Инструкция к препарату Адель С таблетки с модифицированным высвобождением 6мг/0,4мг №30 (15х2)
- Производитель:Адамед Фарма С.А., Польща
- Код АТХ:
- Лекарственная форма:Таблетки с модифицированным высвобождением
- Форма выпуска:Таблетки с модифицированным высвобождением 6мг/0,4мг, по 15 таблеток в блистере. По 2 блистера в пачке
- Условия отпуска:По рецепту
- Действующее вещество:Тамсулозин, Солифенацин
Состав
действующие вещества: солифенацин сукцинат, тамсулозин гидрохлорид;
1 таблетка с модифицированным высвобождением содержит солифенацин сукцинат 6 мг, что соответствует 4,5 мг солифенацина, и гидрохлорид тамсулозина 0,4 мг, что соответствует 0,37 мг тамсулозина;
другие составляющие: макрогол 7000000; этанол (96%); вода очищенная; целлюлоза микрокристаллическая (тип 200); кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; кальция гидрофосфат; целлюлоза микрокристаллическая силикатизированная (тип 90 НD) 1 ; гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная;
состав оболочки таблетки: Opadry 03F45072 Red (гипромелоза (Е 464); макрогол/полиэтиленгликоль 8000 (Е 1521); железа оксид красный (Е 172)).
Лекарственная форма
Таблетки с модифицированным высвобождением.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, красного цвета, с тиснением «6 04» с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, применяемые в урологии. Альфа-адреноблокаторы. Код ATX G04C A53.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Адель ® С – комбинированное лекарственное средство, содержащее два действующих вещества – солифенацин и тамсулозин. Эти действующие вещества обладают независимыми и взаимодополняющими механизмами действия для лечения симптомов со стороны нижних мочевых путей (СНСШ) при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), при наличии симптомов наполнения мочевого пузыря.
Солифенацин – селективный конкурентный антагонист мускариновых рецепторов, не обладающий сродством к другим рецепторам, ферментам или ионным каналам. Солифенацин имеет наивысшее родство с мускариновыми М 3 -рецепторами и меньшее родство с мускариновыми М 1 и М 2 -рецепторами.
Тамсулозин – блокатор альфа 1 -адренорецепторов. Тамсулозин селективно и конкурентно связывается с постсинаптическими альфа 1 -адренорецепторами, особенно с подтипами альфа 1 A и альфа 1 D , отвечающими за расслабление гладкой мускулатуры нижних мочевых путей.
Солифенацин облегчает симптомы наполнения мочевого пузыря (ирритативные симптомы), связанные с действием ацетилхолина, который активирует М3 - холинорецепторы в мочевом пузыре. Ацетилхолин активирует сократительную функцию стенки мочевого пузыря, проявляющуюся в виде ургентных позывов к мочеиспусканию или недержанию мочи.
Тамсулозин улучшает симптомы опорожнения, повышая максимальную скорость мочи, уменьшает симптомы обструкции, расслабляя гладкие мышцы предстательной железы, шейки мочевого пузыря и уретры.
Фармакокинетика.
Исследование биодоступности при многократном приеме показало, что фармакокинетика при приеме солифенацина/тамсулозина сравнима с фармакокинетикой при одновременном приеме солифенацина и тамсулозина.
Всасывание.
После многократного приема Адель С время достижения максимальной концентрации t max солифенацина варьирует между 4,27 и 4,76 часа в различных исследованиях, тамсулозина – между 3,47 и 5,65 часа соответственно . варьировала между 26,5 нг/мл и 32,0 нг/мл, тамсулозина – между 6,56 нг/мл и 13,3 нг/мл. от 97,1 нг/ч/мл до 222 нг/ч/мл. Абсолютная биодоступность солифенацина составила около 90%, в то время как тамсулозин всасывается на 70–79% от применяемой дозы.
Проведено исследование лекарственного средства при применении разовой дозы одновременно с приемом пищи, во время приема пищи с низким содержанием жира, во время низкокалорийного завтрака и во время приема пищи с высоким содержанием жира и высококалорийного завтрака. увеличение показателя Сmax для тамсулозина на 54% по сравнению с Фармакокинетика солифенацина не изменяется при приеме пищи с низким содержанием жира, во время низкокалорийного завтрака и во время приема пищи с высоким содержанием жира и высококалорийного завтрака.
