Состав
действующие вещества: 1 капсула содержит тестостерона ундеканоата 40 мг
вспомогательные вещества: пропиленгликоль монолаурат, масло касторовое, триглицериды средней цепи, лецитин;
оболочка капсулы: глицерин, желатин, краситель «желтый закат» (Е110, FD & C Yellow № 6).
Лекарственная форма
Капсулы.
Фармакологическая группа
Андрогены. Код АТС G0ЗВ А03.
Показания
Врожденный или приобретенный первичный или вторичный дефицит тестостерона у мужчин.
Противопоказания
Гиперчувствительность к любым компонентам препарата.
Диагностирована или подозреваемая карцинома предстательной железы или грудных желез.
Гиперкальциемия, гиперкальциурия, опухоли печени в настоящее время или в анамнезе, нефротический синдром, ишемическая болезнь сердца, нелеченная застойная сердечная недостаточность.
Способ применения и дозы
Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от клинического эффекта.
Взрослые мужчины.
Как правило, начальная доза составляет 120-160 мг в сутки в течение 2-3 недель. Поддерживающая доза составляет 40-120 мг в сутки, должна базироваться на клиническом, достигнутой в течение первой недели лечения
Для обеспечения абсорбции Андриол ® ТК следует принимать во время еды, и глотать, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Желательно принимать половину дозы утром, а вторую - вечером.
Побочные реакции
Во время терапии андрогенами могут появиться такие побочные эффекты:
Таблица 1
Классификация систем и органов | Побочные реакции (согласно MedDRA term) * |
Нарушение системы кровообращения и лимфатической системы | полицитемия |
Нарушение метаболизма и питания | задержка жидкости |
психические нарушения | Депрессия, нервозность, изменения настроения, повышение или снижение либидо |
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани | миалгия |
сосудистые нарушения | артериальная гипертензия |
ЖКТ | тошнота |
Со стороны кожи и подкожной ткани | Зуд, акне |
Нарушение репродуктивной системы и молочных желез | Гинекомастия, олигозооспермия, приапизм, нарушение простаты 1 |
другие | Рак простаты 2 |
лабораторные исследования | Изменения показателей при исследовании функции печени, изменение уровня липидов 3 , повышение уровня простат-специфического антигена (ПСА) |
* - MedDRA версия 7.1
1 - увеличение простаты (до нормогонадального размера)
2 - развитие субклинического рака простаты
3 - снижение уровней ЛПНП, ЛПВП и триглицеридов в сыворотке крови.
Во время применения препарата Андриол ® ТК сообщалось о нескольких случаях возникновения диареи, боли или чувство дискомфорта в животе. Также отмечались случаи холестатической желтухи и гепатита; обструкции мочевыводящих путей задержка натрия, хлора, калия и кальция и неорганических фосфатов; нарушение толерантности к глюкозе; головная боль; отеки, желудочно-кишечные кровотечения.
Возможно развитие аллергических реакций.
При появлении побочных реакций, связанных с применением андрогенов, лечения Андриол ® ТК следует прекратить и / или восстановить, применяя меньшие дозы.
Оболочка капсулы Андриол ® ТК содержит краситель «желтый закат» (Е110, FD & C Yellow № 6), который может вызвать аллергическую реакцию.
Передозировка
Острая токсичность тестостерона очень низкая.
Передозировка может вызвать реакции со стороны пищеварительного тракта из-за наличия в составе касторового масла. Лечение передозировки предусматривает проведение поддерживающей терапии.
Применение в период беременности и кормления грудью
Препарат не предназначен для применения женщинам.
Дети
Безопасность и эффективность применения препарата у детей определенные недостаточной степени, поэтому применение препарата данной категории пациентов не показано.
Особенности применения
Врачи должны рассматривать возможность мониторинга пациентов, которым назначен Андриол ® ТК, перед началом лечения, ежеквартально в течение первого года лечения и ежегодно по следующим параметрам:
- пальцевое ректальное обследование простаты и анализ крови на простатический специфический антиген (ПСА)
- гематокрит и уровень гемоглобина для исключения полицитемии.
У пациентов с сердечными, почечными или печеночными нарушениями в анамнезе применение андрогенов может вызвать осложнения в виде отека с застойной сердечной недостаточностью или без нее.
Андрогены могут усиливать действие антикоагулянтов и повышать толерантность к глюкозе.
Рекомендаций по безопасности применения эфиров тестостерона у мужчин с приступами апноэ во сне недостаточно. Необходимо с осторожностью и под наблюдением врача применять препарат лицам с факторами риска, такими как ожирение или хронические заболевания легких.
