действующее вещество: acetylsalicylic acid;
1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты - 500 мг
вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат, крахмал картофельный.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.
Анальгетики и антипиретики. Код АТХ N02B A01.
Фармакодинамика.
Ацетилсалициловая кислота - НПВП, производное салицилата. Главным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента ЦОГ (циклооксигеназы), вследствие чего уменьшается продукция медиаторов воспаления: простагландинов, простациклина и тромбоксана. Снижение синтеза простагландинов приводит к уменьшению их влияния на центры терморегуляции, что приводит к снижению температуры, повышенной вследствие воспаления. Уменьшает сенсибилизирующее влияние простагландинов на чувствительные к боли нервные окончания, уменьшает их чувствительность к медиаторам боли. Необратимое угнетение синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах приводит антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты.
Фармакологические ацетилсалициловой кислоты зависит от суточной дозы:
малые дозы - 30-325 мг - вызывают торможение агрегации тромбоцитов;
средние дозы - 1,5-2 г - оказывают анальгезирующее и жаропонижающее действие;
большие дозы - 4 г - оказывают противовоспалительный эффект.
В дозе менее 4 г ацетилсалициловая кислота задерживает выведение мочевой кислоты.
Фармакокинетика.
При приеме внутрь почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Т max ) составляет 10-20 минут, Т max общего салицилата, который образуется в результате метаболизма, составляет 0,3-2 часа. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 49-70%. На 50% метаболизируется при первичном прохождении через печень. Образуется глицилконьюгат салициловой кислоты. Выводится из организма через почки в виде метаболитов. Период полувыведения (Т 1/2 ) составляет 20 минут. Т 1/2 для салициловой кислоты - примерно 2:00. Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость, ликвор.
Для симптоматического лечения головной боли, зубной боли; боли в горле, обусловленного простудой; альгодисменорее; боли в мышцах и суставах; боли в спине умеренной боли, обусловленного артритом.
При простуде или острых респираторных заболеваниях для симптоматического облегчения боли и лихорадки.
Противопоказания для одновременного применения.
Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах 15 мг / неделю и больше повышает гематологической токсичности (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).
Комбинации, которые следует применять с осторожностью.
При применении ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах менее 15 мг / неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).
Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском кардиоваскулярных заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и антикоагулянтов, тромболитиков / других ингибиторов агрегации тромбоцитов / гемостаза повышается риск кровотечения.
При одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВП (через взаемопосилювальний эффект) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.
При применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения вследствие возможного эффекта синергизма.
При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме повышается в результате снижения почечной экскреции.
При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и противодиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины усиливается гипогликемический эффект последних за счет вытеснения сульфонилмочевины, связанной с белками плазмы, ацетилсалициловой кислотой.
Диуретики в сочетании с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают клубочковую фильтрацию благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.
Системные глюкокортикостероиды (включая гидрокортизон, который применяется для заместительной терапии при болезни Аддисона) снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.
АПФ (АПФ) в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорного эффекта простагландинов и снижение антигипертензивного эффекта.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с белками плазмы, повышая токсичность последней.
Алкоголь способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.
Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (вследствие конкуренции выведение мочевой кислоты почечными канальцами).
Особенности применения.
Ацетилсалициловую кислоту-Дарница необходимо применять с осторожностью в следующих случаях:
Препарат также следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек или больным с нарушениями кровообращения (например патология сосудов почек, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота может также увеличить риск нарушения функции почек и острой почечной недостаточности. У пациентов с тяжелой недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитической анемии, особенно при наличии факторов, которые могут увеличить риск гемолиза, например, высокие дозы препарата, лихорадка или острый инфекционный процесс.
У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипозом носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с гиперчувствительностью к НПВП на фоне лечения препаратом возможно развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы.
При хирургических операциях (в том числе стоматологических) применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность появления / усиления кровотечения, что обусловлено угнетением агрегации тромбоцитов в течение некоторого времени после применения ацетилсалициловой кислоты.
В низких дозах ацетилсалициловая кислота может снижать выведение мочевой кислоты. Это может привести к возникновению подагры у пациентов с пониженным выведением мочевой кислоты.
В случае применения перед началом приема ибупрофена как обезболивающего средства пациент должен проконсультироваться с врачом.
Угнетение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и / или эмбриональный / внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и продолжительности терапии. Согласно имеющимся данным связь между приемом ацетилсалициловой кислоты и повышением риска выкидыша не подтверждено.
