действующее вещество: amoxicillin;
1 таблетка содержит амоксициллина тригидрата в пересчете на амоксициллин - 250 мг или 500 мг.
Вспомогательные вещества: натрия крахмала (тип А), повидон, кальция стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.
Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики, пенициллины. Код АТХ J01C A04.
Фармакодинамика.
Амоксициллин - полусинтетический аминопеницилиновий антибиотик широкого спектра действия для перорального применения. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр антимикробного действия.
К препарату чувствительны такие виды микроорганизмов:
Непостоянно чувствительны (приобретенная резистентность может затруднять лечение) Corinebacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Prevotella, Fusobacterium spp.
Устойчивые такие виды, как: Staphylococcus aureus, Acinetobacter , Citrobacter , Enterobacter , Klebsiella , Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Bacteroides fragilis, Chlamidia, Mycoplasma, Rickettsia.
Фармакокинетика.
Всасывания.
После приема амоксициллин всасывается в тонком кишечнике быстро и практически полностью (85-90%). Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата. После приема разовой дозы 500 мг концентрация амоксициллина в плазме крови составляла 6-11 мг / л. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа.
Распределение.
Около 20% амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань и внутриглазную жидкость, мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация препарата в желчи превышает его концентрацию в крови в 2-4 раза. Амоксициллин плохо диффундирует в спинномозговую жидкость; однако при воспалении мозговых оболочек (например, при менингитах) концентрация в спинномозговой жидкости составляет примерно 20% от концентрации в плазме крови.
Метаболизм.
Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивны.
Вывод.
Амоксициллин выводится преимущественно почками. Примерно 60-80% принятой дозы элиминирует через 6:00 в неизмененном виде. Период полувыведения препарата составляет 1-1,5 часа. При нарушении функции почек период полувыведения препарата увеличивается и достигает 8,5 часа при анурии.
Период полувыведения препарата не изменяется при нарушении функции печени.
Инфекции органов дыхания, мочеполовой системы, пищеварительного тракта (в том числе в комбинации с метронидазолом или кларитромицином применяют для лечения заболеваний, ассоциированных с Helicobacter pylori ), кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата и / или любых антибактериальных средств группы пенициллина.
Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т.ч. анафилаксии), связанных с применением других бета-лактамных агентов (в т.ч. цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамами).
Инфекционный мононуклеоз и лейкемоидные реакции лимфатического типа.
Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени - ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон подавляют канальцевую секрецию препаратов пенициллинового ряда, что приводит к увеличению периода полувыведения и концентрации препарата в плазме крови.
Препараты, обладающие бактериостатическим действием (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина. Одновременное применение аминогликозидов возможно (синергический эффект).
нерекомендованных комбинации
Аллопуринол. Одновременное применение с амоксициллином способствует возникновению аллергических реакций.
Дигоксин. Увеличивается всасывание дигоксина, поэтому необходима коррекция дозы.
Дисульфирам. Одновременное применение с амоксициллином противопоказано.
Антикоагулянты. Одновременное применение амоксициллина и антикоагулянтов класса кумаринов может продлить время кровотечения. Необходима коррекция дозы антикоагулянтов. Были сообщения об увеличении активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, получавших амоксициллин.
Метотрексат. Применение амоксициллина с метотрексатом приводит к увеличению токсического действия последнего. Амоксициллин уменьшает почечный клиренс метотрексата, поэтому следует проверять уровень его концентрации в сыворотке крови.
Амоксициллин следует с осторожностью применять вместе с пероральными гормональными контрацептивами - плазменный уровень эстрогенов и прогестерона может временно уменьшиться, что может снижать эффективность гормональных контрацептивов. Поэтому рекомендуется использовать дополнительные негормональные противозачаточные средства.
Одновременный прием с антацидами уменьшает всасывание амоксициллина.
Механизмами.
Форсированный диурез приводит к уменьшению концентрации препарата в крови путем увеличения его элиминации.
Появление диареи может приводить к уменьшению абсорбции других лекарственных средств и неблагоприятно влиять на их эффективность.
Влияние на результаты диагностических лабораторных исследований: при испытании на наличие глюкозы в моче рекомендуется использовать ферментативный глюкозооксидазный метод. При применении химических методов обычно наблюдаются ложноположительные результаты.
Амоксициллин может снижать количество эстриола в моче у беременных женщин.
При высоких концентрациях амоксициллин может уменьшить уровень гликемии у сыворотке крови. Амоксициллин может влиять на определение белка колориметрическим методом.
Перед началом терапии амоксициллином необходимо сделать предварительный тест на возможность возникновения реакции гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорины. Может существовать перекрестная гиперчувствительность и перекрестная резистентность (10-15%) между пенициллинами и цефалоспоринами.
Пациентам с тяжелыми расстройствами пищеварительного тракта, сопровождающихся диареей и рвотой, не следует применять пероральные формы амоксициллина, что связано с риском уменьшения всасывания.
У детей амоксициллин может изменить цвет эмали зубов, поэтому необходимо строгое соблюдение пациентом гигиены полости рта.
Тяжелые и иногда летальные случаи гиперчувствительности (анафилактические реакции) наблюдались у больных, находящихся на пенициллиновой терапии. Такие реакции возникают чаще у пациентов с известными тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе. Лечение препаратом необходимо прекратить и заменить другим соответствующим лечением. Может потребоваться лечение симптомов анафилактической реакции, например, немедленное введение адреналина, стероидов (внутривенно) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.
