действующие вещества: амлодипин, бисопролол ;
1 таблетка Алотендину 5 мг / 5 мг 5 мг бисопролола фумарата 5 мг амлодипина, что соответствует 6,95 мг амлодипина бесилат;
1 таблетка Алотендину 10 мг / 5 мг содержит 10 мг бисопролола фумарата 5 мг амлодипина, что соответствует 6,95 мг амлодипина бесилат;
1 таблетка Алотендину 5 мг / 10 мг 5 мг бисопролола фумарата и 10 мг амлодипина, что соответствует 13,9 мг амлодипина бесилат;
1 таблетка Алотендину 10 мг / 10 мг содержит 10 мг бисопролола фумарата и 10 мг амлодипина, что соответствует 13,9 мг амлодипина бесилат;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства:
таблетки по 5 мг / 5 мг : белого или почти белого цвета, продолговатые, немного двояковыпуклые без запаха, с насечкой с одной стороны и с гравировкой MS с другой стороны;
таблетки по 10 мг / 5 мг : белого или почти белого цвета, овальные, немного двояковыпуклые без запаха, с насечкой с одной стороны и с гравировкой MS с другой стороны;
таблетки по 5 мг / 10 мг : белого или почти белого цвета, круглые, плоские с фаской таблетки, без запаха, с насечкой с одной стороны и с гравировкой MS с другой стороны;
таблетки по 10 мг / 10 мг : белого или почти белого цвета, круглые, немного двояковыпуклые без запаха, с насечкой с одной стороны и с гравировкой MS с другой стороны.
Селективные β-блокаторы и другие гипотензивные средства.
Код АТХ С07 FB.
Фармакодинамика.
Амлодипин - антагонист ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов), что блокирует трансмембранный поток ионов кальция в клетки гладких мышц миокарда и сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкую мускулатуру сосудов. Антиангинальный эффект амлодипина обеспечивается двумя механизмами:
У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 часов. Благодаря медленному началу действия амлодипина резкого снижения артериального давления не наблюдается.
У пациентов со стенокардией амлодипин удлиняет общее время выполнения физической нагрузки, время до возникновения приступа стенокардии и увеличивает время до возникновения значимой депрессии сегмента ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность в применении нитроглицерина.
Амлодипин не вызывает нежелательных метаболических эффектов или изменений уровня липидов в плазме крови, поэтому его можно применять пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Бисопролол - селективный блокатор β 1 -адренорецепторов, без ВСА, а также он не имеет существенных мембраностабилизирующим свойств.
Блокирует бета 1 -адренорецепторы и уменьшает действие на них катехоламинов. Имеет гипотензивное и антиангинальное действие.
Механизм антигипертензивного действия осуществляется путем снижения минутного объема сердца, уменьшение симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетения высвобождения ренина почками.
Антиангинальная действие связано с блокадой β 1 -адренорецепторов, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде за счет негативной хронотропной и инотропного действия. Таким образом, бисопролол устраняет или уменьшает симптомы ишемии.
Максимальный эффект появляется через 3-4 часа после приема внутрь. Обычно максимальный гипертонический эффект проявляется через 2 недели применения.
Фармакокинетика.
Амлодипин.
После приема в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается и достигает максимальной концентрации в крови через 6-12 часов после приема. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Биодоступность составляет от 64% до 80%. Объем распределения составляет приблизительно 21 л / кг. Исследования in vitro показали, что примерно
93-98% циркулирующего амлодипина связывается с белками плазмы крови.
Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, 10% выводится с мочой в неизмененном виде, 60% - в виде метаболитов, 20-25% - с калом.
Период полувыведения из плазмы составляет примерно 35-50 часов, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки.
Бисопролол почти полностью (до 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Эффект первого прохождения через печень выражен незначительно (примерно 10%), биодоступность - 90%. Период полувыведения из плазмы составляет 10-12 часов, это обеспечивает терапевтический эффект в течение 24 часов после однократного приема суточной дозы.
Объем распределения - 3,5 л / кг. Связывание с белками плазмы крови - 30%.
Бисопролол выводится из организма двумя путями. 50% метаболизируется печенью до неактивных метаболитов, которые затем выводятся почками. Остальные 50% выводятся почками в неизмененном виде. В организме человека активные метаболиты не образуются.
Артериальная гипертензия, в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами.
Хроническая стабильная стенокардия, в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами.
Как заместительная терапия у пациентов, у которых артериальное давление и / или хроническая стабильная стенокардия адекватно контролируется одновременным применением амлодипина и бисопролола в тех же дозировках.
