Состав
действующее вещество: metamizole sodium;
1 мл раствора содержит метамизола натрия (анальгина) 500 мг;
другие составляющие: натрия сульфит безводный (Е 221), натрия формальдегид сульфоксилат дигидрат, кислота хлористоводородная разбавленная, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики. Метамизол натрия.
Код АТН N02B V02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика .
Нестероидное противовоспалительное средство, производное пиразолона. Неселективно блокирует циклооксигеназу, снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты. Препятствует проведению болевых экстра- и проприорецептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу. Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, что приводит к слабому воздействию на водно-солевой обмен (задержка Na + и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта. Проявляет анальгезирующее, жаропонижающее и некоторое спазмолитическое (относительно гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчных путей) действие.
Фармакокинетика.
При внутримышечном введении быстро и полностью всасывается в кровь. В печени подвергается окислительному дезаминированию с образованием активного метаболита. Связь активного метаболита с белками – 50-60%. У детей процессы дезаминирования проходят несколько медленнее, чем у взрослых. При частом введении (чаще 4 раза в сутки) у детей возможна кумуляция лекарственного средства и интоксикация. Быстро и равномерно распределяется в тканях. Максимальная концентрация достигается через 1-1,5 ч после внутримышечного введения. Период полувыведения (Т1/2) составляет около 7 часов. Выводится с мочой.
Клинические свойства.
Показания.
Болевой синдром малой и средней интенсивности разного происхождения и локализации (головная, зубная боль, ожоги, боли в послеоперационном периоде, дисменорея, артралгии, невралгии, радикулиты, миозиты); гипертермический синдром, лихорадочные состояния (при гриппе, острых респираторных и других инфекциях); почечная и печеночная колики (в комбинации со спазмолитическими средствами).
Противопоказания.
Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства. Агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения. Печеночная и/или почечная недостаточность. Наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Приступы бронхиальной астмы, вызванные ацетилсалициловой кислотой. Боль в животе неустановленного генеза. Анемия, лейкопения. Заболевание почек: пиелонефрит, гломерулонефрит, в т. ч. в анамнезе. Нельзя вводить внутривенно больным с артериальным систолическим давлением ниже 100 мм рт. ст. Политравма. Шок. Порфирия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Из-за высокой вероятности развития фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.
Этанол – усиливается эффект этанола.
Хлорпромазин или другие производные фенотиазина – одновременное применение может привести к развитию выраженной гипотермии.
Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не следует применять при лечении метамизолом натрия.
Циклоспорин – при одновременном применении снижается концентрация циклоспорина в крови.
Пероральные гипогликемические лекарственные средства, косвенные антикоагулянты, глюкокортикостероиды, фенитоин , ибупрофен и индометацин – метамизол натрия увеличивает активность этих лекарственных средств путем вытеснения из связи с белком.
Фенилбутазон , барбитураты и другие гепатоиндукторы при одновременном применении снижают эффективность метамизола натрия.
Ненаркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты, гормональные контрацептивы и аллопуринол – одновременное применение метамизола натрия с этими лекарственными средствами может привести к усилению его токсичности.
Другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства – потенцируется обезболивающее и жаропонижающее действие и увеличивается вероятность аддитивных нежелательных побочных эффектов.
Седативные средства и транквилизаторы (сибазон, триоксазин, валокордин) усиливают обезболивающее действие метамизола натрия.
Сарколизин , мерказолил (тиамазол), препараты, подавляющие активность костного мозга, в т.ч. препараты золота – увеличивается вероятность гематотоксичности, в т.ч. развития лейкопении.
Кодеин, гистаминовые Н2-блокаторы и пропранолол усиливают эффект метамизола натрия.
Необходима осторожность при одновременном применении лекарственного средства с сульфаниламидными сахароснижающими лекарственными средствами (усиливается гипогликемическое действие) и диуретиками (фуросемид).
Миелотоксические лекарственные средства приводят к усилению гематотоксичности.
Метотрексат – метамизол в высоких дозах может привести к увеличению концентрации метотрексата в плазме крови и усилению его токсических эффектов (на пищеварительную систему и систему кроветворения).
Особенности применения.
При парентеральном введении необходим лечебный контроль (высокая частота аллергических реакций, в т. ч. с летальным исходом) и наличие условий для проведения противошоковой терапии.
У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами существует повышенный риск развития реакций гиперчувствительности.
Тяжелые кожные реакции
Тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и индуцированную лекарственными средствами эозинофилию с системными симптомами (DRESS-синдром), которые могут быть жизнеугрожающими или роковыми, регистрировались при лечении метамизолом.
Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах кожных реакций и следить за ними.
Если появляются признаки и симптомы, указывающие на эти реакции, лечение метамизолом следует отменить и ни в коем случае не начинать повторно (см. раздел «Противопоказания»).
Исключается применение для снятия острой боли в животе неустановленного генеза (до выяснения причины).
Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам:
· пожилого возраста – может привести к повышению частоты побочных реакций, особенно со стороны пищеварительной системы;
· с воспалительными заболеваниями кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона.
При назначении больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой. С осторожностью применять пациентам с уровнем АД ниже 100 мм рт. ст., при инфаркте миокарда, множественной травме, с анамнестическими указаниями на заболевания печени и почек (пиелонефрит, гломерулонефрит), при лечении цитостатиками, при хроническом алкоголизме, отягощенном аллергологическом анамнезе, заболеваниях крови.
Не рекомендуется регулярное длительное применение лекарственного средства из-за миелотоксичности метамизола натрия; необходимо контролировать картину периферической крови (лейкоцитарную формулу).
При применении лекарственного средства возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при обнаружении немотивированного повышения температуры, озноба, боли в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также воспаления наружных половых органов и заднего прохода необходима немедленная отмена лекарственного средства.
Подкожное введение лекарственного средства не применять из-за возможного раздражения тканей.
В период лечения возможна окраска мочи в красный цвет (за счет выделения метаболита), не имеющая клинического значения.
Редко натрия безводный сульфит (Е 221) может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.
Применение препарата следует прекратить при появлении высыпаний на коже и слизистых.
Препарат содержит менее 1 ммоль/дозу натрия, то есть практически свободен от натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Противопоказан в период беременности, особенно в I триместре и в последние 6 недель.
Во время лечения следует прекратить кормление грудью, поскольку метамизол натрия проникает в грудное молоко.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В период лечения не допускается управление автотранспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Способ применения и дозы.
Назначать внутримышечно и внутривенно струйно. Способ введения и дозировка зависят от тяжести заболевания и определяются индивидуально. Обезболивающий эффект при внутривенном введении выше, чем при внутримышечном.
Вводимый раствор должен иметь температуру тела. Для предотвращения резкого снижения АД внутривенное введение следует проводить медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), пациент должен находиться в положении лежа, необходим контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений и дыхания. Процедура требует наличия условий проведения противошоковой терапии. При внутривенном введении необходимо использовать длинную иглу.
Взрослым назначать по 0,5-1 мл (250-500 мг) 2-3 раза в день. Максимальная разовая доза при обоих путях введения – 1 мл (500 мг), суточная – 2 мл (1 г).
Детям до 1 года назначать в дозе 0,01 мл/кг массы тела. Детям до 1 года лекарственное средство вводить только внутримышечно.
Продолжительность применения – до 3 суток.
Детям от 1 года вводить 0,1 мл на 1 год жизни 1-2 раза в сутки. Продолжительность применения – до 3 суток.
Дети .
Детям до 1 года лекарственное средство вводят только внутримышечно. Детям применять под наблюдением врача по серьезным и жизненно необходимым показаниям.
Передозировка.
Симптомы: гипотермия, выраженное снижение АД, сердцебиение, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, гастралгия, слабость, олигурия, анурия, сонливость, бред, нарушение сознания, тахикардия, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности, паралича дыхательных мышц.
Лечение: индукция рвоты, зондовая промывка желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля. Проведение форсированного диуреза, гемодиализа, выщелачивания крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. При развитии судорожного синдрома проводить внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.
Побочные реакции.
Со стороны печени и желчевыводящих путей : гепатит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрас мочи в красный цвет.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия.
Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, гранулоцитопения.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая сыпь на кожных и слизистых оболочках, гиперемию кожи, зуд, крапивницу, конъюнктивит, отек Квинке; бронхоспастический синдром, анафилактоидные реакции, анафилактический шок.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки : редко – синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла; частота неизвестна – индуцированная лекарственными средствами эозинофилия с системными симптомами (DRESS).
Общие нарушения и изменения в месте введения: инфильтраты в месте введения (при внутримышечном введении), гиперемия, отек, локальные высыпания и кожный зуд в месте введения.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость.
Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать лекарственное средство с другими препаратами в одном шприце.
Упаковка.
по 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячеистой упаковке; по 2 контурные ячеистая упаковка в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13
Людям с нарушением зрения 