действующее вещество: натрия алендронат;
1 таблетка содержит натрия алендроната эквивалентно кислоте алендроновой 10 мг или 70 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия крахмала (тип А), повидон (К 30).
Таблетки.
Основные физико-химические свойства:
таблетки 10 мг: белые или почти белые таблетки, круглые, плоские.
таблетки 70 мг: белые или почти белые таблетки, овальной формы с тиснением «И» с одной стороны и «29» с другой стороны.
Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей.
Код АТХ М05В А04.
Фармакологические. Натрия алендронат относится к группе аминобисфосфонатив. Является синтетическим аналогом природного пирофосфата. Угнетает преципитации кальция фосфата, блокирует его трансформацию в гидроксиапатит, задерживает агрегацию кристаллов апатита с образованием более крупных кристаллов и ускоряет обратное растворение этих кристаллов. Селективное действие обусловлено высоким родством бисфосфонатов с минеральными компонентами костей. Действует как эффективный негормональный специфический ингибитор остеокластопосередкованои костной резорбции. Точные механизмы этого процесса выяснены не до конца. Восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости. Увеличивает минеральную плотность костей позвоночника, таза и т.д., способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой. Предотвращает появление новых переломов костей. Снижает уровень кальция в сыворотке крови за счет торможения костной резорбции и уменьшения высвобождения кальция из костной ткани. Кальциезнижувальна действие препарата, опосредованное за счет подавления остеокластов, наблюдается через 1-2 дня.
Фармакокинетика. Натрия алендронат всасывается в желудочно-кишечном тракте на 25%. Абсолютная биодоступность таблеток (от 5 до 10 мг), принятых натощак за 2:00 до еды, составляет 0,64% (для женщин) и 0,59% (для мужчин). Биодоступность уменьшается (примерно на 40%) при приеме алендроната за полчаса - час до обычного завтрака. Биодоступность алендроната незначительна при его приеме вместе с пищей или в течение двух часов после еды. Совместный прием алендроната с напитками (в том числе с минеральной водой, кофе, апельсиновым соком) снижает его биодоступность на 60%. Исследования, проведенные на лабораторных крысах, показали, что при внутривенном введении в дозе 1 мг / кг алендронат временно распределяется в мягких тканях, но затем быстро перераспределяется. Половина абсорбированной дозы выводится в основном почками в неизмененном виде в течение 72 часов, а остальные накапливается в костной ткани на долгое время, выводится очень медленно вследствие связывания с костной тканью. Период полувыведения алендроната из костей составляет несколько лет.
Примерно 78% алендроната связывается с белками плазмы крови и не метаболизируется. Концентрация препарата в плазме крови незначительна (менее 5 нг / мл) и снижается на 95% в течение 6:00 после инфузии.
После однократного введения 10 мг алендроната его почечный клиренс составлял 71 мл / мин, а системный клиренс не превышал 200 мл / мин.
Для таблеток по 10 мг.
Для таблеток по 70 мг.
Повышенная чувствительность к натрия алендроната или к любому другому компоненту препарата; невозможность стоять или сидеть прямо в течение 30 мин после приема препарата гипокальциемия поражения пищевода, которое затрудняет перистальтику, например стриктуры или ахалазия пищевода тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина
При одновременном приеме кальциевые добавки, антациды и другие пероральные препараты могут препятствовать всасыванию Алендону. Поэтому пациенты не должны по крайней мере в течение часа до и после приема Алендону принимать любые другие пероральные препараты.
Совместное применение гормонозаместительной терапии (ГЗТ) (эстроген ± прогестин) и Алендону изучали в ходе двух клинических исследований продолжительностью один и два года с участием женщин в постменопаузе, страдающих остеопорозом. Комбинированное применение Алендону и ГЗТ привело к большему росту костной массы и более значимого снижения резорбции костей по сравнению с таковыми при применении вышеупомянутых методов лечения отдельно. В этих исследованиях показатели безопасности и переносимости комбинированной терапии соответствовали аналогичным показателям при раздельном применении этих методов лечения.
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении алендроната с аминогликозидами, которые снижают уровень кальция в сыворотке крови на длительное время.
