Состав:
действующее вещество: латанопрост;
1 мл раствора глазных капель содержит 50 мкг латанопроста;
другие составляющие: натрия дигидрофосфат, дигидрат; натрия гидрофосфат, додекагидрат; натрия хлорид; бензалкония хлорида 10% м/м раствора; натрия гидроксид 10% м/м раствора и/или фосфорная кислота 10% м/м раствора; вода очищена.
Лекарственная форма
Капли глазные, раствор.
Основные физико-химические свойства: чистый, прозрачный раствор, свободный от видимых частиц.
Фармакотерапевтическая группа
Противоглаукомные препараты и миотические средства. Аналоги простагландинов.
Код ATХ S01E E01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Действующее вещество препарата, латанопрост – аналог простагландина F 2 a , является селективным агонистом простаноидного рецептора FP, снижающим внутриглазное давление путем увеличения оттока водянистой влаги. Снижение внутриглазного давления у человека начинается примерно через 3-4 часа после введения препарата, а максимальный эффект отмечается через 8-12 часов. Гипотензивное действие длится не менее 24 часов.
Фармакокинетика.
Латанопрост (молекулярная масса 432,58) – это изопропиловый эфир активного вещества, то есть пролекарства, которые сами по себе неактивны, но после гидролиза с образованием кислоты латанопроста он становится биологически активным.
Пролекарства хорошо проникают через роговицу, и все лекарства, попадающие во внутриглазную жидкость, гидролизуются при прохождении через роговицу.
Исследования у человека показали, что максимальная концентрация внутриглазной жидкости достигается примерно через 2 часа после местного применения. После местного применения у животных латанопрост распределяется главным образом в переднем сегменте, конъюнктиве и веках. Только незначительное количество препарата достигает заднего сегмента.
В глазу почти не происходит метаболизма кислоты латанопроста. Основной метаболизм препарата происходит в печени. У человека период полувыведения из плазмы составляет 17 минут.
Показания
Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугловой глаукомой и повышенным внутриглазным давлением.
Снижение повышенного внутриглазного давления у детей с повышенным внутриглазным давлением и детской глаукомой.
Противопоказания
Известна повышенная чувствительность к компонентам препарата Акистан.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Исчерпывающие данные о взаимодействии с другими лекарственными средствами отсутствуют.
Зафиксировано парадоксальное повышение внутриглазного давления после одновременного глазного применения двух аналогов простагландинов. Поэтому не рекомендуется одновременно применять два или более простагландинов, аналогов простагландинов или их производных.
Исследование взаимодействия латанопроста проводилось только у взрослых пациентов.
Особенности применения.
Латанопрост может повлечь за собой постепенное изменение цвета глаз за счет увеличения количества коричневого пигмента в радужной оболочке глаза. Еще до начала лечения следует проинформировать пациентов о возможности перманентного изменения цвета глаз. Лечение одного глаза может привести к перманентной гетерохромии.
Изменение цвета глаз наблюдается преимущественно у больных со смешанной окраской радужной оболочки, например сине-коричневая, серо-коричневая, желто-коричневая или зелено-коричневая.
Изменение цвета происходит из-за повышения содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки, а не из-за увеличения количества меланоцитов. Как правило, коричневая пигментация вокруг зрачка распространяется концентрически в направлении периферии пораженного глаза, однако вся радужная оболочка или ее части могут приобретать более коричневый цвет. После прекращения лечения дальнейшее усиление коричневой пигментации радужки не наблюдалось.
При наличии неусов или веснушек на радужной оболочке не отмечалось их изменения под влиянием терапии.
Опыт применения латанопроста ограничен при хронической закрытоугловой глаукоме, открытоугловой глаукоме у пациентов с псевдофакией, а также при пигментной глаукоме. До сих пор отсутствуют данные о применении латанопроста при воспалительной и неоваскулярной глаукоме или при воспалительных заболеваниях глаз. Латанопрост не оказывает или оказывает незначительное влияние на зрачок, однако данные о применении его при острых приступах закрытоугольной глаукомы отсутствуют. В этой связи при таких состояниях рекомендуется применять латанопрост с осторожностью, пока не будет получено больше данных.
Данные исследования применения латанопроста во время периоперационного периода при хирургическом лечении катаракты ограничены. Таким пациентам следует применять Акистан с осторожностью.
