действующее вещество: пентоксифиллин.
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит пентоксифиллина 100 мг
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия кармеллоза, сахароза, сахароза порошкообразное, акация, титана диоксид (Е 171).
Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: глянцевитые белого цвета двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа. Периферические вазодилататоры. Код АТХ С04А D03.
Фармакодинамика.
Пентоксифиллин является производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин вызывает слабую миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и имеет положительный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, в наибольшей степени в конечностях, ЦНС, умеренно - в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.
Фармакокинетика.
после приема внутрь 100 мг пентоксифиллина препарат практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация пентоксифиллина и его основного метаболита (метаболит I) регистрируется через 1:00 после приема. Препарат присущ феномен «первого прохождения» через печень. Биодоступность неизмененного вещества составляет в среднем 19% (колебания от 6% до 32%). Главный фармакологически активный метаболит 1- (5-гидроксигексил) -3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества и находится с ним в состоянии обратной биохимического равновесия. Поэтому пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое, поэтому можно считать, что биодоступность активного вещества значительно выше.
Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1,6 часа.
Пентоксифиллин метаболизируется полностью, более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4% дозы выводится с калом. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение периода полувыведения пентоксифиллина и повышение его биодоступности.
Атеросклеротическая энцефалопатия ишемический церебральный инсульт дисциркуляторная энцефалопатия нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (включая диабетическая ангиопатия), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожения) облитерирующий эндартериит; ангионейропатии (болезнь Рейно); нарушение кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза) нарушение функции внутреннего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся снижением слуха.
АГАПУРИН ® противопоказан:
Эффект снижения уровня сахара в крови, присущий инсулина или пероральных противодиабетических средств, может усиливаться. Поэтому пациенты, которые получают медикаментозное лечение при сахарном диабете, должны находиться под тщательным наблюдением.
В постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, которые одновременно получали лечение пентоксифиллином и антивитаминами К. Когда назначается или меняется дозирования пентоксифиллина, рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности в этой группе пациентов.
Пентоксифиллин может усиливать гипотензивное действие антигипертензивных средств и других препаратов, которые могут вызвать снижение артериального давления.
Одновременное применение пентоксифиллина и теофиллина у некоторых пациентов может приводить к росту уровня теофиллина в крови. Поэтому возможно увеличение частоты и усиление проявлений побочных реакций теофиллина.
У некоторых пациентов одновременное применение с ципрофлоксацином может приводить к повышению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. Как следствие, может расти частота и выраженность побочных реакций, связанных с одновременным применением препаратов.
Потенциальный аддитивный эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов: за повышенного риска возникновения кровотечения одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов (например, клопидогреля, эптифибатида, тирофибан, эпопростенола, илопроста, абциксимаба, анагрелида, НПВП, кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалицилатив [АСК / ЛАС] , тиклопидина, дипиридамола) с пентоксифилином следует проводить с осторожностью.
Одновременное применение с циметидином может повышать концентрацию пентоксифиллина и метаболита И в плазме крови.
При первых признаках развития анафилактические / анафилактоидные реакции лечения пентоксифиллином следует прекратить и обратиться за помощью к врачу.
В случае применения пентоксифиллина пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.
У больных, страдающих сахарным диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, при применении высоких доз пентоксифиллина возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств и особенно тщательно ухаживать за пациентом.
Больным системной красной волчанкой (СКВ) или с другими заболеванием соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.
Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, нужен регулярный контроль общего анализа крови.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедленное. Нужен надлежащий мониторинг.
Особенно внимательное наблюдение необходимо для:
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.
Препарат содержит сахарозу, поэтому пациентам с установленной непереносимостью некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде ней принимать этот препарат.
беременность
Существует недостаточно опыта применения препарата беременным женщинам. Поэтому рекомендуется не применять препарат в период беременности.
кормление грудью
Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Если назначается лечение препаратом необходимо прекратить кормление грудью.
Не влияет.
Агапурин® назначать по 2-4 таблетки 2-3 раза в сутки. Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Максимальная суточная доза не должна превышать 1,2 г.
Для пациентов с лабильным или пониженным артериальным давлением или со значительным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин); для пациентов группы особого риска последствий снижения артериального давления (например, при тяжелой степени поражения коронарных сосудов, выраженном стенозе магистральных сосудов мозга) необходимо начинать лечение с низких доз, подбирать дозы индивидуально и увеличивать их постепенно с учетом переносимости лечения.
Опыт применения препарата у детей отсутствует.
Начальными симптомами острой передозировки пентоксифиллином являются тошнота, головокружение или снижение артериального давления. Кроме того, могут развиваться такие симптомы как лихорадка, возбуждение, ощущение жара (приливы), тахикардия, потеря сознания, арефлексия, аритмия, тонико-клонические судороги и рвотные массы в виде «кофейной гуще» как признак желудочно-кишечного кровотечения.
лечение передозировки
Специфический антидот неизвестен. Если прием избыточных доз препарата только произошел, следует принять меры по предупреждению дальнейшей системной абсорбции действующего вещества путем первичной элиминации (например, промывание желудка) или предотвращения ее абсорбции (например, с помощью активированного угля).
С целью лечения острой передозировки и предупреждения возникновения осложнений необходимо общее и специфическое интенсивное медицинское наблюдение и принятие терапевтических мероприятий.
Ниже приведены случаи побочных реакций. Частота возникновения неизвестна.
5 лет.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
№ 60: по 60 таблеток в стеклянном флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.
По рецепту.
АО «Санек Фармасьютикалз» / Saneca Pharmaceuticals as
Нитрянська 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика / Nitrianska 100, 920 27 Hlohovec, Slovak Republic.
Людям с нарушением зрения 