действующее вещество: олопатадин;
1 мл раствора содержит олопатадина 1 мг (в виде гидрохлорида);
другие составляющие: бензалкония хлорид, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия хлорид, кислоты хлористоводородной 3,6% раствор, натрия гидроксида 4% раствор, вода для инъекций.
Капли глазные, раствор.
Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор без видимых частиц, рН 6,5–7,5, осмоляльность 260–340 мОсмоль/кг.
Средства для применения в офтальмологии. Противоотечные и антиаллергические средства.
Код ATX S01G X09.
Фармакодинамика. Олопатадин является сильнодействующим селективным противоаллергическим/антигистаминым средством, имеющим несколько выраженных механизмов действия. Он противодействует высвобождению гистамина (основного медиатора аллергической реакции у людей) и предотвращает стимулирование продуцирования цитокинов эпителиальными клетками конъюнктивы человека, обусловленного гистамином. Данные исследований in vitro свидетельствуют, что лекарственное средство действует на тучные клетки конъюнктивы человека, подавляя высвобождение медиаторов воспаления. Отмечалось, что местное офтальмологическое применение олопатадина у пациентов с сохраненной проходимостью носослезного канала уменьшает назальные признаки и симптомы, часто сопровождающие сезонный аллергический конъюнктивит. Препарат не приводит к клинически значимым изменениям диаметра зрачка.
Доклинические данные, полученные при проведении стандартных исследований безопасности, фармакологии, токсичности повторных доз, генотоксичности, исследований канцерогенного потенциала и токсического воздействия на репродуктивную функцию, не показали никакой опасности для человека.
Исследования на животных выявили задержку развития щенков при их грудном вскармливании самками, получавшими системные дозы олопатадина, превышающими максимальную рекомендованную дозу для офтальмологического применения человеку. Олопатадин попадал в молоко самок крыс после перорального применения.
Фармакокинетика. Олопатадин абсорбируется системно, как другие лекарственные средства для местного применения. Однако при местном применении олопатадина системная абсорбция минимальна, а концентрация в плазме крови - в пределах от ниже уровня количественного определения (< 0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Эти концентрации в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении лекарственного средства в хорошо переносимых дозах.
Исследования по фармакокинетике при пероральном применении показали, что период полувыведения олопатадина из плазмы крови составляет примерно 8-12 часов. Лекарственное средство выводится преимущественно почками. Приблизительно 60-70% дозы было обнаружено в моче в виде активного вещества. Два метаболита монодесметил и N-оксид были обнаружены в моче в низких концентрациях.
Поскольку олопатадин выводится с мочой, главным образом в виде неизмененного активного вещества, фармакокинетика олопатадина изменяется при нарушениях функции почек: пиковые концентрации в плазме крови у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина - 13 мл/мин) в 2-3 с таковыми у здоровых взрослых добровольцев. В случае проведения гемодиализа пациентам после перорального приема препарата в дозе 10 мг концентрация олопатадина в плазме крови была значительно меньше в день проведения гемодиализа, чем в день, когда он не проводился, это дает основание предположить, что выведение олопатадина произошло в процессе гемодиализа.
В сравнительных исследованиях по фармакокинетике при пероральном приеме дозы 10 мг молодыми лицами (средний возраст - 21 год) и лицами пожилого возраста (средний возраст - 74 года) никакой существенной разницы между концентрациями в плазме, связыванием с белком, выведением с мочой неизмененной вещества и метаболитов не обнаружено.
Были проведены исследования олопатадина при пероральном применении пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Результаты свидетельствуют, что у этой категории пациентов можно ожидать более высокую концентрацию в плазме крови при применении олопатадина. Поскольку концентрации в плазме после местного офтальмологического применения олопатадина в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в хорошо переносимых дозах, нет необходимости корректировать дозировку для людей пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек. Метаболизм в печени не является главным путём элиминации препарата. Поэтому нет необходимости в коррекции дозировки для пациентов с нарушением функции печени.
Для лечения сезонных аллергических конъюнктивитов.
Повышенная чувствительность к олопатадину или любому вспомогательному веществу лекарственного средства.
Исследования взаимодействия лекарственного средства с другими препаратами не проводили.
Исследования in vitro показали, что олопатадин не ингибирует метаболические реакции изоферментов 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 и ЗА4 цитохрома Р450. Эти результаты свидетельствуют о том, что олопатадин не влияет на метаболическое взаимодействие с другими активными веществами в случае их сопутствующего применения.
Олопатадин является противоаллергическим/антигистаминым средством, применяемым местно, но абсорбируется системно. При каких-либо признаках серьезных реакций или повышенной чувствительности следует прекратить применение лекарственного средства.
Олопатадин содержит хлорид бензалкония, который может вызвать раздражение глаза.
Сообщалось также, что хлорид бензалкония может вызвать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Следует внимательно наблюдать за пациентами с синдромом сухого глаза или повреждениями роговицы, которые часто или длительно используют лекарственное средство.
Контактные линзы. Бензалкония хлорид, как известно, может обесцвечивать контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациентов следует проинформировать о том, что перед применением лекарственного средства необходимо снять контактные линзы и подождать не менее 15 минут после закапывания и только тогда установить контактные линзы.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Данные по офтальмологическому применению олопатадина беременным женщинам отсутствуют или их количество ограничено. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность после системного применения (см. раздел «Фармакологические свойства»). Олопатадин не рекомендуется применять беременным и женщинам репродуктивного возраста, не применяющим контрацептивные средства.
Грудное кормление. Исследования на животных показали, что олопатадин проникает в грудное молоко после перорального применения (подробно см. «Фармакологические свойства»). Нельзя исключать риск для новорожденных/детей грудного возраста. Олопатадин не следует применять женщинам в период кормления грудью.
