действующие вещества: 1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 324 мг, лимонная кислота 965 мг, натрия гидрокарбоната 1743,87 мг (соответствует натрия гидрокарбоната сухом 1625 мг)
Вспомогательные вещества: повидон, диметикон, кальция силикат, натрия докузат, натрия бензоат (Е 211), сахарин натрия, лимонный и лаймовый ароматизаторы.
Таблетки шипучие.
Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета с надписью ALKA SELTZER с одной стороны.
Анальгетики-антипиретики. Код АТХ N02B A51.
Фармакодинамика.
Препарат Алка-Зельтцер ® , активными веществами которого является ацетилсалициловая кислота, лимонная кислота и натрия гидрокарбонат, оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Ацетилсалициловая кислота относится к группе кислотных НПВП с анальгетическими, жаропонижающее и противовоспалительными свойствами. Механизм действия заключается в необратимом угнетении циклооксигеназному ферментов, вовлеченных в синтеза простагландинов.
Она также оказывает обезболивающий эффект при острых и хронических воспалениях: ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит. Как правило, при этих нарушениях применяют высокие дозы, от 4 до 8 г / сут, разделенные на несколько приемов.
Ацетилсалициловая кислота также подавляет агрегацию тромбоцитов за счет блокирования синтеза тромбоксана 2 в тромбоцитах. Таким образом, она применяется при различных сосудистых симптомах в дозах, обычно составляют 75-300 мг / сут.
Натрия гидрокарбонат нейтрализует свободную соляную кислоту в желудке и защищает слизистую оболочку желудка от повреждений.
Лимонная кислота способствует более быстрому всасыванию препарата.
Фармакокинетика.
После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после всасывания она превращается в свой основной активный метаболит - салициловую кислоту. Максимальный уровень концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты достигается через 10-20 минут, салициловой кислоты - через 0,3-2 часа соответственно. Ацетилсалициловая и салициловая кислоты значительно связываются с белками плазмы и быстро распределяются по организму. Салициловая кислота попадает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся преимущественно почками. Ее метаболитами являются салицилмочевая кислота, салицилфенол глюкуронид, салицилацил глюкуронид, гентизиновая и гентизинсечова кислоты.
Скорость вывода салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментов печени. Поэтому период полувыведения колеблется от 2 до 3:00 после применения низких доз и возрастает почти до 15 часов после высоких доз.
Лимонная кислота и натрия гидрокарбонат не всасываются.
У взрослых и детей старше 15 лет для временного облегчения умеренно выраженного болевого синдрома различного генеза (мышечная и суставная боль, зубная боль, альгодисменорея) временное облегчение головной боли легкой степени, который сопровождается изжогой, что обусловлено чрезмерным употреблением пищи и алкогольных напитков. Простуда или острое респираторно-вирусное заболевание, которое сопровождается повышением температуры тела.
Ацетилсалициловая кислота противопоказана в следующих случаях:
Противопоказания, обусловленные содержанием лимонной кислоты безводной и натрия гидрокарбоната: метаболический или дыхательный алкалоз, гипокальциемия, снижение кислотности желудочного сока.
Ацетилсалициловую кислоту следует применять с особой осторожностью в следующих случаях:
Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм и вызвать приступы астмы или другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска являются наличие астмы в анамнезе, поллиноз, полипы в носу или хронические заболевания дыхательной системы. Это также касается больных, у которых проявляются аллергические реакции (такие как, кожные реакции, зуд, крапивница) на другие вещества.
Вследствие того, что ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов и этот эффект сохраняется в течение нескольких дней после применения, она может повышать склонность к кровотечениям во время и после хирургических вмешательств (в том числе, малые оперативные вмешательства, например удаления зуба).
Некоторые данные свидетельствуют о неблагоприятном воздействии ингибиторов циклооксигеназы / ингибиторов синтеза простагландинов на фертильность у женщин путем воздействия на овуляцию. Этот эффект временный и проходит после прекращения лечения.
В низких дозах ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты, поэтому может провоцировать приступ подагры у предрасположенных пациентов.
У пациентов пожилого возраста существует повышенный риск побочных эффектов НПВП, поэтому им не рекомендуется применять эти препараты в течение длительного времени. При необходимости длительного применения состояние больного нужно контролировать.
