действующие вещества: 1 таблетка содержит кислоты ацетилсалициловой 300 мг, парацетамола 100 мг, кофеина (в пересчете на сухое вещество) 50 мг;
вспомогательные вещества: кислота лимонная, моногидрат; крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный безводный; кальция стеарат; кислота стеариновая.
Лекарственная форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства: цельные правильные, круглые цилиндры, верхняя и нижняя поверхности которых плоские, края поверхностей скошенные, с риской для деления, белого цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность.
Фармакотерапевтическая группа.
Аналгетики. Другие аналгетики и антипиретики. Ацетилсалициловая кислота, комбинации без психолептиков. Код АТХ N02B A51.
Фармакодинамика.
Препарат оказывает аналгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действия. Компоненты, входящие в состав препарата, усиливают эффекты друг друга.
Антипиретический эффект ацетилсалициловой кислоты реализуется через центральную нервную систему путем угнетения синтеза простагландинов РGF2 в гипоталамусе в ответ на влияние эндогенных пирогенов. Аналгетический эффект имеет как периферическое, так и центральное происхождение: периферический эффект – угнетение синтеза простагландинов воспаленных тканей; центральный эффект – влияние на центры гипоталамуса. Ацетилсалициловая кислота также уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Парацетамол оказывает аналгезирующее, жаропонижающее и очень слабое противовоспалительное действие, связанное с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабо выраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.
Кофеин возбуждает центральную нервную систему. Также усиливает положительные условные рефлексы, стимулирует двигательную активность, ослабляет действие снотворных и наркотических веществ, усиливает действие аналгетиков и жаропонижающих средств.
Фармакокинетика.
Не исследовалась.
Клинические характеристики.
Слабый или умеренно выраженный болевой синдром (головная боль, мигрень, зубная боль, невралгии, первичная дисменорея). Препарат применяют также как жаропонижающее средство при заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, гиперчувствительность к другим производным ксантинов (теофиллин, теобромин), другим салицилатам;
Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также в течение 2 недель после прекращения их применения. Комбинация с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или больше.
Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами или β-блокаторами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Противопоказанные комбинации.
Метотрексат – при комбинированном применении с салицилатами в дозе 15 мг в неделю и больше повышается гематологическая токсичность метотрексата вследствие снижения почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснения его из связи с протеинами плазмы крови, поэтому такая комбинация противопоказана.
Ингибиторы МАО – при комбинированном применении с кофеином возможно опасное повышение артериального давления, поэтому такая комбинация противопоказана.
Комбинации, которые нужно применять с осторожностью.
Парацетамол. Противосудорожные лекарственные средства (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), антидепрессанты и другие стимуляторы микросомального окисления – эти лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, влияющих на функцию печени, предопределяя возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках лекарственного средства.
При одновременном применении с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние лекарственных средств на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.
Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при одновременном применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при применении с холестирамином. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Производные кумарина (варфарина) при длительном применении парацетамола повышают риск развития кровотечений. Не применять одновременно с алкоголем.
Под воздействием парацетамола увеличивается в 5 раз период полувыведения хлорамфеникола.
Кофеин. Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина. Кофеин снижает эффект опиоидных аналгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС), конкурентным антагонистом препаратов, угнетающих ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, аденозинтрифосфата (АТФ). При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина из пищеварительного тракта, с тиреотропными средствами – повышается тиреоидный эффект. Кофеин снижает концентрацию лития в крови. Кофеин повышает эффект (улучшает биодоступность) аналгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, альфа- и бета-адреномиметиков, психостимулирующих средств.
Ацетилсалициловая кислота. Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (благодаря конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами). При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции. Ингибиторы АПФ в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках в результате ингибирования вазодилататорных простагландинов и снижения гипотензивного эффекта.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск кровотечения из верхних отделов пищеварительного тракта из-за возможности синергического эффекта. При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с протеинами плазмы крови, повышая токсичность.
Препарат усиливает действие средств, уменьшающих свертывание крови и агрегацию тромбоцитов, побочное действие кортикостероидов, сульфонилмочевины, метотрексата.
