действующее вещество: chlorpromazine;
1 таблетка содержит хлорпромазина гидрохлорида 50 мг или 100 мг
вспомогательные вещества: целактоза (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы порошкообразного (75:25)), кремния диоксид коллоидный, гидроксид алюминия, кальция стеарат, стеариновая кислота, тальк, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), желтый закат FCF (Е 110) .
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, от светло-оранжевого до темно-оранжевого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя.
Фармакологическая группа. Антипсихотические средства. Хлорпромазин. Код ATХ N05A A01.
Фармакодинамика. Антипсихотическое, нейролептический, седативный, миорелаксирующий, противорвотное средство. Оказывает блокирующее действие на дофаминергические и адренергические рецепторы. Основной особенностью препарата является сочетание антипсихотического действия со способностью влиять на эмоциональную сферу.
Механизм антипсихотического действия обусловлен блокированием постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. В результате ослабляются или полностью устраняются бред и галлюцинации, купируется психомоторное возбуждение, уменьшаются аффективные реакции, тревожность, беспокойство, снижается двигательная активность. Вследствие блокады допаминовых рецепторов увеличивается секреция гипофизом пролактина.
Блокируя α-адренорецепторы, проявляет выраженный седативный эффект. Наличие сильной седативного действия является одной из главных особенностей хлорпромазина по сравнению с другими нейролептиками. Общий успокаивающий эффект сочетается с угнетением условно-рефлекторной деятельности и прежде всего двигательно-защитных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, снижением реактивности к эндогенных и экзогенных стимулов при сохранении сознания.
Проявляет выраженный центральный и периферический противорвотное эффект; центральный эффект обусловлен угнетением или блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов в хеморецепторного триггерной зоне мозжечка, периферическое - блокадой блуждающего нерва в тавного тракте. Противорвотное эффект усиливается благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам хлорпромазина.
Антихолинергический эффект обусловлен конкурентной блокадой М-холинорецепторов; анксиолитическое, седативное и анальгезирующее - ослаблением возбуждения в ретикулярной формации ствола мозга.
Умеренно снижает выраженность воспалительной реакции, уменьшает проницаемость сосудов, снижает активность кининов и гиалуронидазы, проявляет слабую антигистаминное действие. Уменьшает систолическое и диастолическое артериальное давление, вызывает тахикардию. Обладает выраженными каталептогенные свойства. Подавляет высвобождение гормонов гипоталамуса и гипофиза (однако усиливает секрецию пролактина). Проявляет слабую или умеренную экстрапирамидную действие. Проявляет гипотермическое действие.
Потенцирует действие анальгетиков, местноанестезирующих, снотворных и противосудорожных средств.
Фармакокинетика. В пищеварительном тракте всасывается плохо. C max в крови достигается через 2-4 часа. Связывание с белками плазмы крови - 95-98%. Подвергается эффекту «первого прохождения». Широко распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге становится выше, чем в плазме крови. Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер и в грудное молоко. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов. Выводится в виде метаболитов почками и через кишечник с желчью. T ½ составляет примерно 30 часов; элиминация метаболитов может быть длительной.
Отмечено выраженное вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же больного. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями хлорпромазина и его метаболитов в плазме крови и терапевтическим эффектом.
В психиатрии - хронические параноидные и / или галлюцинаторные состояния, в т. Ч. У больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефреничний, кататоническое синдромы); маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе; ажитированная депрессия (при пресенильная и маниакально-депрессивном психозе).
В неврологии - повышение мышечного тонуса, торпидный болевой синдром (в сочетании с анальгетиками).
Затяжная икота (для лечения взрослых).
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Тяжелые нарушения функции печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха) и / или почек (нефрит, острый пиелит, амилоидоз почек) нарушения органов кроветворения; прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга (медленные нейроинфекции, рассеянный склероз) микседема; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированные сердечная недостаточность и пороки сердца, тяжелые миокардиодистрофия и артериальная гипотензия, ревмокардит на поздних стадиях) тромбоэмболия; поздняя стадия бронхоэктатической болезни; глаукома; задержка мочи, обусловленная гиперплазией предстательной железы; выраженное угнетение центральной нервной системы; инсульт острый период черепно-мозговой травмы; желчнокаменная и мочекаменная болезни; язва желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения или в анамнезе острые инфекционные заболевания. Одновременное применение с барбитуратами, алкоголем, наркотиками.
При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:
Седативное действие хлорпромазина усиливается при одновременном применении с золпидемом или зопиклоном; Нейролептические - с эстрогенами. Концентрацию хлорпромазина в крови уменьшают антациды, содержащие алюминий и магния гидроксид (нарушают всасывание хлорпромазина из пищеварительного тракта), барбитураты (усиливают метаболизм хлорпромазина в печени). Концентрацию хлорпромазина в плазме крови повышают хлорохин, сульфадоксин / пириметамин. Циметидин может уменьшать или повышать концентрацию хлорпромазина в крови.
Хлорпромазин может уменьшать или даже полностью подавлять гипотензивное действие гуанетидина, повышать концентрацию имипрамина в крови, подавлять эффекты леводопы, повышать или уменьшать концентрацию фенитоина в крови, снижать действие сердечных гликозидов.