Репродуктивная функция. Исследования влияния олопатадина на репродуктивную функцию человека после местного офтальмологического применения не проводили.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Олопатадин не имеет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами. Как и при применении любых глазных капель, временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает при закапывании, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.
Только для офтальмологического применения.
В конъюнктивальный мешок пораженного глаза следует закапывать по 1 капле лекарственного средства два раза в сутки (с интервалом в 8 часов). В случае необходимости лечение может занять до 4 месяцев.
Применение пациентам пожилого возраста. Нет необходимости в коррекции дозировки для этой категории пациентов.
Применение для детей и подростков. Олопатадин можно использовать в педиатрической практике детям в возрасте от 3 лет в той же дозировке, что и взрослым. Безопасность и эффективность применения олопатадина детям младше 3 лет не изучена. Данные по этой возрастной категории отсутствуют.
Применение при нарушениях функции печени и почек. Исследования применения олопатадина в форме глазных капель пациентам с нарушениями функции печени или почек не проводились. Однако нет необходимости в корректировке дозировки при нарушении функции печени или почек (см. раздел «Фармакокинетика»).
Чтобы предотвратить загрязнение края капельницы и содержимого флакона, необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, близлежащих участков или других поверхностей краем флакона-капельницы. После каждого использования следует плотно закрывать флакон-капельницу.
Если местно применяют более одного офтальмологического средства, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.
Дети. Олопатадин можно применять детям в возрасте от 3 лет в той же дозировке, что и взрослым.
Нет данных о передозировке лекарственного средства у человека при случайном или умышленном глотании. Олопатадин нашел низкий уровень острой токсичности у животных. Случайное проглатывание всего флакона лекарственного средства приведет к максимальному системному действию 5 мг олопатадина. Это действие может проявиться при конечной дозе 0,5 мг/мл у ребенка с массой тела 10 кг при 100% абсорбции.
Увеличение интервала QT у собак наблюдалось только при дозах, существенно превышающих максимальную дозу для человека, указывая на маловероятность увеличения интервала QT при клиническом применении. В исследовании с участием 102 здоровых добровольцев, молодых мужчин и женщин, пожилых людей, применявших 5 мг препарата дважды в сутки перорально в течение 2,5 дня, наблюдалось незначительное увеличение интервала QT по сравнению с соответствующим показателем при применении плацебо. В данном исследовании установлены уровни пиковых концентраций олопатадина в плазме крови (от 35 до 127 нг/мг) по меньшей мере в 70 раз превышали уровни при местном применении олопатадина по влиянию на сердечную реполяризацию.
При передозировке необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.
В ходе клинических исследований с участием 1680 пациентов олопатадин применяли от 1 до 4 раз в день в оба глаза в течение четырех месяцев в качестве монотерапии или в качестве дополнительной терапии к лоратадину 10 мг. Побочные реакции, связанные с применением олопатадина, наблюдались приблизительно у 4,5% пациентов; однако только 1,6% из них были исключены из клинических исследований в связи с возникновением этих побочных реакций. Во время проведения клинических исследований не было сообщений о серьезных офтальмологических или системных побочных действиях, связанных с применением лекарственного средства. Чащей побочной реакцией при применении олопатадина была глазная боль с частотой 0,7%.
Ниже приведены побочные реакции, которые отмечались в течение клинических исследований и в постмаркетинговый период. Побочные реакции классифицированы по частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), редко (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1 /1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным). В каждой группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения их степени тяжести.
Системы органов
Частота
Побочные реакции
Инфекции и инвазии
Нечасто
Ринит
Иммунная система
Частота неизвестна
Повышенная чувствительность, припухлость лица
Нервная система
Часто
Головная боль, дисгевзия
Головокружение, гипестезия
Сонливость
Органы зрения
Боль в глазу, раздражение глаз, сухость глаза, аномальная чувствительность глаз
Эрозия роговицы, повреждение эпителия роговицы, нарушение со стороны эпителия роговицы, точечный кератит, кератит, окраска роговицы, выделение из глаза, светобоязнь, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, блефароспазм, ощущение дискомфорта в глазу, зуд со стороны конъюнктивы, ощущение постороннего тела в глазу, усиленное слезотечение, эритема век, отек век, нарушения со стороны век, гиперемия глаза
Отек роговицы, отек глаза, припухлость глаза, конъюнктивит, мидриаз, нарушение зрения, образование чешуек по краям век
Респираторная система, органы грудной клетки и средостение
Сухость в носу
Диспное, синусит
Желудочно-кишечный тракт
Тошнота, рвота
Кожа и подкожные ткани
Контактный дерматит, ощущение жжения на коже, сухость кожи
Дерматит, эритема
Общее состояние и место ввода
Повышенная утомляемость
Астения, недомогание
У пациентов со значительным поражением роговицы очень редко наблюдались случаи кальцификации роговицы при применении глазных капель, содержащих фосфаты.
Сообщение о побочных реакциях
Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства в Государственный экспертный центр Минздрава Украины по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.
2 года.
После открытия флакона хранить не более 28 дней при температуре выше 25 °С.
Хранить при температуре не выше 25 °С в плотно закрытом флаконе. Хранить в недоступном для детей месте.
По 5 мл во флаконе-капельнице, по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.
По рецепту.
БАЛКОНФОРМА-РАЗГРАД ОТ.
Местонахождение производителя и адрес места его деятельности. Был. Апрельское восстание 68, Разград 7200, Болгария.
Дельта Медикел Промоушнз АГ.
Местонахождение заявителя. Отенбахгассе, 26, Цюрих СН-8001, Швейцария.
Людям с нарушением зрения 