действующее вещество: acetylsalicylic acid;
1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 500 мг;
вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат, крахмал картофельный.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.
Аналгетики и антипиретики.
Ацетилсалициловая кислота. Код АТХ N02B A01.
Фармакодинамика.
Ацетилсалициловая кислота – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное салицилата. Главным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента ЦОГ (циклооксигеназы), вследствие чего уменьшается продукция медиаторов воспаления: простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Снижение синтеза простагландинов ведет к уменьшению их влияния на центры терморегуляции, что приводит к снижению температуры, повышенной вследствие воспаления. Уменьшает сенсибилизирующее влияние простагландинов на чувствительные к боли нервные окончания, что уменьшает их чувствительность к медиаторам боли. Необратимое угнетение синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах предопределяет антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты.
Фармакодинамика ацетилсалициловой кислоти зависит от суточной дозы:
малые дозы – 30−325 мг – вызывают торможение агрегации тромбоцитов;
средние дозы – 1,5−2 г – оказывают аналгезирующее и жаропонижающее действие;
большие дозы – 4 г – оказывают противовоспалительное действие.
В дозе менее 4 г ацетилсалициловая кислота задерживает экскрецию мочевой кислоты.
Фармакокинетика.
При приеме внутрь почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmax) составляет 10−20 минут. Тmax общего салицилата, который образуется вследствие метаболизма, составляет 0,3−2 часа. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 49−70 %. На 50 % метаболизируется при первичном прохождении через печень. Образуется глицилконъюгат салициловой кислоты. Выводится из организма почками в виде метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) составляет 20 минут. Т1/2 для салициловой кислоты – приблизительно 2 часа. Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость, ликвор.