Одновременное применение солифенацина и тамсулозина OCAS приводит к повышению max в 1,19 раза и повышению AUC тамсулозина в 1,24 раза по сравнению с AUC тамсулозина OCAS при монотерапии. Отсутствуют показатели влияния тамсулозина на фармакокинетику солифенацина.
Вывод.
После однократного приема лекарственного средства Адель С период полувыведения t 1/2 солифенацина колеблется от 49,5 часа до 53 часов; тамсулозина – от 12,8 часов до 14 часов.
Многократное применение верапамила в дозе 240 мг одновременно с лекарственным средством Адель С приводит к повышению солифенацина – Сmax на 60% и AUC на 63%, в то время как у тамсулозина Сmax повышается до 115% и AUC – до 122%. Изменения Сmax и AUC не являются клинически значимыми.
Анализ фармакокинетических данных во время проведения третьей фазы клинических исследований показывает вариабельность в фармакокинетике тамсулозина в зависимости от возраста, роста и концентрации в крови α1 - кислого гликопротеина. Повышение AUC ассоциируется с повышением 1 -кислого гликопротеина и возрастом, в то время как снижение AUC ассоциируется со снижением роста. Кроме того, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы связано с высокими показателями AUC. Эти изменения показателей AUC не являются клинически значимыми.
Информация о фармакокинетике действующих веществ комбинированного лекарственного средства дополняет фармакокинетические свойства лекарственного средства Адель С.
Солифенацин.
Всасывание.
Время достижения максимальной концентрации t max не зависит от дозы и составляет от 3 до 8 ч после приема нескольких доз. Значения Cmax и AUC возрастают пропорционально дозе от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность составляет около 90%.
Деление. Объем распределения солифенацина после введения препарата составляет около 600 л. Приблизительно 98% солифенацина связывается с белками плазмы крови, в первую очередь с α1 - кислым гликопротеином.
Биотрансформация. Солифенацин метаболизируется медленно, оказывает низкий эффект первого прохождения. Солифенацин активно метаболизируется в печени, главным образом с участием CYP3A4. Однако есть альтернативные пути метаболизма, которые могут влиять на метаболизм солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9,5 л/ч. После перорального приема в плазме крови определялся (кроме солифенацина) один фармакологически активный метаболит (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных метаболита (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).
Вывод. После однократного применения дозы 10 мг 14 С-меченого солифенацина около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в фекалиях в течение 26 дней. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в неизмененном виде в форме активного вещества, около 18% - как N-оксидный метаболит, 9% - 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% - в виде 4R-гидроксиметаболита (активный метаболит).
Тамсулозин.
Всасывание Для тамсулозина в форме OCAS, t max находится в диапазоне от 4 до 6 часов после нескольких доз по 0,4 мг/сут. 57%.
Деление. Объем распределения тамсулозина после введения составляет около 16 л. Приблизительно 99% тамсулозина связывается с белками плазмы крови, в первую очередь с α1 - кислым гликопротеином.
Биотрансформация. Тамсулозин оказывает низкий эффект первого прохождения, метаболизируется медленно. Тамсулозин активно метаболизируется в печени, главным образом с участием CYP3A4 и CYP2D6. Системный клиренс тамсулозина составляет около 2,9 л/ч. Большинство применяемого тамсулозина присутствует в плазме крови в виде неизмененного активного вещества. Ни один из метаболитов не был активнее исходного вещества.
Вывод. При применении однократной дозы 0,2 мг 14 С-меченого тамсулозина через 1 неделю лечения около 76% радиоактивности выводится с мочой и 21% – с калом. В моче обнаружено примерно 9% радиоактивности в неизмененном виде в виде тамсулозина, около 16% – в виде сульфата о-диэтилированного тамсулозина и 8% – в качестве о-этоксифеноксил-уксусной кислоты.
Пациенты пожилого возраста.
В исследованиях клинической фармакологии и биодоступности возраст пациентов колебался от 19 до 79 лет. После применения лекарственного средства наиболее высокие показатели концентрации выявлялись у пациентов пожилого возраста, хотя отдельные показатели почти полностью совпадали с таковыми у младших пациентов. Лекарственное средство Адель С можно применять и пациентам пожилого возраста.
Почечная недостаточность.
Лекарственное средство Адель С можно применять пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, однако следует соблюдать осторожность при применении пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
Фармакокинетику лекарственного средства Адель С не изучали у пациентов с почечной недостаточностью.
