действующие вещества: сальметерол (в виде сальметерола ксинафоата) и флутиказона пропионат.
1 доза содержит сальметерол ксинафоата эквивалентно сальметерол 25 мкг и флутиказона пропионата 50, 125 или 250 мкг
Вспомогательные вещества: пропеллент 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA 134a), полиэтиленгликоль 1000.
Аэрозоль для ингаляций дозированный.
Основные физико-химические свойства: белая или почти белая суспензия.
Адренергические препараты для ингаляционного применения. Адренергические средства в комбинации с другими противоастматическими средствами. Код АТХ R03A K06.
Фармакодинамика. Комбинированный бронходилатирующим средство, которое содержит сальметерол и флутиказона пропионат.
Сальметерол - селективный агонист ß 2 -адренорецепторов длительного действия (12 ч). Молекула сальметерола имеет длинный боковой цепи, который связывается с внешней участком рецептора. Благодаря этим фармакологическим свойствам сальметерол более эффективен для предупреждения гистамининдукованого бронхоспазма и вызывает более длительную бронходилатацию сравнению с обычными агонистами ß 2 рецепторов короткого действия. Эффективно и длительно ингибирует высвобождение в тканях легких медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и PgD2. Подавляет раннюю и позднюю стадию аллергической реакции; после введения однократной дозы уменьшается гиперреактивность бронхов, угнетение поздней стадии длится 30 ч, когда бронхорасширяющего эффект уже отсутствует.
Флутиказона - ГКС местного действия. При ингаляционном введении оказывает выраженное противовоспалительное действие, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. При длительном применении ингаляционного флутиказона в максимальных дозах суточная и резервная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы у взрослых и детей. Остаточное снижение резервной функции надпочечников может сохраняться в течение длительного времени после проведенной терапии.
Фармакокинетика. Одновременное ингаляционное введение сальметерола и флутиказона не влияет на фармакокинетику каждого из этих веществ.
Сальметерол. После ингаляционного введения в терапевтических дозах создаются очень низкие концентрации препарата в плазме (200 пг / мл и меньше). При регулярном применении ингаляционного сальметерола в системном кровотоке определяется гидроксинафтоева кислота в концентрациях до 100 нг / мл.
Флутиказона. После ингаляционного введения относительная биодоступность - 10-30% в зависимости от системы доставки препарата. Системная абсорбция происходит преимущественно в легких. Часть ингалированной дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие слабой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень. Биодоступность флутиказона при проглатывании составляет менее 1%. Существует прямая зависимость между величиной ингалированной дозы и системным эффектом флутиказона, объем распределения - около 300 л. Метаболизируется в печени до неактивного метаболита с участием CYP3A4 системы цитохрома P450. Менее 5% метаболита выводится с мочой. Клиренс - 1,15 л / мин. Период полувыведения - 8 ч.
Препарат предназначен для лечения бронхиальной астмы у пациентов, которым показана комбинированная терапия ß 2 адреномиметиками длительного действия и ингаляционными кортикостероидами, а именно:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Особые меры безопасности.
Содержимое контейнера находится под давлением. Избегайте непосредственного воздействия солнечных лучей. НЕ використвуйте вблизи открытого огня. Прокалывать, разбирать и бросать их в огонь даже после окончательного использования. Избегайте попадания препарата в глаза.
Из-за опасности развития бронхоспазма следует избегать применения селективных и неселективных ß-адреноблокаторов, за исключением тех случаев, когда они крайне необходимы пациенту.
сальметерол
Сочетанного применения с кетоконазолом следует избегать, если польза от применения не превышает потенциальный риск возникновения системных побочных реакций при лечении сальметеролом. Существует похожий риск взаимодействия с другими мощными ингибиторами CYP3A4 (итраконазол, телитромицин, ритонавир).
флутиказона пропионат
В обычных ситуациях ингаляции флутиказона пропионата сопровождаются низкими концентрациями его в плазме вследствие интенсивного метаболизма при первом прохождении и высокого системного клиренса под влиянием фермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 в кишечнике и печени. Благодаря этому клинически значимые взаимодействия с участием флутиказона пропионата маловероятны.
Ритонавир как высокоактивный ингибитор фермента CYP3A4 может вызвать резкое повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме, вследствие чего существенно снижаются концентрации сывороточного кортизола.
Совместное применение с ритонавиром вызывает такие побочные эффекты, как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Учитывая указанное, следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, кроме тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает риск системных побочных эффектов глюкокортикоидов (ГКС).
Другие ингибиторы фермента CYP3A4 приводят к ничтожно малого (эритромицин) и незначительного (кетоконазол) повышение содержания флутиказона пропионата в плазме, при котором практически не снижаются концентрации сывороточного кортизола. Несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сильных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола), поскольку при таких комбинациях не исключается повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме.
Производные ксантина, ГКС и диуретики повышают риск развития гипокалиемии (особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, при гипоксии). Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Совместим с кромоглициевою кислотой.
