В корзине пусто
войти
В корзине пусто
войти
Диклокаин раствор ампулы 2мл №10 Здоровье

Диклокаин раствор ампулы 2мл №10 Здоровье

Производитель: Здоровье ООО (Украина, Харьков)
− самовывоз из точки выдачи
− из пункта службы доставки
− курьером по адресу
43.22 грн

Состав

действующие вещества: diclofenac, lidocainе;

1 мл диклофенака натрия 37,5 мг, лидокаина гидрохлориду10 мг

вспомогательные вещества: вода для инъекций, пропиленгликоль, этанол 96%, натрия метабисульфит (Е 223), трилон Б, 0,1 М раствор натрия гидроксида.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТС М01А В55.

Показания

Применять препарат при следующих состояниях:

  • обострение воспалительных или дегенеративных форм ревматизма: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, спондилоартрит, вертебральные болевые синдромы, внесуставной ревматизм;
  • острые приступы подагры
  • почечная и печеночная колики;
  • боль, воспаление и отек после травм и хирургических вмешательств.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата / амидных местноанестезирующих средств, судорожные припадки в анамнезе, вызванные применением лидокаина.
  • Наличие в анамнезе эпизодов бронхоспазма, острого ринита, назальных полипов, крапивницы или других аллергических заболеваний, обусловленных приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
  • Язва желудка и / или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, желудочно-кишечное кровотечение или перфорация.
  • Воспалительные заболевания кишечника (такие как болезнь Крона или язвенный колит).
  • Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью, цирроз или асцит).
  • Среднетяжелая и тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл / мин), гиповолемия или гипогидрия.
  • Тяжелая сердечная недостаточность (класс III-IV), блокада II и III степени, синдром слабости синусового узла, синдром Адамса-Стокса, тяжелая артериальная гипотензия, брадикардия, кардиогенный шок.
  • Лечение послеоперационного болевого синдрома после коронарного шунтирования (или после применения аппарата искусственного кровообращения).
  • Пациенты с высоким риском послеоперационного кровотечения, нарушений свертывания крови, неполного гемостаза, нарушений гемопоэза или цереброваскулярных кровотечений.
  • Миастения.
  • Порфирия.

Способ применения и дозы

Препарат применять в виде инъекций. Дозу подбирать индивидуально. Минимальную эффективную дозу назначать в течение как можно более короткого промежутка времени. Перед применением препарата обязательно проведение кожной пробы на повышенную чувствительность к лидокаина гидрохлорида.

Обычной разовой дозой препарата является 1 ампула (то есть 75 мг диклофенака натрия), которая вводится внутримышечно 1 раз в сутки путем глубокой инъекции в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Раствор следует использовать сразу после открытия ампулы. Любое количество неиспользованного раствора нужно утилизировать.

При сильных болях (например, при коликах) препарат можно вводить 2 раза в сутки с интервалом в несколько часов, обязательно меняя при этом место инъекции. Сочетание парентерального введения препарата с другими лекарственными формами (таблетки, капсулы, ректальные капсулы, гель или пластырь) допустимо при условии, что максимальная суточная доза диклофенака натрия не превышает 150 мг.

Продолжительность парентерального применения препарата не должна превышать 2 дней.

Не использовать для инъекции / инфузии.

Побочные реакции

Побочные реакции классифицированы по частоте возникновения: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1 / 1000, <1/100), редко (≥1 / 10000, < 1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, анемия (в т. Ч. Гемолитическая и апластическая), агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности (анафилактические и псевдоанафилактические реакции, в т. Ч. Артериальная гипотензия и шок); очень редко - ангионевротический отек (в т. ч. отек лица), ощущение жара, холода или онемения конечностей.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, редко - сонливость очень редко - парестезии, нарушения памяти, судороги, беспокойство, тревожность, возбуждение, нервозность, тремор, тик, тризм, двигательное беспокойство, эйфория, асептический менингит, нарушение вкуса, инсульт, нарушение чувствительности / тактильной, паралич, спутанность / потеря сознания, слабость, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психические расстройства.

Со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко - нарушение, затуманивание, нечеткость зрения, диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами, расширение зрачков, светобоязнь, оборотная слепота, конъюнктивит, изменения восприятия синего цвета, токсическая амблиопия, нарушение слуха, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия, тахикардия, боль в грудной клетке, инфаркт, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, фибрилляция желудочков, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия / гипотензия, васкулит, аритмия, брадикардия.

