действующие вещества: амоксициллин, кислота клавулановая;
5 мл суспензии содержат 250 мг амоксициллина в форме амоксициллина тригидрата и 62,5 мг кислоты клавулановой в форме калиевой соли;
Вспомогательные вещества: лимонная кислота, натрия цитрат безводный, натрия карбоксиметилцеллюлоза-целлюлоза микрокристаллическая, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный, кремния диоксид, ароматизатор вишневый, натрия бензоат (Е 211), сахарин натрия, маннит (E 421).
Порошок для оральной суспензии.
Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок от белого до желтовато-белого цвета.
Антибактериальные средства для системного применения. Код АТХ J01C R02.
Фармакологические.
Амоксициллин - полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к β-лактамазы и распадается под ее влиянием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент. Клавулановая кислота имеет β-лактамных структуру, подобную пенициллинам и способна инактивировать β-лактамазные ферменты, свойственные микроорганизмам, резистентным к пенициллинам и цефалоспоринам. В частности, она имеет выраженную активность в отношении важных с клинической точки зрения плазмидных β-лактамаз, которые часто отвечают за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам.
Микроорганизмы, указанные ниже, классифицированы в соответствии с чувствительностью к амоксициллина / клавуланата in vitro .
Чувствительные микроорганизмы.
Грамположительные аэробы Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, другие β-гемолитические виды Streptococcus, Staphylococcus aureus (метицилинчутливи штаммы) , Staphylococcus saprophyticus (метицилинчутливи штаммы), коагулазоотрицательные стафилококки (метицилинчутливи штаммы).
Грамотрицательные аэробы Bordetella pertussis, Haemophilus influenzае, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera .
Другие: Borrelia burgdorferi, Leptospirosa icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Грамположительные анаэробы: виды Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды Peptostreptococcus.
Грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis ), виды Capnocytophaga, Eikenella corrodens, виды Fusobacterium, виды Porphyromonas, виды Prevotella.
Штаммы с возможной приобретенной резистентностью.
Грамотрицательные аэробы Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды Proteus, виды Salmonella, виды Shigella.
Грамположительные аэробы виды Corynebacterium, Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, виды Streptococcus viridans.
Нечувствительны микроорганизмы.
Грамотрицательные аэробы виды Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды Providencia, виды Pseudomonas, виды Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterolitica.
Другие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, виды Chlamydia, Coxiella burnetti, виды Mycoplasma.
Фармакокинетика.
Оба компонента препарата (амоксициллин и кислота клавулановая) полностью растворимые в водных растворах при физиологических значениях pH. Оба компонента быстро и хорошо абсорбируются при пероральном применении. Пик концентрации в сыворотке крови достигается через 1:00 после перорального применения. Абсорбция препарата улучшается при его применении в начале еды.
Удвоение дозы препарата приводит к удвоению его концентрации в сыворотке крови. Оба компонента препарата имеют низкий уровень связывания с белками плазмы крови, в свободном состоянии остается около 70%.
Лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
Наличие клавулановой кислоты в составе препарата защищает амоксициллин от разрушения β-лактамаз и расширяет спектр его антибактериального действия с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, к любым антибактерильних средств группы пенициллина.
Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т.ч. анафилаксии), связанных с применением других β-лактамных агентов (в т.ч. цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамами).
Наличие в анамнезе желтухи или дисфункции печени, связанных с применением амоксициллина / клавуланата.
Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное применение с Амоксиклавом ® может привести к повышению уровня амоксициллина в плазме крови на протяжении длительного времени, однако не влияет на уровень клавулановой кислоты.
Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином может увеличить вероятность аллергических реакций. Данных относительно одновременного применения аллопуринола и Амоксиклав ® нет.
Как и другие антибиотики, Амоксиклав ® может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
Отдельные сообщения свидетельствуют об увеличении уровня международного нормализованного соотношения (INR) у пациентов, которые лечатся аценокумарол или варфарином и принимающих амоксициллин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или уровень INR с добавлением или прекращением лечения комбинированным препаратом, содержащим амоксициллин.