Нижеследующие данные отражают информацию о почечной недостаточности, характерную каждому из действующих веществ препарата.
Солифенацин.
AUC и Cmax солифенацина у пациентов с легкой и средней степенью тяжести незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше – увеличение C max составляет около 30%, AUC – более 100% и t 1/2 – более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Фармакокинетику у пациентов, которым проводился гемодиализ, не изучали.
Тамсулозин.
Проводили сравнение фармакокинетики тамсулозина у 6 пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (30 ≥ клиренс креатинина < 70 мл/мин/1,73 м 2 ) или от средней до тяжелой степени тяжести почечной недостаточности (</ 3 73 м 2 ) и в 6 здоровых пациентов (клиренс креатинина > 90 мл/мин/1,73 м 2 ). Отмечались изменения общей концентрации тамсулозина в плазме крови вследствие изменения связи с α 1 -кислым гликопротеином, активная концентрация гидрохлорида тамсулозина, а также внутренний клиренс оставались относительно стабильными. Фармакокинетика тамсулозина у пациентов с последней стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин/1,73 м 2 ) не изучалась.
Печеночная недостаточность.
Лекарственное средство Адель С можно применять пациентам с печеночной недостаточностью умеренной и средней степени тяжести, но противопоказан для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Фармакокинетику лекарственного средства Адель С не изучали у пациентов с почечной недостаточностью.
Нижеследующие данные отражают информацию о печеночной недостаточности, характерную каждому из действующих веществ препарата.
Солифенацин.
У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (7–9 баллов по шкале Чайлда–Пью) величина C max не меняется, AUC – увеличивается на 60%, t 1/2 увеличивается вдвое.
Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не исследовалась.
Тамсулозин.
Проводили сравнение фармакокинетики тамсулозина у 8 пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (7–9 баллов по шкале Чайлда–Пью) и у 8 здоровых пациентов. Отмечались изменения общей концентрации тамсулозина в плазме крови вследствие изменения связи с α 1 -кислым гликопротеином, активная концентрация гидрохлорида тамсулозина значительно не изменялась, а внутренний клиренс неактивного тамсулозина изменялся умеренно (32%). Фармакокинетика тамсулозина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалась.
Показания
Лечение симптомов наполнения мочевого пузыря (императивные позывы к мочеиспусканию, более частое мочеиспускание) от средней до тяжелой степени и симптомов опорожнения мочевого пузыря (обструктивных симптомов), связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЗ).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующим веществам или любому из вспомогательных веществ. Гемодиализ. Тяжелая печеночная недостаточность. Тяжелая почечная недостаточность, при которой применяют мощные ингибиторы цитохрома Р450 (CYP) 3A4, например кетоконазол. Умеренные нарушения функции печени, при которых применяют мощные ингибиторы CYP3A4, например кетоконазол.
Тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон), миастения гравис или закрытоугольная глаукома и наличие рисков развития этих заболеваний. Наличие в анамнезе ортостатической гипотензии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Одновременное применение препарата с другими лекарственными средствами с антихолинергическим действием может вызвать более выраженное терапевтическое действие и побочные эффекты. Интервал между приемом таких лекарственных средств должен составлять примерно одну неделю. Терапевтическое действие солифенацина может снижаться при одновременном применении холинергических рецепторов агонистов.
Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6.
Одновременное применение солифенацина с кетоконазолом (мощный ингибитор CYP3A4) в дозе 200 мг/сут приводило к 1,4- и 2,0-кратному повышению Cmax и AUC солифенацина, тогда как прием кетоконазола в дозе 400 мг/сут. - и 2,8-кратного повышения C max и AUC солифенацин.
При одновременном применении тамсулозина с кетоконазолом в дозе 400 мг/сут наблюдалось 2,2- и 2,8-кратное повышение Cmax и AUC тамсулозина соответственно.
Поскольку одновременное применение с мощными ингибиторами CYРЗА4, такими как кетоконазол, ритонавир, нелфинавир и итраконазол, может привести к повышенной экспозиции как солифенацина, так и тамсулозина, Адель С следует применять с осторожностью с мощными ингибиторами CYРЗА4. Лекарственное средство Адель С не применять одновременно с мощными ингибиторами CYРЗА4 пациентам с фенотипом, для которого характерен низкий уровень метаболизма CYP2D6 или уже применяющие мощные ингибиторы CYP2D6.