Препарат предназначен для длительного лечения и профилактики обострений заболевания, а не для купирования приступов бронхиальной астмы.
Препарат следует принимать регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания. Не рекомендуется резко прекращать лечение препаратом.
При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты. Важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания, чтобы избежать развития системных побочных эффектов.
Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих ингаляционными ГКС в течение длительного времени.
В связи с возможным развитием недостаточности надпочечников следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение ингаляционным флутиказоном. Отличие системных ГКС на фоне ингаляционного флутиказона следует проводить постепенно. В период стресса может потребоваться дополнительный прием ГКС.
Если препарат приходится отменять из-за передозировки сальметерол, пациенту необходимо назначать соответствующую заместительную терапию ГКС.
При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут проявляться аллергические реакции (в т.ч. аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами.
Как и все ингаляционные препараты, содержащие кортикостероиды, Аиртек следует с осторожностью назначать пациентам с туберкулезом легких.
Изредка Аиртек при применении в высоких терапевтических дозах может вызвать нарушение сердечного ритма, например суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия или фибрилляцией ярости, и легкое транзиторное снижение уровня калия в сыворотке крови. Поэтому препарат следует применять с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями ритма сердца, больных сахарным диабетом, тиреотоксикоз, с некорригированной гипокалиемией или пациентов, склонных к низкому уровню калия в сыворотке крови.
Существуют очень редкие сообщения об увеличении уровня глюкозы в крови и это следует иметь в виду при назначении препарата больным сахарным диабетом в анамнезе.
Как и при применении других ингаляционных препаратов, может наблюдаться парадоксальный бронхоспазм с немедленным увеличением одышки после ингаляции. Аиртек нужно отменить, пациента обследовать и при необходимости назначить альтернативную терапию.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Опыт применения сальметерола ксинафоата и флутиказона пропионата в период беременности и кормления грудью у людей недостаточно для того, чтобы оценить возможное вредное воздействие. В опытах на животных после применения b 2 агониста и ГКС возникали эмбриональные нарушения.
Назначение Аиртеку во время беременности целесообразно лишь в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Для лечения беременных назначают низкие эффективные дозы флутиказона пропионата для поддержания адекватного контроля за симптомами астмы.
Данных о концентрации препарата в грудном молоке человека нет. Назначение Аиртеку во время кормления грудью целесообразно лишь в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Не проводилось исследований по определению влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.
Препарат предназначен только для ингаляционного применения. Начальную дозу препарата назначают с учетом дозу флутиказона, которую рекомендуют для лечения заболевания данной степени тяжести. Затем начальную дозу следует постепенно снижать до минимальной эффективной дозы. Во время лечения необходимо регулярное наблюдение врача для подбора оптимальной дозы. Пациенту не следует самостоятельно изменять дозу препарата, назначенную врачом.
Рекомендуемые дозы
Взрослые и дети старше 12 лет: 2 ингаляции 25 мкг сальметерола / 50 мкг флутиказона пропионата дважды в сутки или 2 ингаляции 25 мкг сальметерола / 125 мкг флутиказона пропионата дважды в сутки или 2 ингаляции 25 мкг сальметерола / 250 мкг флутиказона пропионата дважды в сутки.
Дети 4-12 лет: 2 ингаляции 25 мкг сальметерола и 50 мкг флутиказона пропионата дважды в сутки. Максимальная суточная доза флутиказона пропионата составляет 100 мкг дважды в сутки.
Для лечения взрослых и подростков с умеренной персистирующей астмой (ежедневное возникновение симптомов, ежедневное применение средств для быстрого облегчения и от умеренной до тяжелой степени ограничения объема воздуха) Аиртек можно применять как стартовую поддерживающую терапию, если необходимо достичь быстрого контроля за симптомами заболевания. В таких случаях препарат рекомендуется применять в стартовой дозе 2 ингаляции 25 мкг сальметерола / 50 мкг флутиказона пропионата дважды в сутки. После достижения контроля за симптомами астмы терапию следует пересмотреть и решить вопрос о переводе пациента на лечение ингаляционным ГКС самостоятельно. Поскольку лечение больного пересматривается следует регулярно проводить оценку функционального состояния.
В случае отсутствия одного или двух критериев тяжести четкой преимущества применения комбинированных ингаляционных препаратов по сравнению с самостоятельным применением ингаляционного флутиказона пропионата в качестве стартовой поддерживающей терапии не было показано. В общем ингаляционные кортикостероиды остаются препаратами первой линии для лечения большинства пациентов. Аиртек не назначают для начального лечения бронхиальной астмы легкой степени. Аиртек в дозе 25 мкг / 50 мкг не показан для лечения взрослых и детей с тяжелой астмой, у пациентов с тяжелой астмой рекомендуется сначала установить соответствующую дозу ингаляционного ГКС перед применением любой фиксированной комбинации.
Инструкции по использованию ингалятора
Проверка ингалятора.
Перед каждым применением ингалятор следует встряхнуть.