Акистан следует применять с осторожностью пациентам с герпетическим кератитом в анамнезе. Следует избегать применения препарата в случаях активного кератита, вызванного вирусом простого герпеса, и пациентам с герпетическим рецидивирующим кератитом в анамнезе, особенно связанным с аналогами простагландинов.
Зафиксированы случаи макулярного отека (см. раздел «Побочные реакции»), главным образом у пациентов с афакией, у пациентов с псевдофакией и разрывом задней капсулы хрусталика или переднекамерными линзами, а также у пациентов с известными факторами риска кистозного макулярного отека ( и окклюзия вен сетчатки). Акистан следует с осторожностью применять пациентам с афакией, пациентам с псевдофакией и разрывом задней капсулы хрусталика или переднекамерными линзами, или пациентам с известными факторами риска кистозного макулярного отека.
Акистан можно применять с осторожностью пациентам с известными факторами риска развития ирита/увеита.
Опыт применения латанопроста пациентам с бронхиальной астмой ограничен, хотя в течение пострегистрационного периода сообщалось о некоторых случаях обострения бронхиальной астмы и/или одышки. Пока не накоплен достаточный клинический опыт, назначать латанопрост пациентам с бронхиальной астмой следует с осторожностью (см. также раздел «Побочные реакции»).
Наблюдались изменения цвета кожи в периорбитальном участке, причем большинство случаев отмечено у японских пациентов. Имеющиеся до сих пор данные свидетельствуют о том, что изменение окраски кожи в периорбитальном участке не постоянно, и в некоторых случаях она исчезала во время продолжения лечения латанопростом.
Латанопрост может постепенно изменять ресницы и пушковые волосы вокруг глаза, в который вводился препарат, а также в близлежащих участках; Эти изменения включают увеличение длины, толщины, пигментации и количества волос в ресницах или пушковых волосах, а также рост ресниц в неправильном направлении. Изменения в ресницах обратимы и исчезают после прекращения приема препарата.
Акистан содержит хлорид бензалкония, который часто используется как консервант в офтальмологических препаратах. Зафиксировано, что хлорид бензалкония вызывал точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Он также может вызвать раздражение глаз и изменение цвета мягких контактных линз. При частом или длительном применении Акистана пациентам с сухостью глаз или заболеваниями, при которых повреждается роговица, необходимо проводить тщательный мониторинг состояния. Контактные линзы могут абсорбировать бензалкония хлорид, поэтому их следует снимать перед применением препарата Акистан, можно одевать, но могут быть повторно вставлены через 15 минут (см. «Способ применения и дозы»).
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
Безопасность применения Акистана для беременных не установлена. Его фармакологическое действие представляет потенциальный риск для протекания беременности, для плода или новорожденного. В этой связи Акистан не следует применять в период беременности.
Период кормления грудью
Латанопрост и его метаболиты могут проникать в женское грудное молоко, поэтому кормящим грудью матерям следует прекратить лечение препаратом Акистан или приостановить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Как и применение других препаратов, закапывание глазных капель может повлечь за собой временную нечеткость зрения. Пока этот эффект не минует, пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Исчерпывающие данные о взаимодействии с другими лекарственными средствами отсутствуют.
Зафиксировано парадоксальное повышение внутриглазного давления после одновременного глазного применения двух аналогов простагландинов. Поэтому не рекомендуется одновременно применять два или более простагландинов, аналогов простагландинов или их производных.
Исследование взаимодействия латанопроста проводилось только у взрослых пациентов.
Способ применения и дозы
Рекомендованная доза для взрослых, в том числе для лиц пожилого возраста
Рекомендованная терапия: по 1 капле в пораженный глаз 1 раз в сутки. Оптимальный эффект достигается при применении Акистана вечером.
Акистан не следует применять чаще 1 раза в сутки, поскольку при более частом применении снижается эффективность снижения внутриглазного давления.
При пропуске дозы следует продолжить лечение, приняв следующую дозу в обычное время.
Как и для любых глазных капель, для уменьшения возможной системной абсорбции при закапывании рекомендуется в течение 1 минуты сжимать слезный мешок в области медиального угла глаза (окклюзия слезных точек). Это необходимо делать сразу после закапывания каждой капли.
