действующее вещество: cyproterone;
1 таблетка содержит 50 мг ципротерона ацетата
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Таблетки.
Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Антиандрогены.
Код АТС G03H А01.
Показания. Для мужчин
для женщин
Явления андрогенизации в тяжелой или очень тяжелой форме, например:
когда ципротерона ацетат в небольших дозах или другие половые гормоны с антиандрогенным действием неэффективны.
Указание: беременным женщинам противопоказан прием препарата Андрокур ® , поэтому до начала лечения необходимо исключить факт наличия беременности. У фертильных женщин применения препарата Андрокур ® необходимо комбинировать с соответствующим приемом эстрогена или комбинации гестагена и эстрогена в целях предотвращения нарушений цикла.
Для мужчин (для снижения полового влечения при патологических отклонениях в половой сфере):
Для мужчин (для лечения неоперабельного рака предстательной железы):
Для женщин:
При назначении циклической комбинированной терапии для лечения выраженных симптомов андрогенизации следует обратить внимание на противопоказания, указанные в инструкции по применению соответствующего эстрогена или комбинации гестагена и эстрогена, которые применяются в комбинации с препаратом Андрокур®.
Назначение препарата мужчинам.
Применять внутрь.
Таблетки следует принимать после еды, запивая небольшим количеством жидкости.
Максимальная суточная доза составляет 300 мг.
Для снижения полового влечения при гиперсексуальности и половых отклонениях.
Таблетки следует принимать после еды, запивая их небольшим количеством жидкости.
Продолжительность лечения определяется индивидуально. Иногда терапевтическое действие может появиться через несколько недель, а иногда успех лечения может наблюдаться лишь через несколько месяцев. Начальная доза составляет, как правило, 1 таблетку (50 мг) дважды в сутки. В случае необходимости дозу можно повысить до 2 таблеток дважды в сутки (200 мг) или на короткий период времени до 2 таблеток 3 раза в сутки (300 мг). После достижения удовлетворительного результата лечения терапевтический эффект следует поддерживать с помощью минимальной дозы. В большинстве случаев достаточным прием ½ таблетки два раза в сутки (50 мг в сутки). Назначать поддерживающую дозу или отменять препарат следует постепенно. При этом суточная доза с интервалом в несколько недель уменьшается на 1 или лучше на ½ таблетки. Для стабилизации терапевтического эффекта необходимо принимать препарат в течение длительного времени, если возможно, с одновременным проведением психотерапии.
Для лечения неоперабельного рака предстательной железы.
принимать по 2 таблетки препарата 2-3 раза в сутки (суточная доза - 200-300 мг),
таблетки следует принимать после еды, запивая небольшим количеством жидкости.
При улучшении состояния или при ремиссии заболевания не следует уменьшать назначенную дозу препарата или прерывать лечение.
- Изначально для предотвращения возникновения нежелательных вторичных явлений и осложнений, которые могут быть вызваны ростом уровня тестостерона в сыворотке в начале лечения агонистами ЛРГ:
сначала проводить монотерапии препаратом Андрокур® по 2 таблетки два раза в сутки (200 мг) в течение 5-7 дней. После этого в течение 3-4 недель по 2 таблетки препарата Андрокур® дважды в сутки (200 мг) в комбинации с агонистом ЛРГ в рекомендованной дозе.
При лечении агонистами ЛРГ следует соблюсти данных, указанных в инструкции по применению соответствующего препарата.
1-3 таблетки препарата Андрокур® в сутки (суточная доза - 50-150 мг) с увеличением дозы при необходимости до 2 таблеток 3 раза в сутки (300 мг).
Назначение препарата женщинам.
Применение препарата Андрокур® противопоказано в период беременности. Несмотря на это, до начала лечения следует исключить беременность.
Женщинам репродуктивного возраста следует начинать принимать препарат в первый день цикла (первый день менструального кровотечения). Только женщины с аменореей могут начинать лечение сразу же после назначения препарата. В этом случае первый день применения препарата считается первым днем цикла. В дальнейшем лечение проводить по рекомендованной ниже схеме.
