состав действующее вещество: месалазин; 1 суппозиторий содержит месалазина 500 мг вспомогательные вещества: твердый жир. Лекарственная форма Суппозитории ректальные. Основные физико-химические свойства: суппозитории торпедообразное светлого серо-коричневого цвета. Фармакологическая группа Противовоспалительное средство, применяется при заболеваниях кишечника. Код АТХ A07E C02. Фармакологические свойства Фармакологические. механизм действия Препарат Асакол® содержит месалазин (5-аминосалициловая кислота), который обладает противовоспалительным действием благодаря механизму, окончательно не выяснен. Это приводит к уменьшению провоспалительных процессов в слизистой оболочке кишечника, пораженной воспалением. фармакодинамические эффекты Месалазин в терапевтических концентрациях подавляет миграцию полиморфноядерных лейкоцитов и ингибирует активность липооксигеназы. В результате подавляется синтез провоспалительных лейкотриенов (TTB4, 5-HETE) в макрофагах стенок кишечника. В экспериментальных условиях отмечалось ингибирования циклооксигеназы и, соответственно, высвобождение тромбоксана В2 и простагландина Е2, однако клиническая значимость этого эффекта остается невыясненной. Месалазин подавляет образование фактора активации тромбоцитов (PAF). Недавно было установлено, что месалазин также активирует рецепторы PPAR-y, которые противодействуют ядерной активации кишечных воспалительных реакций. Кроме того, месалазин также антиаксидантом: он снижает синтез веществ, содержащих активный кислород, и связывает свободные радикалы. Клиническая эффективность и безопасность Эффективность месалазина при ректальном применении (Асакол суппозитории) проверялась в четырех двойных слепых исследованиях с участием 318 пациентов. В трех исследованиях изучалась эффективность при неотложной терапии проктита и проктосигмоидиты легкой или умеренной степени тяжести; два исследования были плацебо-контролируемыми, а одно - сравнительное. Лечение продолжалось четыре недели. В обоих плацебо-контролируемых исследованиях были получены статистически значимые результаты в пользу применения месалазина. В четвертом контролируемом исследовании изучалось влияние на сохранение ремиссии в течение одного года. Для месалазина в дозах 0,5 г и 1 г были получены значительно лучшие результаты, чем для плацебо. Фармакокинетика. абсорбция После приема однократной ректальной дозы 0,5 г месалазина (Асазин (Asazine)) определялись следующие концентрации действующего вещества и основного метаболита N-ацетил-месалазина [значение в скобках]: Cmax 271 ± 26 нг / мл [528 ± 50 нг / мл] , Tmax 2,4 ± 0,3 ч [3,9 ± 0,4 ч], AUC 1737 ± 381 нг / мл × ч [5756 ± 1657 нг / мл × ч]. распределение Исследования по изучению распределения не проводились. Метаболизм Перед попаданием в слизистой кишечника месалазин испытывает пресистемного метаболизма с образованием N-ацетил-месалазина. Часть свободного месалазина проходит N-ацетилирования в печени и слизистой оболочке кишечника. вывод Месалазин и N-ацетил-месалазин экскретируются главным образом с калом. Выводится почками преимущественно в форме N-ацетил-месалазина исключительно в пределах абсорбированной фракции, составляет примерно 26% от пероральной дозы. Кинетика в особых группах пациентов Кинетика в особых группах пациентов (например, с нарушением функции печени и почек, генетическим полиморфизмом) не изучалось.
Людям с нарушением зрения 