действующее вещество: cyproterone;
1 таблетка содержит ципротерона ацетата в пересчете на 100% вещество 50 мг или 100 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, кремния диоксид коллоидный, повидон, магния стеарат.
Таблетки.
Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Антиандрогены. Код АТС G03H А01.
Таблетки 50 мг.
Назначение препарата мужчинам.
Для снижения сексуального влечения при патологических отклонениях в половой сфере.
Для лечения неоперабельного рака предстательной железы.
Назначение препарата женщинам.
Выраженные симптомы андрогенизации, такие как тяжелые формы гирсутизма, андрогенетическая алопеция тяжелой степени, что часто сопровождается выраженными формами акне и / или себореи.
Таблетки 100 мг.
Общие противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата заболевания печени; синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора; опухоли печени, в том числе в анамнезе (только в случае, когда опухоль не обусловлена метастазами рака предстательной железы) тяжелое общее состояние (если он не связан с неоперабельным раком предстательной железы) тяжелая хроническая депрессия тромбоэмболические состояния в настоящее время; менингиома в анамнезе.
При применении с целью снижения сексуального влечения при патологических отклонениях в половой сфере у мужчин кроме вышеуказанных противопоказаний : тяжелые формы диабета с сосудистыми осложнениями; серповидно-клеточная анемия, тромбоэмболические состояния в настоящее время или в анамнезе.
Для женщин: тяжелые формы диабета с сосудистыми осложнениями; серповидно-клеточная анемия, тромбоэмболические состояния в настоящее время или в анамнезе, желтуха или персистирующий зуд во время предыдущей беременности в анамнезе герпес во время беременности в анамнезе.
При назначении циклической комбинированной терапии для лечения выраженных симптомов андрогенизации следует обратить внимание на противопоказания, указанные в инструкции по медицинскому применению препарата Диане-35, который применяется в комбинации с препаратом Андрофарм ® .
Применяют внутрь. Таблетки следует принимать после еды, запивая небольшим количеством жидкости.
Максимальная суточная доза составляет 300 мг.
Для снижения сексуального влечения при патологических отклонениях в половой сфере у мужчин.
Начальная доза составляет 50 мг два раза в сутки. В случае необходимости суточная доза может быть повышена до 200 мг (по 100 мг 2 раза в сутки) или на короткий период времени до 300 мг (по 100 мг 3 раза в сутки). После достижения удовлетворительного результата лечения терапевтический эффект должен поддерживаться с помощью минимальной дозы. В большинстве случаев достаточным прием 25 мг два раза в сутки (50 мг в сутки). Назначать поддерживающую дозу или отменять препарат следует постепенно. При этом суточная доза с интервалом в несколько недель уменьшается на 50 мг или, лучше, на 25 мг. Для стабилизации терапевтического эффекта необходимо принимать препарат в течение длительного времени, если возможно - с одновременным проведением психотерапии.
Принимают по 100 мг 2-3 раза в сутки (суточная доза - 200-300 мг).
При улучшении состояния или ремиссии заболевания не следует снижать назначенную дозу препарата или прерывать лечение.
С целью предупреждения роста уровня мужских половых гормонов в начале лечения агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (GnRH): сначала проводят монотерапии препаратом Андрофарм ® : по 100 мг дважды в сутки (суточная доза - 200 мг) в течение 5-7 дней. После этого в течение 3-4 недель - по 100 мг Андрофарм ® дважды в сутки (суточная доза - 200 мг) в комбинации с агонистом гонадотропин-рилизинг гормона (GnRH) в рекомендованной дозе.
Для устранения приливов жара у пациентов во время лечения аналогами гонадотропин-рилизинг гормона (GnRH) или после орхиэктомия: 50-150 мг Андрофарм ® в сутки с увеличением дозы, при необходимости - до 100 мг 3 раза в сутки (суточная доза - 300 мг).
Женщины репродуктивного возраста. Применение препарата Андрофарм ® противопоказано при беременности, поэтому до начала лечения следует исключить беременность.