С 1-го по 10-й день цикла (т.е. в течение 10 дней) принимать ежедневно по 2 таблетки (100 мг) Андрокур® после еды, запивая и небольшим количеством жидкости. Кроме этого, для стабилизации менструального цикла и необходимого контрацептивного защиты женщинам принимать соответствующий эстроген или комбинацию гестагена и эстрогена с минимальным содержанием этинилэстрадиола, например 30 или 35 мкг с 1-го по 21-й день цикла.
При комбинированной циклической терапии препараты рекомендуется принимать ежедневно в одно и то же время.
После 21-го дня применения препарата предусмотрена семидневный перерыв в лечении, при которой наступает кровотечение отмены. Ровно через 4 недели после начала первого курса лечения, то есть в тот же день недели, начинается новый цикл комбинированной терапии, несмотря на то, прекратилось кровотечение или нет.
При улучшении состояния больного суточную дозу препарата Андрокур®, что принимается в течение первых 10 дней комбинированной терапии, можно уменьшить до 1 или ½ таблетки. Возможно, будет достаточно продолжение приема только комбинации гестагена и эстрогена с антиандрогенным действием.
Поскольку женщины, которые принимают препарат Андрокур® 50 мг, не должны беременеть в это время, схемы лечения (см. Выше) необходимо четко соблюдать. На контрацептивный эффект следует рассчитывать только тогда, когда нет отклонений от 24-часового ритма применения.
Отсутствие кровотечения отмены.
В случае, если во время перерыва в применении препаратов отсутствует кровотечение отмены, лечение следует приостановить и перед восстановлением терапии необходимо исключить беременность.
После исключения факта наличия беременности лечение следует начать сразу после назначения препарата. В отличие от женщин репродуктивного возраста с регулярным менструальным циклом надежную защиту от беременности с 1-го дня лечения не обеспечивается.
До 14-го дня ежедневного приема контрацептива необходимо дополнительно применять механические методы контрацепции (например презерватив). 1-й день лечения считается первым днем цикла. Дальнейшее лечение происходит, как указано в пункте отношении женщин репродуктивного возраста с регулярным менструальным циклом. Во время перерыва в приеме препарата вероятным является возникновение кровотечения, связанного с внезапным снижением уровня половых гормонов.
пропущенные таблетки
В случае подозрения на беременность или после длительного перерыва в приеме препарата лечение следует начинать снова только после исключения беременности.
Женщины, которые принимают оральный контрацептив одновременно с таблетками Андрокур®, должны принимать таблетки в строго определенное время.
Если прием препарата Андрокур® 50 мг и (или) соответствующего эстрогена или комбинации гестагена и эстрогена был пропущен в обычное время, препарат необходимо принять в течение 12:00. Если с момента последнего приема препарата прошло более 36 часов, противозачаточное действие препарата ставится под сомнение. Пропуск приема препарата Андрокур® 50 мг может привести к уменьшению эффективности и возникновения межменструальных кровотечений. Пропущенную (ые) таблетку (и) препарата Андрокур® не следует больше принимать (не следует также принимать двойную дозу, чтобы учесть пропущенную (ые) таблетку (и)). Прием препарата продолжается вместе с соответствующим эстрогеном или комбинацией гестагена и эстрогена в определенное время, чтобы предотвратить возникновение преждевременной маточного кровотечения. После обычной семидневного перерыва в приеме препарата комбинированное лечение следует начать снова соответствии с назначением.
Если во время перерыва в приеме препарата маточное кровотечение не возникла, перед дальнейшим приемом препарата необходимо исключить факт беременности.
Необходимо следовать рекомендациям, указанным в инструкции по применению соответствующего эстрогена или комбинации гестагена и эстрогена (особенно по надежности противозачаточных средств и рекомендации по пропуску приема таблетки).
Женщины в постменопаузе или после гистерэктомии могут получать монотерапии препаратом Андрокур®. При этом средняя суточная доза Андрокур® зависимости от степени тяжести заболевания составляет от 1 (50 мг) до ½ таблетки 1 раз в сутки в течение 21 дня. После этого предполагается семидневный перерыв в лечении.