Амоксиклав ® не следует применять вместе с бактериостатическими химиотерапевтическими средствами / антибиотиками (хлорамфеникол, макролиды, тетрациклины или сульфаниламиды), поскольку in vitro при таких комбинациях наблюдался антагонистический эффект.
Одновременное применение Амоксиклав ® и метотрексата может увеличить токсичность последнего (лейкопения, тромбоцитопения, образование язв на коже).
При одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой и микофенолата мофетила сообщалось о снижении концентрации активного метаболита МФК в плазме крови примерно на 50%.
Перед началом терапии препаратом необходимо точно определить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим аллергенам.
Серьезные, а порой даже летальные случаи гиперчувствительности (анафилактические реакции) наблюдаются у пациентов во время терапии пенициллином. Эти реакции достоверные у лиц с аналогичными реакциями на пенициллин в прошлом. В случае возникновения аллергических реакций следует прекратить лечение препаратом и начать альтернативную терапию.
Если доказано, что инфекция обусловлена микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, необходимо взвесить возможность перехода из комбинации амоксициллин / кислота клавулановая на амоксициллин согласно официальным рекомендациям.
Эту лекарственную форму Амоксиклав ® не следует применять в случае высокого риска резистентности патогенов к β-лактамам, не применять для лечения пневмонии, вызванной пеницилинрезистентнимы штаммами S. pneumoniae. Сообщалось о недостаточной эффективности препарата вследствие резистентности микроорганизмов.
У пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы препарата, могут возникать судороги.
Препарат не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку при применении амоксициллина при этой патологии наблюдались случаи кореподобная высыпаний.
Длительное применение препарата может вызвать избыточный рост нечувствительной к Амоксиклав ®микрофлоры и развитие псевдомембранозного колита различной степени выраженности. При наличии тяжелой персистирующей диареи после применения антимикробных средств важно убедиться, что она не связана с указанной патологией. Препараты, подавляющие перистальтику, противопоказаны. В случае возникновения антибиотикоассоциированной колита лечение следует немедленно прекратить, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение.
При длительном применении препарата, как и других антибиотиков широкого спектра действия, возможно возникновение суперинфекции резистентными бактериями и грибами (Pseudomonas spp, Candida albicans) , что требует прекращения терапии и применение других препаратов.
При длительной терапии рекомендуется периодически проводить оценку функций органов и систем органов, включая почечную, печеночную и гемопоэтические функции.
Развитие полиморфной эритемы, ассоциированной с пустулами в начале лечения, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозный пустулез. В таком случае необходимо прекратить лечение и в дальнейшем противопоказано применение амоксициллина.
Сообщалось об отдельных случаях возникновения тяжелых кожных реакций (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) во время лечения, что требует отмены препарата.
Применение препарата может быть связано с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).
Изредка у пациентов, принимающих Амоксиклав ® и пероральные антикоагулянты, может наблюдаться сверхурочное удлинение ПВ (повышение уровня INR). При одновременном приеме антикоагулянтов необходим соответствующий мониторинг. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания необходимого уровня антикоагуляции.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с признаками печеночной недостаточности. Побочные реакции со стороны печени возникали главным образом у мужчин и пожилых пациентов и были связаны с длительным лечением. У детей о таких явлениях сообщалось очень редко. Во всех группах пациентов симптомы и признаки обычно возникали во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях они появлялись через несколько месяцев после прекращения лечения. В общем эти явления были обратными. Побочные реакции со стороны печени могут быть тяжелыми и очень редко иметь летальный исход. Они всегда возникали у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями или при одновременном применении лекарственных средств, известных потенциальным негативным влиянием на печень.
Для пациентов с нарушением функции почек необходимо корректировать дозу соответственно степени нарушения.
