действующее вещество: 1 флакон содержит ампициллина натриевой соли стерильной в пересчете на ампициллин - 0,5 г или 1,0 г.
Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Основные физико-химические свойства: порошок белого цвета, гигроскопичен.
Бета-лактамные антибиотики, пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия. Код АТХ J01C A01.
Фармакодинамика.
Ампициллин обладает широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов ( Staphylococcus spp ., За исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу; Streptococcus spp ., В том числе S. pneumoniae ; Corynebacterium diphtheriae , Bacillus anthracis , Clostridium spp ., Большинство энтерококков) и грамотрицательных ( Еsсhеrисhиа coli , Shigella spp . , Salmonella spp ., Neisseria meningitidis , N. gonorrhoeae , Proteus mirabilis , некоторые штаммы Klebsiella pneumoniae , Haemophilus influenzae ) микроорганизмов.
Препарат разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы бактерий. Препарат ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки микроорганизмов, которые делятся. Дефекты оболочки, возникающие снижают осмотическую устойчивость бактериальной клетки, что приводит к ее гибели (лизису).
Фармакокинетика.
При м или внутривенном введении циркулирует в высоких концентрациях в крови. Максимальная концентрация в крови проявляется через 15 минут при внутривенном введении и через 0,5-1 час - после внутримышечного. При введении 0,5-1 г ампициллина с интервалом между приемами 4-6 часов в крови поддерживается терапевтическая концентрация.
Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, проявляется в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкости. В желчи может проявляться в концентрациях в 4-100 раз выше, чем в крови. Относительно небольшая часть (10-30%) связывается с белками плазмы крови. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Почти не подвергается биотрансформации. Выделяется в основном почками, частично - с желчью, у женщин, которые кормят грудью, выводится в молоко. В течение 12:00 с мочой выводится 45-70% введенной дозы. При нарушении выделительной функции почек повышается уровень препарата в крови и замедляется его выведение. При КК менее 10 мл / мин уровень антибиотика в крови может быть в 10 раз выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения удлиняется от 1-2 часов в норме до 10-12 часов. Ампициллин при повторном введении не кумулирует, что дает возможность применять его в больших дозах и длительно.
Сепсис, септический эндокардит, менингит, инфекции дыхательных путей (пневмония, хронический бронхит, абсцесс легких); моче и желчевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит, цистит, холангит, холецистит); инфекции кожи и мягких тканей и заболевания, вызванные чувствительными к действию антибиотика микроорганизмами (вызванные бета-гемолитическими стрептококками группы А или коагулазо-положительными стафилококками, чувствительными к пенициллину); санация носителей тифа (которые переносят Salmonella typhi и paratyphi ).
Повышенная чувствительность к ампициллину и других β-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемов) тяжелые нарушения функции печени и почек; инфекционный мононуклеоз; лейкемия; ВИЧ-инфекции заболевания желудочно-кишечного тракта / колит, связанный с применением антибиотиков.
Ампициллин увеличивает эффект антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда, снижает эффект пероральных контрацептивов. При одновременном применении ампициллина с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение их эффективности за счет ослабления печеночной циркуляции эстрогена.
Пробенецид снижает канальцевую секрецию ампициллин, в результате чего возрастает риск развития его токсического действия.
Вероятность появления кожной сыпи повышает аллопуринол.
Высокие дозы Ампициллина снижают уровень атенолола в плазме крови, поэтому рекомендуется применять эти препараты отдельно, сначала применять атенолол, а после него - ампициллин.
Ампициллин снижает клиренс и повышает токсичность метотрексата, усиливает всасывание дигоксина.
При взаимодействии ампициллина с макролидами, Паромомицин, тетрациклинами, хлорамфениколом снижается эффект обоих препаратов. Ампициллин может снижать эффект натрия бензоата.
При одновременном применении с блокаторами бета-адренорецепторов повышается вероятность возникновения анафилактических реакций.
В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени и периферической крови. Пациентам с почечной недостаточностью дозу препарата необходимо снизить; пациентам с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина
С осторожностью следует применять при лечении больных детей, если в анамнезе матери есть показания на ее повышенную чувствительность к пенициллинам.