Дети и подростки
Препарат Андрокур ® 50 мг не следует применять детям и подросткам мужского пола в возрасте до 18 лет, поскольку в отношении этой возрастной группы отсутствуют данные об эффективности и переносимости препарата.
Безопасность и эффективность препарата Андрокур ® 50 мг у детей и подростков женского пола в возрасте до 18 лет тоже не исследовались.
До завершения пубертатного периода не следует использовать препарат Андрокур ® 50 мг у пациентов мужского и женского пола, поскольку нельзя исключать неблагоприятное воздействие на рост и функцию эндокринной системы, которые развиваются.
Пациенты пожилого возраста
Нет данных, свидетельствующих о необходимости коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Применение препарата Андрокур® Депо противопоказано пациентам с заболеваниями печени (пока параметры функции печени не нормы).
Пациенты с почечной недостаточностью
Нет данных, свидетельствующих о необходимости коррекции дозы для пациентов с почечной недостаточностью.
К самым серьезным побочных реакций, которые наблюдались у пациентов, получавших препарат Андрокур®, принадлежат печеночная токсичность, доброкачественные и злокачественные опухоли печени, которые могут приводить к развитию внутрибрюшных кровотечений, и тромбоэмболические явления.
Побочные реакции при назначении препарата мужчинам
Самые распространенные побочные реакции, которые наблюдались у пациентов, получавших препарат Андрокур ® , включают снижение либидо, эректильная дисфункция и обратное угнетение сперматогенеза.
Частота побочных реакций, о которых сообщалось при применении препарата Андрокур ® , подытожена в нижеследующем таблице 1. Частота определяется как очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1 / 1000, <1/100), редкие (≥ 1/10000, <1/1000) и редкие (<1/10000). Побочные реакции, которые были установлены только при постмаркетинговых исследований и частоту которых нельзя определить, указываются как «частота неизвестна».
Наиболее распространенными побочными реакциями у пациенток, принимавших препарат Андрокур® 50 мг, является межменструальные кровотечения, увеличение массы тела и депрессивное настроение.
К самым серьезным побочных реакций относятся гепатотоксичные реакции, доброкачественные и злокачественные опухоли печени, которые могут приводить к развитию внутрибрюшных кровотечений, а также тромбоэмболические явления.
Частота побочных реакций, о которых сообщалось при применении препарата Андрокур® 50 мг, подытожена в нижеследующем таблицы. Они базируются на данных постмаркетинговых исследований и опыте применения препарата Андрокур®, частоту которых нельзя определить.
§ См. раздел «Противопоказания»
* Дополнительную информацию см. «Особенности применения».
В связи с применением лекарственных средств, действующим веществом которых является ципротерона ацетат, часто сообщалось о расстройствах желудка, головокружение, головная боль и тошноту преимущественно у женщин.
У мужчин и женщин: сообщалось о развитии (многочисленных) менингиом в связи с длительным (в течение нескольких лет) применением ципротерона ацетата в дозах 25 мг в сутки и выше.
При применении ципротерона ацетата в высоких дозах наблюдались единичные случаи развития анемии и уменьшение аутогенной выработки кортизола.
При лечении препаратом Андрокур® у мужчин снижается половое влечение и потенция, подавляется функция половых желез. Эти явления исчезают после прекращения лечения.
Вследствие антиандрогенной и антигонадотропные действия препарата в течение нескольких недель применения у мужчин подавляется сперматогенез. После прекращения лечения он постепенно восстанавливается в течение нескольких месяцев.
Применение препарата у мужчин может привести к гинекомастии. Иногда данные явления сочетается с повышенной чувствительностью сосков при прикосновении, что, как правило, проходит после отмены препарата.
Как и при применении других антиандрогенных препаратов, очень редко длительное применение препарата Андрокур® у мужчин может вызвать развитие остеопороза.