Перед закапыванием глазных капель следует снимать контактные линзы, устанавливать их можно снова через 15 минут.
При применении нескольких офтальмологических средств местного действия препараты следует применять с интервалом не менее 5 минут.
Дети.
Капли глазные Акистан можно применять детям с такой же дозировкой, как и взрослым.
Данные по эффективности и безопасности применения латанопроста в возрасте до 1 года очень ограничены. Отсутствуют доступные данные по применению препарата недоношенным младенцам (родившимся ранее 36 неделе беременности).
У детей возрастной группы от рождения до 3 лет, страдающих главным образом первичной врожденной глаукомой, хирургическое вмешательство (например, трабекулотомия/гониотомия) остается методом первой линии.
Безопасность применения детям в течение длительного периода не установлена.
Передозировка
Кроме раздражения глаза и конъюнктивальной гиперемии, другие побочные эффекты со стороны глаз при передозировке латанопростом не зафиксированы.
Следующая информация может быть полезна при случайном проглатывании препарата Акистан. В одном флаконе содержится 125 мкг латанопроста. Более 90% метаболизируется при первом прохождении через печень. Внутривенная инфузия препарата в дозе 3 мкг/кг здоровым добровольцам не вызывала появления каких-либо симптомов, однако в дозе 5,5-10 мкг/кг вызывала тошноту, боль в животе, головокружение, повышенную утомляемость, приливы и повышенную потливость.
Однако при применении местно в глаза доз латанопроста, в 7 раз превышающих клиническую дозу Акистана, у пациентов с умеренной бронхиальной астмой не наблюдалось бронхостеноза.
При передозировке препарата Акистан следует проводить симптоматическое лечение.
Побочные реакции.
Большинство нежелательных явлений связано с органами зрения. Сообщалось об изменении пигментации радужки (см. раздел «Особенности применения»). Другие офтальмологические нежелательные явления обычно временны и возникают после введения препарата.
Нежелательные явления распределены на категории в зависимости от частоты, с которой они встречаются, следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100) ), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (нельзя установить на основании имеющихся данных).
Инфекционные и паразитарные заболевания
Неизвестно: герпетический кератит.
Со стороны нервной системы
Неизвестно: головная боль, головокружение.
Со стороны органов зрения
Очень часто: усиленная пигментация радужки; легкая или умеренная гиперемия конъюнктивы, раздражение глаза (жжение с ощущением «песка в глазах», зуд, покалывание и ощущение постороннего тела в глазу); изменения в ресницах и пушковых волосах (увеличение длины, толщины, пигментации и количества) (подавляющее большинство случаев наблюдалось у японских пациентов).
Часто: транзиторные точечные эпителиальные эрозии, преимущественно бессимптомные; блефарит; боль в глазах; фотофобия.
Нечасто: отек век; сухость глаз; кератит; нечеткость зрения; конъюнктивит.
Редко: ирит/увеит (большинство случаев зарегистрировано у пациентов с сопутствующими факторами предрасположенности к этим заболеваниям); макулярный отек; симптоматические отеки и эрозии роговицы; периорбитальный отек; рост ресниц в неправильном направлении, что иногда приводит к раздражению глаза; появление дополнительного ряда ресниц у выводных протоков мейбомиевых желез (дистихиаз).
Очень редко: периорбитальные изменения и изменения век, приводящие к углублению складки век.
Неизвестно: киста радужки.
Со стороны сердца
Очень редко: нестабильная стенокардия.
Неизвестно: учащенное сердцебиение.
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения.
Редко: бронхиальная астма, обострение бронхиальной астмы и одышка.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: сыпь на коже.
Редко : местная реакция на веках; потемнение пальпебральной кожи век.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
Неизвестно: миалгия, артралгия.
Общие расстройства и реакции в месте введения
Очень редко: боль в груди.
О случаях кальцификации роговицы в связи с приемом глазных капель, содержащих фосфат, некоторым пациентам, у которых была значительно повреждена роговица, сообщалось очень редко.
Желудочно-кишечные расстройства:
Нечасто: тошнота, рвота.
Дети
У детей чаще, чем у взрослых, наблюдаются такие нежелательные явления, как назофарингит и повышение температуры тела.
Отчет о подозреваемых побочных реакциях
Отчет о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риска/пользы для лекарственного средства. Квалифицированных работников в сфере здравоохранения просят отчитываться о любых подозреваемых нежелательных реакциях.