Начинать принимать препарат следует в первый день цикла (первый день менструального кровотечения). Только женщины с аменореей могут начинать лечение сразу же после назначения препарата. В этом случае первый день применения препарата считается первым днем цикла. В дальнейшем лечение проводят по рекомендованной ниже схеме.
С 1-го по 10-й день цикла (т.е. в течение 10 дней) принимают ежедневно по 100 мг. Кроме этого, для стабилизации менструального цикла и необходимого контрацептивного защиты женщины принимают препарат Диане-35, содержащий комбинацию прогестагена с эстрогеном, по 1 драже в сутки с 1-го по 21-й день цикла.
При комбинированной циклической терапии препараты рекомендуется принимать ежедневно в одно и то же время.
После 21-го дня применения препарата предусмотрена 7-дневный перерыв в лечении, при которой наступает кровотечение отмены. Ровно через 4 недели после начала первого курса лечения, то есть в тот же день недели, начинается новый цикл комбинированной терапии, несмотря на то, прекратилось кровотечение или нет.
При улучшении состояния больного суточная доза Андрофарм ® , принимаемый в течение первых 10 дней комбинированной терапии с Диане-35, может быть снижена до 50 мг или 25 мг. Возможно, будет достаточно продолжение приема только Диане-35.
Отсутствие кровотечения отмены. В случае, если во время перерыва в применении препаратов отсутствует кровотечение отмены, лечение следует приостановить и перед восстановлением терапии необходимо исключить беременность.
Пропущенные таблетки. Если опоздание в приеме драже Диане-35 составляет более 12:00, контрацепции в этом цикле может быть снижен. В данном случае следует обратить внимание на соответствующие разделы в инструкции по медицинскому применению препарата Диане-35.
При пропуске приема таблеток препарата Андрофарм ® возможно снижение его терапевтической эффективности и возникновения межменструальных кровотечений. Не надо принимать двойную дозу препарата, чтобы компенсировать пропуск таблетки. Прием препарата восстанавливают в обычное время в сочетании с драже Диане-35.
Женщины в постменопаузе или после гистерэктомии. Женщины в постменопаузе или после гистерэктомии могут получать монотерапии препаратом Андрофарм ® . При этом средняя суточная доза, в зависимости от степени тяжести заболевания, составляет от 50 мг до 25 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня. После этого предполагается 7-дневный перерыв в лечении.
Пациенты пожилого возраста. Нет данных, свидетельствующих о необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Применение препарата противопоказано пациентам с заболеваниями печени (пока параметры функции печени не нормы).
Пациенты с почечной недостаточностью. Нет данных, свидетельствующих о необходимости коррекции дозы для пациентов с почечной недостаточностью.
Частота побочных реакций определяется как очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000,
Новообразования: очень редко - доброкачественные и злокачественные опухоли печени частота неизвестна - доброкачественные церебральные менингиомы в связи с длительным применением (в течение нескольких лет) препарата в дозе 25 мг или выше.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: частота неизвестна - анемия.
Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности.
Метаболические и алиментарные нарушения: часто - увеличение или уменьшение массы тела.
Психические расстройства: очень часто - снижение либидо, эректильная дисфункция (эти явления проходят после прекращения терапии) часто - подавленное настроение, состояние беспокойства (временный).
Васкулярные нарушения: частота неизвестна - тромбоэмболические явления (причинная взаимосвязь с приемом препарата не установлена).
Со стороны дыхательной системы: часто - одышка.
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - внутрибрюшное кровоизлияние.
Со стороны пищеварительной системы: часто - гепатотоксичность, включая желтуху, гепатит, печеночную недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна - остеопороз.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто - обратимое угнетение сперматогенеза (после прекращения лечения он постепенно восстанавливается в течение нескольких месяцев); часто - гинекомастия (иногда в сочетании с повышенной чувствительностью грудных сосков при прикосновении), что, как правило, проходит после отмены препарата частота неизвестна - супрессия овуляции, нагрубание молочных желез, кровянистые выделения (у женщин).