При комбинированной терапии у женщин с использованием соответствующего эстрогена или комбинации гестагена и эстрогена подавляется функция яичников, поэтому во время лечения наступает бесплодие.
Учитывая необходимость проведения комбинированного лечения для женщин следует соблюдать особые указаниями инструкции по применению соответствующего эстрогена или комбинации гестагена и эстрогена.
В начале лечения применение препарата Андрокур® приводит к нарушению баланса азота, однако в течение последующего применения баланс восстанавливается. Из-за такой катаболическое действие в начале лечения препарат Андрокур® 50 мг не следует принимать при установленных злокачественных заболеваниях или при подозрении на их наличие (исключение: рак предстательной железы).
Иногда при применении высоких доз ципротерона ацетата наблюдалось незначительное повышение уровня пролактина.
Снижение секреции сальных желез может вызвать сухость кожи.
Для описания конкретных реакций использованы наиболее приемлемые сроки MedDRA. Синонимы и связанные с ними состояния не указаны, однако должны учитываться.
Результаты исследований острой токсичности препарата после однократного приема показывают, что ципротерона ацетат - практически нетоксична вещество. После однократного непреднамеренного приема дозы в несколько раз превышает терапевтическую, не ожидается никакого риска острой интоксикации.
Препарат противопоказан для применения в период беременности и кормления грудью.
В ходе исследования с участием 6 женщин, получавших однократную дозу 50 мг ципротерона ацетата в таблетках, 0,2% дозы проникало в грудное молоко.
Андрокур ® не рекомендуется для применения детям и подросткам до 18 лет по причине отсутствия данных по безопасности и эффективности.
Андрокур ® не назначают до завершения полового созревания, поскольку нельзя исключить негативное влияние препарата на рост и эндокринную систему больного.
Печень (мужчины и женщины)
У больных, получавших Андрокур ® , зарегистрированы случаи развития гепатотоксичности, в том числе желтухи, гепатита и печеночной недостаточности. При применении препарата в дозе 100 мг и выше также сообщалось о летальных случаях. Большинство летальных исходов наблюдались при лечении мужчин с распространенным раком предстательной железы. Токсичность препарата зависит от дозы и развивается обычно после нескольких месяцев лечения. Перед началом лечения, регулярно в течение всего периода лечения и в случае, если наблюдаются какие-либо симптомы гепатотоксичности, следует провести исследование функции печени. Если диагноз гепатотоксичности подтверждается при отсутствии другой причины ее возникновения (например, при наличии метастазов), применение Андрокура ® рекомендуется отменить. Лечение можно продолжать только в случае, если польза от терапии превышает возможный риск.
После применения препарата Андрокур ® редко наблюдалось развитие доброкачественных, а еще реже - злокачественных опухолей печени. В отдельных случаях внутрибрюшные кровотечения, вызванные этими опухолями, угрожали жизни. При боли в верхней части живота, увеличении печени или признаках внутрибрюшного кровотечения во время лечения Андрокур ® при дифференциальной диагностике следует учитывать вероятность наличия опухоли печени. В случае необходимости лечение следует отменить. Менингиома (мужчины и женщины) Сообщалось о развитии менингиом (одной или множественных), ассоциированный с длительным применением (в течение нескольких лет) ципротерона ацетата в дозе 25 мг в сутки или выше. Если у пациента, лечится препаратом Андрокур ® , диагностировано менингиому, лечения Андрокур ® необходимо прекратить.
Тромбоэмболические явления (мужчины и женщины)
Сообщалось о развитии тромбоэмболических явлений у пациентов, принимавших Андрокур ® , однако их причинная взаимосвязь с приемом препарата не установлена.
Пациенты с артериальной или венозной тромботическими / тромбоэмболическими явлениями (например тромбозам глубоких вен, эмболии легочной артерии, инфаркт миокарда) или цереброваскулярными болезнями в анамнезе больные с опухолями на поздней стадии относятся к группе повышенного риска развития в последующем тромбоэмболических явлений.