Одновременное применение лекарственного средства Адель С с верапамилом (средним ингибитором CYРЗА4) приводило к примерно 2,2-кратному повышению Cmax и AUC тамсулозина и примерно 1,6-кратному повышению Cmax и AUC солифенацина. Следует применять с осторожностью лекарственное средство Адель С с умеренными ингибиторами CYРЗА4.
При одновременном применении тамсулозина с циметидином, слабым ингибитором CYP3A4 (по 400 мг каждые 6 ч) отмечалось 1,44-кратное повышение AUC тамсулозина, в то время как C max существенно не изменялось. Лекарственное средство Адель С можно применять одновременно со слабыми ингибиторами CYP3A4.
Одновременное применение тамсулозина с пароксетином, мощным ингибитором CYP2D6 (по 20 мг/сут), приводило к 1,3- и 1,6-кратному повышению Cmax и AUC тамсулозина соответственно. Лекарственное средство Адель С можно применять одновременно с ингибиторами CYP2D6.
Воздействие ферментов индукции на фармакокинетические свойства солифенацина и тамсулозина не изучалось. Поскольку солифенацин и тамсулозин метаболизируются с участием CYP3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с индукторами CYP3A4 (например, рифампицином), которые могут снижать концентрацию солифенацина и тамсулозина в плазме крови.
Остальные взаимодействия.
Солифенацин.
Солифенацин может уменьшать влияние лекарственных средств, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта, таких как метоклопрамид и цизаприд. В исследованиях солифенацина in vitro отмечалось, что солифенацин в терапевтических концентрациях не подавляет CYP1A1/2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 или 3A4, поэтому не ожидается никаких взаимодействий между солифенацином и метаболическими препаратами. ферментов. Прием солифенацина не изменяет фармакокинетику R-варфарина или S-варфарина или их влияние на протромбиновое время. Было показано, что прием солифенацина практически не влияет на фармакокинетику дигоксина.
Тамсулозин.
Одновременное применение тамсулозина с другими блокаторами альфа 1 -адренорецепторов может привести к гипотензивному действию. В исследованиях in vitro количество свободной фракции тамсулозина в плазме крови человека не изменялось при одновременном применении таких лекарственных средств как диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин или варфарин. Тамсулозин не изменяет количество свободной фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида или хлормадинона. Хотя диклофенак и варфарин могут увеличить скорость выведения тамсулозина. Одновременное применение с фуросемидом приводит к снижению уровня тамсулозина в плазме крови, но поскольку уровень тамсулозина остается в пределах терапевтического диапазона, приемлемым является одновременное применение тамсулозина и фуросемида. Исследование тамсулозина in vitro показало, что в терапевтических концентрациях тамсулозин практически не ингибирует CYP1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 или 3A4. Поэтому не ожидается никаких взаимодействий между тамсулозином и лекарственными средствами, метаболизируемыми с участием данных CYP ферментов. Отсутствуют случаи взаимодействия тамсулозина при одновременном применении с атенололом, эналаприлом или теофиллином.
Особенности по применению
Лекарственное средство Адель С следует применять с осторожностью пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, риском развития задержки мочи, желудочно-кишечными обструктивными расстройствами; риском развития снижения моторики желудочно-кишечного тракта, с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы/желудочно-пищеводного рефлюкса и/или одновременном приеме лекарственных средств, которые могут вызвать или обострить развитие эзофагита (например, бисфосфонаты), при вегетативной нейропатии.
До начала лечения лекарственным средством Адель С необходимо оценить другие возможные причины частого мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевание почек). При наличии инфекции мочевых путей необходимо назначить соответствующее антибактериальное лечение.
У пациентов с факторами риска развития удлинения интервала QT, такими как ранее установленный синдром удлиненного QT и гипокалиемия, при лечении солифенацином сукцинатом отмечалось удлинение интервала QT и трепетание/мерцание желудочков сердца (torsade de pointes) .
У некоторых пациентов, применявших солифенацин сукцинат и тамсулозин, сообщали об отеке Квинке с обструкцией дыхательных путей. В случае возникновения отека Квинке применение лекарственного средства Адель С необходимо прекратить и больше не принимать препарат. Следует принять соответствующие меры и назначить необходимое лечение.
У некоторых пациентов, получавших солифенацин сукцинат, сообщали об анафилактических реакциях .