Особенности по применению
Латанопрост может повлечь за собой постепенное изменение цвета глаз за счет увеличения количества коричневого пигмента в радужной оболочке глаза. Еще до начала лечения следует проинформировать пациентов о возможности перманентного изменения цвета глаз. Лечение одного глаза может привести к перманентной гетерохромии.
Изменение цвета глаз наблюдается преимущественно у больных со смешанной окраской радужной оболочки, например сине-коричневая, серо-коричневая, желто-коричневая или зелено-коричневая.
Изменение цвета происходит из-за повышения содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки, а не из-за увеличения количества меланоцитов. Как правило, коричневая пигментация вокруг зрачка распространяется концентрически в направлении периферии пораженного глаза, однако вся радужная оболочка или ее части могут приобретать более коричневый цвет. После прекращения лечения дальнейшее усиление коричневой пигментации радужки не наблюдалось.
При наличии неусов или веснушек на радужной оболочке не отмечалось их изменения под влиянием терапии.
Опыт применения латанопроста ограничен при хронической закрытоугловой глаукоме, открытоугловой глаукоме у пациентов с псевдофакией, а также при пигментной глаукоме. До сих пор отсутствуют данные о применении латанопроста при воспалительной и неоваскулярной глаукоме или при воспалительных заболеваниях глаз. Латанопрост не оказывает или оказывает незначительное влияние на зрачок, однако данные о применении его при острых приступах закрытоугольной глаукомы отсутствуют. В этой связи при таких состояниях рекомендуется применять латанопрост с осторожностью, пока не будет получено больше данных.
Данные исследования применения латанопроста во время периоперационного периода при хирургическом лечении катаракты ограничены. Таким пациентам следует применять Акистан с осторожностью.
Акистан следует применять с осторожностью пациентам с герпетическим кератитом в анамнезе. Следует избегать применения препарата в случаях активного кератита, вызванного вирусом простого герпеса, и пациентам с герпетическим рецидивирующим кератитом в анамнезе, особенно связанным с аналогами простагландинов.
Зафиксированы случаи макулярного отека (см. раздел «Побочные реакции»), главным образом у пациентов с афакией, у пациентов с псевдофакией и разрывом задней капсулы хрусталика или переднекамерными линзами, а также у пациентов с известными факторами риска кистозного макулярного отека ( и окклюзия вен сетчатки). Акистан следует с осторожностью применять пациентам с афакией, пациентам с псевдофакией и разрывом задней капсулы хрусталика или переднекамерными линзами, или пациентам с известными факторами риска кистозного макулярного отека.
Акистан можно применять с осторожностью пациентам с известными факторами риска развития ирита/увеита.
Опыт применения латанопроста пациентам с бронхиальной астмой ограничен, хотя в течение пострегистрационного периода сообщалось о некоторых случаях обострения бронхиальной астмы и/или одышки. Пока не накоплен достаточный клинический опыт, назначать латанопрост пациентам с бронхиальной астмой следует с осторожностью (см. также раздел «Побочные реакции»).
Наблюдались изменения цвета кожи в периорбитальном участке, причем большинство случаев отмечено у японских пациентов. Имеющиеся до сих пор данные свидетельствуют о том, что изменение окраски кожи в периорбитальном участке не постоянно, и в некоторых случаях она исчезала во время продолжения лечения латанопростом.
Латанопрост может постепенно изменять ресницы и пушковые волосы вокруг глаза, в который вводился препарат, а также в близлежащих участках; Эти изменения включают увеличение длины, толщины, пигментации и количества волос в ресницах или пушковых волосах, а также рост ресниц в неправильном направлении. Изменения в ресницах обратимы и исчезают после прекращения приема препарата.
Акистан содержит хлорид бензалкония, который часто используется как консервант в офтальмологических препаратах. Зафиксировано, что хлорид бензалкония вызывал точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Он также может вызвать раздражение глаз и изменение цвета мягких контактных линз. При частом или длительном применении Акистана пациентам с сухостью глаз или заболеваниями, при которых повреждается роговица, необходимо проводить тщательный мониторинг состояния. Контактные линзы могут абсорбировать бензалкония хлорид, поэтому их следует снимать перед применением препарата Акистан, можно одевать, но могут быть повторно вставлены через 15 минут (см. «Способ применения и дозы»).