Необходимо с особой осторожностью подходить к назначению препарата больным неоперабельный рак предстательной железы с тромбоэмболическими явлениями в анамнезе, тяжелыми формами сахарного диабета с поражением сосудов или серповидно-клеточной анемией. В каждом отдельном случае нужно взвешивать ожидаемую пользу от лечения и потенциальный риск.
Анемия (мужчины)
Во время применения препарата Андрокур ® сообщалось о развитии анемии. Несмотря на это, в течение всего периода лечения необходимо регулярно делать анализ крови с определением количества эритроцитов.
Сахарный диабет (мужчины и женщины)
У пациентов с сахарным диабетом при применении препарата Андрокур ® наблюдалось повышение уровня сахара в крови. Исходя из этого, пациенты с сахарным диабетом требуют тщательного медицинского наблюдения при лечении, так как при применении препарата Андрокур ® может измениться потребность в пероральных противодиабетических средствах или инсулине.
Одышка (мужчины и женщины)
В отдельных случаях при применении препарата Андрокур ® в высоких дозах может наблюдаться ощущение одышки.
При возникновении ощущения одышки во время применения препарата Андрокур ® при дифференциальной диагностике необходимо учитывать известный стимулирующее влияние прогестерона и синтетических прогестагенов на дыхательную систему, сопровождающееся гипокапнией и компенсаторным респираторным алкалозом. Считается, что такие состояния не требуют лечения.
Функция коры надпочечников (мужчины и женщины)
В течение всего периода лечения необходимо регулярно контролировать функцию коры надпочечников, поскольку доклинические данные свидетельствуют о возможной супрессии вследствие кортикоидоподибного эффекта препарата Андрокур ® .
Лактоза (мужчины и женщины)
Препарат Андрокур ® содержит 105,5 мг лактозы на таблетку. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.
Другие состояния (мужчины)
При назначении препарата Андрокур ® для лечения патологических отклонений в половой сфере следует помнить, что алкоголь может нейтрализовать влияние препарата по снижению полового влечения.
Половые органы и изменения в грудных железах (мужчины)
Ципротерона ацетат вследствие своей антиандрогенной и антигонадотропные действия в течение нескольких недель применения подавляет сперматогенез. Так же уменьшается и количество эякулята. После прекращения лечения сперматогенез, что может сопровождаться бесплодием, постепенно восстанавливается. В течение нескольких месяцев, иногда до 20 месяцев после окончания терапии сперматогенез постепенно нормализуется, возвращаясь к состоянию, которое было до приема препарата Андрокур ® . Влияние на эякулят также полностью обратным. Очень часто возникает снижение либидо и импотенция. Мужчинам репродуктивного возраста, для которых имеет значение репродуктивная способность после окончания лечения, рекомендуется сделать хотя бы одну контрольную сперматограму до начала лечения. Таким образом можно будет опровергнуть возможные необоснованные утверждения относительно наступления бесплодия в дальнейшем в результате проведения антиандрогенной терапии.
Во время лечения у мужчин часто возникает гинекомастия, которая, как правило, исчезает после завершения лечения или уменьшения дозы препарата.
Особенности побочных реакций (женщины)
В начале лечения часто возникают боли, ощущение напряженности или увеличение молочных желез. Также может наблюдаться снижение либидо. Очень часто возникают нерегулярные гинекологические кровотечения и аменорея.
Гепатотоксичные реакции (гепатит, недостаточность печени) встречаются очень редко. Гепатотоксический механизм действия ципротерона ацетата малоизвестен. Возможно, речь идет о прямой гепатотоксическое действие лекарственного средства, но вероятно это реакция повышенной чувствительности, вызванная метаболит ципротерона ацетата.
Другие указания по применению (женщины)
Перед началом терапии после диференцийнои диагностики явлений андрогенизации необходимо провести развернутое гинекологическое исследование (включая исследование молочных желез и мазок из шейки матки на цитологию). У пациенток половозрелого возраста необходимо исключить факт наличия беременности, поскольку существует опасность феминизации плода мужского пола.
Комбинированное лечение вследствие угнетения овуляции приводит к бесплодию. После отмены препарата цикл снова восстанавливается.