При лечении злокачественной гиперкальциемии назначение тиазидов, которые уменьшают потери кальция с мочой, может ослабить кальциезнижувальний эффект натрия алендроната.
Специальных исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводили.
Алендон, как и другие бисфосфонаты, может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов желудочно-кишечного тракта.
У пациентов, получавших лечение натрия алендронатом, наблюдались побочные реакции со стороны пищевода, такие как эзофагит, язва пищевода и эрозия пищевода, изредка сопровождаются стенозом пищевода. В некоторых случаях они были тяжелыми и требовали госпитализации. Несмотря на это, врачи должны быть особенно внимательны к любым признакам и симптомам, которые указывают на возможные реакции со стороны пищевода, а пациентов нужно предупредить о необходимости прекратить прием натрия алендроната и обратиться к врачу в случае появления симптомов заболевания пищевода (таких как дисфагия , боль при глотании или за грудиной, появление или усиление изжоги).
Риск тяжелых побочных реакций со стороны пищевода, наверное, выше у пациентов, которые лежат после приема натрия алендроната и / или которые не могут запить его полным стаканом воды, и / или которые продолжают принимать Алендон после появления симптомов, указывающих на раздражение пищевода. Поэтому очень важно, чтобы пациент внимательно ознакомился с инструкцией по приему препарата.
Учитывая возможный раздражающее действие Алендону на слизистую оболочку верхних отделов желудочно-кишечного тракта и ухудшение основного заболевания, Алендон следует назначать с осторожностью пациентам с обострениями заболеваний верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, таких как дисфагия, болезни пищевода, гастрит, дуоденит или язвы.
Пациентам не следует жевать или сосать таблетку из-за возможности появления язвы ротоглотки. Пациентов следует особенно предостеречь против приема Алендону перед сном или в утреннего подъема с постели. Пациенты должны знать, что несоблюдение этих требований может повысить риск заболеваний пищевода.
Пациентов следует предупредить, что при случайном пропуске приема препарата в дозировке один раз в неделю они должны принять одну таблетку утром следующего дня. Не следует принимать две таблетки за один день, но в дальнейшем нужно продолжать принимать по одной таблетке в тот день недели, который был выбран для приема с самого начала лечения.
Алендон не рекомендуют пациентам с клиренсом креатинина менее 35 мл / мин (см. «Способ применения и дозы»).
Больным с факторами риска возникновения остеонекроза челюсти (такими как рак, химиотерапия, лучевая терапия, кортикостероиды, несоответствующая гигиена полости рта, курение, пародонтоз, остеопороз) необходимо пройти осмотр полости рта с соответствующей профилактической стоматологической помощи перед началом лечения бисфосфонатами. Во время лечения таким больным необходимо по возможности избегать инвазивных стоматологических вмешательств. У больных, у которых развивается остеонекрозе челюсти во время проведения лечения бисфосфонатами, стоматологические хирургические вмешательства могут только ухудшить состояние. Для больных, которым необходимо стоматологическое вмешательство, нет сведений о том, что отмена бисфосфонатов могла бы уменьшить риск остеонекроза челюсти.
Следует принимать во внимание и другие причины остеопороза, кроме дефицита эстрогенов, возраста и применения глюкокортикоидов.
До начала лечения Алендоном необходимо компенсировать гипокальциемии (см. «Противопоказания»). Другие нарушения обмена минеральных веществ (такие как недостаток витамина D) также должны быть устранены. У пациентов с этими состояниями при лечении Алендоном следует контролировать уровень кальция в сыворотке и симптомы гипокальциемии. Несмотря на то, что Алендон увеличивает содержание минеральных веществ в костях, возможно небольшое бессимптомное снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке, особенно у пациентов с заболеванием костей при болезни Педжета, в которых обменные процессы в костях были значительно повышены до начала терапии, а также в пациентов, получающих глюкокортикоиды и в которых всасывание кальция может быть пониженным.
Обеспечение достаточного поступления кальция и витамина D в организм особенно важно для пациентов с заболеванием костей при болезни Педжета и для пациентов, получающих глюкокортикоиды.
В связи с возможными двусторонними переломами проксимального отдела бедра при длительном приеме препарата (более 18 месяцев) необходимо в случае их возникновения исследовать контралатерально бедренную кость. Также вследствие возможного недостаточного сращения таких переломов рекомендуется прекратить терапию бисфосфонатами к обследованию больного и продлить ее в зависимости от оценки соотношения риск / польза применения для больного.