Как и при применении других блокаторов альфа 1 -адренорецепторов, в отдельных случаях при лечении тамсулозином возможно снижение АД, в результате чего редко может отмечаться обморок. Пациентам, начавшим лечение препаратом Адель С , следует предупредить, что они должны сидеть или лежать при появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) до исчезновения симптомов.
У некоторых пациентов, принимавших гидрохлорид тамсулозина во время операции по поводу катаракты или глаукомы, или в случае предварительного лечения с применением гидрохлорида тамсулозина, отмечался синдром атонического зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка). Синдром IFIS может повышать риск офтальмологических осложнений во время и после операции. Таким образом, не рекомендуется начинать лечение с применением лекарственного средства Адель С пациентам, для которых предназначена операция по поводу катаракты или глаукомы. Прекращение применения Адель С за 2 недели до проведения операции по поводу катаракты или глаукомы теоретически считается полезным, но достоверно не установлена польза от прекращения лечения. В предоперационном периоде хирурги и офтальмолог при планировании операций по поводу катаракты или глаукомы должны поинтересоваться у пациентов, применяют ли они в настоящее время или принимали ранее лекарственное средство Адель ® С, для того чтобы обеспечить соответствующие меры лечения возможного возникновения IFIS во время операции.
Адель С следует применять с осторожностью при одновременном приеме с умеренными и мощными ингибиторами CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), и его не следует назначать в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4, например с кетоконазолом, пациентам с наличием фенотипа с пониженным уровнем CYP2D6 или пациентам, принимающим мощные ингибиторы CYP2D6, например пароксетин.
Лекарственное средство содержит небольшое количество этанола (алкоголя) менее 100 мг/дозу.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Адель С не показан для применения женщинам.
фертильность.
Не оценивалось влияние лекарственного средства Адель С на фертильность. Исследования солифенацина или тамсулозина на животных не оказали вредного влияния на фертильность и раннее эмбриональное развитие.
Расстройства эякуляции отмечались при кратковременных и длительных клинических исследованиях тамсулозина. В послерегистрационный период сообщали о расстройствах эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточности эякуляции.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Не проводилось никаких исследований влияния лекарственного средства Адель ® С на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами. автомобилем или работать с другими механизмами (см. раздел «Побочные реакции»).
Способ применения и дозы
Взрослые мужчины, включая мужчин пожилого возраста.
Принимать внутрь 1 таблетку лекарственного средства Адель С (6 мг/0,4 мг) 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза лекарственного препарата Адель С составляет 1 таблетку (6 мг/0,4 мг). Таблетки необходимо принимать целиком, не разжевывать и не измельчать.
Пациенты с почечной недостаточностью. Воздействие почечной недостаточности на фармакокинетику солифенацина с тамсулозином не изучалось. Однако хорошо изучено влияние на фармакокинетику отдельных действующих веществ препарата (см. раздел Фармакокинетические свойства). Лекарственное средство Адель С можно назначать пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина > 30 мл/мин). Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) применять лекарственное средство с осторожностью и не превышать максимальную суточную дозу (см. раздел «Особенности применения»).
Пациенты с нарушением функции печени. Воздействие печеночной недостаточности на фармакокинетику солифенацина с тамсулозином не изучалось. Однако хорошо изучено влияние на фармакокинетику отдельных действующих веществ препарата (см. раздел Фармакокинетические свойства). Адель С можно назначать пациентам с легкой печеночной недостаточностью (оценка по шкале Чайлда – Пью ≤ 7). Пациентам с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (оценка по шкале Чайлда-Пью 7-9) следует применять препарат с осторожностью и не превышать максимальную суточную дозу. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (оценка по шкале Чайлда-Пью > 9) применение лекарственного средства Адель С противопоказано.
Умеренные и мощные ингибиторы цитохрома Р450 ЗА4. Адель С следует применять с осторожностью пациентам, которые одновременно получают лечение умеренными или мощными ингибиторами CYP3A4 (такими как верапамил, кетоконазол, ритонавир, нелфинавир, итраконазол).
Дети.
Препарат не предназначен для применения детям и подросткам (младше 18 лет).
Передозировка
Симптомы Передозировка при применении комбинации солифенацина и тамсулозина может привести к тяжелому антихолинергическому эффекту с развитием острой артериальной гипотензии. Высокие дозы, принятые случайно во время проведения клинических исследований, соответствовали 126 мг солифенацина сукцината и 5,6 мг гидрохлорида тамсулозина. Эти дозы хорошо переносились, при приеме в течение 16 дней лечения наблюдалась слабая сухость во рту.
