действующее вещество: amlodipine;
1 таблетка содержит амлодипина бесилат в пересчете на амлодипин - 5 мг или 10 мг
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон.
Таблетки.
Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды. Код АТС С08С А01.
Взрослым. Обычно для лечения артериальной гипертензии и стенокардии рекомендуемая доза Амлоприл ® Дарница составляет 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг 1 раз в сутки.
Детям старше 6 лет с артериальной гипертензией. Рекомендованная начальная доза амлодипина для этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Таблетки по 5 мг Амлоприл ® Дарница не предназначены для деления пополам для получения дозы 2,5 мг, поэтому необходимо применять таблетки амлодипина соответствующего дозирования.
Если необходимого уровня артериального давления не будет достигнуто в течение 4 недель, дозу можно увеличить до 5 мг в сутки. Применение препарата в дозах более 5 мг для данной категории пациентов не исследовались.
Пациентам пожилого возраста. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Повышение дозы следует проводить с осторожностью.
Пациентам с нарушением функции почек. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов.
Применение пациентам с печеночной недостаточностью. Дозы препарата для применения пациентам данной категории не установлены (см. Раздел « Особенности применения» ).
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.
Нарушение метаболизма и алиментарные нарушения: увеличение или уменьшение массы тела, гипергликемия.
Со стороны нервной системы: утомляемость, астения, недомогание, сонливость, головокружение, головная боль (в начале лечения), тремор, дисгевзия, гипестезия, парестезии, бессонница, изменения настроения (включая тревожность), депрессия, спутанность сознания, гипертонус, периферическая нейропатия, обмороки, экстрапирамидные нарушения.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения (включая диплопии), звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, артериальная гипотензия, тахикардия, боль за грудиной, инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), васкулит.
Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, кашель.
Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, тошнота, потеря аппетита, изменение вкусовых ощущений, рвота, диспепсия, нарушение перистальтики кишечника (включая запор и диарею), метеоризм, сухость во рту, першение, панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.
Со стороны пищеварительной системы: гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (чаще всего ассоциировалось с холестазом).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема, ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной системы: отеки голеней, артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания, никтурия, частое мочеиспускание.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гинекомастия.
Другие реакции: повышенная потливость, неспецифическая боль различной локализации.
После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью исчезали.
Симптомы . Значительная передозировка (> 100 мг) может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и возможной рефлекторной тахикардии. Описаны случаи существенной и вероятно длительной системной гипотензии, включая шок с летальным исходом.
Лечение. Применение активированного угля в здоровым добровольцам непосредственно или через 2:00 после приема 10 мг амлодипина существенно уменьшало абсорбцию препарата. В некоторых случаях может оказаться полезным промывание желудка.
Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует проведения активных мероприятий, направленных на поддержание функций сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей работы сердца и легких, возвышенное положение ног, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления может оказаться полезным применение сосудосуживающих препаратов, если нет противопоказаний для его назначения. С целью устранения последствий блокады кальциевых каналов может оказаться полезным введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, эффективность диализа маловероятна.
В ходе исследований амлодипина на животных при применении высоких доз наблюдалась репродуктивная токсичность.
Безопасность применения амлодипина женщинам в период беременности не установлена.
Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный риск от лечения для матери / плода.
Неизвестно, проникает амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продолжении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать польза / риск грудного кормления для ребенка и применения препарата для матери.
Препарат применять детям в возрасте от 6 лет.
Влияние амлодипина на артериальное давление пациентов в возрасте до 6 лет неизвестен.
Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивали.
Применение у больных с сердечной недостаточностью . При применении амлодипина для лечения больных с сердечной недостаточностью III-IV степени (по классификации NYHA) был отмечен рост частоты случаев развития отека легких. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и летальных случаев в будущем.
Применение больным с нарушением функции печени. У пациентов с нарушением функции печени следует начинать применение амлодипина с низкой дозы. Следует быть осторожными как в начале применения препарата, так и при увеличении дозы. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью может возникнуть необходимость в медленном подборе дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента.
Применение у больных с почечной недостаточностью . Для лечения таких больных амлодипин следует применять в обычных дозах. Изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью почечной недостаточности. Амлодипин не удаляется при диализе, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам, находящимся на гемодиализе.
Применение у больных пожилого возраста . Рекомендуется назначать препарат в обычных дозах при повышении дозы следует соблюдать осторожность.
Влияние на фертильность. Сообщалось о оборотные биохимические изменения головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность недостаточно.
Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.
Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком , поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.
Амлоприл ® Дарница может оказать незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.
Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов как головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошнота. В таких случаях следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Влияние других лекарственных средств на амлодипин.
Ингибиторы CYP3A4. При одновременном применении амлодипина и ингибиторов CYP3A4, таких как эритромицин, младшим пациентам или дилтиазем пациентам пожилого возраста, концентрации амлодипина в плазме крови повышались на 22% и 50% соответственно. Клиническое значение этих данных неизвестно. Нельзя исключать, что мощные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) повышают концентрации амлодипина в плазме крови больше, чем дилтиазем. Амлодипин следует с осторожностью применять в комбинации с ингибиторами CYP3A4. Однако о развитии побочных реакций, связанных с взаимодействием при применении такой комбинации, не сообщалось.
Индукторы CYP3A4. Информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, являющихся индукторами CYP3A4 (например рифампицин, зверобой), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.
Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что применение бициметидину, антацидов с содержанием алюминия или магния и силденафила не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и грейпфруты или грейпфрутовый сок , поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может повышаться, что, в свою очередь, приводит к усилению гипотензивного действия.
Дантролен (инфузии). У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, что ассоциировались с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена внутривенно. Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонным к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии.
Влияние амлодипина на другие лекарственные средства. Гипотензивное действие амлодипина потенцирует гипотензивное действие других антигипертензивных средств.
Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина и циклоспорина.
Фармакодинамика.
Амлодипин - антагонист ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов), который блокирует поступление ионов кальция через мембраны в клетки гладких мышц миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Природа антиангинального эффекта амлодипина изучена еще недостаточно, однако можно утверждать, что препарат уменьшает общие ишемические расстройства в такие два способа:
У больных артериальной гипертензией разовая доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 часов в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острой гипотензии.
У больных стенокардией амлодипин способствует повышению физической работоспособности (удлиняет время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и время депрессии сегмента ST на 1 мм при нагрузках), снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина.
Гемодинамические исследования и контролируемые клинические испытания у больных сердечной недостаточностью II-III функционального класса (по классификации NYHA) показали, что амлодипин не вызывает ухудшения их состояния по таким критериям, как толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика.
Фармакокинетика.
После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов. Биодоступность достигает 64-80%. Объем распределения составляет около 20 л / кг. С белками плазмы крови связывается примерно 97,5% амлодипина. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина.
Период полувыведения из плазмы составляет примерно 35-50 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Стойкая равновесная концентрация амлодипина в плазме крови достигается через 7-8 дней регулярного применения.
Амлодипин экстенсивно трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится с мочой 10% введенной дозы - в неизмененном виде, 60% - в виде метаболитов.
У пациентов пожилого возраста и больных с застойной сердечной недостаточностью отмечалась тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и периода полувыведения препарата.
таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.
3 года.
Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные упаковки в пачке.
По рецепту.
ЗАО «Фармацевтическая фирма« Дарница ».
Украина, 02093, г.. Киев, ул. Бориспольская, 13.
Людям с нарушением зрения 