действующее вещество : ацетилсалициловая кислота;
1 таблетка содержит 80 мг ацетилсалициловой кислоты;
вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия сахарин, крахмал кукурузный, стеариновая кислота, ароматизатор апельсиновый, краситель FD & C красный № 40 лаковый 14% (Е 129), краситель хинолин желтый (Е 104).
Таблетки жевательные.
Оранжево-розовые таблетки в форме «сердца», двояковыпуклые с оттиском «ASA 80» с одной стороны и гладкие - с другой.
Фармасайнс Инк. / Pharmascience Inc.
6111 Роялмаунт Авеню, 100, Монреаль, Квебек Н4Р 2Т4, Канада /
6111 Royalmount Avenue 100, Montreal, Quebec H4P 2T4, Canada.
Анальгетики и антипиретики. Код АТС N02B A01.
Ацетилсалициловая кислота оказывает антиагрегантное действие, уменьшает активность тромбоцитов через подавление образования тромбоксана 2 путем ацетилирования циклооксигеназы тромбоцитов.
Указанный ингибирующий эффект особенно выражен для тромбоцитов, поскольку они не способны к ресинтеза указанного фермента. Ацетилсалициловая кислота также оказывает другие ингибирующие эффекты на тромбоциты. В связи с указанными эффектами ее применяют при многих васкулярных заболеваниях.
Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действие, что связано с угнетением ней синтеза простагландинов. Жаропонижающее действие связано с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции. Анальгезирующее действие обусловлено влиянием на центры болевой чувствительности.
После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит - кислоту салициловую. Максимальный уровень ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10-20 мин, а салициловой кислоты - через 0,3-2 часа.
Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Метаболизм препарата проходит в печени. Время полураспада - 14-20 мин для ацетилсалициловой кислоты и 3-6 часов для салицилатов при применении низких доз препарата. Выводится в виде метаболитов, преимущественно почками.
Период полувыведения салициловой кислоты увеличивается в зависимости от принятой дозы и составляет 2 часа, 4 часа и 20 ч при дозе 0,5 г, 1 г и 5 г соответственно. Препарат проникает через плаценту, а также попадает в грудное молоко, спинномозговую жидкость и проникает через гематоэнцефалический барьер.
Ацетилсалициловую кислоту применяют с осторожностью в следующих ситуациях:
Ибупрофен может уменьшить ингибиторный эффект ацетилсалициловой кислоты по агрегации тромбоцитов. В случае применения Асафена перед началом приема ибупрофена как обезболивающего средства пациент должен проконсультироваться с врачом.
Ацетилсалициловая кислота может обусловливать развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторы риска включают астму в анамнезе, сенной лихорадкой, полипоз носа или хроническое респираторное заболевание, аллергические реакции (например кожные реакции, зуд, крапивница) на другие вещества в анамнезе.
Из-за способности ацетилсалициловой кислоты подавлять агрегацию тромбоцитов, которая сохраняется в течение нескольких дней после приема, применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность / усиление кровотечения при хирургических операциях (включая незначительные хирургические вмешательства, например удаления зуба).
При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к приступа подагры у предрасположенных пациентов.
Не следует применять препараты содержащие ацетилсалициловую кислоту детям и подросткам с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием, и требует безотлагательного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в данном случае не доказан. Если указанные состояния сопровождаются постоянным рвотой, это может быть проявлением синдрома Рея.
Угнетение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и / или эмбриональный / внутриутробное развитие. Данные исследований указывают на возможный риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и продолжительности терапии. Согласно имеющимся данным, связь между приемом ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша не подтверждено.
Данные о возникновении пороков развития не является последовательными, однако повышенный риск гастрошизис нельзя исключить при применении ацетилсалициловой кислоты.
Во время I и II триместров беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. Для женщин, у которых возможна беременность, или в первом и втором триместре беременности, доза препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения можно короче.
Во время III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:
На женщину и плод в конце беременности - таким образом:
Учитывая это ацетилсалициловая кислота противопоказана при III триместра беременности.
Салицилаты и их метаболиты попадают в грудное молоко в небольшом количестве.
Поскольку не было обнаружено вредного воздействия препарата на ребенка после его применения женщинам в период лактации, прерывать кормление грудью, как правило, не требуется. Однако в случаях регулярного применения или при применении высоких доз кормления грудью необходимо прекратить на ранних этапах.
Не отмечалось влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Применяют детям старше 16 лет по показаниям.
Не использовать детям до 16 лет.
Применение ацетилсалициловой кислоты детям в возрасте до 16 лет может вызвать тяжелые побочные эффекты (в том числе синдром Рея, одним из признаков которого является постоянное рвота).
Просьба ознакомиться с информацией, изложенной в разделе «Особые указания»
Препарат принимают внутрь после еды, таблетку следует разжевать и запить достаточным количеством воды или другой жидкости.
Профилактика нарушений мозгового кровообращения, вторичная профилактика инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в дозе 80 - 320 мг в сутки в 1-3 приема.
Ацетилсалициловая кислота предназначена для длительного применения, продолжительность терапии определяет врач индивидуально, самолечение является рискованным, назначение препарата имеет особенности.
