действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит цетиризина дигидрохлорид 10 мг
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая крахмал кукурузный повидон К-25; магния стеарат натрия крахмала (тип С) кремния диоксид коллоидный натрия лаурилсульфат;
состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000.
Таблетки, покрытые оболочкой.
Таблетки, покрытые оболочкой, от белого до кремового цвета, продолговатые, двояковыпуклые с гладкой поверхностью, с насечкой с одной стороны.
Варшавский фармацевтический завод Польфа АО
Ул. Каролькова, 22/24, 01-207 Варшава, Польша / Warsaw Pharmaceutical Works Polfa SA, 22/24 Karolkowa street, 01-207 Warsaw, Poland
Фармацевтический завод "Польфарма" С.А.
Производственное отделение в Новой Дембе, ул. Шиповская 1, 39-460 Новая Демба, Польша
Pharmaceutical Works "POLPHARMA" SA
Production Department in Nowa Deba, 1 Szypowskiego Str., 39-460 Nowa Deba, Poland
Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код ATC R06A E07.
Цетиризин, метаболит гидроксизина, является сильнодействующим селективным антагонистом периферических рецепторов гистамина H 1 . Исследование связывания с рецептором in vitro не показали существенного родства с другими рецепторами, кроме H 1 .
Кроме антагонистического действия по рецепторов H 1 , цетиризин оказывает противоаллергическое действие: у пациентов с гиперчувствительностью (атопией), спровоцированной аллергеном, доза 10 мг, которую принимали один или два раза в сутки, тормозит приток эозинофилов в кожу и конъюнктиву.
Плацебо-контролируемое исследование, в котором цетиризин применяли в большой дозе (60 мг) в течение 7 дней, не показало статистически значимого удлинения интервала QT.
Применение цетиризина в обычных дозах улучшает качество жизни пациентов с хроническим и сезонным аллергическим ринитом.
Пациенты пожилого возраста
В шестнадцати пациентов пожилого возраста после приема внутрь разовой дозы 10 мг период полувыведения увеличился примерно на 50%, а клиренс снизился на 40% по сравнению с другими пациентами. Возможно, снижение клиренса цетиризина у добровольцев пожилого возраста связано с нарушением функции почек.
Дети, в т.ч. младенцы
В возрасте 6-12 лет период полувыведения цетиризина составляет около 6:00, а в возрасте 2-6 лет - 5:00. У младенцев и детей в возрасте от 6 до 24 месяцев период полувыведения снижен до 3,1 часа.
Пациенты с нарушениями функции почек
Фармакокинетика лекарственного средства при легких нарушениях функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл / мин) была сходна с таковой у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек период полувыведения был в три раза длиннее, а клиренс на 70% ниже, чем у здоровых добровольцев.
У пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина ниже 7 мл / мин), при применении цетиризина в разовой дозе 10 мг период полувыведения был в три раза длиннее, а клиренс на 70% ниже, чем у здоровых добровольцев. При гемодиализе цетиризин удаляется из плазмы незначительно. Пациентам с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек необходима коррекция дозы.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с хроническими болезнями печени (билиарный цирроз, заболевания печени, связанные с холестазом), которые принимали 10 или 20 мг цетиризина в разовой дозе, период полувыведения удлинился на 50%, а клиренс снизился на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозы необходима только в случаях совместного нарушения функции печени и функции почек.
Симптоматическая терапия:
Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ, гидроксизином или к производным пиперазина.
Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина ниже 10 мл / мин).
Наследственная нетерпимость к галактозы, дефицит лактазы (Лаппа) или синдром нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.
Не рекомендуется употреблять алкоголь во время лечения.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата больным эпилепсией и с судорожным синдромом из-за возможности возникновения судорог.
Клинические данные по применению цетиризина во время беременности ограничены. Применении препарата на животных не выявили нежелательных действий. Данных о воздействии на эмбрион человека нет.
Препарат можно применять во время беременности только тогда, когда, по мнению врача, польза от применения превышает потенциальный риск для плода или младенца.
В период кормления грудью препарат не следует применять, поскольку он попадает в грудное молоко. При необходимости применения цетиризина кормление грудью следует прекратить на время лечения.
Объективные исследования с применением цетиризина показали, что в обычной дозе (10 мг в сутки) препарат не вызывает существенного сонливости и снижения психофизической активности, поэтому влияние на способность управлять автомобилем незначительный.
Пациенты, которые планируют управлять автомобилем, обслуживать движущиеся механические устройства или выполнять работу, требующую повышенного психоэмоционального нагрузки не должны превышать обычную суточную дозу; и им следует учитывать возможную реакцию организма на прием препарата.
Иногда антигистаминные средства могут вызывать сонливость, поэтому в таких случаях следует воздержаться от управления транспортными средствами и обслуживание механизмов.
Не рекомендуется применение препарата детям до 4 лет.
Детям до 4 лет желательно назначать препарат в виде сиропа.
Применяют внутрь, запивая таблетку стаканом воды. Таблетки глотать не разжевывая.
Дети в возрасте от 4 до 6 лет: 5 мг (½ таблетки) однократно.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет 5 мг (½ таблетки) дважды в сутки.
Взрослые и дети старше 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Нет данных, указывающих на необходимость снижения дозы для лиц пожилого возраста, если функция почек не нарушена.
Пациенты с умеренным или тяжелым нарушением функции почек
Нет данных о соотношении эффективность / безопасность для пациентов с нарушениями функции почек. Но поскольку цетиризин выводится почками, если невозможно применение альтернативного лечения, промежутки между приемами препарата следует определять индивидуально, в зависимости от функции почек.