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
Безопасность применения Акистана для беременных не установлена. Его фармакологическое действие представляет потенциальный риск для протекания беременности, для плода или новорожденного. В этой связи Акистан не следует применять в период беременности.
Период кормления грудью
Латанопрост и его метаболиты могут проникать в женское грудное молоко, поэтому кормящим грудью матерям следует прекратить лечение препаратом Акистан или приостановить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Как и применение других препаратов, закапывание глазных капель может повлечь за собой временную нечеткость зрения. Пока этот эффект не минует, пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Побочные эффекты
Большинство нежелательных явлений связано с органами зрения. Сообщалось об изменении пигментации радужки (см. раздел «Особенности применения»). Другие офтальмологические нежелательные явления обычно временны и возникают после введения препарата.
Нежелательные явления распределены на категории в зависимости от частоты, с которой они встречаются, следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100) ), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (нельзя установить на основании имеющихся данных).
Инфекционные и паразитарные заболевания
Неизвестно: герпетический кератит.
Со стороны нервной системы
Неизвестно: головная боль, головокружение.
Со стороны органов зрения
Очень часто: усиленная пигментация радужки; легкая или умеренная гиперемия конъюнктивы, раздражение глаза (жжение с ощущением «песка в глазах», зуд, покалывание и ощущение постороннего тела в глазу); изменения в ресницах и пушковых волосах (увеличение длины, толщины, пигментации и количества) (подавляющее большинство случаев наблюдалось у японских пациентов).
Часто: транзиторные точечные эпителиальные эрозии, преимущественно бессимптомные; блефарит; боль в глазах; фотофобия.
Нечасто: отек век; сухость глаз; кератит; нечеткость зрения; конъюнктивит.
Редко: ирит/увеит (большинство случаев зарегистрировано у пациентов с сопутствующими факторами предрасположенности к этим заболеваниям); макулярный отек; симптоматические отеки и эрозии роговицы; периорбитальный отек; рост ресниц в неправильном направлении, что иногда приводит к раздражению глаза; появление дополнительного ряда ресниц у выводных протоков мейбомиевых желез (дистихиаз).
Очень редко: периорбитальные изменения и изменения век, приводящие к углублению складки век.
Неизвестно: киста радужки.
Со стороны сердца
Очень редко: нестабильная стенокардия.
Неизвестно: учащенное сердцебиение.
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения.
Редко: бронхиальная астма, обострение бронхиальной астмы и одышка.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: сыпь на коже.
Редко : местная реакция на веках; потемнение пальпебральной кожи век.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
Неизвестно: миалгия, артралгия.
Общие расстройства и реакции в месте введения
Очень редко: боль в груди.
О случаях кальцификации роговицы в связи с приемом глазных капель, содержащих фосфат, некоторым пациентам, у которых была значительно повреждена роговица, сообщалось очень редко.
Дети
У детей чаще, чем у взрослых, наблюдаются такие нежелательные явления, как назофарингит и повышение температуры тела.
Отчет о подозреваемых побочных реакциях
Отчет о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риска/пользы для лекарственного средства. Квалифицированных работников в сфере здравоохранения просят отчитываться о любых подозреваемых нежелательных реакциях.
Срок годности
36 месяцев.
После первого открытия флакона срок годности – 28 дней.
Условия хранения
Хранить в холодильнике при температуре 2–8 °С в оригинальной упаковке для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте.
После первого открытия хранить флакон при температуре не выше 25 °С и использовать в течение 4 недель.
Упаковка
По 2,5 мл в полиэтиленовом флаконе с полиэтиленовой капельницей и полипропиленовой крышкой; по 1 флакону в картонной коробке или по 3 флакона в картонной коробке, или по 6 флаконов в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Фармаселект Интернешнл Бетеллигангз ГмбХ / Pharmaselect International Beteiligungs GmbH
Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.
Эрнст-Мелхиор-Гассе 20, 1020 Вена, Австрия/Ernst-Melchior-Gasse 20, 1020 Вьенна, Австрия.
Адрес
Эрнст-Мелхиор-Гассе 20, 1020 Вена, Австрия/Ernst-Melchior-Gasse 20, 1020 Вьенна, Австрия.
Людям с нарушением зрения 