Применение у пациентов пожилого возраста
В клинических исследованиях возрастных различий профиля эффективности и безопасности Алендону не наблюдали.
Не применяют.
Не наблюдалось влияния на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Однако определенные побочные реакции, о которых сообщается при применении препарата, могут повлиять на способность некоторых больных управлять транспортными средствами или другими механизмами.
Общие рекомендации по приему таблеток, содержащих кислоту Алендроновая.
Таблетку следует принимать с полным стаканом воды (исключая минеральной) не менее чем за 30 минут до дня первым приемом пищи, напитков или других лекарственных средств. Другие напитки (включая минеральную воду), еда и некоторые лекарственные препараты могут способствовать уменьшению всасывания алендроната.
Чтобы облегчить попадание препарата в желудок и, таким образом, уменьшить его раздражающее воздействие на слизистую оболочку ротовой полости, глотки и пищевода, необходимо:
Дополнительно необходимо принимать кальций и витамин D, если приема этих веществ с пищей недостаточно. Интервал между приемом Алендону и других препаратов, предназначенных для внутреннего применения, должен составлять 1:00.
Продолжительность лечения определяет врач на основе периодического осмотра и определения состояния пациента, а также индивидуальной переносимости лечения.
Применение у пациентов пожилого возраста.
Нет необходимости корректировать дозу для больных пожилого возраста.
Почечная недостаточность.
Для больных, клиренс креатинина у которых больше 35 мл / мин, нет необходимости корректировать дозу.
Таблетки по 10 мг
Рекомендуемая доза - 1 таблетка 10 мг 1 раз в сутки.
Дополнительно необходимо принимать кальций и витамин D, если приема этих веществ с пищей недостаточно.
Таблетки по 70 мг
Рекомендуемая доза - 1 таблетка 70 мг 1 раз в неделю.
Следует принимать препарат в один и тот же день недели. При случайном пропуске приема препарата необходимо принять 1 таблетку утром следующего дня. В дальнейшем продолжать прием как обычно: следующую таблетку применять в тот день, который был выбран для приема с самого начала лечения.
Действие препарата при лечении остеопороза, вызванного кортикостероидами, не исследовались.
Препарат применяют детям (в возрасте до 18 лет).
Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, расстройство функции желудка, изжога, эзофагит, гастрит или язва желудка.
Лечение: для связывания алендроната нужно выпить молоко или принять антациды. В связи с риском раздражения пищевода не следует вызывать рвоту, пациенту также необходимо сохранять вертикальное положение.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение вкуса (необычный привкус во рту после приема препарата).
Со стороны органа зрения: увеит, склерит, эписклерит.
Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язвы слизистой оболочки ротовой полости, глотки и пищевода, дисфагия, напряжение стенки брюшной полости, регургитация желудочного содержимого, тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозия пищевода, стриктуры пищевода, перфорация, язва, кровотечение пищеварительного тракта (в том числе полости рта, глотки, пищевода, желудка), молотый.
Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, крапивница, зуд, эритема (покраснение), высыпания, усиливаются под воздействием света, отдельные случаи тяжелых кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, выпадение волос (алопеция).
Со стороны костно-мышечной системы: боль в костях, мышцах или суставах, остеонекрозе, переломы бедренной кости, отеки суставов.
Метаболические нарушения: симптоматическая гипокальциемия, часто в связи с наличием провоцирующих факторов.
Общие расстройства: преходящие симптомы (боль в мышцах, недомогание, лихорадка), которые возникают обычно в начале лечения, астения, периферические отеки.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая ангионевротический отек.
Лабораторные показатели: гипокальциемия, гипофосфатемия (при лечении Алендоном-10 в сутки).
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С. В недоступном для детей месте.
Упаковка. Алендон-10: по 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в коробке из картона. Алендон-70: по 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в коробке из картона.
По рецепту.
Микро Лабс Лимитед /
Micro Labs Limited.
92, Сипкот Индастриал Комплекс, Хосур, Тамил Наду, ИН-635126, Индия.
Людям с нарушением зрения 