У пациентов с нарушениями функции почек выделение амоксициллина замедляется и, в зависимости от степени нарушения, следует прекратить лечение амоксициллином, или уменьшить суточную дозу препарата.
Длительное применение препарата может привести к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов или дрожжей. Возможно возникновение суперинфекции, что требует тщательного наблюдения за такими пациентами.
При применении больших доз препарата необходимо употреблять достаточное количество жидкости для профилактики кристаллурии, которая может быть вызвана амоксициллином. Наличие высокой концентрации препарата в моче может вызвать выпадение осадка препарата в мочевом катетере, поэтому его следует визуально проверять через определенные интервалы времени.
При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile ), рекомендуется прекратить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение антиперистальтических средств противопоказано.
Амоксициллин не рекомендуется применять для лечения больных с острым лимфолейкозом или инфекционным мононуклеозом за повышенного риска эритематозных высыпаний на коже.
Во время терапии высокими дозами следует регулярно контролировать показатели крови.
Терапия высокими дозами амоксициллина пациентов с почечной недостаточностью или больных с эпилепсией и менингитом в анамнезе может в редких случаях привести к судорогам.
Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой и пустулами в начале лечения может свидетельствовать о развитии острого генерализованного экзематозного пустулез, что требует отмены терапии амоксициллином.
Тератогенный эффект амоксициллина не обнаружено. Однако при необходимости назначения препарата Амоксил® во время беременности предварительно необходимо провести оценку отношение потенциального риска для плода и ожидаемой пользы для женщины. Амоксициллин в незначительном количестве выделяется в грудное молоко. Применение в период кормления грудью возможно, однако для предотвращения возможной сенсибилизации ребенка кормления грудью рекомендуется прекратить.
До выяснения индивидуальной реакции на препарат (может быть головокружение) рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами.
Диапазон доз при применении препарата Амоксил® очень широк. Дозу, частоту введения и длительность лечения врач устанавливает индивидуально.
Взрослым и детям с массой тела более 40 кг принимать от 250 мг до 500 мг Амоксил® раза в сутки или от 500 мг до 1000 мг дважды в сутки. При синусите, пневмонии и других тяжелых инфекциях следует принимать от 500 мг до 1000 мг трижды в сутки. Суточную дозу можно увеличить максимум до 6 г.
Детям с массой тела менее 40 кг основном принимать 40-90 мг / кг / сут препарата Амоксил® ежедневно в три приема или от 25 мг до 45 мг / кг / сут в два приема. Максимальная суточная доза для детей составляет 100 мг / кг массы тела.
В случае инфекции легкой и средней степени тяжести препарат принимать в течение 5-7 дней. Однако в случае инфекций, вызванных стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.
При лечении хронических заболеваний, локальных инфекционных поражений, инфекций с тяжелым течением дозы должны определяться с учетом клинической картины заболевания.
Прием препарата следует продолжать в течение 48 часов после исчезновения симптомов заболевания.
Амоксил® можно применять пациентам с почечной недостаточностью. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина
При нарушении функции печени коррекции дозы не требуется.
Амоксил® можно принимать независимо от приема пищи. Таблетку следует глотать, запивая жидкостью. Во время лечения Амоксил® пациенту рекомендуется пить больше жидкости, чем обычно.
Детям до 5 лет назначают другие лекарственные формы амоксициллина.
Симптомы: нарушение функции пищеварительного тракта - тошнота, рвота, диарея следствием рвоты и диареи может быть нарушение водно-электролитного баланса.
Сообщалось о случаях кристаллурии иногда приводили к почечной недостаточности.
Лечение: следует вызвать рвоту или провести промывание желудка, после чего принять активированный уголь и осмотическое слабительное средство. Следует поддерживать водный и электролитный баланс.
Инфекции и инвазии: кандидоз кожи и слизистых оболочек, развитие суперинфекции.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения (включая тяжелую нейтропению и агранулоцитоз), а также увеличение времени кровотечения и протромбинового времени. Эти проявления являются обратимыми при прекращении лечения.
Со стороны иммунной системы: как и для всех антибиотиков - тяжелые аллергические реакции, включая анафилаксии, ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточную болезнь и аллергический васкулит энантема, гиперемия, лихорадка.
При развитии анафилактической реакции следует немедленно начать соответствующую терапию.
Со стороны нервной системы: бессонница, потеря сознания, головная боль, гиперкинезия, спутанность сознания, головокружение, судороги. Эти эффекты чаще возникают у пациентов, применяющих очень высокие дозы.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, потеря аппетита, сухость во рту, нарушение вкуса, вздутие живота, дискомфорт и боль в животе, тошнота зуд в месте заднего прохода; рвота, кандидоз кишечника, поверхностная изменение цвета зубов, окраска языка в черный цвет, которые проходят или во время лечения, или сразу после завершения терапии, антибиотикасоцийований колит (включая псевдомембранозный и геморрагический колит).
Гепатобилиарной системы: гепатит, холестатическая желтуха, умеренное увеличение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ).
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь, в том числе эритематозная и макулопапулезная; крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный или эксфолиативный дерматит и острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия. В случае появления сильно выраженных побочных эффектов препарат необходимо отменить.
Другие: общая слабость.
4 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.
По рецепту.
ОАО «Киевмедпрепарат».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности / местонахождение заявителя и / или представителя заявителя. Украина, 01032, г.. Киев, ул. Саксаганского, 139.
Людям с нарушением зрения 