Нужно избегать комбинации с барбитуратами, противосудорожными средствами, салицилатами, рифампицином, алкоголем.
Перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом.
Не применять препарат с другими средствами, содержащими парацетамол, ацетилсалициловую кислоту.
Не превышать указанных доз препарата. Для кратковременного применения.
Препарат применять с осторожностью при желудочно-кишечных язвах в анамнезе, в том числе при хронической или рецидивирующей язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе; одновременном применении антикоагулянтов.
Пациентам с нарушениями функции почек и печени необходимо проконсультироваться с врачом относительно возможности применения препарата.
Больным с функциональной недостаточностью печени и почек дозу лекарственного средства необходимо уменьшить или увеличить интервал между приемами. При нарушении функций почек и печени интервал между приемами должен быть не меньше 8 часов.
Поскольку ацетилсалициловая кислота, как и все неселективные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, вызывает раздражение слизистой оболочки пищеварительного тракта, лекарственное средство нужно принимать только после еды, запивая водой, щелочными минеральными водами, раствором натрия гидрокарбоната (лучше всего – молоком).
При длительном применении препарата нужно проверять наличие крови в кале для выявления ульцерогенного действия и делать анализы крови (влияние на агрегацию тромбоцитов, некоторая антикоагулянтная активность).
При гипертермии лекарственное средство желательно назначать только в случае неэффективности других аналгетиков-антипиретиков, так как существует риск развития синдрома Рея. Если в результате применения препарата возникнет рвота, то следует заподозрить синдром Рея.
Учитывать, что у больных с алкогольным поражением печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола. Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований по содержанию в крови глюкозы и мочевой кислоты.
Заболевания печени повышают риск поражения печени парацетамолом. Опасность передозировки выше у пациентов с нециррозными алкогольными заболеваниями печени.
У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, которые сопровождаются снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза является глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.
При хирургических операциях (в том числе стоматологических) применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность появления/усиление кровотечения, что обусловлено угнетением агрегации тромбоцитов в течение некоторого времени после применения ацетилсалициловой кислоты. За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить применение лекарственного средства (для снижения риска повышенной кровоточивости).
Пациент должен заранее предупредить врача о приеме препарата Аскофен-Экстра.
У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и поллинозом носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с гиперчувствительностью к нестероидным противовоспалительным средствам возможно развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы, поэтому противопоказано применение НПВС этой категории пациентов.
Ацетилсалициловая кислота, входящая в состав лекарственного средства, даже в небольших дозах может снижать выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у чувствительных пациентов.
Поскольку ацетилсалициловая кислота вызывает раздражение слизистой, препарат не применять детям из-за риска развития синдрома Рея. У пациентов с бронхиальной астмой, аллергическими заболеваниями, повышенной чувствительностью к НПВС возможно развитие аллергической реакции или обострение основного заболевания.
Во время лечения препаратом не рекомендуется употреблять чрезмерное количество напитков, содержащих кофеин (например кофе, чая). Это может вызвать нарушение сна, тремор, ощущение напряжения, раздражительность, неприятное ощущение за грудиной из-за сердцебиения.
Во время лечения не употреблять алкогольные напитки (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).
Пациентам, принимающим аналгетики каждый день при артритах легкой формы, необходимо проконсультироваться с врачом; в случае, если пациент применяет варфарин или подобные лекарственные средства, имеющие антикоагулянтный эффект; при применении препарата Аскофен-Экстра перед началом приема ибупрофена в качестве обезболивающего средства.
Не следует применять при гиперчувствительности к аналгетическим, противовоспалительным, противоревматическим средствам. С осторожностью применять вместе с антикоагулянтами, а также больным с нарушениями кровообращения (например, патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота также увеличивает риск нарушения функции почек и острой почечной недостаточности. Ибупрофен может уменьшить ингибиторное влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов.
Лекарственное средство может влиять на результаты лабораторных исследований относительно содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.
Не рекомендуется применять лекарственное средство без консультации врача больше 5 дней в качестве аналгезирующего и больше 3 дней в качестве жаропонижающего средства.
