действующее вещество: амброксола гидрохлорид
2 мл (50 капель) препарата содержат амброксола гидрохлорида 15 мг
вспомогательные вещества: кислота лимонная, натрия фосфат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, вода очищенная.
Раствор для ингаляций и приема внутрь.
Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или слегка коричневатый раствор.
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.
Код АТХ R05C B06.
Фармакологические .
Доклинические доказано, что действующее вещество амброксола гидрохлорид увеличивает секрецию желез дыхательных путей. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоциты тип ИИ в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность, вследствие чего облегчается выделение слизи и ее выведению (мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного было доказано во время клинико-фармакологических исследований.
Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и облегчают кашель.
Местный анестезирующий эффект амброксола гидрохлорида наблюдали на модели кроличьего глаза, что может объясняться свойствами блокировки натриевых каналов. Исследования in vitro показали, что амброксола гидрохлорид блокирует нейронные натриевые каналы; связывания было обратимым и зависимым от концентрации.
Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное in vitro . В исследованиях in vitroобнаружили, что амброксола гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокина из крови и тканевое связывание мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток.
В результате клинических испытаний с привлечением пациентов с фарингитом доказано значительное уменьшение боли и покраснение в горле при применении препарата.
Фармакологические свойства быстро облегчать боль при лечении заболеваний верхних дыхательных путей наблюдались в исследованиях клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.
Применение амброксола гидрохлорида повышает концентрации антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолегочном секрете и в мокроте.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Абсорбция амброксола гидрохлорида с пероральных форм непролонгированного действия быстрая и полная, с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальные уровни в плазме крови достигается через 1-2,5 часа при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем по 6,5 часа при применении форм медленного высвобождения.
Распределение. При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и выраженный, с высокой концентрацией активного вещества в легких. Ожидаемый объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне приблизительно 90% препарата связывается с белками.
Метаболизм и выведение. Примерно 30% дозы после приема внутрь выводится через пресистемный метаболизм. Амброксола гидрохлорид метаболизируется в печени путем глюкуронизации и расщепление в дибромантраниловои кислоты (примерно 10% дозы). Исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида в дибромантраниловои кислоты.
Через 3 дня приема около 6% дозы выводятся с мочой в неизмененном виде, около 26% дозы - в конъюгированной форме.
Период полувыведения из плазмы составляет около 10:00. Общий клиренс находится в пределах 660 мл / мин. Почечный клиренс составляет примерно 83% от общего.
Фармакокинетика в особых групп больных. У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида уменьшено, что приводит в 1,3-2 раза выше уровень в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон амброксола гидрохлорида достаточно широк, изменять дозировку не нужно.
Возраст и пол не имеют клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому любая коррекция дозы не требуется.
Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.
Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, связанных с нарушением бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.
Противопоказания.
Нельзя применять пациентам с известной гиперчувствительностью к амброксола гидрохлорида или другим компонентам препарата.
Одновременное применение препарата и средств, угнетающих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска применения.
Поступали сообщения о тяжелых поражениях кожи: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (ССД) / токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ГГЕП), связанные с применением амброксола гидрохлорида. Если присутствуют симптомы или признаки прогрессирования высыпания на коже (иногда связаны с появлением пузырьков или поражением слизистой оболочки), следует немедленно прекратить лечение амброксола гидрохлорид и обратиться за медицинской помощью.
При нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании как первичная цилиарная дискинезия) препарат следует применять с осторожностью, поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи.
Пациентам с нарушениями функции почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать препарат только после консультации с врачом. При применении амброксола, как и любой действующего вещества, которая метаболизируется в печени, а затем выводится почками, происходит накопление метаболитов, образующихся в печени у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Препарат содержит в качестве консерванта бензалкония хлорид. При вдыхании этого консерванта у больных с гиперреактивностью дыхательных путей может возникать бронхоспазм.
Препарат содержит 42,8 мг натрия в рекомендуемой суточной дозе. Это нужно принять во внимание пациентам при контролируемой натриевой диете.
