Инструкция к препарату Альфорт декса таблетки №10

Состав

действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит декскетопрофена 25 мг в форме декскетопрофена трометамолу;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (рН 101), крахмал кукурузный, натрия крахмала (тип А), глицерин дистеарат.

Оболочка: Опадрай II 85F18422 белый (спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, тальк).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Противовоспалительные средства. Производные пропионовой кислоты.

Код АТС M01A E17.

Показания

Симптоматическая терапия боли легкой и средней степени, например мышечно-скелетной боли, боли при менструации (дисменорея), зубной боли.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к декскетопрофена или в других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) или к вспомогательным веществам препарата
• возникновения у больных приступов бронхиальной астмы, бронхоспазма, острого ринита или развитие полипов в носу, крапивницы или ангионевротического отека, при применении веществ с подобным механизмом действия, таких как ацетилсалициловая кислота и другие НПВП
• бронхиальная астма в анамнезе
• свежие пептические язвы / кровотечения в пищеварительном тракте или подозрение на их наличие, а также рецидивирующие пептичи язвы / кровотечение в пищеварительном тракте (не менее 2 подтвержденных фактов язвы или кровотечения) или хроническая диспепсия в анамнезе
• желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с применением НПВП
• кровотечение в пищеварительном тракте, другие активные кровотечения и нарушения системы свертывания крови
• болезнь Крона или неспецифический язвенный колит
• тяжелая сердечная недостаточность
• умеренное или тяжелое нарушение функции почек
• тяжелое нарушение функции печени
• геморрагический диатез или другие нарушения свертываемости крови.

Способ применения и дозы

В зависимости от вида и интенсивности боли рекомендуемая дозировка составляет 12,5 мг (½ таблетки) каждые 4-6 часов или 25 мг каждые 8:00. Общая суточная доза не должна превышать 75 мг.

Нежелательные действия препарата можно свести к минимуму при условии применения минимальных эффективных доз в течение как можно более короткого промежутка времени, необходимого для устранения симптомов. Альфорт Декса не предусмотрен для длительной терапии; продолжительность лечения должна ограничиваться временем наличии симптомов.

Подобно другим НПВП, Альфорт Декса следует принимать преимущественно с пищей или после еды. Однако прием вместе с пищей задерживает всасывание; в случае острой боли рекомендуется принимать препарат минимум за 30 минут до еды.

Пациенты пожилого возраста. Рекомендуется начинать лечение с низких доз. Суточная доза составляет 50 мг. При хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до обычной. Также следует проводить регулярный контроль на наличие желудочно-кишечных кровотечений.

Нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести. Лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы и под строгим наблюдением врача. Суточная доза составляет 50 мг. Альфорт Декса не следует применять пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Нарушение функции почек легкой степени тяжести. Для пациентов со слабой почечной недостаточностью начальную дозу необходимо снизить до обеспечения суточной дозы 50 мг. Альфорт Декса не следует применять пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.

Побочные реакции

В нижеследующей таблице указаны побочные реакции, связь которых с декскетопрофена трометамолом, по клиническим данным, признан минимально возможный, а также побочные реакции, сообщение о которых были получены в постмаркетинговый период.

Чаще всего наблюдаются побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. Так, возможно развитие язвенной болезни, перфорации или кровотечения в пищеварительном иногда с летальным исходом, особенно у больных пожилого возраста. По имеющимся данным на фоне применения препарата могут появляться тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, молотый, рвота с примесью крови, язвенный стоматит, обострение колита, болезнь Крона. Реже наблюдается гастрит. Также на фоне применения НПВП могут иметь место отеки, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность.

Как и в случае применения других НПВП, возможно развитие асептического менингита, который главным образом возникает у больных системной красной волчанкой или со смешанным коллагенозом, и реакции со стороны крови (пурпура, гипопластическая и гемолитическая анемия, редко - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Возможны буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологических данных, применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым повышением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий (например, инфаркт миокарда или инсульт).

Передозировка

Для декскетопрофена симптомы передозировки неизвестны. Однако в случае передозировки следует немедленно начать симптоматическую терапию, соответствует клиническому состоянию пациента. Если было принято дозу, превышающую 5 мг / кг массы тела в течение одного часа следует принять активированный уголь или промыть желудок. Вывод декскетопрофена можно ускорить путем гемодиализа. Также следует проводить тщательный контроль функции почек и печени. Необходимо обеспечить контроль состояния пациента в течение четырех часов после приема потенциально токсичных доз.

Применение в период беременности и кормления грудью

Альфорт Декса противопоказан в III триместре беременности и в период кормления грудью.

Препарат можно применять в период I и II триместров беременности только в случае острой необходимости, только если потенциальная польза превышает потенциальный риск для плода. Дозу и продолжительность лечения уменьшить до минимально возможного уровня.

