действующее вещество:
1 мл раствора содержит 0,5 мг дезлоратадина;
вспомогательные вещества:
натрия бензоат (Е211), сахарин натрия, сорбит (Е420), пропиленгликоль, лимонная кислота, натрия цитрат безводный, гидроксиэтилцеллюлоза, ароматизатор апельсиновый, вода очищенная.
Раствор оральный.
Основные физико-химические свойства: прозрачный или слегка опалесцирующий, практически бесцветный раствор с запахом апельсина.
Антигистаминные средства для системного применения.
Код АТХ. R06A X27.
Фармакодинамика.
Дезлоратадин - это Неседативные антигистаминный препарат длительного действия, имеет селективное антагонистическое действие на периферические H 1 -рецепторы. Предотвращает развитие аллергических реакций и облегчает их течение, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры. После приема внутрь дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H 1 -рецепторы. Препарат проникает в центральную нервную систему.
Многочисленные исследования показали, что, кроме антигистаминного активности, дезлоратадин оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что дезлоратадин подавляет каскад различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно:
Антиаллергические и противовоспалительные свойства обуславливают высокую эффективность дезлоратадина. Дезлоратадин эффективно устраняет как назальные симптомы аллергического ринита, так и неназальные (зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба, кашель и т.д.). Дезлоратадин эффективен также в случае сочетания у пациента бронхиальной астмы с аллергическим ринитом. У таких больных действие дезлоратадина распространяется не только на симптомы ринита, но и на клиническое течение астмы, улучшая показатели функции внешнего дыхания и уменьшая потребность в β 2 агонистов.
Безопасность применения дезлоратадина детям была продемонстрирована в 3 клинических исследованиях. Дезлоратадин предназначался детям в возрасте от 6 месяцев до 11 лет, которым было необходимо проведение антигистаминного терапии, в суточной дозе 1 мг (возрастная группа от 6 до 11 месяцев), 1,25 мг (возрастная группа от 1 до 5 лет) или 2,5 мг (от 6 до 11 лет). Лечение переносилось хорошо, что было подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, состоянием жизненно важных функций организма и данными ЭКГ (включая длину интервала QT).
Во время клинических исследований ежедневное применение дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе клинико-фармакологического исследования применения дезлоратадина в дозе 45 мг / сут (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не повлекло удлинение интервала QT.
Дезлоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер, не оказывает седативного эффекта . При применении рекомендуемой дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В ходе клинических исследований дезлоратадин не влиял на психомоторную функцию при приеме дозы до 7,5 мг.
Фармакокинетика.
Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 мин после приема. Дезлоратадин эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается в среднем через 3 ч, период полувыведения составляет в среднем 27 ч. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периода полувыведения (примерно 27 ч) и кратности применения (один раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.
Дезлоратадин умеренно (83 - 87%) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.
При проведении перекрестных сравнительных исследований с одинаковой дозой препарата было обнаружено биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа.
При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике было выявлено, что показатели AUC и C max дезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) могут быть приравнены к таким же показателям у взрослых, принимавших дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.
Результаты исследований показали, что дезлоратадин не угнетает CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида.
Еда (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.
Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель).
Для устранения симптомов, связанных с крапивницей (зуд, сыпь).
Повышенная чувствительность к дезлоратадина или любого вспомогательного компонента препарата.
Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при неоднократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флюоксетином, циметидином обнаружено не было. В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.
Дезлоратадин можно применять в сочетании с препаратами, которые блокируют цитохром Р450 и алкоголем.
В клинико-фармакологических исследованиях дезлоратадин НЕ усиливал такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, получавших дезлоратадин и плацебо отдельно или вместе с алкоголем.
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
Прием дезлоратадина не оказывает негативного воздействия на желудочно-кишечный тракт, поэтому препарат можно применять независимо от приема пищи в любое удобное для пациента время.
Лекарственное средство содержит сорбит, поэтому его не следует применять пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Безопасность применения дезлоратадина беременным не установлена, поэтому не рекомендуется применять его во время беременности.
Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, применять дезлоратадин не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Пациентов следует проинформировать, что иногда возможно возникновение сонливости, что может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.
Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в том числе интермиттирующей и ПЕРСИСТИРУЮЩЕЙ) и крапивницей, Алерсис применяют независимо от приема пищи в следующих дозах:
дети: - в возрасте от 6 до 11 месяцев по 2 мл раствора орального (1 мг дезлоратадина) один раз в сутки
взрослые и подростки (³ 12 лет) 10 мл раствора орального (5 мг дезлоратадина) один раз в сутки.
Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения. При ПЕРСИСТИРУЮЩЕЙ аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.
Дети. Эффективность и безопасность применения раствора орального Алерсис детям до 6 месяцев не установлены.
В случае передозировки используют стандартных мер, направленных на удаление неадсорбированного активного вещества, применяют симптоматическое лечение.
При применении дезлоратадина в дозе до 45 мг (что в 9 раз превышает рекомендуемые) в ходе клинических исследований у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдалось.
Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления путем перитонеального диализа не установлена.
В ходе клинических исследований применения дезлоратадина по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки, сообщалось на 3% чаще, чем о таких у пациентов, получавших плацебо. Чаще всего, по сравнению с плацебо, сообщалось о таких побочных эффектах, как утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%). Во время клинических исследований применения дезлоратадина у детей в возрасте от 2 до 11 лет количество случаев побочных реакций была одинакова как в группе сиропа, так и в группе плацебо. В возрасте от 6 до 23 месяцев наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были диарея (3,7%), лихорадка (2,3%) и бессонница (2,3%).
Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщалось во время постмаркетингового периода, указано ниже.
Психические расстройства: галлюцинации.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, психомоторная гиперактивность, судороги.
Со стороны сердца: тахикардия, сердцебиение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня ферментов печени, повышенный билирубин, гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия.
Общие нарушения: реакции гиперчувствительности (например, анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница).
2 года.
Срок годности после первого вскрытия флакона - 48 дней.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
По 60 мл во флаконе вместе с мерным стаканчиком в картонной пачке.
Без рецепта.
Лабораториос Нормон С.А.
Ронда де Вальдекаррисо, 6, Трес Кантос, 28760, Мадрид, Испания.
Людям с нарушением зрения 