У пациентов со сниженной экскрецией мочи очень редко может наблюдаться кристаллурия, главным образом при парентеральном введении препарата. Поэтому для уменьшения риска возникновения во время лечения высокими дозами рекомендуется обеспечивать адекватный баланс между выпитой жидкостью и выведенной мочой.
При применении высоких доз амоксициллин может преципитировать в катетер, введенный в мочевой пузырь. В таких случаях необходим регулярный контроль состояния катетера.
При лечении амоксициллином для определения уровня глюкозы в моче следует использовать ферментативные реакции с Глюкозооксидаза, поскольку другие методы могут давать ложноположительные результаты.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина на мембранах эритроцитов, поэтому, как следствие, возможно ложно-положительный результат при проведении теста Кумбса.
Были сообщения о ложно-положительные результаты теста на наличие Aspergillus у пациентов, получавших амоксициллин / клавулановая кислота (при применении Bio-Rad Laboratories Platelis Aspergillus EIA теста), и у которых впоследствии не проявляли аспергиллез. Сообщалось о перекрестные реакции с неаспергильознимы полисахаридами и полифуранозамы при проведении теста иммуноферментного анализа на Aspergillus . Поэтому такие положительные результаты следует трактовать осторожно и подтверждать другими диагностическими методами.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Данных о тератогенным действием препарата нет.
В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом оболочек плода сообщалось, что применение препарата может быть связано с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных. Следует избегать применения препарата в период беременности, особенно в I триместре, кроме случаев, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск.
Оба активные компоненты препарата экскретируются в грудное молоко (нет информации относительно влияния клавулановой кислоты на младенца, находящегося на грудном вскармливании). Соответственно, у младенца возможно появление диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому кормление грудью следует прекратить.
Применение препарата в период кормления грудью возможно только после тщательной оценки соотношения польза / риск.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Исследований по изучению способности препарата влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводили. Однако могут возникнуть побочные реакции (например, аллергические реакции, головокружение, судороги), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или другими механизмами.
Дозы указано в единицах амоксициллин / кислота клавулановая.
При подборе дозы Амоксиклав ® следует учитывать:
В случае необходимости следует рассмотреть целесообразность применения альтернативных форм Амоксиклав ® (например содержащих более высокие дозы амоксициллина и / или различное соотношение амоксициллина и кислоты клавулановой).
Продолжительность терапии зависит от течения заболевания. Лечение не следует продолжать более 14 дней без оценки состояния пациента.
Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг 500 мг / 125 мг 3 раза в сутки.
Дети с массой тела
Детям до 2 лет следует применять дозу не более 40 мг / 10 мг / кг массы тела в сутки.
Клинических данных по применению Амоксиклав ® в форме суспензии для лечения детей в возрасте до 2 месяцев нет, поэтому рекомендаций относительно дозирования не существует.
Для отмеривания суспензии прилагается поршневая пипетка объемом 5 мл с ценой деления 0,1 мл.
Дозирующая пипетка градуированная таким образом, чтобы обеспечить точное и повторяющееся дозирования. Количество суспензии необходимо рассчитывать в соответствии с массой тела ребенка, а не его возраста. Каждые 8:00 следует вводить одинаковые дозы препарата.
Пациенты пожилого возраста. Корректировка дозы не требуется.
Нарушение функции почек. Корректировка дозы базируется на расчете максимальных рекомендованных доз амоксициллина и зависит от скорости клубочковой фильтрации. Для пациентов с клиренсом креатинина более 30 мл / мин коррекции дозы не требуется.
Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг
Нарушение функции печени. Препарат применять с осторожностью. Следует регулярно контролировать функцию печени.
Способ применения. Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта препарат следует принимать в начале приема пищи.
Начинать лечение можно с парентерального введения препарата, а затем продолжить формой препарата для перорального применения.