Со стороны органов дыхания: редко - астма (в т. Ч. Одышка), ринит, бронхоспазм, очень редко - пневмонит, угнетение / остановка дыхания, затрудненное дыхание, паралич дыхательных мышц.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, тошнота, рвота, диарея, спазмы, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышенный уровень трансаминаз; редко - гастрит, желудочно-кишечные кровотечения, рвота с примесью крови, геморрагическая диарея, мелена, непроизвольная дефекация, язва желудка / кишечника (с кровотечением или перфорацией или без них), гепатит, желтуха, дисфункция печени очень редко - колит (в т. ч. геморрагический колит и обострение неспецифического желудочного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, поражения пищевода, диафрагмоподобные интестинальная стриктуры, панкреатит, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи: часто - сыпь, редко - крапивница, гипертермия, гипотермия, повышенное потоотделение, бледность кожи; очень редко - буллезная сыпь, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, алопеция, фотосенсибилизация, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - задержка жидкости в организме, отеки очень редко - непроизвольное мочеиспускание, снижение либидо и / или потенции, острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечный папиллярный некроз.

Реакции в месте введения: часто - боль, гиперемия, ощущение легкого жжения или уплотнение тканей; редко - отек, затвердение, некроз очень редко - абсцесс.

Существуют данные о возможности повышения риска возникновения артериальной тромбоэмболии (например инфаркт миокарда или инсульт) при длительном применении диклофенака в высоких дозах (более 150 мг в сутки).

Передозировка

Типичные клинические симптомы передозировки диклофенака натрия неизвестны. В случае передозировки могут возникнуть рвота, желудочно-кишечные кровотечения, диарея, головокружение, шум в ушах или судороги. В случае тяжелого отравления возможны острая почечная недостаточность и поражение печени.

Первыми симптомами передозировки лидокаина гидрохлорида могут быть онемение языка и губ, возбужденное состояние, эйфория, тревога, нечеткость зрения, головокружение, слабость, нарушение зрения, тремор, тонико-клонические судороги, депрессия, сонливость угнетение / остановка дыхания, асфиксия, апноэ, брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, коллапс; коматозное состояние.

Лечение поддерживающие мероприятия и симптоматическое лечение для устранения таких осложнений как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражение слизистой оболочки пищеварительного тракта и угнетение дыхания. Специфическая терапия, например форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не имеет особого значения при выводе НПВП, учитывая высокую степень связывания этих препаратов с белками плазмы и экстенсивный метаболизм.

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Применение диклофенака может нарушить репродуктивную функцию женщины, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Женщинам, у которых есть проблемы с зачатием или которые проходили обследование по бесплодию, целесообразно пересмотреть отличие диклофенака.

Дети

Не применять детям.

Особенности применения

При лечении НПВП могут возникать язвы, кровотечения и перфорации ЖКТ с или без предупредительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных явлений в анамнезе.

При таких заболеваниях как клинически подтверждена ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярная патология, облитерирующий атеросклероз периферических артерий или пациентам из группы риска (например при наличии артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарного диабета, при курении), диклофенак следует применять только после тщательного анализа возможных рисков и преимуществ такого лечения.

Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.

Следует с осторожностью назначать препараты, содержащие лидокаин, пациентам пожилого возраста, больным эпилепсией, при нарушении проводимости сердца, при дыхательной недостаточности. Также с осторожностью и в меньших дозах применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотонией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушениями функции печени умеренной степени, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным.

При применении лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинение интервала PQ, расширение QRS или при развитии аритмии следует уменьшить дозу / отменить препарат. Перед применением при заболеваниях сердца необходимо нормализовать уровень калия в крови.

Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать в качестве аритмогенный фактор, который может вызывать развитие аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез на факт наличия признаков аритмии и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом.

При введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.

Следует избегать применения препарата с системными НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за отсутствия какой-либо синергического пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.

Очень редко в связи с применением НПВП могут наблюдаться серьезные кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. Самый высокий риск возникновения данных реакций у пациентов существует в начале курса лечения, в большинстве случаев появление этих реакций происходит в пределах первого месяца лечения. При первых признаках появления высыпаний на коже, поражениях слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности препарат необходимо отменить.

Могут также возникнуть аллергические реакции, в т. Ч. Анафилактические / анафилактоидные. Натрия метабисульфит в растворе для инъекций может привести к отдельным тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазма.

НПВП благодаря своим фармакодинамическим свойствам могут маскировать признаки и симптомы инфекции.