Общие нарушения и местные реакции: часто - повышенная утомляемость, приливы жара, усиленное потоотделение.
Ципротерона ацетат - практически нетоксична вещество. После однократного применения в дозе, в несколько раз превышает терапевтическую, случаев острой интоксикации не отмечалось.
Андрофарм ® противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Андрофарм ® не назначают до завершения полового созревания, поскольку нельзя исключить негативное влияние препарата на рост и эндокринную систему больного. Препарат не рекомендуется применять детям.
В отдельных случаях при применении препарата Андрофарм ® в высоких дозах может наблюдаться одышка, это надо учитывать при проведении дифференциальной диагностики. Считается, что такие состояния не требуют лечения.
Имеются сообщения о развитии анемии при применении ципротерона ацетата. Несмотря на это, необходимо регулярно контролировать показатели крови с обязательным определением количества эритроцитов в течение всего периода лечения.
Больные сахарным диабетом нуждаются в тщательном медицинском наблюдении в период лечения Андрофармом ® , поскольку может возникнуть потребность в коррекции дозы пероральных противодиабетических средств или инсулина.
Сообщалось о розиток тромбоэмболических явлений у пациентов, принимавших ципротерона ацетат, хотя причинная взаимосвязь с применением препарата не установлена.
Пациенты с артериальной или венозной тромботическими / тромбоэмболическими явлениями (например тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда) или цереброваскулярными болезнями в анамнезе больные с опухолями на поздней стадии относятся к группе повышенного риска развития в последующем тромбоэмболических явлений.
Необходимо с особой осторожностью подходить к назначению препарата больным неоперабельный рак предстательной железы с тромбоэмболическими явлениями в анамнезе. В каждом отдельном случае нужно взвесить ожидаемую пользу от лечения и потенциальный риск.
Андрофарм ® имеет кортикоидоподибний эффект, поэтому в течение всего периода лечения необходимо регулярно контролировать функцию коры надпочечников.
У больных, получавших 100 мг и более ципротерона ацетата в сутки, зарегистрированы случаи развития гепатотоксичности, в том числе желтуха, гепатит и печеночная недостаточность, иногда приводили к летальному исходу. Большинство этих случаев касались лечения мужчин с раком предстательной железы. Токсичность препарата зависит от дозы и развивается обычно после нескольких месяцев лечения. Перед началом лечения, регулярно в течение всего периода лечения и в случае, если наблюдаются какие-либо симптомы гепатотоксичности, следует провести исследование функции печени. Если гепатотоксичность подтверждается, при отсутствии другой причины ее возникновения (например, при наличии метастазов) применение ципротерона ацетата рекомендуется отменить. Лечение можно продолжать только, если польза от терапии превышает возможный риск.
В редких случаях наблюдалось развитие доброкачественных, а еще реже - злокачественных опухолей печени. В отдельных случаях внутрибрюшные кровотечения, вызванные этими опухолями, угрожали жизни. При появлении боли в верхней части живота, увеличении печени или признаках внутрибрюшного кровотечения во время лечения Андрофарм ® следует учитывать вероятность наличия опухоли печени.
Сообщалось о развитии менингиом (одной или множественных), ассоциированных с длительным применением (в течение нескольких лет) ципротерона ацетата в дозе 25 мг в сутки или выше. Если у пациента, лечится препаратом Андрофарм ® , диагностирован менингиому, лечение необходимо прекратить.
Во время лечения Андрофармом ® не следует употреблять алкоголь.
Назначение препарата женщинам. Перед началом лечения необходимо провести общее медицинское и гинекологическое обследование (включая обследование молочных желез и цитологический анализ шейки матки) и исключить беременность.