Побочные эффекты можно ослабить путем назначения минимальной эффективной дозы и уменьшение срока применения препарата. При длительном лечении следует регулярно проходить обследование с целью выявления возможных побочных эффектов.
У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызывать гемолиз или гемолитической анемии. Факторами, повышающими риск гемолиза, является, например, применение высоких доз, лихорадка или острые инфекции.
Длительное применение может быть вредным. Если симптомы сохраняются, следует обратиться к врачу.
Длительное применение анальгетиков может вызывать головную боль, лечится большей дозой анальгетиков и, как следствие, может привести к хронической головной боли.
Предупреждение о лимонной кислоты безводной и натрия гидрокарбоната
Это лекарственное средство следует применять с осторожностью больным с застойной сердечной недостаточностью и отеком в анамнезе а также при гипертензии, эклампсии и альдостеронизме.
Предостережения относительно вспомогательных веществ
Это лекарственное средство содержит в одной шипучей таблетке 477 мг натрия. Следует быть осторожным пациентам, которые применяют натриеконтрольовану диету.
Натрия бензоат может вызвать реакции гиперчувствительности у предрасположенных пациентов, умеренно раздражает кожу, глаза и слизистые оболочки, а также связан с повышенным риском развития желтухи у новорожденных.
Противопоказана взаимодействие. Метотрексат в дозе 15 мг в неделю и выше: повышается гемотоксичний эффект метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными препаратами целом и вытеснения его из белков плазмы, которые связываются с салицилатами).
Сочетание, требующих соблюдения мер безопасности при применении
Метотрексат в дозе менее 15 мг / неделю: повышается гемотоксичний эффект метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными препаратами целом и вытеснения его из белков плазмы, которые связываются с салицилатами).
Антикоагулянты, тромболитиков / другие ингибиторы агрегации тромбоцитов / гемостаз: повышается риск кровотечения.
Другие нестероидные противовоспалительные средства с салицилатами в больших дозах: повышается риск образования язвы и возникновения желудочно-кишечного кровотечения вследствие синергического действия.
Урикозурические средства, такие как бензобромарон, пробенецид: снижается урикозурический эффект (вследствие конкурентной почечной тубулярной элиминации мочевой кислоты).
Дигоксин: повышается плазменная концентрация дигоксина из-за уменьшения выведение почками.
Противодиабетические средства, например инсулин, сульфонилмочевина: применение высоких доз ацетилсалициловой кислоты усиливает действие противодиабетических препаратов за счет ее гипогликемического действия и вытеснения сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови.
Мочегонные в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в высоких дозах: снижается почечная фильтрация вследствие уменьшения синтеза почечного простагландина.
Глюкокортикоиды, кроме гидрокортизона, который применяют в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона снижается уровень салицилата в крови за счет увеличения выведения его почками время лечения кортикостероидами, поэтому возникает риск передозировки салицилатов после их отмены. При одновременном применении повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Антигипертензивные средства, такие как ингибиторы АПФ в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в высоких дозах: снижается почечная фильтрация за счет угнетения простагландинов, имеющих сосудорасширяющий эффект, уменьшается гипотензивное действие.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта из-за возможности синергического эффекта.
Противосудорожные средства: ацетилсалициловая кислота усиливает действие некоторых противосудорожных препаратов, таких как вальпроевая кислота и фенитоин; усиливает токсичность вальпроевой кислоты вследствие вытеснения из связанного с белками состояния.
Алкоголь: повышается повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и увеличивается продолжительность кровотечения вследствие аддитивного эффекта.
Взаимодействия натрия гидрокарбоната
Препараты, содержащие в своем составе натрия бикарбонат, способствуют повышению почечного клиренса кислотосодержащих соединений, таких как салицилаты и барбитураты, тетрациклин (особенно доксициклин), литий.
Повышение щелочности мочи способствует увеличению периода полувыведения щелочных лекарственных средств, таких как симпатомиметики, и может вызвать токсические эффекты вследствие снижения выведения с мочой эфедрина, амфетаминов, флекаинида, мекамиламина.
Взаимодействия лимонной кислоты
Цитратные соли увеличивают всасывание алюминия из желудочно-кишечного тракта, особенно у больных с нарушенной функцией почек.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Алка-Зельтцер ® можно применять в период беременности только тогда, когда другие лекарственные средства не эффективны. Салицилаты можно применять во время беременности только после оценки соотношения риск / польза.
