Инструкция к препарату Аллертек таблетки покрытые оболочкой 10мг №20 Polpharma

Состав

действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит цетиризина дигидрохлорида 10 мг;

другие составляющие: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; крахмал кукурузный; повидон К-25; магния стеарат; натрия крахмалгликолят (тип С); кремния диоксид коллоидный безводный; натрия лаурилсульфат;

состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, от белого до кремового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью, с распределительной чертой с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного использования. Производные пиперазина. Код ATХ R06A E07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Цетиризин, гидроксизиновый метаболит, является сильнодействующим селективным антагонистом периферических рецепторов гистамина H1. Исследования связывания с рецептором in vitro не показали существенного родства с другими рецепторами, кроме H1.

Фармакодинамические эффекты

Кроме антагонистического действия в отношении рецепторов H1, цетиризин оказывает противоаллергическое действие: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в сутки препарат ингибирует позднюю фазу миграции клеток, участвующих в воспалительной реакции (преимущественно эозинофилов), в коже и конъюнктиве. которым вводили антиген;

Клиническая эффективность и безопасность

Исследования у здоровых добровольцев показали, что цетиризин в дозах 5 и 10 мг интенсивно ингибирует возникновение пузырьков и покраснений, вызванных очень высокими концентрациями гистамина в коже, хотя соотношение с эффективностью не установлено.

В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой (от легкой до умеренной по тяжести) прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки улучшал состояние при симптомах ринита. Это исследование подтверждает безопасность применения цетиризина больным бронхиальной астмой легкой и умеренной степени тяжести.

Плацебоконтролируемое исследование, в котором цетиризин применяли в большой суточной дозе (60 мг) в течение 7 суток, не показало статистически значимого удлинения интервала QT.

Применение цетиризина в обычных дозах улучшает качество жизни пациентов с хроническим и сезонным аллергическим ринитом.

Фармакокинетика

Абсорбция

Равновесная максимальная концентрация в плазме крови составляет около 300 нг/мл и достигается в течение 1±0,5 часа. Распределение фармакокинетических параметров, таких как пиковые концентрации в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой (AUC), однородны.

Объем абсорбции цетиризина не уменьшался при одновременном приеме пищи, хотя скорость абсорбции уменьшалась. Объем биодоступности схож при применении цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток.

Распределение

Видимый объем распределения составляет 0,5 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы крови составляет 93±0,3%. Цетиризин не оказывает влияния на связывание варфарина с белками крови.

Биотрансформация

Цетиризин не подвергается экстенсивному метаболизму при первом прохождении.

Вывод

Конечный период полувыведения составляет около 10 часов. При назначении в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось. Приблизительно 2/3 дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

Линейность/нелинейность

Цетиризин выявляет линейную кинетику при дозировке от 5 мг до 60 мг.

Отдельные группы пациентов

Пациенты с нарушениями функции почек

Фармакокинетика лекарственного средства при легких нарушениях функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) была схожа с таковой у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек период полувыведения был в три раза дольше, а клиренс – на 70% ниже, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина ниже 7 мл/мин), при применении цетиризина в разовой дозе 10 мг период полувыведения был втрое дольше, а клиренс – на 70% ниже, чем у здоровых добровольцев. При гемодиализе цетиризин удаляется из плазмы в незначительной степени. Пациентам с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек необходима коррекция дозирования (см. «Способ применения и дозы»).

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с хроническими болезнями печени (билиарный цирроз, заболевания печени, связанные с холестазом), принимавших 10 или 20 мг цетиризина разово, период полувыведения продлился на 50%, а клиренс снизился на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозировки необходима только при одновременном наличии нарушений и функции печени и функции почек.

Пациенты пожилого возраста

У шестнадцати пациентов пожилого возраста после приема внутрь разовой дозы 10 мг период полувыведения увеличился примерно на 50%, а клиренс снизился на 40% по сравнению с другими пациентами. Возможно снижение клиренса цетиризина у добровольцев пожилого возраста связано с нарушением функции почек.

Дети, в т.ч. младенцы

У детей 6–12 лет период полувыведения цетиризина составляет около 6 часов, а у детей 2–6 лет – 5 часов. У младенцев и детей от 6 до 24 месяцев период полувыведения снижен до 3,1 часа.

Показания

Симптоматическая терапия:

- назальные и глазные симптомы сезонного и постоянного аллергического ринита;

- хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата, гидроксизину или любому производному пиперазина.

Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

Редкие наследственные формы непереносимости галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования фармакокинетического взаимодействия проводили для цетиризина и псевдоэфедрина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина; Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. В исследовании многократного применения теофиллина (400 мг 1 раз в сутки) и цетиризина наблюдалось незначительное (16%) снижение клиренса цетиризина, тогда как показатели теофиллина не нарушались при одновременном приеме цетиризина.

В исследованиях применения цетиризина с циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдоэфедрином не выявлено доказательств побочных фармакодинамических взаимодействий.

В исследованиях применения цетиризина с азитромицином, эритромицином, кетоконазолом и теофиллином не выявлено доказательств побочных клинических взаимодействий. Кроме того, одновременное применение цетиризина с макролидами или кетоконазолом никогда не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ.

В исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сут) продолжительность экспозиции цетиризина увеличилась примерно на 40%, тогда как экспозиция ритонавира несколько нарушалась (-11%) при одновременном приеме цетиризина.

Объем абсорбции цетиризина не снижается при еде, хотя скорость абсорбции уменьшается на 1 час.

Нет данных об усилении эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств при приеме препарата.

Одновременный прием препарата с алкоголем или другими средствами, подавляющими центральную нервную систему, может привести к дополнительному ухудшению внимания и нарушению работоспособности, хотя цетиризин не потенцирует эффект алкоголя (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л).

Особенности применения

При приеме в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л), однако рекомендуется избегать одновременного употребления алкоголя.

С осторожностью применять пациентам, подверженным задержке мочи (повреждение позвоночника, гиперплазия простаты), так как цетиризин может повысить риск развития задержки мочи.

Рекомендуется с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией и пациентам с риском возникновения судорог.

Антигистаминные препараты ингибируют кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период выведения).

С осторожностью применять пациентам с ХПН (нужна коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Зуд и/или крапивница могут появиться после прекращения цетиризина, даже если эти симптомы не были до начала лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и может потребоваться повторное применение лечения после его прекращения. Только при исчезновении симптомов можно повторно начать лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

По данным исследований, результаты беременности не указывают на наличие врожденных пороков или фетальной/неонатальной токсичности при применении цетиризина с четкой причинно-следственной связью. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Следует с осторожностью назначать препарат беременным женщинам только тогда, когда, по мнению врача, польза от применения превосходит потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью.

Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25–90 % от концентраций в плазме крови в зависимости от времени, прошедшего после применения препарата. Поэтому с осторожностью следует назначать препарат кормящим грудью.

Фертильность

Существуют ограниченные данные о влиянии на фертильность человека, однако влияния на безопасность не было обнаружено.

Данные исследований на животных не выявили опасности фертильности человека.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Объективные исследования с применением цетиризина показали, что в обычной дозе (10 мг/сут) препарат не влечет за собой существенной сонливости и снижения психофизической активности, поэтому влияние на способность управлять автомобилем незначительно.

Пациенты, планирующие управлять автомобилем, обслуживать подвижные механические устройства или выполнять работу, требующую повышенной психоэмоциональной нагрузки, не должны превышать обычную суточную дозу; и им следует учитывать возможную реакцию организма на прием препарата. У чувствительных пациентов одновременный прием препарата с другими средствами, подавляющими деятельность центральной нервной системы, может привести к дополнительному ухудшению концентрации внимания и снижению продуктивности.

Способ применения и дозы

Применяют перорально, запивая таблетку стаканом воды. Таблетки глотать не разжевывая.

Дети от 6 до 12 лет: 5 мг (½ таблетки) 2 раза в сутки.

Взрослые и дети от 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Нет данных, указывающих на необходимость снижения дозы для пожилых людей, если функция почек не нарушена.

Пациенты с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек

Нет данных о соотношении польза/риск для пациентов с нарушениями функции почек. Но поскольку цетиризин выводится главным образом почками, если невозможно применение альтернативного лечения, промежутки между приемами препарата следует определять индивидуально в зависимости от функции почек.

Дозировку следует корректировать, как указано в таблице ниже.

Чтобы воспользоваться таблицей нужно определить клиренс креатинина (Clкр) мл/мин. Clкр (мл/мин) можно рассчитать на основе концентрации креатинина в сыворотке крови (мг/дл) по формуле:

Коррекция дозировки для взрослых пациентов с нарушениями функции почек

Таблица 1

Детям с нарушениями функции почек дозу следует назначать индивидуально, учитывая клиренс креатинина, возраст и массу тела пациента.

Пациенты с нарушениями функции печени

Нет необходимости в коррекции дозировки пациентам с нарушением функции печени.

Пациенты с нарушениями функции почек и печени

Рекомендуется назначать дозировку в зависимости от состояния пациента (см. выше «Пациенты с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек»).

