действующее вещество : амброксола гидрохлорид
5 мл сиропа содержат амброксола гидрохлорида 15 мг;
вспомогательные вещества: сорбита раствор не кристаллизуется, пропиленгликоль, ароматизатор малиновый, сахарин, вода очищенная.
Сироп.
Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или желтоватого цвета раствор с малиновым ароматом.
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код АТХ R05C B06.
Фармакодинамика. Амброксола гидрохлорид увеличивает секрецию желез дыхательных путей. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоцитами II типа в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность. Это приводит к увеличению секреции и выделение слизи и улучшение мукоцилиарного клиренса. Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и уменьшают кашель.
Сообщалось о местном анестезирующий эффект амброксола гидрохлорида, что может объясняться способностью блокировать натриевые каналы. Исследования in vitro показали, что амброксола гидрохлорид блокирует нейронные натриевые каналы; связывания было обратимым и зависимым от концентрации.
Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное in vitro . Исследования in vitro обнаружили, что амброксола гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокина из крови и тканевое связывание мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток.
Сообщалось о значительном уменьшении боли и покраснение в горле у пациентов с фарингитом при применении препарата.
После применения амброксола гидрохлорида повышаются концентрации антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина) в бронхолегочном секрете и в мокроте.
Фармакокинетика. Абсорбция. Абсорбция амброксола гидрохлорида с пероральных форм непролонгированного действия быстрая и достаточно полная, с линейной зависимостью в терапевтическом диапазоне. Максимальные уровни в плазме крови достигается через 1-2,5 часа при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем по 6,5 часа при применении форм медленного высвобождения.
Распределение. При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и резко выраженный, с высокой концентрацией активного вещества в легких. Объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне приблизительно 90% препарата связывается с белками.
Метаболизм и выведение. Примерно 30% дозы после приема внутрь выводится через пресистемный метаболизм. Амброксола гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путем глюкуронизации и расщепление в дибромантраниловои кислоты (примерно 10% дозы). Сообщалось, что CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида в дибромантраниловои кислоты.
Около 6% дозы выводятся в неизмененном виде, тогда как примерно 26% дозы - в конъюгированной форме с мочой.
Период полувыведения из плазмы составляет около 10:00. Общий клиренс находится в пределах 660 мл / мин вместе с почечным клиренсом, что составляет примерно 83% от общего клиренса.
Фармакокинетика в особых групп больных. У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида уменьшено, что приводит в 1,3-2 раза выше уровень в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон амброксола гидрохлорида достаточно широк, изменять дозировку не нужно.
Возраст и пол не имеют клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому любая коррекция дозы не требуется.
Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.
Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхо-пульмональных заболеваниях, связанных с нарушением бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.
Повышенная чувствительность к амброксола и / или другим компонентам препарата.
Редкие наследственные состояния, через которые возможна несовместимость с вспомогательной веществом препарата (см. Раздел «Особенности применения»).
Амбробене сироп не рекомендуется принимать одновременно со средствами, имеют противокашлевое активность (например, кодеином), это приведет к затруднению выведения мокроты из бронхов на фоне уменьшения кашля.
Применение Амбробене сироп в сочетании с антибиотиками (с амоксициллином, цефуроксимом, эритромицин, доксициклин) может улучшить поступления антибиотиков в легочных тканей. Такое взаимодействие с доксициклином широко применяется в терапевтических целях.
Сообщалось о незначительном количестве случаев развития тяжелых кожных реакций (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)), связанных с применением отхаркивающих средств, таких как амброксола гидрохлорид. В основном их можно было объяснить тяжестью течения основного заболевания у пациентов и / или одновременным применением другого препарата. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение амброксола гидрохлорид.
На начальной стадии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла у пациента могут быть неспецифические, подобные признаков начала гриппа симптомы, такие как лихорадка, ломота в теле, ринит, кашель и боль в горле. Ошибочно при таких неспецифических, подобных признаков начала гриппа симптомах можно применять симптоматическое лечение препаратами против кашля и простуды.
Поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи, Амбробене сироп следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании как первичная цилиарная дискинезия).
У больных с тяжелой почечной недостаточностью возможно накопление печеночных метаболитов амброксола. Пациентам с нарушениями функции почек и тяжелыми заболеваниями печени следует применять амброксол только после консультации с врачом. В этом случае рекомендуется уменьшить дозу и увеличивать время между приемами препарата.
Нужна осторожность для пациентов с язвами желудка или двенадцатиперстной кишки.
У пациентов с астмой и серьезными астматическими приступами амброксол в виде сиропа следует применять с осторожностью.
Амбробене сироп содержит сорбит. 5 мл сиропа содержат 2,1 г сорбита (что соответствует 0,18 ХЕ) и являются источником 0,53 г фруктозы. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы не следует принимать этот препарат.
Амбробене сироп содержит сахарин натрия, следует учитывать больным сахарным диабетом.
беременность
Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер.
Данных о применении амброксола беременным женщинам до сих пор недостаточно, особенно для периода до 28 недели беременности. Амброксол не продемонстрировал никаких тератогенных эффектов в ходе исследований на животных.
Однако следует соблюдать привычных мер приема лекарств во время беременности. Особенно в I триместре беременности не рекомендуется применять этот препарат.
кормление грудью
Амброксола гидрохлорид проникает в грудное молоко. Хотя ожидается нежелательного влияния на младенцев, амброксол не рекомендуется применять в период кормления грудью.
Нет данных о влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Исследование влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводились.
Амбробене сироп принимать внутрь после еды. После приема рекомендуется выпить 1 стакан воды. Муколитическое эффект амброксола усиливается при употреблении большого количества жидкости.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет в первые 2-3 суток по 10 мл 3 раза в сутки, затем - по 10 мл 2 раза в сутки. В случае необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей старше 12 лет может быть усилен увеличением дозы до 20 мл 2 раза в сутки.
Взрослым и детям старше 12 лет целесообразно применять лекарственную форму, содержащую высокую концентрацию амброксола гидрохлорида (например, Амбробене раствор 37,5 мг / 5 мл).
дети:
Продолжительность лечения зависит от особенностей течения заболевания.
Амбробене сироп не следует применять дольше 4-5 дней без консультации с врачом.
Применяют детям в возрасте от 2 лет.
В настоящее время нет сообщений о специфических симптомов передозировки у людей. Симптомы, известные из редких сообщений о передозировке и / или случаи ошибочного применения лекарств, отвечают известным побочным эффектам амброксола в рекомендованных дозах и требуют симптоматического лечения. Наиболее частыми были кратковременный беспокойство и диарея.
Согласно доклинические исследования, при значительном передозировке могут возникать повышенное слюноотделение, тошнота, рвота и артериальная гипотензия.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. сыпь, реакции со стороны слизистых оболочек, ангионевротический отек, одышка, зуд, аллергические реакции. Анафилактические реакции, включая анафилактический шок, крапивница.
Со стороны нервной системы: дисгевзия.
Со стороны дыхательной системы: ринорея, сухость дыхательных путей, гипестезия глотки.
Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота, рвота, диспепсия, изжога, боль и дискомфорт в животе, запор, диарея), сухость во рту, нарушение вкуса, гиперсаливация, гипестезия ротовой полости.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема, сыпь, контактный дерматит. Сообщалось о тяжелых поражениях кожи: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, связанные с применением муколитических средств, таких как амброксол. В основном их можно было объяснить тяжестью течения основного заболевания или одновременным применением другого препарата.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия.
Общие нарушения: головная боль, обморок, лихорадка, озноб.
5 лет.
После вскрытия флакона - 1 год.
Препарат не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
По 100 мл сиропа во флаконе; по 1 флакону вместе с мерным стаканчиком в коробке.
Без рецепта.
Меркле ГмбХ.
Людвиг-Меркле-Штрассе 3, 89143 Блаубойрен, Германия.
Людям с нарушением зрения 