Угнетение синтеза простагландинов может неблагоприятно повлиять на беременность и / или развитие зародыша и плода. Согласно эпидемиологических исследований применения препаратов, подавляющих синтез простагландинов, на ранних этапах беременности увеличивает риск выкидыша, порок сердца, гастрошизис. При необходимости применения декскетопрофена трометамолу женщинам, которые планируют беременность, следует назначать наименьшую возможную дозу при минимальной продолжительности терапии.

На фоне применения ингибиторов синтеза простагландинов в III триместре беременности у плода возможно возникновение таких отклонений:

• сердечно-сосудистая токсичность, например, преждевременное закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии;
• дисфункция почек, которая может прогрессировать и перейти в почечную недостаточность с развитием олигогидроамнион.

У матери в конце беременности и в младенца возможны такие явления:

• увеличение времени кровотечения за счет подавления агрегации тромбоцитов, даже при применении препарата в низких дозах
• угнетение сократительной активности матки, что приводит к запаздыванию и задержки родовой деятельности.

Данных о проникновении в грудное молоко нет.

Дети

Исследование с участием детей не проводились. Препарат не следует применять пациентам в возрасте до 18 лет.

Особенности применения

Альфорт Декса следует применять с осторожностью больным с аллергическими реакциями в анамнезе. Необходимо избегать одновременного применения с другими НПВП, в том числе с ингибиторами ЦОГ-2. При применении препаратов класса НПВП в пищеварительном тракте могут развиться пептические язвы с / без перфорации и кровотечения. Эти нежелательные явления могут возникнуть в любой период лечения, они не зависят от наличия в анамнезе тяжелых нарушений со стороны пищеварительного тракта. Если при применении декскетопрофена развилась желудочно-кишечное кровотечение или язва, препарат следует немедленно прекратить. Риск развития вышеупомянутых нежелательных явлений повышается пропорционально увеличению дозы НПВС, а также у больных с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе и у пациентов пожилого возраста. Для уменьшения риска развития нежелательных побочных реакций со стороны пищеварительного тракта врач может назначить лекарственные средства, оказывающие защитное действие на слизистую оболочку пищеварительного тракта (мизопростол, ингибиторы протонной помпы). Это также касается больных, нуждающихся сопутствующего назначения низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск развития осложнений со стороны пищеварительной системы. Больных следует проинформировать, что в случае появления каких-либо дискомфорта в области живота (в первую очередь - желудочно-кишечных кровотечений), особенно в начале лечения, они должны сообщать врачу. Декскетопрофен может повышать в крови уровень азота мочевины, креатинина, АСТ и АЛТ. При значительном повышении уровня АСТ и АЛТ применение препарата необходимо прекратить. Пациентам с нарушенной функцией почек и / или печени, артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью и под наблюдением врача, поскольку этот препарат может вызвать появление отеков. Следует соблюдать осторожность при назначении декскетопрофена больным, диуретики и склонны к гиповолемии, поскольку существует риск нефротоксического действия препарата. Особая осторожность требуется при назначении препарата пациентам с заболеваниями сердца в анамнезе, особенно с эпизодами сердечной недостаточности, поскольку декскетопрофен может вызвать обострение течения заболевания. Очень редко сообщалось о кожные реакции (некоторые с летальным исходом), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Чаще всего побочные реакции развиваются в начале лечения, в большинстве случаев - в первый месяц лечения. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других проявлениях гиперчувствительности препарат следует немедленно отменить.

Больным с неконтролируемой артериальной гипертензией, манифестирующих ишемической болезнью сердца, облитерирующим эндартериит, цереброваскулярными нарушениями декскетопрофен назначают только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и возможного риска такой терапии. По такому же принципу оценивают целесообразность назначения длительной терапии декскетопрофена пациентам с факторами риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, таких как гиперлипидемия, артериальная гипертензия, сахарный диабет, и в случае если пациент курит.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями гемопоэза, системной красной волчанкой или с заболеванием соединительной ткани.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При применении декскетопрофена головокружение, астения и визуальные нарушения, может повлиять на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ниже приведены типы взаимодействия, характерные для всех нестероидных противовоспалительных препаратов.

Комбинации, которые не рекомендуются.

• Одновременное применение двух или более НПВС (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты) может повысить риск побочных реакций.
• Антикоагулянты НПВС могут усиливать эффекты антикоагулянтов типа варфарина за значительного связывания декскетопрофена с белками плазмы, ингибирование функции тромбоцитов и поражения слизистой оболочки желудка и кишечника. Повышается риск кровотечения при одновременном применении с гепарином. Если такой комбинации невозможно избежать, необходимо тщательное клиническое наблюдение с последующим контролем лабораторных показателей.
• Кортикостероиды: повышается риск возникновения язвенной болезни или кровотечения в пищеварительном тракте.
• Препараты лития: НПВП повышают уровень лития в крови и могут способствовать достижению его токсического уровня.
• Метотрексат в дозе 15 мг / неделю и выше: повышается уровень метотрексата в крови за счет уменьшения его выведения почками, что приводит к токсическому действию на систему крови.
• Гидантоин и сульфаниламиды токсический эффект этих соединений может возрастать.

