действующее вещество: testosterone;
1 г геля содержит тестостерона 0,01 г
Вспомогательные вещества: изопропилмиристат, этанол 96%, карбомер 980, натрия гидроксид 0,1 N, вода очищенная.
Гель для наружного применения.
Основные физико-химические свойства: прозрачный или слегка опалесцирующим бесцветный гель со спиртовым запахом.
Андрогены. Код ATХ G0ЗВ А03.
Фармакологические.
Эндогенные андрогены, главным образом тестостерон, который секретируется яичками, и его главный метаболит дигидротестостерон отвечают за развитие наружных и внутренних половых органов, а также вторичных половых признаков у мужчин (стимуляция роста волос, огрубление голоса, развитие либидо), стимулируют анаболизм протеинов, развитие скелетной мускулатуры и распределение жировой ткани, уменьшают экскрецию жидкости и уровень азота, натрия, калия, хлорида и фосфора в моче. Тестостерон не способствует развитию яичек, так как уменьшает гипофизарную секрецию гонадотропинов.
В некоторых органах-мишенях тестостерон проявляет свои эффекты после периферической конверсии в эстрадиол, который затем связывается с рецепторами эстрогенов в ядрах клеток органов-мишеней, например гипофиза, жировой ткани, мозга, костей и клеток Лейдига в яичках.
Фармакокинетика.
От 9 до 14% дозы тестостерона абсорбируется через кожу.
После всасывания через кожу тестостерон диффундирует в системную циркуляцию с относительно постоянной концентрацией в течение 24-часового цикла.
Концентрация тестостерона в сыворотке крови увеличивается с часу нанесения, достигая равновесной концентрации уже с второго суток. После этого суточные изменения концентрации тестостерона имеют схожую амплитуду с изменениями, характерными для циркадного ритма секреции эндогенного тестостерона. Таким образом, чрескожный путь применение позволяет избежать пиковых подъемов концентрации препарата в крови, которые возникают после инъекций, и супрафизиологичних концентраций этого стероида в печени при пероральном приеме андрогенов.
Применение 5 г препарата обеспечивает повышение концентрации тестостерона в плазме крови в среднем на 2,5 нг / мл (8,7 нмоль / л).
После прекращения лечения концентрация тестостерона начинает снижаться примерно через
24 часа после приема последней дозы. Концентрация возвращается к исходному уровню примерно через 72-96 часов после приема последней дозы.
Главными активными метаболитами тестостерона является дигидротестостерон и эстрадиол. Тестостерон выводится преимущественно с мочой, а также с калом в виде конъюгированных метаболитов.
Заместительная гормональная терапия тестостероном у мужчин с гипогонадизмом, если его дефицит подтвержден клиническим течением и лабораторными тестами.
Диагностирован или подозреваемый рак предстательной железы или рак грудных желез.
Повышенная чувствительность к тестостерону или к любому другому компоненту препарата.
При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами возможно изменение антикоагулянтной активности (усиленный эффект от перорального антикоагулянта возможен вследствие модификации фактора коагуляции печеночного синтеза и конкурентного угнетения связывания с белками плазмы крови).
Рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени и определения международного нормализованного Отношений (МНО) (INR). Пациенты, получающие пероральные антикоагулянты, нуждаются в тщательном наблюдении, особенно в начале применения андрогенов или после их отмены.
Одновременное назначение тестостерона с АКТГ (АКТГ) или кортикостероидами повышает риск появления отеков. Поэтому эти препараты в комбинации следует применять с осторожностью, особенно пациентам с заболеваниями сердца, почек или печени.
Влияние на результаты лабораторных тестов: андрогены могут снижать уровень тироксинсвязывающего глобулина, что приводит к пониженным концентраций Т 4 в сыворотке крови и к повышенному усвоению Т 3 и Т 4 . Уровни свободного гормона щитовидной железы остаются неизмененными и клинических признаков недостаточности щитовидной железы нет.
Андрожель следует применять, только если подтверждено наличие гипогонадизма (гипер- и гипогонадотропного) и другая возможная этиология симптомов исключена до начала лечения. Необходимо, чтобы дефицит тестостерона четко продемонстрирован клиническими проявлениями (регрессия вторичных половых характеристик, изменения строения тела, астения, снижение либидо, эректильная дисфункция) и подтвержденный двумя отдельными анализами крови на содержание тестостерона. До сих пор не существует единого мнения относительно изменений концентрации тестостерона в зависимости от возраста, но необходимо иметь в виду, что физиологические уровни тестостерона в крови уменьшаются с возрастом.