Болевой синдром различного генеза, лихорадка.
Длительность применения в качестве болеутоляющего и жаропонижающего средства - не более 3-5 дней.
Взрослые по 320-640 мг 4-6 раз в сутки в зависимости от необходимости.
Максимальная суточная доза - 3-4 г.
Дети в возрасте от 16 лет : по 10-15 мг на 1 кг массы тела в сутки каждые 4:00 в зависимости от необходимости. Максимальная суточная доза - 65 мг / кг массы тела, но не более максимальной дозы для взрослых.
В связи с тем, что таблетки не имеют кишечнорастворимой оболочки, для предотвращения возникновения реакции гиперчувствительности и эрозивно-язвенных повреждений необходимо за час до приема Асафена принять препараты, снижающие секрецию (омепразол, антациды) или имеют гастропротекторное действие (кверцетин).
Токсическое действие салицилатов возможна вследствие хронической интоксикации, в случае длительной терапии (применение более 100 мг / кг / сут более 2 дней может вызвать токсические эффекты), в результате острой интоксикации, угрожающей жизни (передозировка) и причиной которой может быть случайное применение, например, детьми или непредвиденное передозировки.
Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку признаки и симптомы его неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация наблюдается после повторных приемов больших доз.
Симптомы. Головокружение, звон в ушах, глухота, усиленное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать снижением дозы. Звон в ушах возможен при концентрации салицилатов в плазме крови выше 150-300 мкг / мл. Серьезные побочные реакции встречаются при концентрации салицилатов в плазме крови выше 300 мкг / мл.
Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации.
Тяжесть состояния нельзя оценивать только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой высвобождения желудка и формированием конкрементов в желудке.
Лечение. Лечение острой интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, которые применяют при отравлении.
Кроме общих мероприятий (промывание желудка, прием энтеросорбентов) лечение должно быть направлено на ускорение выведения препарата и нормализации кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса; вместе с введением растворов бикарбоната натрия, цитрата или лактата натрия, а также хлорида калия назначают диуретики (форсированный щелочной диурез) под контролем показателей крови. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.
Приведенная информация о побочных реакциях базируется на спонтанных постмаркетинговых сообщениях о побочных реакциях при применении всех лекарственных форм и дозировок препаратов ацетилсалициловой кислоты (включая пероральное применение в течение короткого и длительного курса лечения).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в результате которых возможны кровотечение, перфорация; диспепсия, изжога, неприятные ощущения и боль в животе, тошнота, рвота, диарея, транзиторная печеночная недостаточность.
Со стороны крови и кроветворения: очень редко может наблюдаться лейкопения, тромбоцитопения, постгеморрагическая железодефицитная анемия, эозинофилия, повышение уровня трансаминаз крови, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, пурпура.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: применение больших доз препарата при острых и хронических заболеваниях может вызвать отек легких, сердечно-дыхательной недостаточности.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, зуд, редко крапивница, ангионевротический отек, очень редко - анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм, ринит.
Со стороны органов слуха: при применении препарата в высоких дозах или при длительном применении возможны шум в ушах, преходящая потеря слуха.
Другие: в единичных случаях острая почечная недостаточность, временные нарушения функции почек и печени, возможно возникновение гепатотоксичности у больных ревматоидным артритом и красная волчанка.
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые потенциально в редких случаях могут вызвать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями.
Вследствие антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может ассоциироваться с риском развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения, как ПЕРИОПЕРАЦИОННОЙ геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен; серьезные кровотечения, такие как церебральные геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой гипертензией и / или при одновременном применении антигемостатичних средств), которые в отдельных случаях могут потенциально угрожать жизни.
Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии / железодефицитной анемии (вследствие так называемой скрытой микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфурия.
У пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы наблюдались гемолиз и гемолитическая анемия.
Противопоказания для одновременного применения.
Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах 15 мг / неделю и больше повышает гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).
Комбинации, которые следует применять с осторожностью.
При применении ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах менее 15 мг / неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).
Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском кардиоваскулярных заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и антикоагулянтов, тромболитиков / других ингибиторов агрегации тромбоцитов / гемостаза повышается риск кровотечения.
При одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВП (благодаря взаимно дополняющих эффекта) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.
При применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения вследствие возможного эффекта синергизма.
При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме повышается в результате снижения почечной экскреции.
При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и противодиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины усиливается гипогликемический эффект последних за счет вытеснения сульфонилмочевины, связанной с белками плазмы, ацетилсалициловой кислотой.
Диуретики средства в сочетании с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают клубочковую фильтрацию благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.
Системные глюкокортикостероиды (за исключением гидрокортизона, который применяют для заместительной терапии при болезни Аддисона) снижают уровень салицилатов в крови. АПФ (АПФ) в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорного эффекта простагландинов и снижение антигипертензивного эффекта.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с белками плазмы, повышая токсичность последней.
Алкоголь способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.
Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (благодаря конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами).
5 лет
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
По 30 или 90 таблеток во флаконе.
Без рецепта.
Людям с нарушением зрения 