Если симптомы не исчезают, обратиться к врачу.
Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.
Противопоказано назначать больным с бронхиальной астмой, при повышенной кровоточивости. С особой осторожностью применять препарат при одновременной терапии антикоагулянтами (кумарин и гепарин), при нарушениях функции печени и заболеваниях почек, а также при одновременном проведении противовоспалительной терапии.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат не применять в период беременности или кормления грудью.
Ацетилсалициловая кислота имеет тератогенное влияние; ее применение в период беременности в I триместре приводит к расщеплению верхнего неба, в III триместре – к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), закрытию артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения, нарушение функций почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидроамниозом, продление времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после применения очень низких доз.
Кофеин повышает риск спонтанного выкидыша.
Лекарственное средство проникает в грудное молоко, что повышает риск возникновения кровотечений у детей вследствие нарушения функции тромбоцитов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Поскольку возможно возникновение побочных реакций со стороны нервной системы (головокружение, повышенная возбудимость, нарушение ориентации и внимания), при применении препарата Аскофен-Экстра следует избегать потенциально опасной деятельности, в частности управления автомобилем, и работы, требующей повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Препарат предназначен для приема внутрь.
Взрослым: по 1 таблетке 2-3 раза в сутки после приема пищи. Максимальная суточная доза препарата составляет 6 таблеток (в 3 приема). Продолжительность курса лечения зависит от течения и тяжести заболевания и не должна превышать 5 дней при применении препарат в качестве обезболивающего средства и 3 дней – в качестве жаропонижающего средства.
Дети.
Препарат не применять детям из-за риска развития синдрома Рея (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушение со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушение функции печени) при гипертермии на фоне вирусных заболеваний.
Симптомы передозировки парацетамолом.
Поражение печени возможно у взрослых, которые приняли 10 г и больше парацетамола, и у детей, которые приняли препарат в дозе свыше 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска [(длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, которые индуцируют ферменты печени); регулярное употребление чрезмерных количеств этанола; глутатионовая кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия)] применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.
Поражение печени может стать явным через 12-48 часов после приема чрезмерных доз препарата. В первые 24 часа могут возникнуть следующие симптомы: бледность, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать до энцефалопатии, гипогликемии, комы и летального исхода. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения почек. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. Отмечалась также сердечная аритмия и панкреатит. При длительном применении препарата в высоких дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС может развиться головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).
При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации не являются достоверными). Лечение N-ацетилцистеином может быть применено в течение 24 часов после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект наступает при его применении в течение 8 часов после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно следует вводить N-ацетилцистеин согласно действующим рекомендациям. При отсутствии рвоты можно применять метионин перорально как соответствующую альтернативу в отдаленных районах вне больницы. Необходимо также применять общеподдерживающие меры.
Симптомы передозировки ацетилсалициловой кислотой.
Передозировка салицилатами возможна из-за хронической интоксикации, возникшей в результате длительной терапии (применение свыше 100 мг/кг/сут не более 2 дней может стать причиной токсических эффектов), а также из-за острой интоксикации, которая представляет угрозу для жизни (передозировка) и причинами которой может стать случайное применение или непредвиденная передозировка.
Хроническое отравление салицилатами может носить скрытый характер, поскольку его признаки неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм, встречается, как правило, только после повторных приемов больших доз. Основные симптомы: нарушение равновесия, головокружение, звон в ушах, глухота, усиленное потовыделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать, снижая дозу. Звон в ушах может отмечаться при концентрации салицилатов в плазме крови свыше 150-300 мкг/мл. Более серьезные побочные реакции встречаются при концентрации салицилатов в плазме крови свыше 300 мкг/мл. Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста пациента и тяжести интоксикации. Тяжесть состояния не может быть определена только на основе концентрации салицилатов в плазме крови.
Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формирования конкрементов в желудке.