Влияние на пищеварительную систему

Диклофенак необходимо применять под контролем и с осторожностью пациентам с симптомами, указывающими на желудочно-кишечные заболевания, или с анамнезом, свидетельствует о наличии язвы желудка или кишечника, кровотечения и перфорации ЖКТ. Риск желудочно-кишечных кровотечений выше при повышении доз НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у лиц пожилого возраста. Поэтому пациентам пожилого возраста препарат также следует назначать с осторожностью.

Чтобы уменьшить риск пищеварительных нарушений у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у лиц пожилого возраста, пациентов со слабым здоровьем или с малой массой тела, пациентов, регулярно принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или другие лекарственные средства , повышающие риск нежелательного воздействия на пищеварительный тракт, целесообразно назначать в комбинации со средствами, которые имеют защитное действие на слизистую оболочку желудка (например, с ингибиторами протонной помпы или мизопростолом). Для таких пациентов рекомендуется начинать и поддерживать лечение низкими эффективными дозами.

Предостережение также нужны для больных, получающих сопутствующие лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромботические средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Препарат необходимо с осторожностью назначать больным, в анамнезе которых имеются воспалительные заболевания кишечника, такие как болезнь Крона или неспецифические язвенные колиты, и устанавливать тщательное медицинское наблюдение и соответствующие меры в связи с тем, что их состояние может обостряться.

Для пациентов пожилого возраста лечение НПВП может иметь более серьезные последствия. Поэтому такие пациенты должны сообщать своему врачу о любых необычных симптомах со стороны пищеварительной системы. Если при применении препарата у пациентов развивается желудочно-кишечное кровотечение или язва пищеварительного тракта, препарат необходимо отменить.

Особенности применения больным бронхиальной астмой

У пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, хроническим обструктивным заболеванием легких или хроническими инфекциями респираторного тракта (особенно если они ассоциированы с симптомами, напоминающими симптоматику аллергического ринита) чаще, чем у других пациентов, встречаются такие реакции на прием НПВП как обострение астмы ( так называемая непереносимость анальгетиков, лейкотриенов астма, аспириновая астма). Это также касается пациентов с аллергией к другим веществам, например в виде кожной сыпи, зуда или крапивницы.

Особую осторожность необходимо проявлять при применении диклофенака пациентам с бронхиальной астмой, так как при этом могут обостряться симптомы астмы.

Влияние на гематологические показатели

Поскольку НПВП могут временно угнетать агрегацию тромбоцитов, при длительном применении диклофенака, как и других НПВП, рекомендуется контролировать гематологические показатели. Лечение пациентов с нарушениями гемостаза необходимо проводить под наблюдением врача.

Особенности применения больным с нарушением функции печени

Больным с нарушением функции печени при назначении диклофенака необходим тщательный медицинский контроль, поскольку при приеме препарата могут осложниться симптомы заболевания печени.

На фоне лечения НПВП может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов крови. Такие изменения редко сопровождаются клиническими симптомами. В большинстве таких случаев рост этих показателей остается в пределах предельных значений. Часто (в 2,5% случаев) отмечалось умеренный рост этих показателей выше нормы (от ≥ 3 до <8 × верхний предел нормы), тогда как частота значительного роста уровней этих ферментов (≥ 8 × верхний предел нормы) составляла примерно 1%. В 0,5% пациентов, кроме повышения уровня печеночных ферментов, развились клинически манифестные поражения печени. После отмены препарата повышенный уровень этих показателей обычно возвращается к норме.

Если при приеме препарата функции печени сохраняются или ухудшаются, если возникают клинические признаки или симптомы заболеваний печени (например гепатит) или другие проявления (например эозинофилия, сыпь), диклофенак нужно отменить.

Особенности применения больным с нарушениями функции сердца и почек

Простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровообращения, поэтому длительная терапия высокими дозами НПВП часто (в 1-10% случаев) обусловливает развитие отеков и артериальной гипертензии.

