действующее вещество: амброксол (аmbroxol);
1 таблетка содержит гидрохлорида амброксола в пересчете на 100% вещество – 30 мг;
другие составляющие: крахмал картофельный; лактоза, моногидрат; кальция стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтым цветом, круглой формы с плоской поверхностью, с фаской.
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитическое средство. Амброксол. Код ATX R05C B06.
Фармакодинамика.
Доклинически доказано, что гидрохлорид амброксола повышает образование серозного компонента бронхиального секрета. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоцит (тип II) в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность, в результате чего снижается вязкость мокроты и улучшается ее выведение (мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного клиренса было доказано в клинико-фармакологических исследованиях.
Усиленное производство серозного секрета и усиление мукоцилиарного клиренса облегчают отхаркивание и уменьшают кашель.
У пациентов с хроническим обструктивным заболеванием легких, получавших гидрохлорид амброксола капсулы пролонгированного действия по 75 мг в течение 6 месяцев, наблюдалось значительное снижение количества обострений по сравнению с плацебо в конце 2 месяца лечения. У пациентов, лечившихся амброксолом гидрохлоридом, болезнь продолжалась значительно меньше дней, и им потребовалось меньше дней антибиотикотерапии. В них также наблюдалось статистически достоверное уменьшение симптомов, таких как затруднение при отхаркивании, кашель, одышка и аускультативные звуки по сравнению с плацебо.
Местный анестезирующий эффект гидрохлорида амброксола наблюдали на модели кроличьего глаза, что можно объяснить свойствами блокировки натриевых каналов. Исследования in vitro показали, что гидрохлорид амброксола блокирует нейронные натриевые каналы; связывание было обратимым и зависимым от концентрации.
Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное воздействие in vitro . Таким образом, амброксол гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокинов из мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.
В результате клинических испытаний с привлечением пациентов с фарингитом доказано значительное уменьшение боли и покраснения в горле при применении лекарственного средства.
Благодаря фармакологическим свойствам амброксола быстро облегчалась боль при лечении заболеваний верхних отделов дыхательных путей, что наблюдалось в процессе исследования клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.
Применение амброксола гидрохлорида повышает концентрацию антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолегочном секрете и в мокроте.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Абсорбция гидрохлорида амброксола из пероральных форм немедленного высвобождения быстрая и полная, с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1-2,5 ч при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем через 6,5 ч при применении форм медленного высвобождения. Абсолютная биодоступность после приема таблетки 30 мг составляет 79%.
Деление. При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и выраженное, с высокой концентрацией активного вещества в легких. Ожидаемый объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне доз примерно 90% гидрохлорида амброксола связывается с белками.
Метаболизм и выведение. Приблизительно 30% дозы после перорального применения выводится путем пресистемного метаболизма. Амброксол гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путем глюкуронизации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% дозы). Исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм гидрохлорида амброксола к дибромантраниловой кислоте.
Через 3 дня перорального приема около 6% дозы выводятся вместе с мочой в неизмененной форме, примерно 26% в конъюгированной форме.
Период полувыведения из плазмы крови составляет около 10 часов. Общий клиренс составляет примерно 660 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно 8% от общего. Через 5 дней примерно 83% от общей дозы выводится с мочой.
Фармакокинетика у особых групп больных. У пациентов с нарушением функции печени выведение гидрохлорида амброксола уменьшено, что обуславливает в 1,3-2 раза более высокий уровень в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон гидрохлорида амброксола достаточно широк, изменять дозировку не нужно.
Возраст и пол не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику гидрохлорида амброксола, поэтому никакая коррекция дозы не требуется.
Прием пищи не влияет на биодоступность гидрохлорида амброксола.
Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхопульмональных заболеваниях связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.
Лекарственное средство нельзя применять пациентам с известной гиперчувствительностью к гидрохлориду амброксола или к другим компонентам лекарственного средства.