С особой осторожностью применять для лечения пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени и почек средней степени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях умеренной степени, склонности к глаукоме, при болезни Паркинсона, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, хронических заболеваниях органов дыхания, эпилептических припадках; при заболеваниях, сопровождающихся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; при ревматизме, ревмокардите, сахарном диабете а также для лечения пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), ослабленных больных.
В случае развития гипертермии, которая является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, следует немедленно прекратить прием препарата.
Для уменьшения нейролептической депрессии применять антидепрессанты и стимуляторы ЦНС.
При длительном лечении препаратом необходимо контролировать состав крови, протромбиновый индекс, функцию печени и почек.
В период терапии из-за возможности фотосенсибилизации кожи следует избегать длительного пребывания на солнце.
Препарат не проявляет противорвотное действия в случае, когда тошнота является следствием вестибулярной стимуляции или местного раздражения пищеварительного тракта.
При применении препарата больным с атонией пищеварительного тракта и ахилией рекомендуется назначать одновременно желудочный сок или кислоту соляную (через угнетающее влияние хлорпромазина на моторику и секрецию желудочного сока), следить за диетой и функционированием кишечника.
У больных, принимающих препарат, может быть повышена потребность в рибофлавине.
Не рекомендуется применять препарат пациентам с гипотиреозом, феохромоцитомой, миастенией.
Нейролептики фенотиазины могут усиливать удлинение интервала QT, что повышает риск желудочковых аритмий, в т. Ч. Типа «пируэт», которые могут привести к внезапному летальному исходу. Перед назначением препарата следует обследовать пациента (биохимический статус, ЭКГ) с целью исключения возможных факторов риска (например, сердечные заболевания, удлинение интервала QT в анамнезе, метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия; голодание, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия другими лекарственными средствами, которые вызывают удлинение интервала QT). Необходимо проводить контроль ЭКГ в начале лечения и при необходимости - во время лечения.
Препарат содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности. При острой необходимости применения препарата в период беременности следует ограничить срок лечения, а в конце III триместра беременности в случае возможности следует уменьшить дозу. Хлорпромазин пролонгирует роды.
При необходимости применения следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В период лечения запрещено управления автотранспортом и другими механизмами.
Назначать взрослым и детям старше 12 лет внутрь после еды. Дозы, частота приема и схемы лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. Дозы следует подбирать путем увеличения, начиная с минимальной. Продолжительность лечения - от 3 недель до 2-4 месяцев и более (больным с хроническим течением заболевания назначают длительную поддерживающую терапию).
При лечении психических заболеваний у взрослых и детей старше 12 лет начальная доза составляет 50-100 мг в сутки, разделенная на 1-2 приема. Далее дозу можно постепенно повышать (с учетом переносимости) на 50 мг каждые 3-4 дня до 300-600 мг в сутки, распределяя ее на 3-4 приема. Курс лечения - от 3 недель до 2-4 месяцев.
В отдельных случаях суточная доза может быть повышена до 700 мг-1 г (особенно для пациентов с хроническим течением болезни и психомоторным возбуждением). В этом случае суточную дозу следует распределять на 4 приема (утром, днем, вечером и ночью). Продолжительность лечения большими дозами препарата не должна превышать 1-1,5 месяца, при недостаточном эффекте целесообразно перейти к лечению другими препаратами.
Максимальные дозы: разовая - 300 мг, суточная - 1,5 г.
Ослабленным пациентам, пациентам пожилого возраста, при заболеваниях печени и сердечно-сосудистой системы дозу уменьшать в 2-3 раза (но не более 300 мг в сутки).
Затяжная икота. Назначать в дозе 50 мг 3-4 раза в сутки.
Дети. Детям до 12 лет необходимо применять лекарственные формы с меньшей дозировкой.
Симптомы: смутное речи, шаткая походка, брадикардия, затрудненное дыхание, выраженная слабость, спутанность сознания, ослабление рефлексов, сонливость, судороги, стойкая гипотония, гипотермия, длительная депрессия, позже - токсический гепатит.
Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Не удаляется при гемодиализе. Для уменьшения депрессии назначать стимуляторы ЦНС (сиднокарб). Неврологические осложнения уменьшать или купировать противопаркинсоническими средствами (циклодол, тропацин). При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона.
Побочные реакции.
Со стороны нервной системы: акатизия, психическая индифферентность и другие изменения психики, запоздалая реакция на внешние раздражения, нечеткость зрения, дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нейролептический депрессия, нарушение терморегуляции, злокачественный нейролептический синдром, судороги, бессонница, возбуждение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, депрессия ST-сегмента, изменения зубцов Т и U, аритмия).
Со стороны пищеварительной системы: холестатическая желтуха, диспепсические явления (тошнота, рвота), сухость во рту.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, приапизм.
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела, галакторея.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, системная красная волчанка.
Аллергические реакции: пигментация кожи, фотосенсибилизация.
Со стороны органа зрения: при длительном применении в высоких дозах - отложения хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорить процессы нормального старения хрусталика.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг или 100 мг № 10, № 10'2, № 20 в блистере в коробке № 10 № 20 в блистерах.
По рецепту.
ООО «Фармацевтическая компания« Здоровье ».
Украина, 61013. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Людям с нарушением зрения 