Для таблеток амлодипин / бисопролол: повышенная чувствительность к амлодипина, производных дигидропиридина, бисопролола и / или любой вспомогательного вещества.
Для амлодипина.
Бизопролола :
Препараты, одновременное применение с которыми требует осторожности: с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, НПВП, антибиотиками и пероральными сахароснижающими препаратами.
Одновременное применение амлодипина с дигоксином не приводит к изменению концентрации дигоксина в плазме крови и не влияет на его почечный клиренс.
Одновременное применение амлодипина с циметидином не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Одновременное применение амлодипина с варфарином существенно не влияет на протромбиновое время.
Влияние других лекарственных средств на амлодипин.
Ингибиторы CYP3A4.
Одновременное применение амлодипина и ингибиторов CYP3A4 мощной или умеренной действия (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значимому повышению экспозиции амлодипина, что может привести к повышению риска возникновения гипотензии. Клиническое значение таких изменений может быть более выраженным у пациентов пожилого возраста. Может потребоваться клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы.
Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и грейпфруты или грейпфрутовый сок, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может повышаться, что, в свою очередь, приводит к усилению гипотензивного действия.
Индукторы CYP3A4.
Информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин, нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, являющихся индукторами CYP3A4 (например рифампицина, зверобоя), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.
Дантролен (инфузии).
У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, что ассоциировались с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена внутривенно. Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонным к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии.
Влияние амлодипина на другие лекарственные средства.
Гипотензивное действие амлодипина потенцирует гипотензивное действие других антигипертензивных средств.
Такролимус.
Существует риск повышения уровней такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении амлодипина, необходим регулярный мониторинг уровня такролимуса в крови и, в случае необходимости, коррекция дозы.
Циклоспорин .
Исследований взаимодействий циклоспорина и амлодипина при применении здоровым добровольцам или в других группах не проводили, за исключением применения пациентам с трансплантированной почкой, в которых наблюдалось изменчивое повышение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем на 0-40%). Для пациентов с трансплантированной почкой, которые применяют амлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентраций циклоспорина и, в случае необходимости, уменьшить дозу циклоспорина.
Симвастатин .
Одновременное применение многократных доз амлодипина 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводило к увеличению экспозиции симвастатина на 77% по сравнению с применением только симвастатина. Для пациентов, которые применяют амлодипин, дозу симвастатина следует ограничить до 20 мг в сутки.
Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина и варфарина.
Для бисопролола.
Не рекомендуется одновременное назначение
Антагонисты кальция (верапамил и в меньшей степени - дилтиазем): отрицательно влияют на сокращение, предсердно-желудочковую проводимость и артериальное давление. Введение верапамила пациентам, которые применяют β-блокаторы, может привести к значительному артериальной гипотензии и AV блокады.
Гипертензивные препараты центрального действия (клонидин, метилдопа, моксонодин, рилменидин): одновременное назначение этих препаратов может привести к замедлению ЧСС (частота сердечных сокращений), минутного объема сердца и вазодилатации. Внезапная отмена препарата может повысить риск синдрома отмены в виде артериальной гипертензии.
Препараты, одновременное применение с которыми требует осторожности
- НПВП : снижение антигипертензивного эффекта.
Средства для ингаляционного наркоза, производные углеводов (хлороформ, циклопропан, галотан, метоксифлуран) при одновременном применении с β-блокаторами увеличивают риск угнетения функции миокарда и развития гипотензивных реакций.
Действие недеполяризующих блокаторов нервно-мышечной передачи может усиливаться и удлиняться под влиянием β-адреноблокаторов.
Препараты, одновременное применение с которыми требует обсуждения:
Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе ни оценивали.
Пациенты с сердечной недостаточностью .
Данной категории пациентов амлодипин следует применять с осторожностью. В ходе длительного плацебо-контролируемого исследования у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении амлодипина частота случаев развития отека легких была выше по сравнению с применением плацебо. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и летальных случаев в будущем.
Пациенты с нарушением функции печени.
Период полувыведения амлодипина и параметры AUC выше у пациентов с нарушением функции печени рекомендаций по доз препарата нет. Поэтому данной категории пациентов следует начинать применение препарата с низкой дозы. Следует быть осторожными как в начале применения препарата, так и при увеличении дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может потребоваться медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента.
Пациенты пожилого возраста.
Увеличивать дозу препарата данной категории пациентов следует с осторожностью.