В течение I и II триместра беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, назначать не следует, кроме случаев крайней необходимости. Если препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, применяют женщины, которые планируют беременность, а также в течение I и II триместра беременности, их дозы должны быть настолько низкими, а курс лечения столь кратковременным, насколько это возможно.
Применение салицилатов в I триместре беременности во время некоторых ретроспективных эпидемиологических исследований ассоциировалось с повышенным риском развития врожденных пороков (палатосхиз ( «волчья пасть»), пороки сердца, гастрошизис). Однако при длительном применении препарата в терапевтических дозах, превышающих 150 мг / сут, этот риск оказался низким: в результате исследования, проведенного в 32 000 парах мать-ребенок, не выявлено связи между применением препарата Алка-Зельтцер ® и увеличением риска врожденных пороков.
Согласно предварительным оценкам, при длительном применении препарата Алка-Зельтцер ® не рекомендуется принимать ацетилсалициловую кислоту в дозе, превышающей 150 мг / сут.
Ацетилсалициловая кислота противопоказана в течение III триместра беременности.
В III триместре беременности прием салицилатов в высоких дозах (более 300 мг / сут) может привести к перенашивание беременности и ослабление схваток во время родов, а также в кардиопульмональной токсичности (преждевременного закрытия артериального протока и развития легочной гипертензии) или нарушения функции почек у плода, что может прогрессировать до почечной недостаточности с уменьшением количества амниотической жидкости.
Ингибиторы синтеза простагландинов, применяемые в конце беременности могут вызывать у матери и плода увеличение времени кровотечения и антиагрегантный эффект может возникать даже при применении очень низких доз.
Применение ацетилсалициловой кислоты в больших дозах незадолго до родов может привести к внутричерепных кровотечений, особенно у недоношенных детей.
Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольшом количестве.
Поскольку побочные реакции у младенцев после случайного применения препарата наблюдались, прерывать кормление грудью, как правило, не требуется. При длительном применении препарата или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не выявлено.
Дозы препарата Алка-Зельтцер ® и длительность курса лечения определяет врач индивидуально для каждого пациента с учетом картины и степени тяжести патологического процесса, особенностей течения заболевания, достигнутого терапевтического эффекта и переносимости ацетилсалициловой кислоты.
Рекомендуемая доза Алка-Зельтцер ® для взрослых и детей старше 15 лет составляет 1 таблетку с интервалами между приемами 4-8 часов. При сильной боли или повышенной температуре применяют по 2-3 таблетки. Максимальная суточная доза ацетилсалициловой кислоты для взрослых - 4 г (12 таблеток).
Перед применением растворить 1 шипучие таблетки в стакане воды (200 мл).
Продолжительность курса лечения Алка-Зельтцер ® не должна превышать 3 суток.
Дети.
Препарат применяют детям в возрасте от 15 лет. Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно ґрипи А, ґрипи В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием, требует неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в данном случае не доказан. Если указанные состояния сопровождаются длительным рвотой, это может быть признаком синдрома Рея.
Передозировка салицилатов возможно вследствие хронической интоксикации, возникшей вследствие длительной терапии (применение более 100 мг / кг / сут более 2 дней может вызвать токсические эффекты), а также из-за острой интоксикации, которая несет угрозу жизни (передозировка) и причинами которой могут быть, например , случайное применение детьми или непредвиденное передозировки.
Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку его признаки неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм встречается, как правило, только после повторных приемов больших доз.
Симптомы. Нарушение равновесия, головокружение, звон в ушах, глухота, усиленное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать при снижении дозы. Звон в ушах может отмечаться при концентрации салицилатов в плазме крови более 150-300 мкг / мл. Серьезные побочные реакции встречаются при концентрации салицилатов в плазме крови более 300 мкг / мл. Также могут наблюдаться повышение частоты дыхания, гипервентиляция, дыхательный алкалоз, алкалемия, алкалурия.