Через возможные колебания лабораторных значений все измерения тестостерона следует делать в одной и той же лаборатории.
Андрожель не препарат для лечения мужского бесплодия или импотенции.
Перед началом приема тестостерона всем пациентам необходимо пройти полное обследование для исключения рака предстательной железы. У пациентов, получающих тестостерон, необходимо регулярно и тщательно проверять состояние предстательной железы и молочных желез в соответствии с рекомендованными методик (пальцевое ректальное исследование, определение PSA в крови) по крайней мере 1 раз в год, а у пациентов пожилого возраста и у пациентов с факторами риска ( клиническими и семейными) - 2 раза в год.
Андрогены могут ускорять прогрессирование субклинического рака предстательной железы и доброкачественной гиперплазии простаты.
Андрожель следует применять с осторожностью пациентам со злокачественными новообразованиями из-за риска развития гиперкальциемии (и связанной с ней гиперкальциурии) вследствие метастазов в кости. Таким пациентам рекомендуется регулярно проверять концентрацию кальция в сыворотке крови.
У пациентов с тяжелой сердечной, печеночной или почечной недостаточностью и ишемической болезнью сердца лечение тестостероном может вызвать тяжелые осложнения, отек с застойной сердечной недостаточностью или без нее. В таком случае лечение следует немедленно прекратить. Кроме того, в случае необходимости следует назначить диуретики.
Андрожель следует применять с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца.
Тестостерон может вызвать повышение артериального давления, поэтому Андрожель следует назначать с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией.
Уровень тестостерона следует проверять в начале лечения и регулярно в течение лечения. Врачам следует откорректировать дозу индивидуально чтобы обеспечить поддержку уровней тестостерона на еугонадному уровне.
У пациентов, длительно принимающих андрогены, кроме определения уровня тестостерона в крови, необходимо периодически проверять следующие лабораторные параметры: уровень гемоглобина, гематокрита (для выявления полицитемии), функциональные пробы печени и липидный профиль.
Доступные данные по безопасности и эффективности Андрожеля у пациентов в возрасте от 65 лет ограничены. В наше время нет согласия относительно референтных значений уровня тестостерона в зависимости от возраста. Однако нужно учитывать снижение физиологических значений уровня тестостерона в крови с возрастом.
Больным эпилепсией и с мигренью Андрожель следует применять с осторожностью, так как течение этих состояний может ухудшиться.
Есть данные о повышенном риске апноэ во сне у пациентов с недоразвитой половой системой, которые принимают эфиры тестостерона, особенно у тех, кто имеет такие факторы риска как ожирение и хронические заболевания дыхательных путей.
Улучшение чувствительности к инсулину может наблюдаться у пациентов, получавших андрогены и у которых после заместительной терапии достигнут нормальный уровень тестостерона в плазме крови.
Некоторые клинические признаки - раздражительность, нервозность, увеличение массы тела, частые или длительные эрекции - могут указывать на чрезмерный эффект андрогенов, что требует коррекции дозы.
Если у пациента возникает тяжелая местная реакция, необходимо пересмотреть целесообразность продолжения терапии.
Вниманию спортсменов. Данное лекарственное средство содержит активное вещество (тестостерон), что может дать положительную реакцию в антидопинговых тестах.
Андрожель нельзя применять женщинам из-за возможного вирилизирующего эффект.
Возможно попадание геля на кожу другого человека
Если не соблюдать осторожность, гель с тестостероном может попасть на кожу другого человека при тесном контакте, что может вызвать повышение уровня тестостерона в крови и возможном появлении побочных эффектов (чрезмерный рост волос на лице и / или теле, огрубение голоса, нарушение менструального цикла) в случае повторных контактов (непреднамеренное андрогенизация).
Врач должен тщательно проинформировать пациента об этом риске и необходимости соблюдения мер безопасности (см. Ниже). Андрожель не следует назначать пациентам, которые имеют значительный риск несоблюдения мер безопасности (при тяжелом алкоголизме, наркомании, тяжелых психических заболеваниях).
Попадание геля на кожу другого человека можно предотвратить, если носить одежду, которая закрывает место нанесения геля, и принимать душ перед возможным контактом.
При применении препарата рекомендуется соблюдать следующие меры безопасности:
для пациентов:
для людей, которые не лечатся Андрожелем:
Учитывая данные о всасывании тестостерона с Андрожелем in vitro пациентам следует выдерживать не менее 6:00 между нанесением геля и принятием ванны или душа. Эпизодическое принятия ванны или душа в период между 1 и 6:00 после нанесения геля не будет серьезно влиять на результат лечения.
