действующее вещество: mometasone;
1 доза содержит 200 мкг или 400 мкг мометазона фуроат;
вспомогательные вещества: лактоза.
Порошок для ингаляций, дозированный.
Средства, применяемые для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей ингаляционно. Глюкокортикостероиды.
Код АТС R03B А07.
Систематическое лечение для контроля персистирующей бронхиальной астмы.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательного вещества (лактоза, содержащий остаточное количество молочных белков).
Препарат применяют для систематического лечения взрослых и детей старше 12 лет, страдающих бронхиальной астмой любой степени тяжести, в том числе гормонозависимой (пациенты, которые применяют системные или ингаляционные кортикостероиды).
Препарат применяют только для ингаляций.
Рекомендуемые дозы зависят от тяжести бронхиальной астмы.
Бронхиальная астма легкой и средней степени тяжести
Рекомендованная начальная доза Асманекса ® Твистхелеру ® для большинства пациентов составляет 400 мкг 1 раз в сутки. Исследование показало, что для достижения лучшего контроля ингаляцию следует проводить вечером. У некоторых пациентов более эффективный контроль заболевания наступает при условии разделения суточной дозы 400 мкг 2 ингаляции (по 200 мкг дважды в сутки).
Дозу нужно определять индивидуально и постепенно снижать до минимальной дозы, которая обеспечивает адекватный контроль течения астмы. Для некоторых пациентов эффективную поддерживающую дозу можно снизить до 200 мкг 1 раз в сутки, вечером.
Тяжелая форма бронхиальной астмы
Начальная рекомендуемая доза Асманекса ® составляет 400 мкг 2 раза в сутки, что является максимальным рекомендованной дозой. После достижения эффективного контроля симптомов астмы следует постепенно снижать дозу Асманекса ® до минимальной эффективной.
У пациентов с тяжелой формой бронхиальной астмы, которые ранее получали пероральные кортикостероиды, прием препарата Асманекса ® начнется параллельно с обычной для пациента поддерживающей дозой системного ГКС. Примерно через одну неделю можно начать постепенное прекращение применения системного ГКС путем уменьшения суточной дозы. Следующее уменьшение делается через одну-две недели, в зависимости от ответа пациента на лечение. Как правило, такие уменьшение не должны превышать 2,5 мг преднизолона в сутки или его эквивалента.
Настоятельно рекомендуется прекращать применение системного ГКС очень медленно. В течение изъятия пероральных кортикостероидов, пациентов следует тщательно наблюдать относительно проявлений нестабильной астмы, включая объективные измерения функции дыхательных путей, и недостаточности надпочечников (см. Раздел «Особенности применения»).
Пациента следует проинструктировать, что препарат Асманекса ® не показан как средство, которое применяют при необходимости для ослабления острых симптомов, и этот препарат следует принимать регулярно для поддержания терапевтической пользы, даже если у пациента отсутствуют симптомы заболевания.
Дети до 12 лет
Имеет клинического опыта применения препарата этой возрастной группе.
Пациенты пожилого возраста
Нет нужды в коррекции дозы. Пациента следует проинструктировать, как правильно применять ингалятор.
Правила пользования ингалятором Твистхейлер ® .
При введении препарата пациенты должны находиться в вертикальном положении.
Прежде чем снять с Твистхейлера ® колпачок, следует убедиться, что счетчик доз и показатель на колпачке совпадают, Твистхейлер ® держат вертикально по окрашенную основу. С устройства Твистхейлер ® снимают белый колпачок , скручивая его против часовой стрелки, одновременно придерживая в фиксированном положении окрашенную нижнюю часть устройства. Счетчик доз при этом фиксирует использование 1 дозы. Следует принять Твистхейлер ® в рот, обхватив губами мундштук, и быстро глубоко вдохнуть. После того, как устройство вытащили изо рта, задерживают дыхание на 10 секунд или на столько, на сколько это удобно. Пациент не должен выдыхать через Твистхейлер ® . После каждой ингаляции устройство для ингаляции необходимо закрывать: сразу устанавливают колпачок на место, придерживая устройство вертикально; загружают следующую дозу в Твистхейлер ® , вернув колпачок по часовой стрелке, одновременно мягко нажимая на него вниз, пока не будет слышен щелчок и колпачок полностью не закроется. Стрелка на колпачке при этом полностью совпадает с окошком счетчика. После ингаляции рекомендуется прополоскать рот. Это поможет снизить риск кандидоза.
Цифровой дисплей счетчика доз покажет, когда будет загружена последняя доза. После дозы 01 на счетчике высветится 00 и колпачок блокируется. После этого проведение ингаляций невозможно и Твистхейлер ® следует выбросить. Твистхейлер ® следует постоянно держать сухим и чистым. Мундштук извне необходимо чистить сухой тканью или салфеткой. Устройство нельзя мыть водой.
Самые распространенные побочные реакции, которые наблюдались в ходе клинических исследований и при постмаркетинговых сообщений при применении препарата, - кандидоз ротовой полости (> 10% в группе приема 400 мкг дважды в сутки), фарингит, дисфония и головная боль (1-10%).
Побочными эффектами, о которых сообщали нечасто, были сухость во рту и горле, диспепсия, увеличение массы тела и учащенное сердцебиение.
Также во время клинических исследований и в постмаркетинговом периоде сообщалось о таких побочных реакциях: инфекция верхних дыхательных путей, дисменорея, боль в мышцах и костях, боль в спине.