Если во время комбинированного лечения беременность наступила в результате ошибок в приеме препарата, взаимодействия с другими медикаментами, лечение следует немедленно прекратить. Отсутствие маточного кровотечения во время семидневного перерыва в приеме препарата может быть признаком беременности. Поэтому комбинированное лечение необходимо начинать снова только после того, как будет установлено, что беременность не наступила.
Если во время комбинированной терапии в течение трехнедельного приема таблеток возникают нерегулярные кровотечения, не следует прекращать прием таблеток. Если же появляются длительные или периодические кровотечения с нерегулярными промежутками времени, необходимо осуществить гинекологический контроль с целью исключения наличия органического заболевания.
Кроме того, во время комбинированного лечения необходимо соблюдать указаниями инструкции по медицинскому применению соответствующего эстрогена или комбинации гестагена и эстрогена.
Лечение гиперсексуальности и половых отклонений (мужчины)
Отклонение в половом поведении требуют лечения в случае их тяжелого течения. Предпосылкой для проведения лечения является желание пациента лечиться.
Поскольку сексуальная и андрогенная активность не совпадают в случае необходимости, угнетение андрогенной активности не всегда совпадает с подавлением полового влечения.
В общем необходимо принимать психиатрических, психотерапевтических и Социотерапевтические мероприятий. В случае применения этих мер подавления сексуальности с помощью лечения таблетками ципротерона ацетата может быть полезным.
Пациенты с органическими поражениями головного мозга или психическими заболеваниями, страдающих от отклонений в половом поведении, в основном не поддаются лечению.
В случае возможных нарушений репродуктивной функции рекомендуется сделать спермограмму до начала лечения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Пациенты, деятельность которых требует повышенного внимания (например операторы машин, водители и т.д.), должны учитывать, что применение препарата Андрокур ® может вызывать утомляемость и снижение активности и способности к концентрации внимания.
Клинических исследований взаимодействия препарата с лекарственными средствами не проводилось, но поскольку он метаболизируется с участием фермента CYP3A4, ожидается, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие сильные ингибиторы CYP3A4 подавляют метаболизм ципротерона ацетата. С другой стороны, индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин и лекарственные средства, содержащие зверобой, могут снижать уровень ципротерона ацетата.
Основываясь на исследованиях in vitro , можно предположить, что при применении высоких терапевтических доз ципротерона ацетата (100 мг три раза в сутки) возможно ингибирование таких ферментов системы цитохрома Р450, как CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 и 2D6.
При одновременном применении ингибиторов HMGCoA (статинов) и высоких терапевтических доз ципротерона ацетата через одинаковый путь метаболизма этих веществ может расти ассоциированный со статинами риск миопатии или рабдомиолиза.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Андрокур® является гормональным препаратом с антиандрогенным действием.
Ципротерона ацетат конкурентно подавляет влияние андрогенов на андрогензависимые органы-мишени, например защищает предстательную железу от воздействия андрогенов, продуцируемых в половых железах и / или коре надпочечников.
Ципротерона ацетат оказывает центральное ингибирующее действие. Антигонадотропные эффект приводит к снижению синтеза тестостерона в яичках и, как следствие, уменьшение концентрации этого гормона в сыворотке.
У мужчин при применении препарата Андрокур® снижается половое влечение и потенция, а также подавляется функция половых желез. После отмены препарата эти явления исчезают.
У женщин применения ципротерона ацетата дает возможность путем конкурентного замещения андрогенов в органах-мишенях лечить такие андрогензависимые состояния как патологический рост волос (гирсутизм), андрогенетическая алопеция и гиперфункция сальных желез при акне и себорее. Снижение концентрации андрогенов вследствие антигонадотропные свойств ципротерона ацетата придает дополнительный терапевтический эффект. После прекращения терапии эти эффекты исчезают.
При комбинированной терапии с применением препарата Диане-35 обратно ингибируется функция яичников.
Антигонадотропные эффект ципротерона ацетата также проявляется при его применении в комбинации с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (GnRH). Вызванное ими рост уровня тестостерона в начале терапии снижается благодаря ципротерона ацетата.
