действующее вещество: loratadine;
1 таблетка содержит лоратадина 10 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кросповидон, крахмал кукурузный, стеариновая кислота.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета с линией разлома с одной стороны, без пятен и повреждений.
Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A X13.
Фармакодинамика.
Лоратадин - трициклический антигистаминное средство с селективной активностью в отношении периферических Н 1 рецепторов. Лоратадин оказывает противоаллергическое, антиэкссудативное и противозудное действие; уменьшает проницаемость капилляров, устраняет спазм гладких мышц, предотвращает развитие отека тканей. Лоратадин - антигистаминное средство длительного действия для системного применения.
У большинства пациентов при применении в рекомендуемой дозе лоратадин не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не наблюдалось клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций организма, лабораторных исследований, физикального обследования или ЭКГ. Лоратадин не имеет значимого влияния на Н 2 -гистаминовые рецепторы. Препарат ингибирует поглощение норадреналина и практически не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы или на активность водителя ритма сердца. Препарат тоже не усиливает тормозящего действия алкоголя на ЦНС.
Исследования с проведением кожных проб на гистамин после приема разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1-3 часа, достигает пика через 8-12 часов и продолжается от 24 до 48 часов. Не отмечалось развития устойчивости к препарату после 28 дней применения лоратадина.
Фармакокинетика.
Всасывания . Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может несколько задерживать всасывание лоратадина, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.
Распределение . Лоратадин связывается активно (от 97% до 99%) с белками плазмы крови, а его активный метаболит - с умеренной активностью (от 73% до 76%).
У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет приблизительно 1 и 2:00 соответственно.
Метаболизм . После приема внутрь лоратадин быстро и хорошо абсорбируется, а также экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень, главным образом, с помощью CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадин фармакологически активным и большей степени отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) через 1-1,5 часа и 1,5-3,7 ч соответственно, после применения препарата.
Вывод . Примерно 40% дозы выводится с мочой и 42% с калом в течение 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Примерно 27% дозы выводится с мочой в течение первых 24 часов. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененном активной форме - как лоратадин или дезлоратадин. Отсутствует вероятность кумуляции препарата даже при дозировке 40 мг в сутки.
У взрослых здоровых добровольцев период полувыведения лоратадина составил 8,4 часа (диапазон от 3 до 20 часов), а основного метаболита - 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов).
Нарушение функции почек . У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови (С max ) лоратадина и его активного метаболита по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не отличался значительной степени от показателей у здоровых людей. У пациентов с хроническим нарушением функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
Нарушение функции печени . У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и С max лоратадина были в два раза выше, а их активного метаболита не менялись существенно при сравнении с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.
Пациенты пожилого возраста . Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными в здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста.
Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.
Повышенная чувствительность к лоратадина или другим компонентам препарата.
При одновременном применении с алкоголем эффекты лекарственного средства Алерик НЕ усиливаются, что подтверждено исследованиями психомоторной функции.
Потенциальная взаимодействие может иметь место при применении всех известных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6, что приводит к повышению уровней лоратадина, а это в свою очередь может быть причиной повышения частоты возникновения побочных реакций.
В контролируемых исследованиях сообщалось о повышении концентрации лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином, не сопровождалось клинически значимыми изменениями (в том числе на ЭКГ).
Дети. Исследования взаимодействия с другими препаратами проводились только с участием взрослых пациентов.
Пациентам с тяжелым нарушением функции печени необходимо назначать меньшую начальную дозу из-за возможного уменьшения клиренса лоратадина (рекомендуемая начальная доза - 10 мг через день).
Таблетки Алерик содержат лактозу, поэтому препарат не применяют у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, Lapp-лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозы мальабсорбцией. Прием препарата необходимо прекратить не позднее чем за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.
Большое количество данных о применении лоратидина беременным женщинам (более 1000 доказанных результатов) не указывает ни на врожденные, ни на фето / неонатальной токсичности лоратидина. Исследования на животных не указывают ни на прямой, ни на опосредованный вредное воздействие на репродуктивную токсичность. В качестве меры безопасности рекомендуется избегать применения Алерику во время беременности. Лоратидин выделяется в грудное молоко, поэтому применение лоратидина матерями в период кормления грудью также не рекомендуется.
Алерик не влияет или влияет незначительно на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако пациенту необходимо сообщить, что очень редко сообщалось о сонливость, что может влиять на способность управлять автотранспортом или механизмами.
Перорально. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.
Взрослые и дети старше 12 лет принимают по 1 таблетке (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.
Для детей в возрасте от 2 до 12 лет дозировка зависит от массы тела. Дети до 12 лет с массой тела более 30 кг - 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Дети с массой тела менее 30 кг препарат применяют в другой лекарственной форме.
Коррекция дозы пациентам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени.
Пациентам с нарушениями функции печени тяжелой степени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, поскольку в них возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг через день.
Эффективность и безопасность применения лоратадина детям до 2 лет не установлена.
Лекарственное средство следует назначать детям с массой тела более 30 кг.
При передозировке отмечались сонливость, тахикардия и головная боль. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Рекомендуются стандартные мероприятия по удалению препарата, не впитался из желудка: промывание желудка, прием измельченного активированного угля с водой. Лоратадин не выводится из организма путем гемодиализа, также неизвестно, выводится лоратадин путем перитонеального диализа.
После неотложной помощи пациент должен оставаться под наблюдением врача.
Побочные реакции следующие по классам систем органов. Частота определена как: очень часто (≥1 / 10), часто (от ≥1 / 100 до <1/10), нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100), редко (от ≥1 / 10000 к <1/1 000), очень редко (<1/10 000) и неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным).
В каждой группе частоты побочных реакций указаны в порядке убывания серьезности.
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности (включая ангиоедему и анафилаксии).
Со стороны нервной системы: очень редко - головокружение, судороги.
Со стороны сердца: очень редко - тахикардия, пальпитация.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко - тошнота, сухость во рту, гастрит.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко - патологические изменения функции печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - сыпь, алопеция.
Нарушение общего состояния и связанные со способом применения препарата: очень редко - усталость.
3 года.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ̊С.
По 7 или 30 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.
Без рецепта.
ООО ЮС Фармация / US Pharmacia Sp. z oo
ул. Зембицка 40, 50-507 Вроцлав, Польша / ul. Ziebicka 40, 50-507 Wroclaw, Poland.
Юнилаб, ЛП / Unilab, LP
966 Хангерфорд Драйв, офис ЗБ, Роквиль, МД 20850, США / 966 Hungerford Drive, Suite 3B, Rockville, MD 20850, USA.
Людям с нарушением зрения 