммаглутамилтрансферазы 10 , повышение уровня мочевой кислоты 10
Повышение общего билирубина
 
Беременность, послеродовой и перинатальный период
   
 
частота неизвестна
 Синдром отмены у новорожденных

1 Клинически значимое увеличение массы тела наблюдалось во всех категорий пациентов с ИМТ (индекс массы тела). После кратковременного лечения (средняя продолжительность составила 47 дней) увеличение массы тела на ≥ 7% наблюдалось очень часто (22,2% случаев), ≥ 15% наблюдалось часто (4,2% случаев), ≥ 25% наблюдалось нечасто (0,8 % случаев). У пациентов, получавших длительную терапию (по крайней мере в течение 48 недель), увеличение массы тела на ≥ 7%, ≥ 15%, ≥ 25% наблюдалось очень часто (в 64,4%, 31,7%, 12,3% случаев соответственно ).

2 Средние повышение уровня липидов натощак (общий холестерин, ЛПНП и триглицериды) были более значительные у пациентов, у которых изначально не наблюдалось липидной дисрегуляции.

3 Наблюдалось у пациентов с нормальным исходным уровнем натощак (<5,17 ммоль / л), который повышался до высокого (≥ 6,2 ммоль / л). Очень часто сообщалось о резком повышении уровня общего холестерина натощак с начального уровня (≥ 5,17 - <6,2 ммоль / л) до высокого уровня (≥ 6,2 ммоль / л).

4 Наблюдалось у пациентов с нормальным исходным уровнем натощак (<5,56 ммоль / л), который повышался до высокого (≥ 7 ммоль / л). Очень часто сообщалось о резком повышении уровня глюкозы натощак с начального уровня (≥ 5,56 -

5 Наблюдалось у пациентов с нормальным исходным уровнем натощак (<1,69 ммоль / л), который повышался до высокого (≥ 2,26 ммоль / л). Очень часто сообщалось о резком повышении уровня триглицеридов натощак с начального уровня (≥ 1,69 - <2,26 ммоль / л) до высокого уровня (≥ 2,26 ммоль / л).

6 Во время клинических исследований частота возникновения паркинсонизма и дистонии у пациентов, получающих лечение оланзапином, была выше, чем в ходе исследований плацебо, но клинически незначительно. Частота возникновения паркинсонизма, акатизии и дистонии у пациентов, получающих лечение оланзапином, была ниже, чем при применении титруемых доз галоперидола. Из-за отсутствия информации о наличии в анамнезе острых или поздних экстрапирамидный двигательных нарушений нельзя установить, что оланзапин меньше вызывает позднюю дискинезию и / или другие поздние экстрапирамидальные синдромы.

7 В случае резкого прекращения терапии оланзапином сообщалось о острые симптомы: повышенное потоотделение, бессонница, тремор, ажитации, тошноту и рвоту.

8 В ходе клинических исследований (до 12 недель) определено, что концентрация пролактина в плазме крови превышала верхний лимит нормы у 30% пациентов, получавших оланзапин. У большинства пациентов такое повышение было умеренным и оставалось в пределах значений, в два раза ниже от верхнего уровня нормы.

9 Побочные реакции определены в результате клинических исследований в интегрированной базе данных оланзапина.

10 Оценка измеренных значений определена в результате клинических исследований в интегрированной базе данных оланзапина.

11 Побочные реакции определены из спонтанных постмаркетинговых отчетов с периодичностью, установленной на основе интегрированной базы данных оланзапина.

12 Побочные реакции определены из спонтанных постмаркетинговых отчетов с периодичностью, оценена с использованием доверительного интервала в верхнем лимите нормы (95%) основе интегрированной базы данных оланзапина.

Воздействие при длительном применении (не менее 48 недель). Процент пациентов, у которых отмечались побочные реакции в виде клинически существенного повышения массы тела, изменения уровня глюкозы, общего холестерина / ЛПНП / ЛПВП или триглицеридов, постоянно увеличивался. У пациентов, которые закончили 9-12 месячный курс терапии, темп повышения уровня глюкозы в крови натощак замедлился примерно после 6 месяцев лечения.

Побочные реакции в отдельных популяциях. В ходе клинических исследований у пациентов пожилого возраста с деменцией терапия оланзапином была связана с повышенным уровнем летальных исходов и цереброваскулярными побочными реакциями по сравнению с таковым в группе плацебо. Очень распространенными побочными эффектами, связанными с применением оланзапина, у данной группы пациентов были нарушения походки и падения. Часто наблюдалась пневмония, повышение температуры тела, летаргия, эритема, зрительные галлюцинации и недержание мочи.

В ходе клинических исследований у пациентов с лекарственно индуцированным (агонист допамина) психозом, связанным с болезнью Паркинсона, ухудшение паркинсонивськои симптоматики и галлюцинации отмечалось очень часто, чаще, чем в группе плацебо.

В ходе одного клинического исследования у пациентов с биполярной манией в результате применения оланзапина в сочетании с вальпроатом наблюдалась нейтропения 4,1%; возможной причиной может быть повышение уровня вальпроата в плазме крови.