При интоксикации средней и тяжелой степени возможно развитие дыхательного алкалоза с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия, некардиогенный отек легких, вплоть до остановки дыхания, асфиксия; аритмия, артериальная гипотензия, вплоть до кардиогенного шока и остановки сердечной деятельности, изменения на ЭКГ; дегидратация, олигурия, вплоть до почечной недостаточности, нарушения метаболизма глюкозы, гипергликемия, гипогликемия тяжелой степени, кетоз, ацидемия, ацидурия; желудочно-кишечные кровотечения гематологические изменения - от угнетения тромбоцитов к коагулопатиях; со стороны нервной системы - токсическая энцефалопатия и угнетение ЦНС, проявляется в виде сонливости, угнетение сознания, вплоть до развития комы и судом.
Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации, гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, нарушение функции почек. Наиболее общим показателем для детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке или в случае приема препарата в форме таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.
Лечение интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, которые применяют при отравлении. Все применены меры должны быть направлены на ускорение удаления препарата и восстановления электролитного и кислотно-щелочного баланса. Применяют активированный уголь, форсированный щелочной диурез. В зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса проводят инфузионное введение растворов электролитов. При серьезных отравлениях показан гемодиализ.
Передозировка, вызванное приемом большого количества натрия бикарбоната и лимонной кислоты, приводит к метаболического алкалоза. При метаболическом алкалозе тяжелой степени развивается чрезмерная раздражительность и / или тетания. В этом случае следует немедленно обратиться к врачу.
Неотложная помощь заключается в симптоматическом лечении острых симптомов и устранении метаболического алкалоза, связанного с гидрокарбонатом, а также в коррекции водно-электролитного баланса.
ацетилсалициловая кислота
Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, изжога, тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастральной области и боль в животе, желудочные спазмы; в отдельных случаях - воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут в редких случаях вызвать желудочно-кишечные кровотечения и перфорации с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями; очень редко - транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени.
Со стороны крови: в результате антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения, как интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен, кожные кровотечения, редко или очень редко - серьезные кровотечения, такие как желудочно-кишечные кровотечения и мозговые геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и / или при одновременном применении антигемостатичних средств), которые в отдельных случаях могли потенциально угрожать жизни.
Кровотечения могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии / железодефицитной анемии (вследствие так называемой скрытой микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.
У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы тяжелой степени сообщалось о гемолиз и развитие гемолитической анемии.
Аллергические реакции: у пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатов возможно развитие аллергических реакций, включая такие симптомы, как сыпь, крапивница, ангионевротический отек, удушье, отек, зуд, ринит, заложенность носа, мультиформная экссудативная эритема, снижение артериального давления.
У больных бронхиальной астмой возможно увеличение частоты возникновения бронхоспазма, аллергических реакций от незначительного до умеренного степени, потенциально поражают кожу, дыхательную систему, желудочно-кишечный тракт и сердечно-сосудистую систему. Очень редко наблюдали тяжелые реакции, включая анафилактический шок и некардиогенный отек легких.
Со стороны нервной системы: наблюдались головокружение и звон в ушах, головная боль, спутанность сознания, нарушение слуха, что может свидетельствовать о передозировке.
Со стороны мочеполовой системы: сообщалось о повреждении почек и развитие острой почечной недостаточности.
Натрия гидрокарбонат и лимонная кислота
Со стороны пищеварительного тракта: отрыжка, метеоризм. В редких случаях при пероральном применении натрия гидрокарбоната возможен спонтанный разрыв желудка из-за образования газа. Применение солей цитрата в чрезвычайно высоких дозах может иметь слабительный эффект.
Со стороны обмена веществ: гипокалиемия, гипернатриемия; метаболический алкалоз, что сопровождается одышкой, влияние на мышцы (таким как слабость, гипертонус мышц, подергивание и тетания, особенно с гиперкальциемией и изменениями со стороны нервной системы).
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
По 2 таблетки в стрипе; по 5 стрипов в картонной коробке.
Без рецепта.
Байер Консьюмер Кер АГ, Швейцария. Петер Мэриан-Штрассе 84, 4052 Базель, Швейцария /
Bayer Consumer Care AG, Switzerland. Peter Merian-Strasse 84, 4052 Basel, Switzerland.
Байер Биттерфельд ГмбХ, Германия
Ортштайль Греппин, Сейлгастер Шоссе 1, 06803 Биттерфельд-Вольфен, Германия /
Bayer Bitterfeld GmbH, Germany
Ortsteil Greppin, Salegaster Chaussee 1, 06803 Bitterfeld-Wolfen, Germany.
Людям с нарушением зрения 