Пациенты с почечной недостаточностью.
Данной категории пациентов следует применять обычные дозы препарата. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функции почек. Амлодипин не удаляется путем диализа.
Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.
Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.
Фертильность.
Сообщалось о оборотные биохимические изменения головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность недостаточно.
Пациентам с ишемической болезнью сердца лечение не следует прекращать внезапно без необходимости, так как это может привести к транзиторного ухудшения состояния. Бисопролол следует назначать с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или стенокардией, которая связана с сердечной недостаточностью.
Инициирование и прекращения лечения бисопрололом требует регулярного мониторинга.
Бисопролол следует применять с осторожностью при следующих состояниях:
Препарат содержит активную субстанцию, которая дает положительные результаты при
антидопинговом контроле.
Безопасность применения амлодипина женщинам в период беременности не установлена.
Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода.
В ходе исследований на животных при применении высоких доз наблюдалась репродуктивная токсичность.
Период кормления грудью.
Неизвестно, проникает амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продолжении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу кормления грудью для ребенка и пользу от применения препарата для матери.
Бисопролол имеет фармакологические свойства, которые могут повлечь вредное воздействие на течение беременности и / или развитие плода / новорожденного.
β-адреноблокаторы уменьшают плацентарную перфузию, что вызывает задержку роста, замирание плода, спонтанный аборт, досрочные роды. У плода и новорожденного могут наблюдаться гипогликемия и брадикардия. Если лечение β-блокаторами необходимо, то преобладают селективные β 1 -адреноблокаторы.
Бисопролол не следует применять в период беременности, если для этого нет четких показаний. Если лечение бисопрололом определено как необходимо, следует проводить мониторинг матковоплацентарного кровообращения и роста плода. В случае негативного влияния на беременность или плод следует решить вопрос о альтернативного лечения. Новорожденные должны находиться под тщательным контролем. Гипогликемия и брадикардия обычно могут ожидаться в первые 3 дня.
Кормления грудью.
Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко, и если проникает, может бисопролол нанести вред ребенку. В связи с этим применять таблетки амлодипина / бисопролола в период кормления грудью не рекомендуется.
Учитывая различную индивидуальную реакцию пациента на применение препарата, способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами может нарушаться, особенно в начале лечения, при изменении лечения.
Рекомендуемая суточная доза составляет 1 таблетку соответствующего дозирования, желательно препарат принимать утром независимо от приема пищи, не разжевывая.
Максимальная суточная доза - 1 таблетка Алотендину 10 мг / 10 мг в сутки.
Диапазон дозирования препарата позволяет гибко подобрать соотношение компонентов в зависимости от клинических потребностей.
Лечение не следует прекращать внезапно, так как это может привести к временному ухудшению клинического состояния. Особенно это касается пациентов с ишемической болезнью сердца. Рекомендуется постепенное снижение дозы.
Нарушение функции печени и почек.
В случае печеночной недостаточности элиминация амлодипина замедляется. Особых рекомендаций по дозировке амлодипина нет, поэтому препарат у пациентов с нарушением функции печени необходимо назначать с осторожностью. В случае тяжелой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 10 мг.
У пациентов с легкой или средней почечной недостаточностью нет необходимости изменять дозировку. В случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина
Пациентам пожилого возраста можно назначать обычные дозы препарата.
Комбинированный препарат амлодипин / бисопролол не рекомендуется назначать детям из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности применения.
Алотендин не рекомендуется применять детям.
Бисопролол. Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют.
Опыт умышленного передозировки ограничен.
Симптомы передозировки: имеющаяся информация дает основания считать, что значительная передозировка амлодипином приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной артериальной гипотензии, включая шок с летальным исходом.
Лечение клинически значимая артериальная гипотензия, обусловленная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функции сердца и дыхания, повышение нижних конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочеотделение.
Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применить сосудосуживающие препараты, убедившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата внутривенно может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.
В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля здоровым добровольцам в течение 2-х часов после введения 10 мг амлодипина значительно уменьшило уровень его всасывание.
Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, эффект диализа незначительный.
Частыми симптомы передозировки брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозы бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату.
В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.
В зависимости от степени передозировки следует прекратить лечение препаратом и проводить поддерживающую и симптоматическую терапию. Есть ограниченные данные, бисопролол трудно поддается диализа.
При брадикардии: введение атропина. Если реакция отсутствует, с осторожностью следует вводить изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях вводить искусственного водителя ритма.
При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона.