Перед первым применением или если последнее применение было более 2 дней назад, необходимо провести проверку ингалятора. Для этого проводят 1-2 распыления в воздух, чтобы убедиться в его правильной работе.
пользования ингалятором
1. Снимите защитный колпачок с мундштука. При этом мундштук должен оставаться плотно прикрепленным к алюминиевому контейнера. Если ингалятор сохранялся без защитного колпачка, необходимо проверить мундштук на предмет загрязнения.
2. Возьмите ингалятор в руку вертикально мундштуком вниз так, чтобы большой палец поддерживал ингалятор снизу, а указательный или указательный и средний - сверху.
3. Сделайте максимально глубокий выдох и возьмите мундштук в рот между зубами и плотно обхватите его губами, а не прикусывая.
4. Слегка наклоните голову назад и медленно начинайте вдох через рот, одновременно нажимая на верхушку ингалятора. Продолжайте медленно и глубоко вдыхать. 1 нажатие на ингалятор соответствует 1 дозе.
5. Задержите дыхание на несколько секунд. Отведите мундштук от рта, продолжая задерживать дыхание настолько, насколько это возможно. Медленно выдохните.
6. Если необходимо выполнить дальнейшие распыления, подождите примерно 1 минуту, держа ингалятор вертикально. После этого начните ингаляцию с пунктом 3.
7. После использования необходимо закрыть мундштук защитным колпачком.
Примечание
После каждой ингаляции рекомендуется прополоскать рот и горло водой. Это поможет снизить сухость, связанную с приемом препарата.
Первые несколько ингаляций рекомендуется проводить, контролируя себя перед зеркалом. Если Вы видите, что происходит истечение препарата через рот или отверстия между мундштуком и алюминиевым контейнером, это свидетельствует о неправильной технике ингаляции.
Проведение ингаляций детьми следует проводить под наблюдением взрослого.
очистка ингалятора
Ингалятор следует чистить минимум один раз в неделю.
1. Осторожно выньте алюминиевый баллончик из пластикового футляра. Снимите защитный колпачок с мундштука.
2. Промойте пластиковый футляр и захиснмий колпачок теплой проточной водой. Не допускайте попадания воды на алюминиевый баллончик.
3. Тщательно протрите внешнюю и внутреннюю поверхность колпачка мундштука и пластиковый футляр чистой сухой салфеткой.
4. Соберите ингалятор.
Дети.
Нет достаточного клинического опыта применения препарата у детей в возрасте до 4 лет, поэтому его не следует применять пациентам этой возрастной категории.
Симптомы: тремор, головная боль, тахикардия, повышение систолического давления, гипокалиемия и повышение уровня глюкозы в крови, снижение функции надпочечников (через несколько дней функция надпочечников восстанавливается самостоятельно).
Очень редко анорексия, боли в животе, потеря массы тела, усталость, тошнота, снижена внимание, гипогликемия и судороги.
Лечение: селективные ß-адреноблокаторы, отмена препарата.
При применении препарата в дозах, превышающих указанные в инструкции, в течение длительного времени, может наблюдаться угнетение функции надпочечников.
Поскольку Аиртек содержит сальметерол и флутиказона пропионат, можно ожидать побочных реакций типов и степени тяжести, характерных для каждого компонента. Дополнительные побочные эффекты при одновременном применении двух компонентов не наблюдаются.
Побочные действия, вызванных применением сальметерол / флутиказона пропионата, приведены ниже и классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения. Частота определена как: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто ≥1 / 1000 и <1/100).
Описание некоторых побочных действий
Сообщалось о фармакологических побочных эффектов лечения β 2 агонистами, такие как тремор, субъективное ощущение сердцебиения, головная боль, однако они обычно преходящие и уменьшаются при регулярном применении.
Благодаря содержанию флутиказона пропионата в составе препарата у некоторых пациентов наблюдаются охриплость голоса и кандидоз рта и горла. Частота проявлений охриплости и кандидоза может быть уменьшена полосканием рта и горла водой после применения ингалятора. Симптоматический кандидоз можно лечить местными противогрибковыми препаратами, не прекращая при этом применение Аиртеку.
У детей и подростков возможны системные эффекты включая синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников, задержку роста. У детей может возникать тревога, нарушения сна и изменения поведения, включая гиперактивность и возбуждение.
2 года.
Хранить при температуре не выше 30 ⁰ С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 120 доз в алюминиевом контейнере с дозирующим клапаном и распылительной насадкой и защитным колпачком, в картонной коробке.
По рецепту.
Гленмарк Фармасьютикалз Лтд. / Glenmark Pharmaceuticals Ltd.
Блок ИИИ, село Кишанпура, Бадди-Налагарх Роуд, Техсил Бадди, р-н Солана, х.п. 173205, Индия /
Unit III, Village Kishanpura, Baddi-Nalagarh Road, Tehsil Baddi, Distt. Solan (HP) 173205, India.
Людям с нарушением зрения 