Беременность. Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер.
В результате клинических исследований применения препарата после 28-й недели беременности не выявлено ни одного вредного влияния на плод. Однако нужно соблюдать привычных мер относительно приема лекарств во время беременности. Особенно в I триместре беременности не рекомендуется применять препарат.
Кормления грудью. Амброксола гидрохлорид проникает в грудное молоко. Препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.
Фертильность. Доклинические исследования не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на фертильность.
Нет данных о влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Исследование влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводили.
Способ применения и дозы.
1 мл раствора для приема внутрь и ингаляций = 25 капель.
Раствор для ингаляций
Взрослые и дети старше 6 лет: 1-2 ингаляции по 2-3 мл раствора в сутки.
Дети до 6 лет: 1-2 ингаляции по 2 мл раствора в сутки.
Препарат можно использовать во всех современных ингаляционных приборах (за исключением паровых ингаляторов).
Следует разводить в пропорции 1: 1 с физиологическим раствором для обеспечения оптимального увлажнения воздуха, высвобождается аппаратом.
Не следует смешивать с кромоглициевою кислотой. Его также не следует смешивать с другими растворами, в смеси с которыми рН раствора превышает 6,3, например, с щелочной солью для ингаляций ( Emser Salt ). Благодаря повышению рН может произойти повышение способности к преципитации свободного основания амброксола гидрохлорида или помутнение раствора.
Обычно рекомендуется подогревать раствор для ингаляций до температуры тела до начала ингаляции.
Учитывая, что сам процесс ингаляции может провоцировать кашель, рекомендуется пациентам дышать нормально во время ингаляции.
Пациентам с бронхиальной астмой перед ингаляцией следует применять бронхоспазмоли-тики для открытия легких.
Раствор для приема внутрь
Взрослые и дети старше 12 лет: по 4 мл 3 раза в сутки в течение первых 2-3 дней, составляет 90 мг амброксола в сутки, затем по 2 мл 3 раза в сутки, что составляет 45 мг амброксола в сутки. Дозировка по 4 мл 3 раза в сутки может быть продолжено после консультации с врачом;
Препарат можно разводить в воде, чае, фруктовом соке, молоке. Можно принимать независимо от приема пищи.
Препарат не следует применять дольше 4-5 дней без консультации с врачом.
При острых заболеваниях следует проконсультироваться с врачом, если симптомы не исчезают или усиливаются, несмотря на прием препарата.
Дети.
Препарат можно применять детям. Детям до 2 лет препарат применять только по назначению врача.
В настоящее время нет сообщений о случаях передозировки. Симптомы, известные из редких сообщений о передозировке и / или случаи ошибочного применения лекарств, отвечают известным побочным действиям препарата в рекомендуемых дозах и требуют симптоматического лечения.
Для оценки побочных явлений была использована следующая частота их проявлений:
Со стороны иммунной системы и кожи и подкожной клетчатки :
редко - кожная сыпь, крапивница
неизвестно - ангионевротический отек, зуд, анафилактические реакции (включая анафилактический шок), другие реакции гиперчувствительности, тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эритема.
Со стороны нервной системы:
часто - дисгевзия (изменения вкусовых ощущений).
Со стороны желудочно-кишечного тракта :
часто - тошнота, снижение чувствительности в ротовой полости;
нечасто - рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту
редко - сухость в горле;
очень редко - слюнотечение.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
часто - снижение чувствительности в глотке;
очень редко - одышка и бронхоспазм,
неизвестно - одышка (как симптом реакции гиперчувствительности).
Общие розлиды:
нечасто - лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 50 мл или 100 мл препарата во флаконе, закупоренной пробкой-капельницей под резьбовую горловину и закрытом крышкой, со стаканом мерным в коробке.
Без рецепта.
Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания« Здоровье ».
Украина, 61013, Харьковская обл., Город Харьков, улица Шевченко, дом 22.
Людям с нарушением зрения 