Поскольку при лечении НПВП сообщалось о задержке жидкости и отек, особую осторожность следует соблюдать пациентам с нарушенной функцией сердца или почек (в т. Ч. Нефротическим синдромом, Волчаночный нефропатией) пациентам с декомпенсированным циррозом печени пациентам с артериальной гипертензией в анамнезе лицам пожилого возраста; пациентам, которые принимают диуретики или ингибиторы АПФ; лицам с повышенным риском гиповолемии, что явное влияние на функцию почек пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости с любой причине, например в пред- или послеоперационном периоде при серьезных хирургических вмешательствах. Если такие пациенты принимают диклофенак, в качестве меры предосторожности рекомендуется контролировать состояние функции почек. После отмены препарата состояние пациента обычно возвращается к предыдущему.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациентам с нарушением зрения, головокружение, сонливость или другими нарушениями со стороны нервной системы необходимо воздерживаться от управления автомобилем или работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении диклофенак может увеличивать концентрации лития и дигоксина в плазме крови, поэтому рекомендуется контролировать их уровне в сыворотке крови.

Как и других НПВП, применение диклофенака одновременно с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например β-блокаторами, ингибиторами АПФ) может вызывать снижение антигипертензивного эффекта этих препаратов. Такие комбинации следует применять с осторожностью, артериальное давление у этих пациентов, особенно пожилого возраста, следует периодически контролировать. Пациентам необходимо принимать надлежащее количество жидкости и рекомендуется осуществлять контроль функции почек в начале сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем, особенно в случае приема диуретиков и ингибиторов АПФ, учитывая возрастающий риск нефротоксичности.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина в результате создания гипокалиемии. Поскольку одновременное применение с калийсберегающими диуретиками может приводить к гиперкалиемии, необходимо периодическое определение уровня калия в сыворотке крови.

Применение диклофенака одновременно с различными системными НПВП или ГКС может способствовать развитию нежелательных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

Рекомендуется с осторожностью применять диклофенак с антикоагулянтами и антитромбоцитарных препаратов, так как их комбинированное применение может повысить риск кровотечения. Доказательств влияния диклофенака на действие антикоагулянтов не обнаружено, но есть отдельные сообщения о повышении риска геморрагических осложнений у пациентов, получавших одновременно диклофенак и антикоагулянты. В связи с этим рекомендуется тщательное наблюдение за такими пациентами.

Одновременное применение системных НПВП и СИОЗС может повышать риск желудочно-кишечных кровотечений.

Установлено, что диклофенак можно назначать вместе с пероральными гипогликемическими препаратами, не влияя при этом на их клинические эффекты. Однако есть отдельные сообщения о гипогликемические и гипергликемические реакции после назначения диклофенака, которые требовали изменения доз противодиабетических препаратов. В связи с этим на фоне такой комбинированной терапии рекомендуется контролировать уровень сахара в крови.

Рекомендуется с осторожностью назначать НПВП в течение 24 часов до или после применения метотрексата, поскольку концентрация метотрексата в крови и его токсичность могут расти.

Диклофенак, как и другие НПВП, может увеличивать нефротоксичность циклоспорина или такролимуса благодаря своему влиянию на простагландины почек. В связи с этим препарат следует назначать в меньших дозах, чем у пациентов, не получают циклоспорин или такролимус.

Существуют отдельные сообщения о развитии судорог, которые, возможно, были результатом одновременного применения хинолонов и НПВП.

Одновременное применение диклофенака и колестипола или холестирамина уменьшает всасывание диклофенака примерно на 30% и 60% соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов.

Препараты, стимулирующие ферменты, которые метаболизируют лекарственные средства, например рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) и т.д., теоретически способны уменьшать концентрации диклофенака в плазме.

Мидазолам, β-блокаторы (пропранолол и т.д.), циметидин, пептидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, нортриптилин, хлорпромазин, имипрамин повышают уровень лидокаина в сыворотке крови, уменьшая его печеночный метаболизм, усиливая эффекты (в т. Ч. Токсические) и повышая риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. Поэтому при применении таких комбинаций дозу лидокаина необходимо уменьшать.

Лидокаин усиливает анальгезирующее действие наркотических анальгетиков (морфин и т.д.), угнетение дыхания.

При интоксикации сердечными гликозидами (гликозидами наперстянки и т.д.) лидокаин может усугублять тяжесть AV-блокады. Лидокаин ослабляет кардиотоническое эффект сердечных гликозидов.

При одновременном применении с антиаритмическими средствами (амиодароном, верапамилом, хинидином и т.п.), барбитуратами (фенобарбиталом) или ПСП (производными гидантоина) возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении с седативными и снотворными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему; с прениламином - повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Фенитоин усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина.

Лидокаин усиливает угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия в), миорелаксации курареподобных препаратов (возможен паралич дыхательных мышц).

При применении с полимиксином В необходим контроль функции дыхания.

Лидокаин может снижать концентрацию рифампицина в крови.