Лечение: интоксикация, вызванная передозировкой ацетилсалициловой кислотой, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и лечится стандартными методами, которые применяют при отравлении. Все принятые меры должны быть направлены на ускорение удаления лекарственного средства и восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса. Применяют активированный уголь, форсированный щелочной диурез. В зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса проводят инфузионное введение растворов электролитов. При тяжелых отравлениях показан гемодиализ. При длительном применении высоких доз возможны апластическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения. При приеме высоких доз возможно возникновение нарушений со стороны центральной нервной системы (головокружение, психомоторное возбуждение, нарушение ориентации и внимания, бессонница, тремор, нервозность, беспокойство), со стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз). В случае передозировки могут наблюдаться повышенное потовыделение, психомоторное возбуждение или угнетение ЦНС, сонливость, нарушение сознания, нарушение сердечного ритма, тахикардия, экстрасистолия, тремор, гиперрефлексия, судороги.
Симптомы передозировки кофеином.
Большие дозы кофеина могут обуславливать боль в эпигастральной области, рвоту, диурез, ускоренное дыхание, экстрасистолию, тахикардию или сердечную аритмию, влияние на центральную нервную систему (головокружение, бессонница, нервозность, нервное возбуждение, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, головная боль, раздражительность, состояние аффекта, тревожность, беспокойство, тремор, судороги). Клинически значимые симптомы передозировки кофеином связаны также с поражением печени парацетамолом.
Лечение. При передозировке необходима быстрая медицинская помощь, даже если симптомы передозировки отсутствуют. Назначение метионина перорально или ацетилцистеина внутривенно может дать положительный эффект на протяжении 48 часов после передозировки. Необходимо также принять общеподдерживающие меры, провести симптоматическую терапию, включая применение антагонистов β-адренорецепторов, которые могут устранить кардиотоксические эффекты. Специфический антидот отсутствует.
При применении препарата Аскофен-Экстра у отдельных больных могут наблюдаться побочные реакции, характерные для лекарственных средств ацетилсалициловой кислоты, парацетамола или кофеина.
Со стороны органов зрения: нарушение зрения, что может свидетельствовать о передозировке.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: звон в ушах, шум в ушах, нарушение ориентации.
Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и к другим НПВС.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, артериальная гипертензия, аритмия.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, сульфатгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в области сердца), гемолитическая анемия, синяки или кровотечения, при длительном применении в больших дозах – апластическая анемия, панцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Из-за антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота повышает риск развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения, как интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен, желудочно-кишечные кровотечения и мозговые геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при одновременном применении антигемостатических средств), которые в единичных случаях угрожали жизни.
Со стороны нервной системы: головная боль, нервозность, беспокойство, головокружение, тремор, парестезии, повышенная возбудимость, раздражительность, нарушение сна, бессонница, общая слабость, раздражительность.
Со стороны психики: чувство страха, беспокойство, тревога.
Со стороны пищеварительного тракта: диспептические расстройства, включая тошноту, рвоту, дискомфорт и боль в эпигастрии, изжогу, абдоминальную боль; воспаление пищеварительного тракта, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, которые могут в единичных случаях стать причиной желудочно-кишечных кровотечений и перфорации с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями; язвы на слизистой оболочке ротовой полости.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, анафилактический шок.
У пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатам возможно развитие аллергических реакций кожи, включая такие симптомы, как гиперемия кожи, ощущение жара, сыпь, крапивница, отек, зуд, ангионевротический отек, ринит, заложенность носа. У больных с бронхиальной астмой возможно увеличение частоты возникновения бронхоспазма; аллергических реакций от незначительной до умеренной степени, которые могут поражать кожу, дыхательные пути, пищеварительный тракт, кардиоваскулярную систему и проявляться в виде сыпи, крапивницы, отека, зуда.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект), транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожный зуд, высыпания на коже и слизистых оболочках (обычно генерализированные высыпания, эритематозные, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Общие расстройства: общая слабость.
Прочие: кровотечения могут привести к острой и хронической постгеморрагической/ железодефицитной анемии (вследствие так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия, некардиогенный отек легких.
2 года.
Не применять препарат по истечению указанного срока годности.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Людям с нарушением зрения 