Имеющиеся эпидемиологические данные о возникновении пороков развития не является последовательными, однако повышенный риск гастрошизис не может быть исключен при применении ацетилсалициловой кислоты. Результаты проспективного исследования влияния на ранние сроки беременности (1-4-й месяц) при участии примерно 14800 пар женщина-ребенок не указывают на какую-либо связь с повышенным риском развития мальформаций.
Исследования на животных указывают на репродуктивную токсичность.
Во время первого и второго триместров беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. У женщин, которые предположительно могут быть беременными, или во время первого и второго триместров беременности доза препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения можно короче.
Во время третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:
На женщину и ребенка в конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять следующим образом:
Несмотря на это, ацетилсалициловая кислота противопоказана во время третьего триместра беременности.
Салицилаты и их метаболиты попадают в грудное молоко в небольших количествах.
Поскольку не было обнаружено вредного воздействия препарата на ребенка после приема женщинами в период лактации, прерывать кормление грудью, как правило, не требуется. Однако в случаях регулярного применения или при применении высоких доз кормлений грудью необходимо прекратить на ранних этапах.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами не отмечалось.
Ацетилсалициловую кислоту-Дарница принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Ацетилсалициловую кислоту-Дарница нельзя применять дольше 3-5 суток без консультации врача.
Взрослые и дети в возрасте от 15 лет.
500-1000 мг однократно. Повторное применение возможно через 4-8 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 г.
Предупреждение.
Для больных с сопутствующими нарушениями функции печени или почек необходимо снизить дозу препарата или увеличить интервал между приложениями.
Препарат применять детям в возрасте от 15 лет.
Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно ґрипи А, ґрипи В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием, требует неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае недоказанный. Если указанные состояния сопровождаются длительным рвотой, это может быть признаком синдрома Рея.
Передозировка салицилатов возможно из-за хронической интоксикации, возникшей вследствие длительной терапии (применение более 100 мг / кг / сут более 2 дней может вызвать токсические эффекты), а также из-за острой интоксикации, которые угрожает жизни (передозировка), причинами которого могут быть, например , случайное применение детьми или непредвиденное передозировки.
Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку его признаки неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм встречается, как правило, только после повторного применения больших доз.
Симптомы: нарушение равновесия, головокружение, звон в ушах, глухота, усиленное потоотделение, тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать при снижении дозы. Звон в ушах может возникать при плазменной концентрации от 150 до 300 мкг / мл. Серьезные побочные реакции возникают при концентрации более 300 мкг / мл.
Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Самой признаком у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой опорожнения желудка, формированием конкрементов в желудке или в результате применения препаратов, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.
Лечение интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, которые применяют при отравлении. Все применены меры должны быть направлены на ускорение выведения препарата и восстановления электролитного и кислотно-щелочного баланса. Применять активированный уголь, форсированный щелочной диурез. В зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса проводить инфузионная введение растворов электролитов. При серьезных отравлениях показан гемодиализ.
Проявления и симптомы / результаты анализов в результате комплексных патофизиологических эффектов отравления салицилатами и необходимые терапевтические мероприятия:
Со стороны нервной системы: головокружение, звон в ушах, головная боль, асептический менингит.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, потеря слуха.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея, ульцерогенное действие, эрозивные и язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, желудочно-кишечные перфорации, микрогеморрагии, молотый.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, гепатогенная энцефалопатия, транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени.
Метаболические нарушения: гипогликемия.
Со стороны крови: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, эозинофилия, геморрагический синдром, гипопротромбинемия.
Вследствие антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения, как интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен; редко или очень редко - серьезные кровотечения, такие как желудочно-кишечные кровотечения и мозговые геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и / или при одновременном применении антигемостатичних средств), которые в отдельных случаях могли потенциально угрожать жизни.
Кровотечения могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии / железодефицитной анемии (вследствие так называемой скрытой микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.
У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы тяжелой степени сообщалось о гемолиз и развитие гемолитической анемии.
Со стороны органов дыхания: ринит, астма, триада (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит), некардиогенный отек легких.
Со стороны мочевыделительной системы: сообщалось о повреждении почек и развитие острой почечной недостаточности.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, разнообразные экзантемы, кожные высыпания, заложенность носа, зуд, ангионевротический отек, астма, анафилактический шок, бронхоспазм, у больных бронхиальной астмой наблюдается учащение и усиление приступов.
4 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке; по 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках.
Без рецепта.
ЗАО «Фармацевтическая фирма« Дарница ».
Украина, 02093, г.. Киев, ул. Бориспольская, 13.
Людям с нарушением зрения 