Чтобы гарантировать безопасность партнеру, пациенту следует рекомендовать, например, делать длительный интервал между нанесением Андрожеля и половым актом, надеть футболку, чтобы закрыть место нанесения геля в течение контакта, или принять душ перед половым актом.
Кроме того, рекомендуется носить футболку, которая закрывает место нанесения геля, при контакте с детьми, чтобы предотвратить попадание геля на их кожу.
Беременным женщинам следует избегать любого контакта с местами нанесения Андрожеля. Если женщина, с которой контактирует пациент, беременна, ему необходимо усилить внимание к мерам безопасности при применении (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).
Применение в период беременности или кормления грудью.
Андрожель предназначен только для лечения мужчин.
Андрожель нельзя применять в период беременности и кормления грудью. Клинические исследования такого лечения в отношении женщин не проводили.
Беременным женщинам следует избегать любого контакта с местами нанесения Андрожеля (см. Раздел «Особенности применения»). Этот препарат может иметь вирилизирующего влияние на плод. В случае контакта следует немедленно вымыть места соприкосновения водой с мылом.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Исследование влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводили.
Для наружного применения (на кожу).
Взрослые мужчины и мужчины пожилого возраста
Рекомендуемая доза составляет 5 г геля (50 мг тестостерона), которую наносить 1 раз в сутки, желательно в одно и то же время утром. Суточная доза подбирается индивидуально для каждого пациента в зависимости от клинического эффекта и результатов лабораторного контроля, но не должна превышать 10 г геля в сутки. Увеличивать дозу следует поэтапно по 2,5 г геля.
Гель следует наносить пациентам самостоятельно на чистую, сухую, здоровую кожу на плечах, руках или животе.
После вскрытия пакетика все его содержимое следует выдавить и немедленно нанести на кожу. Гель не следует втирать в кожу, а легкими движениями размазать его по коже тонким слоем. Дать высохнуть в течение не менее 3-5 минут, прежде чем одеваться. После нанесения геля вымыть руки водой с мылом.
Не следует наносить гель на гениталии (пенис и яички), поскольку спирт в высокой концентрации может вызвать местное раздражение.
Равновесная концентрация тестостерона в плазме крови достигается на вторые сутки лечения Андрожелем. Чтобы отрегулировать дозу тестостерона, концентрацию тестостерона в сыворотке крови следует измерить утром перед нанесением геля, начиная с 3-го дня от начала лечения (целесообразнее - через 1 неделю после начала лечения). Дозу можно уменьшить, если концентрация тестостерона в плазме крови окажется повышенной. Если концентрация низкая, дозу можно увеличить, но она не должна превышать 10 г геля в сутки.
Дети. Андрожель не показан для применения у детей и клинически оценивался у пациентов мужского пола в возрасте до 18 лет.
Лишь один случай острой передозировки тестостерона после инъекции был описан в литературе. Это касалось нарушения мозгового кровотока у пациента с высокой концентрацией тестостерона в плазме крови - 114 нг / мл (395 нмоль / л). Маловероятно, что такой высокий уровень тестостерона может быть достигнут при трансдермального применении.
Чаще всего при применении рекомендуемой дозы (5 г геля в сутки) могут возникать кожные реакции (10%): раздражение кожи в месте нанесения геля, эритема, угри, сухость кожи.
Побочные реакции, зафиксированные в 1 - <10% пациентов, которые лечились Андрожелем во время контролируемых клинических исследований, указанные в таблице 1.
Таблица 1
Гинекомастия, что может быть постоянной, часто встречается у пациентов, которые лечатся по поводу гипогонадизма.
По данным литературы, другие известные побочные реакции были зафиксированы после лечения пероральными или инъекционными препаратами, содержащими тестостерон. Они указаны в таблице 2.
Таблица 2
* Данные по риску возникновения рака предстательной железы в связи с терапией тестостероном неубедительны.
Другие редкие известные побочные эффекты, связанные с лечением чрезмерными дозами тестостерона, включают новообразования в печени.
Из-за наличия спирта в препарате частое нанесение его на кожу может вызвать ее раздражение и сухость.
3 года.
Хранить при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 5 г геля в дозированном пакетике, по 30 пакетиков в картонной коробке.
По рецепту.
Безен Меньюфекчуринг Белджиум СА.
Грот-Бигарденштрат 128, 1620 Дрогенбос, Бельгия.
Людям с нарушением зрения 