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от течения заболевания.

Дети.

Препарат назначать детям от 6 лет. Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, не рекомендуется применять детям до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не дает возможности подобрать нужную дозу.

Передозировка

Симптомы.

Симптомы передозировки цетиризина связаны, прежде всего, с воздействием на ЦНС или с проявлениями, которые могут напоминать антихолинергический эффект.

После значительной передозировки (превышение обычной суточной дозы как минимум в 5 раз) отмечались спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, и ступор.

Лечение.

Специфического антидота нет.

При передозировке необходимо промыть желудок, если с момента применения препарата прошло не более часа, и проводить симптоматическое лечение.

Диализ не является эффективным методом удаления цетиризина из организма.

Побочные реакции

Клинические исследования показали, что цетиризин в обычных дозах (10 мг/сут) может вызвать нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы, сонливость, повышенную утомляемость, головную боль и головокружение. Они слабо выражены и носят временный характер.

В некоторых случаях наблюдалось парадоксальное возбуждение ЦНС.

Хотя цетиризин является селективным антагонистом H1-рецепторов и практически лишен холинолитической активности, отмечались частные случаи затрудненного мочеиспускания, нарушение аккомодации глаза и сухость слизистой полости рта. Также наблюдалось нарушение функции печени: повышение активности печеночных ферментов и увеличение концентрации билирубина. В большинстве случаев эти симптомы исчезали после прекращения приема цетиризина.

Клинические исследования

У пациентов, участвовавших в исследованиях сравнения цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов в рекомендованных дозах, наблюдались нежелательные явления вследствие приема цетиризина в дозе 10 мг (см. табл. 2):

Таблица 2

Хотя сонливость возникала статистически чаще, чем в группе плацебо, в большинстве случаев ее степень была легкой или умеренной. Объективные тесты, как показано в других исследованиях, показали, что при применении препарата в рекомендованных суточных дозах у здоровых молодых добровольцев повседневная активность не нарушалась.

Среди детей от 6 месяцев до 12 лет, включенных в плацебо-контролируемые клинические или фармакоклинические исследования, отмечались нежелательные реакции на препарат, частота которых составляла 1% или выше (см. табл. 3):

Таблица 3

Опыт послерегистрационного применения

Кроме побочных эффектов, о которых было сообщено во время клинических исследований и приведенных выше, в течение послерегистрационного применения сообщалось об единичных случаях нижеупомянутых нежелательных реакций на препарат. Данные побочные эффекты, о которых сообщалось реже, оценивались по частоте возникновения (часто: ≥ 1/1000 до или неизвестны: оценка невозможна на основе существующих данных) на основе опыта послерегистрационного применения.

Со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы

Редко гиперчувствительность.

Очень редко: анафилактический шок.

Со стороны питания и обмена веществ

Частота неизвестна – повышенный аппетит.

Со стороны психики

Нечасто: психическое возбуждение с тревожностью (ажитация).

Редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинация, бессонница.

Очень редко: нервный тик.

Частота неизвестна: суицидальные мысли.

Со стороны нервной системы

Нечасто: парестезия.

Редко: судороги, двигательные расстройства.

Очень редко: дисгевзия, синкопе, тремор, дистония, дискинезия.

Частота неизвестна: амнезия, нарушение памяти.

Со стороны органов зрения

Очень редко: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, расстройства движений глазных яблок.

Со стороны органов слуха и равновесия

Частота неизвестна: вертиго.

Со стороны сердца

Редко тахикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы

Редко: нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы и билирубина).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: зуд, сыпь.

Редко: крапивница.

Очень редко: ангионевротический отек, фиксированная медикаментозная эритема.

Частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны костно-мышечной системы

Частота неизвестна: артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: дизурия, энурез.

Частота неизвестна: задержка мочи.

Общие расстройства

Нечасто: астения, недомогание.

Редко отеки.

Изменение результатов лабораторных и инструментальных исследований

Редко увеличение массы тела.

Описание отдельных побочных реакций

Сообщалось о зуде (сильном зуде) и/или крапивнице после прекращения применения цетиризина.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в защищенном от влаги, свете и недоступном для детей месте.

Упаковка

По 7 или 20 таблеток, покрытых оболочкой, в блистере ПВХ/Al;

по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Фармацевтический завод "ПОЛЬФАРМА" С.А.

Pharmaceutical Works «POLPHARMA» SA

Адрес

Производственное отделение в Новой Дембе, ул. Металловца 2, 39-460 Новая Демба, Польша/

Production Department in Nowa Deba, 2 Metalowca Str., 39-460 Nowa Deba, Польша.