При применении высоких доз ципротерона ацетата иногда наблюдался незначительный рост уровня пролактина.
Данные стандартных доклинических исследований токсичности ципротерона ацетата при многократном применении не указывают на существование какого-либо специфического риска для организма человека.
Во время исследований эмбриотоксичности не обнаружено никаких эффектов, указывающих на тератогенным действием препарата Андрокур® течение органогенеза перед развитием наружных половых органов.
Однако прием высоких доз ципротерона ацетата при гормоночувствительной фазы дифференциации половых органов плода мужского пола может привести к феминизации. Наблюдение за новорожденными мальчиками, которые внутриутробно подвергшихся воздействию ципротерона ацетата, не выявили в них развития каких-либо признаков феминизации.
Лечение препаратом Андрокур® не приводит к повреждению сперматозоидов, что могло бы вызвать появление врожденных пороков или снижение фертильности у потомства, что доказано в ходе исследований на самцах крыс.
На сегодня время клинический опыт и результаты проведенных эпидемиологических исследований не дают оснований предполагать повышение частоты развития опухолей печени у людей. Результаты исследований канцерогенности ципротерона ацетата, что проводились на грызунах, не указывают на существование какой-либо специфической канцерогенного действия. Однако следует заметить, что половые стероиды могут способствовать росту определенных уже существующих гормонозависимых тканей и опухолей.
В общем имеющиеся данные не дают оснований отрицать применение препарата Андрокур® людям, если принимать его в соответствии с указаниями и в рекомендованной дозе.
Во время экспериментальных исследований ципротерона ацетат в высоких дозах демонстрировал кортикоидоподибний эффект на надпочечники крыс и собак, что может указывать на возможность появления подобных эффектов у людей при приеме высоких доз препарата (300 мг / сут).
Фармакокинетика.
Ципротерона ацетат полностью всасывается при пероральном приеме различных доз. После применения 50 мг ципротерона ацетата максимальная концентрация в плазме крови составляет приблизительно 140 нг / мл и сохраняется примерно 3:00. В дальнейшем концентрация вещества в сыворотке снижается в течение 24 - 120 часов, конечный период полувыведения составляет 43,9 ± 12,8 часа. Клиренс ципротерона ацетата из сыворотки составляет 3,5 ± 1,5 мл / мин / кг. Метаболизируется различными путями, включая гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови - 15b-гидроксипроизводное. Метаболизм 1 фазы катализируется главным образом ферментом CYP3A4 цитохрома P450.
Незначительная часть принятой дозы выводится в неизмененном виде с желчью. Большая часть вещества выводится в виде метаболитов с мочой и желчью в соотношении 3: 7. Период полувыведения метаболитов из плазмы составляет 1,7 суток.
Ципротерона ацетат практически полностью связывается с альбуминами плазмы. Примерно 3,5-4% общего уровня стероида остается в свободном состоянии. Поскольку связывание с белками неспецифическое, изменение уровня глобулина, связывающего половые стероиды, не влияет на фармакокинетику ципротерона ацетата.
Биодоступность ципротерона ацетата практически полная (88% от принятой дозы).
круглые, белые или слегка желтоватые таблетки с насечкой с одной стороны и тиснением «BV» в правильном шестиугольнике с другой.
5 лет.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 2 или по 5 блистеров в картонной пачке.
По рецепту.
Байер Ваймар ГмбХ и Ко. КГ, Германия / Bayer Weimar GmbH & Ko. KG, Germany
Дельфарм Лилль С.А.C., Франция / Delpharm Lille SAS, France.
Доберайнерштрассе, 20 99427, Ваймар, Германия / Doebereinerstasse, 20 99427, Weimar, Germany,
Руэ где Тауффлерс, З.И. где Раубаикс-Эст, 59390 Лус-Лез-Ланной, Франция / Rue de Toufflers, ZI de Roubaix - Est, 59390 Lys-Lez-Lannoy, France.
Людям с нарушением зрения 