действующее вещество: amlodipine;
1 таблетка содержит амлодипина бесилат 6,935 мг 13,87 мг, что эквивалентно амлодипина 5 мг или 10 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кальция гидрофосфат, натрия крахмала (тип А).
Таблетки.
Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Код АТС С08С А01.
§ Артериальная гипертензия.
§ Хроническая стабильная стенокардия.
§ Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Повышенная чувствительность к амлодипина или другим производным дигидропиридина, к вспомогательным веществам препарата артериальная гипотензия тяжелой степени, шок (включая кардиогенный шок), нестабильная стенокардия, применение в течение 8 дней после инфаркта миокарда, обструкция выводного тракта левого желудочка (например стеноз аорты тяжелой степени).
Взрослые. При артериальной гипертензии и стенокардии рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции больного, дозу можно увеличить до максимальной суточной, которая составляет 10 мг.
Дети в возрасте от 6 лет с артериальной гипертензией . Рекомендованная начальная доза препарата для этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Если необходимый уровень артериального давления не будет достигнут в течение 4 недель, дозу можно увеличить до 5 мг в сутки. Применение препарата в дозе 5 мг для данной категории пациентов не исследовалось.
Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Повышать дозу следует с осторожностью.
Пациенты с нарушением функции почек. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Дозы препарата для применения пациентам данной категории не установлены (см. Раздел «Особенности применения»).
Побочные реакции, о которых сообщалось при применении амлодипина, приведены по системам и органами и по частоте возникновения: очень часто (³ 1/10), часто (от ³ 1/100 до <1/10), нечасто (от ³ 1 / 1000 до £ 1/100), редко (от ³ 1/10000 до £ 1/1000), очень редко (£ 10000).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции.
Психические нарушения: нечасто - бессонница, изменение настроения (включая тревожность), депрессия редко - спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: часто - сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения) нечасто - тремор, дисгевзия, гипестезия, парестезии очень редко - гипертонус, периферическая нейропатия.
Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения (включая диплопии).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - приливы; нечасто - сердцебиение, артериальная гипотензия очень редко - инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), васкулит.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: нечасто - одышка, ринит очень редко - кашель.
Со стороны пищеварительной системы : часто - боль в животе, тошнота нечасто - рвота, диспепсия, нарушение перистальтики кишечника (включая запор и диарею), сухость во рту очень редко - панкреатит, гастрит, гиперплазия десен, гипергликемия.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко - гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (чаще всего ассоциировалось с холестазом).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема; очень редко - ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной и соединительной тканей часто - отек голеней; нечасто - артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - нарушение мочеиспускания, никтурия, повышенная частота мочеиспускания.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто - импотенция, гинекомастия.
Общие нарушения: часто - отек, утомляемость; нечасто - боль за грудиной, астения, звон в ушах, боль, недомогание, увеличение или уменьшение массы тела.
Опыт умышленного передозировки ограничен.
Симптомы: имеющаяся информация дает основания считать, что значительная передозировка препарата амлодипина может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной гипотензии, включая шок с летальным исходом.
Лечение клинически значимая гипотензия, обусловленная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функции сердца и дыхания, повышение конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочеотделение.
Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применить сосудосуживающие препараты, убедившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата внутривенно может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.
В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля здоровым добровольцам в течение 2-х часов после введения 10 мг амлодипина значительно уменьшило уровень его всасывание.
Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы, эффект диализа является незначительным.
Безопасность применения амлодипина женщинам в период беременности не установлена.
Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода.
Неизвестно, проникает амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продолжении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу грудного кормления для ребенка и пользу от применения препарата для матери.
Препарат применяют детям в возрасте от 6 лет.
Влияние амлодипина на артериальное давление пациентов до 6 лет неизвестен.
Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивали.
Пациенты с сердечной недостаточностью . При применении амлодипина для лечения больных с сердечной недостаточностью ишемической этиологии III-IV степени (по классификации NYHA) был отмечен рост частоты случаев развития отека легких, хотя значимой разницы в частоте ухудшение сердечной недостаточности по сравнению с группой плацебо не наблюдалось. Данной категории пациентов препарат следует применять с осторожностью.
Пациенты с нарушением функции печени. Период полувыведения амлодипина, как и других антагонистов кальция, увеличивается у больных с нарушением функции печени, однако любые рекомендации относительно коррекции доз препарата пока не разработаны, поэтому применять препарат таким больным следует с осторожностью.