Лечение.
При передозировке препарата солифенацина и тамсулозина пациенту следует принять активированный уголь. Может быть полезным промывание желудка в течение часа после приема препарата, однако не следует вызывать рвоту.
Симптомы передозировки солифенацина, как и других антихолинергических лекарственных средств, можно лечить следующим образом:
- тяжелое антихолинергическое влияние на центральную нервную систему, галлюцинации или другие выраженные нарушения: лечение с применением физостигмина или карбахола;
- судороги или выраженная возбудимость: лечение с применением бензодиазепинов;
- дыхательная недостаточность: лечение с применением искусственного дыхания;
- тахикардия: симптоматическое лечение, если это необходимо. Бета-блокаторы следует применять с осторожностью, поскольку сопутствующая передозировка тамсулозина потенциально может вызвать тяжелую артериальную гипотензию;
- задержка мочеиспускания: катетеризация.
Как и в случае применения других антимускариновых средств, при передозировке особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском развития пролонгации интервала QT (например с гипокалиемией, брадикардией и одновременным применением лекарственных средств, которые могут продлевать QT-интервал) и соответствующих ранее существующих сердечных заболеваний ( (например, ишемия миокарда, аритмия, сердечная недостаточность).
Острую гипотензию, которая возможна при передозировке тамсулозином, следует лечить симптоматически. Поскольку тамсулозин очень хорошо связывается с белками плазмы, гемодиализ маловероятен.
Побочные эффекты
Лекарственное средство Адель ® С может вызвать антихолинергические побочные реакции легкой и средней степени тяжести. Наиболее частыми побочными реакциями были сухость во рту (9,5%), запор (3,2%) и диспепсия (включая боль в животе, 2,4%). Часто отмечались другие побочные реакции, такие как головокружение (1,4%), затуманивание зрения (1,2%), усталость (1,2%) и нарушение эякуляции (включая ретроградную эякуляцию, 1,5%). Самой серьезной побочной реакцией на препарат, которая наблюдалась при лечении солифенацином с тамсулозином при проведении клинических исследований, была острая задержка мочеиспускания (0,3%, нечасто). Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (нельзя оценить исходя из имеющихся данных).
Классы систем органов | Частота побочных реакций, отмечавшихся при клинических исследованиях солифенацина с тамсулозином | Частота побочных реакций отдельных действующих веществ | |
Солифенацин 5 мг и 10 мг#
| Тамсулозин 0,4 мг# | ||
Инфекции и инвазии |
|
|
|
Инфекции мочевыводящих путей |
| Нечасто |
|
Цистит |
| Нечасто |
|
Со стороны иммунной системы |
|
|
|
Анафилактические реакции |
| Неизвестно* |
|
Со стороны метаболизма и пищеварения |
|
|
|
Снижение аппетита |
| Неизвестно* |
|
Гиперкалиемия |
| Неизвестно * |
|
Со стороны психики |
|
|
|
Галлюцинации |
| Очень редко* |
|
Запутанность сознания |
| Очень редко* |
|
Бред |
| Неизвестно* |
|
Со стороны нервной системы |
|
|
|
Головокружение | Часто | Редко* | Часто |
Сонливость |
| Нечасто |
|
Дисгевзия |
| Нечасто |
|
головная боль |
| Редко* | Нечасто |
Обморок |
|
| Редко |
Со стороны органов зрения |
|
|
|
Затуманивание зрения | Часто | Часто | Неизвестно* |
Синдром атонического зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка) |
|
| Неизвестно** |
Сухость глаз |
| Нечасто |
|
Глаукома |
| Неизвестно* |
|
Нарушение зрения |
|
| Неизвестно* |
Со стороны сердечно-сосудистой системы |
|
|
|
Сердцебиение |
| Неизвестно* | Нечасто |
Трепет/мерцание желудочков сердца (torsade de pointes) |
| Неизвестно* |
|
Удлинение интервала QT на электрокардиограмме |
| Неизвестно* |
|
Фибрилляция предсердий |
| Неизвестно* | Неизвестно* |
Аритмия |
|
| Неизвестно* |
Тахикардия |
| Неизвестно* | Неизвестно* |
Сосудистые расстройства |
|
|
|
Ортостатическая гипотензия |
|
| Нечасто |
Со стороны дыхательной системы |
|
|
|
Ринит |
|
| Нечасто |