С особой осторожностью тестостерон применяют больным с артериальной гипертензией, эпилепсией или мигренью, поскольку может ухудшаться эти заболевания.
При длительном применении в высоких дозах возможно развитие опухолей печени.
При чрезмерной сексуальной стимуляции следует отменить препарат.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
При одновременном применении с препаратом Андриол ® ТК индукторы ферментов могут снижать, а ингибиторы ферментов - повышать уровень тестостерона. В таком случае необходимо корректировать дозу препарата Андриол ® ТК.
Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и снижать потребность в инсулине или в других противодиабетических препаратах.
Андрогены могут усиливать действие антикоагулянтов типа кумарина, что приводит к снижению дозы таких препаратов.
Барбитураты, рифампицин, карбамазепин, дихлорал феназон, фенилбутазон, фенитоин, примидон и другие препараты, вызывающие индукцию ферментов могут снизить эффект препарата.
Для обеспечения абсорбции Андриол ® ТК следует принимать во время еды.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Лечение тестостероном приводит к восстановлению нормальных уровней в сыворотке крови и биодоступности тестостерона, повышение уровня дигидротестостерона (DHT) и эстрадиола (Е 2 ), и к снижению уровней глобулина, связывающего половые гормоны (SHBG), лютеинизирующего гормона (LH) и фолликулостимулирующего гормона (FSH). Лечение препаратом как молодых мужчин так и мужчин пожилого возраста с гипогонадизмом приводит к нормализации уровней гонадотропина. Также результатом лечения является повышение минеральной плотности костей, уменьшение жировой ткани тела, улучшение половой функции, включая либидо и эректильную функцию.
Применение препарата приводит к снижению уровней липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и триглицеридов в сыворотке крови, повышение уровня гемоглобина и гематокрита, при этом не происходит клинически значимых изменений уровня печеночных ферментов и ПСА. Лечение может привести к увеличению размера простаты при этом не наблюдается побочных реакций со стороны простаты. У больных сахарным диабетом и гипогонадизм сообщалось о повышении чувствительности к инсулину и / или снижение уровня глюкозы в крови.
В транссексуалов, которые меняют пол с женского на мужской, лечения Андриол ® ТК сричиняе маскулинизацию.
Фармакокинетика.
Абсорбция. После приема внутрь значительная часть тестостерона ундеканоата вместе с липофильным растворителем всасывается в тонком кишечнике и попадает в лимфатическую систему, минуя таким образом первичное прохождение через печень. Для обеспечения абсорбции Андриол ® ТК следует принимать во время еды. Биодоступность составляет около 70%.
Распределение. С лимфатической системы тестостерона ундеканоат попадает в плазму крови и гидролизуется до тестостерона. Однократное применение 80-160 мг Андриол ® ТК приводит к клинически значимому увеличению общей плазменной концентрации тестостерона; максимальная концентрация С max составляет примерно 40 нмоль / л и достигается через 4-5 ч после применения. Повышенная концентрация тестостерона в плазме крови сохраняется в течение не менее 8:00. В исследованиях иn vitro тестостерон и тестостерона ундеканоат проявляют высокий уровень (более 97%) неспецифической родства к белкам плазмы крови и к глобулина, связывающего половые гормоны (SHBG).
Метаболизм. В плазме крови и тканях тестостерона ундеканоат гидролизуется до естественного мужского гормона тестостерона, что в дальнейшем метаболизируется до дигидротестостерона и эстрадиола.
Выведение. Тестостерон, эстрадиол и дигидротестостерон метаболизируется обычным путем. Экскреция главным образом осуществляется с мочой в виде конъюгатов етиохоланолу и андростерона.
Линейность. Линейная зависимость демонстрируется для доз 40-240 мг в сутки.
Основные физико-химические свойства
мягкие, овальные, блестящие, прозрачные желатиновые капсулы оранжевого цвета с надписью «ORG DV3» белого цвета, содержащие прозрачную маслянистую жидкость желтого цвета.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ° С.
Не хранить в холодильнике. Не замораживать.
Упаковка
По 10 капсул в блистере, по 1 блистера в саше; по 3 саше в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производители
Н.В.Органон, Нидерланды / NV Organon, Netherlands;
Каталан Франс Бейнхейм СА, Франция / Catalent France Beinheim SA, France.
Местонахождение
Моленштраат 110, 5342 СС ОСС, Нидарланды / Molenstraat 110, 5342 CC Oss the Netherlands;
Клоостерштраат 6, 5349 АБ ОСС, Нидерланды / Kloosterstraat 6, 5349 AB Oss the Netherlands;
74 Ру Принсипаль, 67930 Бейнхейм, Франция / 74 Rue Principale 67930 Beinheim, France.
Людям с нарушением зрения 