С осторожностью назначать при синдроме слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), легкой или умеренной гипотензии, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической кардиомиопатии (особенно обструктивной), а также пациентам пожилого возраста. Увеличивать дозу пациентам пожилого возраста следует с осторожностью.
Амлодипин не вызывает синдрома отмены, однако перед прекращением лечения рекомендуется постепенное снижение дозы.
Пациенты с почечной недостаточностью . Для лечения таких больных амлодипин применять в обычных дозах. Изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью почечной недостаточности. Амлодипин не удаляется при диализе.
Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.
Амлодипин может оказать незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.
Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов как головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошнота.
Влияние других лекарственных средств на амлодипин .
Ингибиторы CYP3A4. При одновременном применении амлодипина и ингибиторов CYP3A4, таких как эритромицин, младшим пациентам или дилтиазема старшим пациентам концентрации амлодипина в плазме крови повышались на 22% и 50% соответственно. Клиническое значение этих данных неизвестно. Нельзя исключать, что мощные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) повышают концентрации амлодипина в плазме крови сильнее, чем дилтиазем. Амлодипин следует с осторожностью применять в комбинации с ингибиторами CYP3A4. Однако о развитии побочных реакций, связанных с взаимодействием при применении такой комбинации, не сообщалось.
Индукторы CYP3A4. Информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, являющихся индукторами CYP3A4 (например рифампицин, зверобой), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.
Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что применение бициметидину, антацидов с содержанием алюминия или магния и силденафила не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Влияние амлодипина на другие лекарственные средства . Гипотензивное действие амлодипина потенцирует гипотензивное действие других антигипертензивных средств.
Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола (алкоголя), варфарина и циклоспорина.
Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.
Гипотензивное действие амлодипина ослабляют нестероидные противовоспалительные средства, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), a-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики, усиливают - амиодарон, хинидин, a 1 адреноблокаторы, Нейролептики и другие блокаторы кальциевых каналов.
Гипотензивное и антиангинальное эффект амлодипина усиливают тиазидные и «петлевые» диуретики, b-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты. Препараты кальция снижают эффекты амлодипина.
Прокаинамид, хинидин и другие средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный дромотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Амлодипин усиливает проявления побочного действия препаратов лития (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Фармакодинамика.
Амлодипин - антагонист кальция (производное дигидропиридина), что блокирует поступление ионов кальция в миокарда и к клеткам гладких мышц.
Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина установлен недостаточно, однако следующие эффекты играют определенную роль:
1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает периферическое сопротивление (постнагрузку). Снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.
2. Расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол, возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина.
У пациентов с артериальной гипертензией применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 часов в положении лежа, так и стоя. У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы повышается общее время физической нагрузки. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и потребность в применении нитроглицерина.
Фармакокинетика.
Всасывания / распределение. После перорального применения терапевтических доз амлодипин постепенно абсорбируется в плазму крови. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Биодоступность неизмененного вещества составляет примерно 64-80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-12 часов после применения. Объем распределения составляет около 20 л / кг константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8,6. Исследования in vitro показали, что связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет примерно 97,5%.
Метаболизм / вывода. Период полувыведения из плазмы составляет примерно 35-50 часов. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 7-8 дней непрерывного применения препарата. Амлодипин главным образом метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% введенной дозы выводится с мочой, в том числе примерно 10% составляет амлодипин в неизменном виде.
Пациенты пожилого возраста. Время достижения равновесной концентрации амлодипина в плазме крови подобный у пациентов пожилого возраста и у взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно несколько пониженным, что у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению площади под кривой «концентрация / время» (AUC) и периода полувыведения препарата.
Пациенты с нарушением функции почек. Амлодипин экстенсивно метаболизируется до неактивных метаболитов. 10% амлодипина выводится в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Пациентам с нарушением функции почек можно применять обычные дозы амлодипина. Амлодипин не удаляется путем диализа.
Дети . Обычно клиренс при пероральном применении детям в возрасте от 6 до 12 лет и в возрасте от 13 до 17 лет составляет 22,5 и 27,4 л / час соответственно для мальчиков и 16,4 и 21,3 л / час соответственно для девочек. Наблюдается значительная вариабельность экспозиции у разных пациентов. Информация о пациентов в возрасте до 6 лет ограничено.
таблетки плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.
4 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.
По рецепту.
ПАО «Киевский витаминный завод».
04073, Украина, г.. Киев, ул. Копылевская, 38.
Web-сайт: www.vitamin.com.ua.
Людям с нарушением зрения 