Одновременное применение амброксола и подавляющих кашель средств может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому такое сочетание возможно только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска применения.
Поступали сообщения о тяжелых поражениях кожи: мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона (ССД)/токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ГГЭП), связанные с применением гидрохлорида амброксола. Если присутствуют признаки прогрессирования сыпи на коже (иногда связаны с появлением пузырьков или поражением слизистой), следует немедленно прекратить лечение амброксола гидрохлоридом и обратиться за медицинской помощью.
Таблетки Амброксола содержат 176 мг лактозы в максимально рекомендуемой суточной дозе (120 мг).
Пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы не следует принимать это лекарственное средство.
Лекарство Амброксол следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия), из-за риска содействия накоплению секрета.
Пациентам с нарушенной функцией почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать Амброксол таблетки только после консультации с врачом. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью при применении амброксола, как и любого другого лекарственного средства, метаболизирующегося в печени, а затем выводимого почками, происходит накопление метаболитов, образующихся в печени.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Амброксол гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных вредных влияний на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
В результате клинических исследований применения лекарственного средства после 28 недели беременности не выявлено ни одного вредного влияния на плод.
Однако нужно придерживаться привычных мер по приему лекарства во время беременности. В частности, в I триместре беременности не рекомендуется применять лекарственное средство.
В период кормления грудью. Амброксол гидрохлорид проникает в грудное молоко. Лекарственное средство не рекомендуется применять в период кормления грудью.
Фертильность . Доклинические исследования не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на фертильность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Нет данных о влиянии лекарственного средства на скорость реакции при управлении транспортом или работе с другими механизмами. Соответствующие исследования не проводились.
Если не прописано иначе, рекомендуемая доза лекарства Амброксол, таблетки такова:
взрослые и дети от 12 лет: обычно доза составляет 1 таблетку 3 раза в сутки в течение первых 2-3 дней (эквивалентно 90 мг гидрохлорида амброксола/сут). Лечение продолжать применением 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг гидрохлорида амброксола/сут).
В случае необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей в возрасте от 12 лет можно усилить, применяя по 2 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг гидрохлорида амброксола/сут).
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости (например, водой, чаем или фруктовым соком) во время еды или независимо от приема пищи.
В общем нет ограничений относительно продолжительности применения, но длительную терапию следует проводить под контролем.
Амброксол, таблетки, не следует применять более 4-5 дней без консультации с врачом.
Дети. Амброксол в данной лекарственной форме противопоказан для применения детям до 12 лет.
На сегодняшний день нет сообщений о случаях передозировки у людей. Симптомы, известные из единичных сообщений о передозировке и/или случаях ошибочного применения лекарства, соответствуют известным побочным действиям лекарственного средства в рекомендуемых дозах и требуют симптоматического лечения.
Для оценки частоты побочных явлений была использована следующая классификация:
очень часто
>10%;
часто
>1% и <10%;
нечасто
>0,1% и <1%;
редко
>0,01% и <0,1%;
очень редко
<0,01%;
частота неизвестна
невозможно оценить исходя из имеющихся данных.
Со стороны иммунной системы:
редко – реакции гиперчувствительности;
частота неизвестна – анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
редко – сыпь, крапивница;
частота неизвестна – серьезные кожные побочные реакции (в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона/токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез).
Со стороны желудочно-кишечного тракта :
часто – тошнота;
нечасто – рвота, диарея, диспепсия, боль в животе;
очень редко – слюнотечение.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
частота неизвестна – диспноэ (как реакция гиперчувствительности).
Общие нарушения:
нечасто – лихорадка, реакции со стороны слизистых.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях
Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.
5 лет.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, 2 блистера в пачке.
Без рецепта.
ПАО "Киевмедпрепарат".
ООО "МАРИФАРМ".
Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.
Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139
ул. Минарикова, 8, Марибор, 2000, Словения.
Людям с нарушением зрения 