В случае, если во время комбинированной терапии в течение 3 недель приема таблеток наблюдается кровомазание, применение препаратов не следует прерывать. Однако при возникновении длительной кровотечения или повторных межменструальных кровотечений необходимо провести гинекологическое обследование с целью исключения органического заболевания.
При применении Диане-35 в комбинированной терапии следует обратить внимание на соответствующие данные в инструкции для медицинского применения этого препарата.
Препарат Андрофарм ® содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.
Во время лечения Андрофармом ® может наблюдаться повышенная утомляемость, изменение настроения, что должно учитываться пациентами, деятельность которых связана с управлением транспортными средствами или другими механизмами.
При лечении Андрофармом ® может потребоваться коррекции дозы пероральных противодиабетических препаратов или инсулина.
Несмотря на то, что клинические исследования взаимодействия препарата с лекарственными средствами не проводились, но поскольку он метаболизируется с участием фермента CYP3A4, ожидается, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие сильные ингибиторы CYP3A4 подавляют метаболизм ципротерона ацетата. С другой стороны, индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин и лекарственные средства, содержащие зверобой, могут снижать уровень ципротерона ацетата.
Основываясь на результатах исследований in vitro , можно предположить, что при применении высоких терапевтических доз ципротерона ацетата (100 мг три раза в сутки) возможно ингибирование таких ферментов системы цитохрома Р450, как CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 и 2D6.
При одновременном применении ингибиторов HMGCoA (статинов) и высоких терапевтических доз ципротерона ацетата через одинаковый путь метаболизма этих веществ может расти ассоциированный со статинами риск миопатии или рабдомиолиза.
Фармакодинамика.
Андрофарм ® - стероидный антиандрогенным препарат с двойным механизмом действия. Конкурентный антагонист рецепторов андрогенов, блокирует биологическое действие тестостерона и других андрогенов в клетках-мишенях. Кроме того, ципротерона ацетат имеет гестагенное и антигонадотропное активность, что приводит к уменьшению секреции андрогенов и усиливает антиандрогенов действие. Благодаря этому у мужчин препарат сдерживает стимулированный эндогенными андрогенами рост карциномы предстательной железы и даже вызывает регресс опухоли и ее метастазов, у женщин ослабляет симптомы гирсутизма и другие проявления гиперандрогенной патологии.
Фармакокинетика.
Ципротерона ацетат полностью всасывается при пероральном приеме различных доз. После применения 50 мг ципротерона ацетата максимальная концентрация в плазме крови составляет приблизительно 140 нг / мл и сохраняется примерно 3:00. В дальнейшем концентрация вещества в сыворотке крови снижается в течение 24-120 часов, конечный период полувыведения составляет 43,9 ± 12,8 часа. Клиренс ципротерона ацетата из сыворотки составляет 3,5 ± 1,5 мл / мин / кг. Ципротерона ацетат практически полностью связывается с альбуминами плазмы. Примерно 3,5-4% общего уровня стероида остается в свободном состоянии. Поскольку связывание с белками неспецифическое, изменение уровня глобулина, связывающего половые стероиды, не влияет на фармакокинетику ципротерона ацетата.
Биодоступность ципротерона ацетата практически полная (88% от принятой дозы).
Метаболизируется различными путями, включая гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови - 15b-гидроксипроизводное. Метаболизм 1 фазы катализируется, главным образом, ферментом CYP3A4 цитохрома P450.
Незначительная часть принятой дозы выводится в неизмененном виде с желчью. Большая часть вещества выводится в виде метаболитов с мочой и желчью в соотношении 3: 7. Период полувыведения метаболитов из плазмы составляет 1,7 суток.
таблетки круглой формы с плоской поверхностью с риской и фаской, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность.
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток по 50 мг в блистере, по 2 или 5 блистеров в пачке.
По 10 таблеток по 100 мг в блистере, по 3 или 6 блистеров в пачке.
По рецепту.
ПАО «Фармак».
Украина, 04080, г.. Киев, ул. Фрунзе, 63.
Людям с нарушением зрения 