Состав:
действующее вещество: ацетилцистеин;
1 таблетка содержит ацетилцистеин 600 мг;
другие составляющие: кислота лимонная безводная, натрия гидрокарбонат, натрия карбонат безводный, маннит (Е 421), лактоза безводная, кислота аскорбиновая, натрия цикламат, сахарин натрия, натрия цитрат, ароматизатор ежевики «В».
Лекарственная форма. Таблетки шипучие.
Основные физико-химические свойства: белые круглые таблетки с плоской поверхностью с риской с одной стороны таблетки и запахом ежевики.
Фармакотерапевтическая группа. Муколитическое средство. Код ATX R05C B01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
N-ацетил-L-цистеин (ацетилцистеин, АЦЦ) – муколитическое, отхаркивающее средство, применяемое для разжижения мокроты при заболеваниях дыхательной системы, сопровождающихся образованием густой слизи. Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина. Муколитический эффект препарата оказывает химическую природу. За счет свободной сульфгидрильной группы ацетилцистеин разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов, что приводит к деполимеризации мукопротеидов мокроты и уменьшению вязкости слизи, и способствует отхаркиванию и отхождению бронхиального секрета. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Ацетилцистеин обладает также антиоксидантными пневмопротекторными свойствами, что обусловлено связыванием его сульфгидрильными группами химических радикалов и, таким образом, обезвреживанием их. Кроме того, препарат способствует повышению синтеза глутатиона – важного фактора внутриклеточной защиты не только от окислительных токсинов экзогенного и эндогенного происхождения, но от ряда цитотоксических веществ. Эта особенность ацетилцистеина позволяет эффективно применять последний при передозировке парацетамола.
Фармакокинетика.
После перорального применения ацетилцистеин быстро и полностью всасывается и подвергается метаболизму в печени с образованием цистеина, фармакологически активного метаболита, а также диацетилцистеина, цистина и далее смешанных дисульфидов. Биодоступность очень низкая – около 10%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема. Связывание с белками плазмы составляет около 50%. Ацетилцистеин выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин).
Период полувыведения определяется главным образом быстрой биотрансформацией в печени и составляет около 1 часа. При снижении функции печени период полувыведения продлевается до 8 часов.
Клинические свойства.
Показания.
Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, требующих уменьшения вязкости мокроты, улучшения ее отхождения и отхаркивания.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или другим компонентам препарата. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение, тяжелое обострение астмы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Исследование взаимодействия проводилось только при участии взрослых.
Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за уменьшения кашлевого рефлекса.
Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.
При одновременном применении с такими антибиотиками как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 2 часов. Это не касается цеффикса и лоракарбефа.
При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина обнаружены значительные гипотензии и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может носить тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головных болей.
Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глютатиона, способствующего детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.
Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.
Не рекомендуется растворять в одном стакане ацетилцистеин с другими препаратами.
При контакте с металлами или резиной образуются сульфиды с характерным запахом, поэтому для растворения препарата следует использовать стеклянную посуду.
Влияние на лабораторные исследования .
Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и определение кетоновых тел в моче.
Особенности применения.
Есть отдельные сообщения о тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла) при приеме ацетилцистеина, поэтому в случае возникновения изменений со стороны кожи или слизистых оболочек следует немедленно прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом относительно дальнейшего его приема.
Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при сопутствующем приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую желудка.
Следует с осторожностью назначать ацетилцистеин больным бронхиальной астмой из-за возможного развития бронхоспазма.
Пациентам с заболеваниями печени, почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.
Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может привести к разжижению бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.
Шипучие таблетки содержат соединения натрия. 1 таблетка содержит 6,03 ммоль (138,8 мг) натрия. Это следует учитывать пациентам, находящимся на бессолевой диете с низким содержанием натрия.
Ацетилцистеин оказывает влияние на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).
Легкий серный запах не является признаком изменения препарата, а специфичен для действующего вещества.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять АЦЦ Лонг .
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Клинические данные по применению ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных влияний на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие.
Кормление грудью. Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует.
Принимать препарат в период беременности или кормления грудью следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Не влияет.
Способ применения и дозы.
Взрослым и детям от 14 лет назначать по 600 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Детям младше 14 лет и в случаях, когда суточную дозу следует распределить на несколько приемов, применять ацетилцистеин в другой лекарственной форме или соответствующей дозировке.
Препарат принимать после еды. Таблетку следует растворить в стакане воды и выпить раствор как можно быстрее. В отдельных случаях в связи с наличием в составе препарата стабилизатора аскорбиновой кислоты приготовленный раствор можно оставить примерно на 2 часа до момента его применения. Дополнительное употребление жидкости усиливает муколитический эффект препарата.
Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое). Препарат следует принимать более 4-5 дней без консультации с врачом.
Дети. Применять детям от 14 лет.
Передозировка.
Нет данных о случаях передозировки при пероральном применении ацетилцистеина.
Добровольцы принимали 11,6 г ацетилцистеина в сутки в течение 3 месяцев без каких-либо серьезных побочных эффектов.
Ацетилцистеин при применении в дозах 500 мг/кг/сут не вызывает передозировки.
Симптомы. Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея.
Лечение. Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.
Побочные реакции.
Для описания частоты побочных реакций использована следующая классификация: очень частые (³ 1/10), частые (³ 1/100, 1/10), нечастые (³ 1/1000, 1/100), единичные (³ 1/10000, 1 /1000), редкие ( 1/10000), частота неизвестна (полученные данные не позволяют оценить частоту).
Со стороны иммунной системы: нечастые – гиперчувствительность; редкие – анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции.
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – анемия.
Со стороны нервной системы: нечастые – головная боль.
Со стороны органов слуха и лабиринта: нечастые – звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечастые – тахикардия, артериальная гипотензия; редкие – геморрагии.
Со стороны дыхательной системы: одиночные – диспноэ, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхиальной системы, ассоциируемой с бронхиальной астмой), частота неизвестна – ринорея.
Со стороны пищеварительного тракта: нечастые – рвота, диарея, стоматит, боль в животе, тошнота; редкие – диспепсия; частота неизвестна – неприятный запах изо рта.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечастые – крапивница, сыпь, отек Квинке, зуд; частота неизвестна – экзантема, экзема, ангионевротический отек.
Общие нарушения: нечастые – гипертермия; частота неизвестна – отек лица.
Очень редко сообщалось об отдельных тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла). В большинстве случаев как минимум еще одно лекарственное средство может с большей вероятностью являться причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых нужно обратиться к врачу и немедленно отменить прием ацетилцистеина.
Отмечались случаи понижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения.
Хранить в сухом месте при температуре выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. по 10 таблеток в тубе; по 1 тубе в картонной коробке.
Категория отпуска. Без рецепта.
Производитель.
Салютас Фарма ГмбХ. Хермес Арцнайміттель ГмбХ.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Отто-вон-Гюрике-Аллее 1, 39179, Барлебен, Германия. Ханс-Урмиллер-Ринг, 52, 82515 Вольфратсхаузен, Германия.
Людям с нарушением зрения 