В результате применения оланзапина с литием или вальпроатом наблюдались (≥ 10%) тремор, сухость во рту, увеличение массы тела, повышение аппетита. Также сообщалось о нарушении речи. Во время терапии оланзапином в комбинации с литием или дивалпроексом наблюдалось увеличение массы тела ≥ 7% ИМТ (индекса массы тела) в 17,4% пациентов во время интенсивной терапии (до 6 недель). Длительное лечение оланзапином (до 12 недель) для предупреждения рецидивов у пациентов с биполярным расстройствами связано с повышением массы тела ≥ 7% ИМТ в 39,9% пациентов.

Дети.

Оланзапин не показан для лечения детей и подростков (в возрасте до 18 лет). Клинические исследования, сравнивали применение оланзапина у подростков и взрослых, не проводились.

Ниже представлены побочные реакции, которые встречались чаще у подростков (в возрасте от 13-17 лет), чем у взрослых, или побочные реакции, которые были обнаружены только при краткосрочных клинических исследований у подростков. Клинически значимое увеличение массы тела (≥ 7%) чаще наблюдалось у подростков по сравнению со взрослыми. Во время длительного лечения (не менее 24 недель) клинически значимое увеличение массы тела был выше, чем во время кратковременного лечения.

Частоту побочных реакций, указанных ниже, определяют следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - <1/10).

Нарушение обмена веществ и расстройства пищеварения.

Очень часто увеличение массы тела 13 , повышение уровня триглицеридов 14 , повышение аппетита.

Часто повышение уровня холестерина 15 .

Со стороны нервной системы.

Очень часто седация (в том числе гиперсомния, вялость, сонливость).

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто сухость во рту.

Со стороны пищеварительной системы.

Очень часто повышение уровня печеночных трансаминаз (АЛТ и АСТ).

Исследования .

Очень часто снижение уровня общего билирубина, повышение уровня гаммаглутамилтрансферазы, повышение уровня пролактина в плазме 16 .

13 После кратковременного лечения (средняя продолжительность составляла 22 дня) увеличение массы тела на ≥ 7% наблюдалось очень часто (40,6% случаев), ≥ 15% наблюдалось часто (7,1% случаев) и ≥ 25% (2,5% случаев). Во время длительного лечения (не менее 24 недель) в 89,4% пациентов наблюдалось увеличение массы тела на ≥ 7%, в 55,3% - на ≥ 15% и в 29, 1% - на ≥ 25%.

14 Наблюдалось у пациентов с нормальным исходным уровнем натощак (<1,016 ммоль / л), который повышался до высокого (≥ 1,467 ммоль / л), и резкое повышение уровня триглицеридов натощак с начального уровня (≥ 1,016 - <1,467 ммоль / л) до высокого уровня (≥ 1,467 ммоль / л).

15 Наблюдалось у пациентов с нормальным исходным уровнем холестерина натощак с начального уровня (<4,39 ммоль / л) до высокого уровня (≥ 5,17 ммоль / л). Очень часто сообщалось о резком повышении уровня общего холестерина натощак с начального уровня (≥ 4,39 - <5,17 ммоль / л) до высокого уровня (≥ 5,17 ммоль / л).

16 В 47,4% подростков наблюдалось повышение уровня пролактина в плазме.

Другие побочные реакции, которые наблюдались в ходе клинических исследований перорального применения оланзапина.

Со стороны нервной системы: нечасто (≥ 0,1%) - атаксия, дизартрия.

Очень редко сообщалось о синдроме отмены (включая диарею, тошноту, рвоту).

С постмаркетингового опыта сообщалось о нижеприведенные побочные явления.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко (<0,01%) - желтуха.

Со стороны кожи и ее производных: редко (<0,1% и> 0,01%) - высыпания.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая: очень редко (<0,01%) - анафилактоидные реакции, ангионевротический отек (<0,01%), крапивница или зуд.

Другие основные нежелательные явления и частота их возникновения, характерная для пациентов с биполярной манией, которые получают оланзапин в комбинации с литием или вальпроатом.

Очень часто сообщалось о тремор (> 10%). О нарушении речи сообщалось часто (> 1% и <10%).

Другие основные нежелательные явления и частота их возникновения, характерная для пациентов с индуцированным лекарственным средством (агонистом допамина) психозом, связанным с болезнью Паркинсона.

Очень часто сообщалось о галлюцинациях (> 10%).

Другие основные нежелательные явления и частота их возникновения, характерная для пожилых пациентов с психозом на фоне деменции.

Очень часто сообщалось о нарушении походки (> 10%).

Срок годности

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг или 10 мг в блистерах, 7 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производители

Производство готовой лекарственной формы:

Лилли дель Карибе Инк., Пуэрто-Рико (США) / Lilly del Caribe Ink., Puerto-Rico (USA).

Производство по полному циклу:

Лилли С. А., Испания / Lilly SA, Spain.

Заявитель. Лилли С. А., Испания / Lilly SA, Spain.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности 

12,6 КМ, 65 Инфантри Роуд, Каролина 0985, Пуэрто-Рико (США) / 12,6 KM Infantry Road, Carolina 0985, Puerto-Rico (USA).

Авда де ля Индустрия, 30 28108, Алькобендас, Испания / Avda de la Industria, 30 Alcobendas, 28108, Spain.

адрес аптеки
аптека
цена
кол-во
Написать отзыв

Написать отзыв

У этого товара пока нет отзывов

Заказать обратный звонок
Время звонка сегодня:
с
до
каталог товаров