При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях препарат применять, назначая одновременно десенсибилизирующие средства.
При длительном лечении препаратом у ослабленных больных возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми к препарату микроорганизмами.
Необходимо прекратить прием препарата, если возникло кожная сыпь. Пациенты с лимфолейкозом имеют повышенный риск развития кожной сыпи.
Тератогенный эффект Ампициллина не обнаружено. Однако применение Ампициллина в период беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ампициллин проникает в грудное молоко в низких концентрациях. Во время лечения следует прекратить кормление грудью.
Во время лечения у некоторых пациентов возможно возникновение побочных реакций со стороны центральной нервной системы (см. Раздел «Побочные реакции»), поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятием другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций .
Дозу препарата и продолжительность лечения устанавливать индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя к препарату. Обязательное кожная проба на повышенную чувствительность к антибиотику. Препарат вводить внутримышечно или внутривенно (капельно или струйно).
Рекомендуемая доза для взрослых составляет 250-500 мг 4 раза в сутки. Суточная до 1-3 г. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более.
Новорожденным препарат назначать в суточной дозе 20-40 мг / кг, детям других возрастных групп - 50-100 мг / кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены. Суточную дозу вводить в 4-6 приемов с интервалом в 4-6 часов.
При менингитах у детей детям в возрасте до 1 месяца назначать в суточной дозе 100-500 мг / кг, детям в возрасте от 1 месяца назначать в суточной дозе 200-300 мг / кг за 6-8 введений. Суточную дозу вводить в 4-6 приемов.
Продолжительность лечения составляет 7-14 дней и более. Лечение ампициллином следует продолжать в течение не менее 48-72 часов после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов заболевания. При инфекциях, вызванных гемолитическим стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 суток.
Раствор для внутримышечного введения готовить непосредственно перед применением, добавляя к содержимому флакона 5 мл стерильной воды для инъекций. Для струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворять в 5-10 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида и вводить медленно в течение 3-5 мин (введение в дозе 1-2 г осуществлять в течение 10-15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводить внутривенно капельно. Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата (2-4 г) растворить в небольшом объеме воды для инъекций (7,5-15 мл соответственно), затем полученный раствор антибиотика добавить в 125-250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5-10% раствора глюкозы и вводить со скоростью 60-80 капель в минуту. При капельном введении детям в качестве растворителя применять 5-10% раствор глюкозы. Растворы использовать сразу после приготовления.
Ампициллин применяется в педиатрической практике.
При передозировке возможно токсическое воздействие на центральную нервную систему (головокружение, головная боль), диспепсические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), аллергические реакции в виде кожной сыпи. В случае возникновения симптомов передозировки препарат следует немедленно отменить и при необходимости провести симптоматическое лечение: промывание желудка, прием активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ. При аллергии показаны антигистаминные и десенсибилизирующие средства.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая сыпь, зуд, гиперемия, крапивница, ринит, конъюнктивит, лихорадку, боль в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, пурпура, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке , анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, диарея, изменения вкуса, боль в животе, стоматит, глоссит, сухость во рту, кишечный дисбактериоз, гастрит, энтероколит, геморрагический колит. В процессе лечения или в течение нескольких недель после окончания антибиотикотерапии существует вероятность развития псевдомембранозного колита.
Со стороны пищеварительной системы : гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: при применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью - головокружение, головная боль, тремор, судороги, нейропатия.
Местные реакции : в том числе отек, зуд, гиперемия в месте введения.
Лабораторные показатели : повышение активности «печеночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, креатинина, ложноположительные результаты неферментативных глюкозурических тестов и реакции Кумбса.
Другие: обратимые нарушения гемопоэза (лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз), интерстициальный нефрит, суперинфекция, кандидоз. При применении Ампициллина больным с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Недопустимо смешивать в одной емкости Ампициллин с другими медикаментозными средствами.
По 0,5 г или 1,0 г во флаконах; во флаконах, по 10 флаконов в пачке.
По рецепту.
ОАО «Киевмедпрепарат».
Украина, 01032, г.. Киев, ул. Саксаганского, 139.
Людям с нарушением зрения 