При одновременном применении с новокаином, новокаинамидом, прокаинамидом возможно возбуждение ЦНС, бред, галлюцинации с пропафеноном - возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Ингибиторы МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышают риск развития артериальной гипотензии и пролонгируют местноанестезирующее действие лидокаина. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

Лидокаин может усиливать действие препаратов, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов.

Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Изадрин, глюкагон повышают клиренс лидокаина; норадреналин, мексилетин - снижают, печеночный кровоток также уменьшается.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Препарат содержит натриевую соль диклофенака - нестероидные действующее вещество с выраженными противоревматическими, противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающее свойствами. Угнетение биосинтеза простагландинов считается основным механизмом его действия. Простагландины играют важную роль в развитии воспаления, боли и повышение температуры.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и обезболивающие свойства препарата обусловливают клиническую ответ, характеризуется выраженным исчезновением признаков и симптомов: боль в состоянии покоя, боль при движениях, утренняя скованность и отек суставов, а также улучшение функциональных свойств суставов. При посттравматических / послеоперационных воспалениях диклофенак приводит к быстрому уменьшению внезапной боли и боли при движениях, а также уменьшает отеки, вызванные воспалением и ранами.

При одновременном применении для лечения послеоперационной боли диклофенак значительно снижает потребность в опиоидов. Препарат может усилить выраженный обезболивающий влияние на умеренные и тяжелые боли неревматического происхождения в течение 15-30 минут после введения.

Препарат особенно эффективен при применении для начальной терапии воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний, а также для лечения боли, обусловленной неревматического воспалением.

Фармакокинетика. Средний объем распределения диклофенака натрия составляет 0,12-0,17 л / кг, связывание с белками плазмы крови происходит более чем на 99%.

Терапевтическая концентрация диклофенака в плазме крови составляет 0,7-2 мкг / мл.

Повторное введение препарата не вызывает каких-либо изменений со стороны почек. При соблюдении рекомендуемых интервалов между приемами препарата не наблюдается его кумуляции в организме.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его С max определяется через 2-4 часа после того, как были получены значения максимальной концентрации, T ½ при этом составляет 3-6 часов. Поэтому даже через 4-6 часов после введения препарата концентрации диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и остаются на высоких уровнях в течение 12:00.

Примерно половина всего количества введенного диклофенака натрия подвергается метаболизму первого прохождения. В результате равные площади под кривой «концентрация / время» (AUC) после перорального или ректального приема диклофенака натрия примерно в два раза меньше AUC, которая наблюдается после парентерального введения эквивалентной дозы.

Метаболизм диклофенака происходит частично с помощью глюкуронирования и метоксилирования. Два из возникающих при этом фенольных метаболитов фармакологически активные, но в меньшей степени, чем сам диклофенак.

Диклофенак выводится из плазмы крови с уровнем системного клиренса 263 ± 56 мл / мин (средний уровень ± стандартное отклонение). Конечный T ½ препарата составляет 1-2 часа. Примерно 60% введенной дозы выводится почками в виде метаболитов и менее 1% - в неизмененном виде. Часть введенной дозы осталась, выводится в метаболизированного виде с желчью и калом.

Значительных различий в абсорбции, метаболизме и элиминации препарата в зависимости от возраста пациентов не наблюдалось.

У пациентов с нарушениями функции почек после применения обычной дозы препарата не наблюдалось какого-либо увеличения количества неизмененного диклофенака. Если клиренс креатинина был ниже 10 мл / мин, расчетный уровень метаболитов в плазме крови в равновесном состоянии приблизительно в 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Несмотря на это, в конечном итоге метаболиты елиминувалися с желчью.

В случаях нарушений функции печени (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) фармакокинетика и метаболизм препарата не отличаются от таковых у пациентов с нормальной функцией печени.

Основные физико-химические свойства

прозрачный бесцветный или со слегка желтоватым оттенком раствор.

Несовместимость

Не смешивать препарат с другими растворами для инъекций.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Раствор для инъекций по 2 мл в ампулах № 10 в коробке № 5х2, № 10 в блистере в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Фармацевтическая компания« Здоровье ».

Местонахождение

Украина, 61013. Харьков, ул. Шевченко, 22.

адрес аптеки
аптека
цена
кол-во
Фото - Олфен раствор для инъекций 75мг ампулы 2мл №5
Производитель: Merckle (Германия)
122.56 грн
Заказать обратный звонок
Время звонка сегодня:
с
до
каталог товаров