Сухость в носу |
| Нечасто |
|
Одышка |
|
| Неизвестно * |
Дисфония |
| Неизвестно * |
|
Носовое кровотечение |
|
| Неизвестно* |
Со стороны пищеварительной системы |
|
|
|
Сухость во рту | Часто | Очень часто |
|
Диспепсия | Часто | Часто |
|
Запор | Часто | Часто | Нечасто |
Тошнота |
| Часто | Нечасто |
Боль в животе |
| Часто |
|
Желудочно-пищеводный рефлюкс |
| Нечасто |
|
Диарея |
|
| Нечасто |
Сухость в горле |
| Нечасто |
|
Рвота |
| Редко* | Нечасто |
Обструкция кишечника |
| Редко |
|
Обструкция прямой кишки |
| Редко |
|
Необструктивная кишечная непроходимость |
| Неизвестно* |
|
Дискомфорт в животе |
| Неизвестно* |
|
Со стороны печени и желчевыводящих путей |
|
|
|
Заболевание печени |
| Неизвестно* |
|
Патологические изменения показателей печеночных проб |
| Неизвестно* |
|
Со стороны кожи и подкожной клетчатки |
|
|
|
Зуд | Нечасто | Редко* | Нечасто |
Сухость кожи |
| Нечасто |
|
Сыпь |
| Редко* | Нечасто |
Крапивница |
| Очень редко* | Нечасто |
Отек Квинке |
| Очень редко* | Редко |
Синдром Стивенса-Джонсона |
|
| Очень редко |
Мультиформная эритема |
| Очень редко* | Неизвестно* |
Эксфолиативный дерматит |
| Неизвестно* | Неизвестно* |
Фоточувствительность |
|
| Неизвестно* |
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани |
|
|
|
Мышечная слабость |
| Неизвестно* |
|
Со стороны почек и мочевых путей |
|
|
|
Задержка мочи | Нечасто | Редко |
|
Трудности при мочеиспускании |
| Нечасто |
|
Почечная недостаточность |
| Неизвестно* |
|
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез |
|
|
|
Расстройства эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и недостаточность эякуляции | Часто |
| Часто |
Приапизм |
|
| Очень редко |
Общие расстройства |
|
|
|
Усталость | Часто | Нечасто |
|
Периферические отеки |
| Нечасто |
|
Астения |
|
| Нечасто |
# В таблицу включены побочные реакции, характерные для солифенацина и тамсулозина, указанные в кратких характеристиках этих лекарственных средств.
*По данным послерегистрационного применения. Поскольку эти явления сообщали спонтанно в послерегистрационный период, частоту явлений и причинно-следственную связь нельзя достоверно установить.
** По данным послерегистрационного применения; отмечались во время операции по поводу катаракты и глаукомы.
*** См. См. раздел «Особенности применения».
Безопасность при использовании комбинированного лекарственного средства при длительном применении.
Профиль побочных реакций, наблюдавшихся при лечении продолжительностью до 1 года, был близок к зарегистрированным реакциям, отмечаемым при проведении 12-недельного исследования.
Пациенты пожилого возраста.
Лекарственное средство Адель ® С показано для лечения симптомов наполнения мочевого пузыря (императивные позывы к мочеиспусканию, частое мочеиспускание) от средней степени тяжести до тяжелой степени и симптомов опорожнения мочевого пузыря (обструктивных симптомов), связанных с доброкачественной гипер что наблюдается у пациентов пожилого возраста. Клинические исследования проводились у пациентов от 45 до 91 года, средний возраст 65 лет. Побочные реакции у пациентов пожилого возраста подобны реакциям в популяции младшего возраста.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях
Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.
Срок годности
36 месяцев.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Не требует особых условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 15 таблеток в блистере. По 2 блистера в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Первый Адомед Фарма С.А.
2. Адалво Лимитед.
Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.
1. Ул. Маршала Юзефа Пилсудского 5, Пабьяницы, 95-200, Польша.
Ул. Школьная, 33, Ксаверов, 95-054, Польша.
2. Мальта Лайф Сайенсез Парк, здание 1, этаж 4, Сэр Теми Заммит Билдингс, Сан-Гванн, SGN3000, Мальта.
Заявитель
АО «Фармак».
Местонахождение заявителя. Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 63.