Дозировка следует модифицировать, как указано в таблице ниже.
Чтобы воспользоваться таблицей, нужно найти клиренс креатинина (Clkr) мл / мин. Clkr (мл / мин) можно рассчитать на основе концентрации креатинина в сыворотке крови (мг / дл) по формуле:
[140 - возраст (лет)] x масса тела (кг)
Clkr = _______________________________________________ (x 0,85 для женщин)
72 x концентрация креатинина в сыворотке (мг / дл)
Коррекция доз для взрослых пациентов с нарушениями функции почек
Детям с нарушениями функции почек дозу следует назначать индивидуально, учитывая клиренс креатинина, возраст и массу тела пациента.
Нет необходимости в коррекции дозы пациентам с нарушением функции печени.
Пациенты с нарушениями функции почек и печени
Рекомендуется назначать дозировку в зависимости от состояния пациента (см. Выше «Пациенты с умеренным или тяжелым нарушением функции почек»).
Симптомы передозировки цетиризина связаны, прежде всего, с действием на центральную нервную систему, но могут проявляться антихолинергическим действием.
После значительной передозировки (превышении обычной суточной дозы как минимум в 5 раз) отмечались спутанность сознания, диарея, головокружение, усталость, головная боль, недомогание, расширение зрачков, зуд, беспокойство, особенно двигательный, седация, сонливость, ступор, тахикардия, дрожь, задержка мочеиспускания.
Специфического антидота нет.
В случае передозировки необходимо промыть желудок, если с момента применения препарата прошло не более часа, и проводить симптоматическое лечение.
Диализ не является эффективным методом удаления цетиризина из организма.
Клинические исследования показали, что цетиризин в обычных дозах (10 мг в сутки) может вызвать нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы, сонливость, усталость, головная боль и головокружение. Они слабо выражены и носят временный характер.
В некоторых случаях наблюдалось парадоксальное возбуждение центральной нервной системы.
Хотя цетиризин является селективным антагонистом H 1 рецепторов и практически лишен холинолитического активности, отмечались отдельные случаи затрудненного мочеиспускания, нарушение аккомодации глаза и сухости слизистой оболочки полости рта. Также наблюдались нарушения функции печени: повышение активности печеночных ферментов и увеличение концентрации билирубина. В большинстве случаев эти симптомы исчезали после прекращения приема цетиризина.
Общие расстройства : усталость.
Расстройства центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль.
Желудочно-кишечные расстройства: боли в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота.
Психические расстройства: сонливость.
Расстройства дыхательной системы: фарингит.
В большинстве случаев сонливость малая интенсивность от слабой до умеренной. Другие объективные исследования не выявили влияния цетиризина в обычных суточных дозах на активность молодых, здоровых добровольцев.
К нежелательным эффектам, которые появлялись с частотой 1% или выше у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, контролируемых плацебо, относятся:
Желудочно-кишечные расстройства : понос.
Расстройства дыхательной системы : воспаление слизистой оболочки носа
Постмаркетинговые исследования.
Кроме вышеуказанных побочных эффектов, выявленных в ходе клинических исследований, были сообщения об отдельных случаях нижеприведенных нежелательных эффектов после введения цетиризина в обращение.
Для этих редких побочных эффектов частота появления (не часто: от ≥ 1/1 000 до 1/100, редко от ≥ 1/1 000 до 1/1 000, очень редко 1/10 000) была определена на основании наблюдений за период после введения препарата в обращение.
Со стороны системы кроветворения
Очень редко тромбоцитопения.
Расстройства иммунной системы
Редко реакции гиперчувствительности.
Очень редко анафилактический шок.
психические расстройства
Редко: возбуждение.
Редко агрессивное поведение, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница.
Очень редко тик.
Расстройства нервной системы
Нечасто парестезии.
Редко судороги, нарушение движений.
Очень редко: нарушение вкуса, потеря сознания, дрожь, дистония, дискинезия.
Со стороны органов зрения
Очень редко: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, окулогирные кризиса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редко тахикардия.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта
Нечасто понос.
Редко: нарушение функции печени (повышенная активность аминотрансфераз, щелочной фосфатазы, ГГТП и концентрация билирубина).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Не часто: зуд, сыпь.
Редко: крапивница
Очень редко отек Квинке, сыпь после приема препарата.
Со стороны мочевыделительной системы
Очень редко боль при мочеиспускании, затрудненное или непроизвольное мочеиспускание.
общие расстройства
Нечасто: общая слабость.
Редко отеки, увеличение массы тела.
Учитывая фармакокинетические и фармакодинамические свойства, а также профиль толерантности цетиризина взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.
Не выявлено клинически значимых взаимодействий между алкоголем (при концентрации в крови 0,5 г / л) и цетиризином, примененным в терапевтической дозе.
Исследования не выявили ни фармакодинамических, ни фармакокинетических взаимодействий, в частности - с псевдоэфедрина или теофиллином (400 мг в сутки).
Пища не меняет степени поглощения цетиризина, но снижает скорость его поглощения.
4 года
Хранить при температуре не выше 25 ° C в защищенном от влаги, света и недоступном для детей месте.
По 7 или 20 таблеток, покрытых оболочкой, в блистере ПВХ / Al;
по 1 блистера в картонной коробке.
Без рецепта.
Людям с нарушением зрения 