При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: инфузионная введение изопреналина; при необходимости - кардиостимуляция.
При обострении хронической сердечной недостаточности: введение диуретиков и вазодилататоров.
При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например изопреналин), β 2 адреномиметики и / или аминофиллин.
При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.
Побочные реакции могут быть зобумовлени каждым из компонентов препарата.
При применении амлодипина: чаще возникают следующие побочные реакции: головная боль, отеки (особенно в области голеней), повышенная утомляемость, сонливость, тошнота, боль в животе, приливы, сердцебиение, головокружение.
Лабораторные исследования: повышение печеночных ферментов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышенное сердцебиение; аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий) инфаркт миокарда.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, пурпура.
Со стороны нервной системы : головная боль, головокружение, сонливость периферическая нейропатия, обмороки, гипестезия, парестезии, нарушения вкуса, тремор гипертонус, периферическая нейропатия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения (включая диплопии).
Со стороны органов слуха и лабиринта: звон в ушах.
Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, ринит одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в животе диспепсия, гиперплазия десен, панкреатит, сухость во рту, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта; гастрит; рвота.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: частое мочеиспускание, нарушение мочеиспускания, никтурия.
Со стороны кожи и подкожных тканей : повышенная потливость, алопеция, обесцвечивание кожи; аллергические реакции, сыпь, зуд, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема крапивница пурпура, изменение окраски кожи, экзантема; ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, боль в спине, судороги в мышцах; набухания голеней.
Метаболические нарушения : гипергликемия.
Со стороны сосудистой системы: приливы; васкулит артериальная гипотензия.
Общие нарушения: периферический отек, повышенная утомляемость; усталость, астения, увеличение или уменьшение массы тела.
Со стороны пищеварительной системы : холестаз, желтуха, гепатит; повышение уровня печеночных ферментов (чаще всего ассоциировалось с холестазом).
Со стороны репродуктивной системы: импотенция, гинекомастия.
Психические расстройства : депрессия, изменения настроения (включая тревожность), бессонница спутанность сознания.
Аналогично другим антагонистам кальция сообщалось о таких побочных реакциях как инфаркт миокарда, аритмия (в том числе желудочковая тахикардия и фибрилляция предсердий, стенокардия), однако выяснить, связаны ли они с основным заболеванием, практически невозможно.
Общие нарушения и состояния в месте введения отеки повышенная утомляемость, астения боль в груди, боль, недомогание.
Исследование: увеличение или уменьшение массы тела сообщалось об исключительных случаях развития ектрапирамидного синдрома.
Сообщение о подозреваемых побочные реакции .
Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения между пользой и рисками, связанными с применением этого препарата. Врачам следует отчитываться о любых подозреваемые побочные реакции в соответствии с требованиями законодательства.
При применении бисопролола.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); нарушение AV-проводимости, усиление проявлений сердечной недостаточности признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца), признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).
Со стороны нервной системы : головная боль * головокружение *; нарушение сна; обмороки.
Со стороны органов зрения: снижение секреции слезной жидкости, что необходимо учитывать пациентам, которые пользуются контактными линзами; конъюнктивит.
Со стороны органов слуха и лабиринта: нарушения слуха.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (особенно у больных бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями бронхов в анамнезе); аллергический ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны кожи и подкожных тканей : аллергические реакции, сыпь, зуд алопеция, псориатические высыпания.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, судороги.
Метаболические нарушения : повышение уровня триглицеридов.
Со стороны сосудистой системы: ухудшение периферического кровообращения (ощущение холода в конечностях) артериальная гипотензия (особенно у пациентов с сердечной недостаточностью).
Общие нарушения: повышенная утомляемость, истощение.
Со стороны пищеварительной системы : повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), гепатит.
Со стороны репродуктивной системы: импотенция.
Психические расстройства : депрессия ночные кошмары, галлюцинации, нарушение сна.
Лабораторные показатели: повышение уровня триглицеридов в крови.
Общие расстройства: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), повышенная утомляемость *; астения (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).
* Такие симптомы как головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, усталость, характерные для начала лечения и часто исчезают в течение 1-2 недель.
В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.
5 лет.
Хранить при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.
По 7 таблеток в блистере, по 4 или 8 блистеров в картонной упаковке.
По 10 таблеток в блистере, по 3 или 9 блистеров в картонной упаковке.
По рецепту.
ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС.
1165, г.. Будапешт, ул. Бекеньфелди, 118-120, Венгрия.
У этого товара пока нет отзывов