Приготовление 100 мл суспензии. Перед применением проверить целостность крышки закрывается. Встряхнуть флакон, чтобы порошок отделился от стенок и дна. Добавить питьевую воду двумя порциями (сначала в 2 / 3 флакона, а затем к круговой метки на флаконе в виде углубления в стекле), встряхивая флакон каждый раз. Перед каждым приемом хорошо взболтать.
Дети.
Препарат в форме суспензии назначать детям в возрасте от 2 месяцев.
Передозировка может сопровождаться симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта и нарушением водно-электролитного баланса. Эти явления лечат симптоматически, уделяя внимание коррекции водно-электролитного баланса. У пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы препарата, могут возникать судороги.
Сообщалось о случаях кристаллурии иногда могут вызывать почечную недостаточность (см. Раздел «Особенности применения»). Гемодиализ эффективен.
Побочные эффекты были классифицированы по частоте их возникновения - от очень частых к очень редких. Применяется такая классификация частоты возникновения побочных эффектов:
очень часто ³ 1/10; часто ³ 1/100 и <1/10; нечасто ³ 1/1000 и <1/100; редко ³ 1/10000 и <1/1000; очень редко <1/10000.
Инфекции и инвазии. Часто - кандидоз кожи и слизистых оболочек. Очень редко - чрезмерный рост нечувствительной микрофлоры.
Со стороны кроветворной и лимфатической системы. Редко - обратимая лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения. Очень редко - обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия. Увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.
Со стороны иммунной системы. Очень редко - ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточной синдром, аллергический васкулит.
Со стороны нервной системы. Нечасто - головокружение, головная боль. Очень редко - оборотная гиперактивность, асептический менингит и судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушенной функцией почек или у тех, кто получает высокие дозы препарата.
Со стороны пищеварительного тракта. Взрослые : очень часто - диарея. Часто - тошнота, рвота.
Дети: часто - диарея, тошнота, рвота. Отдельные сообщения об изменении окраски зубов, можно устранить с помощью их чистки.
Тошнота чаще ассоциируется с высокими дозами препарата. Вышеупомянутые симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта могут быть уменьшены при приеме препарата в начале еды.
Нечасто - нарушение пищеварения. Очень редко - антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический колит), черный «волосатый» язык.
В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом оболочек плода сообщалось, что применение препарата может быть связано с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных.
Со стороны пищеварительной системы. Нечасто - умеренное повышение уровня АСТ и / или АЛТ отмечается у больных, которые лечатся антибиотиками группы β-лактамов. Очень редко - гепатит и холестатическая желтуха. Эти явления возникают при применении других пенициллинов и цефалоспоринов. Гепатиты возникают главным образом у мужчин и больных пожилого возраста, их возникновение может быть связано с длительным лечением.
У детей такие явления возникали очень редко.
Симптомы заболевания возникают во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях могут возникать через несколько недель после окончания лечения. Эти явления обычно носят обратимый характер. Очень редко (менее 1 сообщение примерно на 4 млн назначений) наблюдались летальные случаи, которые всегда случались у пациентов с тяжелым основным заболеванием или у пациентов, которые одновременно лечатся препаратами, которые имеют негативное влияние на печень.
Со стороны кожи и подкожной ткани. Нечасто - кожные высыпания, зуд, крапивница. Редко - полиморфная эритема. Очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез. В случае появления каких-либо аллергического дерматита лечение следует прекратить.
Со стороны почек и мочевыделительной системы. Очень редко - интерстициальный нефрит, кристаллурия.
2 года.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в сухом месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Флакон с готовой суспензией хранить плотно закрытым при температуре 2-8 ° С; использовать в течение 7 суток.
По 25 г порошка во флаконе; 1 флакон вместе с поршневой пипеткой в картонной коробке.
По рецепту.
Лек Фармацевтическая компания д. Д.
Персонале 47, 2391 Превалье, Словения.
Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения
Людям с нарушением зрения 