Комбинации, требующие внимания.

• Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II: ослабляется мочегонное и антигипертензивное действие препаратов, дальнейшее ухудшение функции почек вплоть до нарушения их функции (особенно в обезвоженных больных и у больных пожилого возраста).
• Метотрексат в дозе ниже 15 мг / неделю: метотрексата возрастает из-за снижения противовоспалительным агентом ренального клиренса. В первые недели применения комбинации следует еженедельно контролировать анализ крови. При необходимости применения такой комбинации необходим еженедельный контроль картины крови, особенно при наличии даже незначительного снижения функции почек, а также у больных пожилого возраста.
• Пентоксифиллин: повышенный риск кровотечения. Следует усилить клинические наблюдения.
• Зидовудин: существует риск увеличения токсического воздействия зидовудина на эритропоэз (токсическое воздействие на ретикулоциты) до развития тяжелой анемии через неделю после применения НПВП, поэтому в первые 1-2 недели после начала терапии НПВС нужно проводить контроль анализа крови с подсчетом количества ретикулоцитов.
• Производные сульфонилмочевины: НПВП могут усиливать гипогликемическое действие препаратов сульфонилмочевины за счет их вытеснения из связей с белками крови.

Комбинации, требующие осторожности.

• Бета-блокаторы: лечение НПВП может уменьшать антигипертензивные эффекты через ингибирование синтеза простагландинов.
• Циклоспорин и такролимус: усиление токсического действия этих препаратов на почки за счет влияния НПВП на синтез простагландинов. В случае применения комбинированной терапии следует определять состояние функции почек.
• Тромболитические препараты: повышение риска кровотечения.
• Ингибиторы агрегации тромбоцитов и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск развития пептических язв и кровотечений в ЖКТ.
• Пробенецид: повышение концентрации декскетопрофена в плазме за счет снижения уровня его реальной канальцевой секреции и глюкуронизации. В таком случае следует регулировать дозу декскетопрофена.
• Сердечные гликозиды: может повышаться их концентрация в плазме; возможно усиление сердечной недостаточности и снижение скорости клубочковой фильтрации.
• Мифепристон: уменьшение его эффективности за счет уменьшения синтеза простагландинов, поэтому НПВП не следует применять в течение 8-12 суток после применения мифепристона.
• Хинолины: применение в высоких дозах в сочетании с НПВП повышает риск развития судорог.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Декскетопрофена трометамол - пропионовой кислоты трометаминова соль - проявляет обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее эффект и относится к НПВП.

Механизм его действия основан на уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения циклооксигеназы. В частности, тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические ендопероксиды PGG ₂ и PGH ₂ , из которых образуются простагландины PGE ₁ , PGE ₂ , PGF _{2 a} , PGD ₂ , а также простациклин PGI ₂ и тромбоксаны Тха ₂ и ТХВ ₂ . Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также косвенно влиять на основное действие препарата.

Исследования с участием добровольцев показали, что декскетопрофен является ингибитором активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2.

Анальгетический эффект длится 4-6 часов.

Фармакокинетика.

После приема внутрь декскетопрофена трометамолу максимальная концентрация в плазме (C _max ) достигается в среднем через 30 мин (15-60 мин). Распределении декскетопрофена составляет 0,35 часа. Подобно другим препаратам, которые имеют высокую степень связывания с белками плазмы (99%), средний объем распределения меньше 0,25 л / кг. После применения декскетопрофена трометамолу в моче обнаруживается только S - (+) - энантиомер, что доказывает отсутствие его инверсии в R - (+) - энантиомер в организме человека. При исследовании фармакокинетики многократных доз было показано, что после последнего применения декскетопрофена трометамолу значение площади под кривой биодоступности (ППК) было не выше, чем после его однократного применения, доказывает отсутствие кумуляции препарата.

Вывод декскетопрофена трометамолу происходит в основном за счет глюкуронизации и дальнейшего вывода почками. Период полувыведения декскетопрофена составляет 1,65 часа.

Декскетопрофен при пероральном введении имеет линейную зависимость с дозозависимым эффектом при системном применении.

Основные физико-химические свойства

белого цвета, круглые, с насечкой для деления с обеих сторон, покрытые пленочной оболочкой таблетки.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере.

По 1, 2 или 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Абди Ибрахим Илач Санаи ве Тиджарет А.Ш. / ABDI IBRAHIM Ilac Sanayi ve Ticaret AS

Местонахождение

Санаи Махаллеши Тунч Джаддеси №3, Эсенюрт / Стамбул, Турция / Sanayi Mahallesi Tunc Caddesi № 3 Esenyurt / Istanbul, Turkey.

Заявитель

Дельта Медикэл Промоушнз АГ / Delta Medical Promotions AG.

Местонахождение

Отенбахгассе 26 Цюрих СН - 8001, Швейцария / 26 Oetenbachgasse, Zurich CH - 8001, Switzerland.