У пациентов, зависимых от приема пероральных кортикостероидов, которые принимали Асманекса ® Твистхейлер ® 400 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель, оральный кандидоз наблюдался в 20% случаев и дистония в 7%. Эти эффекты были расценены, как связанные с лечением.
Как и при другой ингаляционной терапии, возможно бронхоспазм (см. Раздел «Особенности применения»), который следует лечить немедленно с помощью ингаляционного бронхолитиков короткого действия. Прием препарата Асманекса ® следует немедленно прекратить, пациента обследовать и при необходимости применить альтернативную терапию.
Системные эффекты ингаляционных ГКС (подавление функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костей) могут наблюдаться, особенно когда их назначают в высоких дозах в течение длительного периода.
При применении других ингаляционных ГКС сообщалось о единичных случаях глаукомы, повышение внутриглазного давления, катаракты.
Как и для других глюкокортикоидных препаратов, следует учитывать потенциальную возможность развития реакций гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, зуд и эритема, отек глаз, лица, губ и горла.
За счет низкой системной биодоступности Асманекса ® передозировки не требует специальной терапии, кроме наблюдения за состоянием больного и восстановление применения препарата в терапевтической дозе. Необходимо учитывать, что длительное применение ингаляционных ГКС в повышенных дозах может привести к угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
Применение ингаляции мометазона фуроат в дозах, превышающих рекомендуемые, должно включать мониторинг функции надпочечников.
Можно продолжить терапию мометазона фуроат в дозе, которая достаточна для контроля бронхиальной астмы.
Адекватные и хорошо контролируемые исследования во время беременности не проводились. Исследование применения мометазона фуроат животным, как и других ГКС, показали репродуктивной токсичности, но информации о потенциальном риске для человека нет.
Состояние детей, рожденных матерями, которые получали ГКС во время беременности, необходимо контролировать по недостаточности функции коры надпочечников.
Известно, что мометазона фуроат проникает в низких дозах в грудное молоко у крыс. Неизвестно, проникает мометазона фуроат в грудное молоко женщин.
Как и другие ингаляционные ГКС препараты, Асманекса ® не следует применять во время беременности и в период кормления грудью, если потенциальная польза для матери превышает риск для матери, плода / ребенка.
Не назначают детям в возрасте до 12 лет, поскольку безопасность и эффективность применения препарата в указанных дозах для детей данной возрастной категории не установлены.
Во время клинических исследований у некоторых пациентов было выявлено кандидоз полости рта, ассоциируется с приемом данного класса препаратов. Кандидоз может потребовать проведения необходимой противогрибковой терапии, а у некоторых пациентов - прекращение применения Асманекса ® .
При приеме данной группы препаратов возможны системные эффекты ингаляционных кортикостероидов, особенно при высоких дозах, применяемых в течение длительного времени. Появление таких эффектов менее вероятна, чем при приеме пероральных кортикостероидов, и может варьировать у пациентов и отличаться в зависимости от препарата. Системные эффекты могут включать синдром Кушинга, признаки, подобные синдрома Кушинга, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту, глаукому и в редких случаях - психические расстройства: психомоторное гиперактивность, расстройства сна, страх , депрессию или агрессивность (особенно у детей). Поэтому необходим индивидуальный подбор и коррекция дозы ингаляционного ГКС до минимальной дозы, при которой поддерживается эффективный контроль бронхиальной астмы.
Переходить с ГКС для системного применения на ингаляции Асманекса ® следует с особой осторожностью, поскольку у больных бронхиальной астмой при переходе от системных кортикостероидов на ингаляционные кортикостероиды, имеющие меньшую системное действие, наблюдались летальные исходы, обусловленные недостаточной функцией надпочечников. После отмены системных ГКС для восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы необходимо несколько месяцев.
При снижении дозы некоторые пациенты, несмотря на поддержку или даже улучшение функции легких, могут столкнуться с симптомами синдрома отмены системного ГКС, такими как, боль в суставах и / или боль в мышцах, утомляемость и депрессия. Таким пациентам необходимо продолжить лечение Асманекса ® , но при этом необходимо контролировать состояние для определения признаков недостаточности функции надпочечников. При обнаружении признаков недостаточности дозы системных кортикостероидов временно увеличивают, после чего продолжают отменять их применения медленнее.
Во время стрессов, включая травмы, хирургические вмешательства, инфекционные заболевания или тяжелые приступы бронхиальной астмы, пациенты, которые ранее получали системные глюкокортикостероиды, требуют дополнительного назначения короткого курса системных ГКС с постепенной отменой по мере ослабления симптомов. Таким пациентам в этот период рекомендуется носить при себе небольшое количество пероральных ГКС вместе с попереджвальною карточкой, где указано о необходимости применения и рекомендуемые дозы системных ГКС при стрессовых случаях. В этой категории больных необходимо периодически контролировать функцию надпочечников, в частности утренний уровень кортизола в плазме.
Перевод пациентов с системной ГКС терапии на Асманекса ® может обнаружить аллергические состояния, которые существовали ранее, но которые были подавлены системной глюкокортикостероидной терапией. В этих случаях показано симптоматическое лечение.
Асманекс ® не предназначен для быстрого купирования бронхоспазма или приступов бронхиальной астмы. Следует предупредить пациента, чтобы он имел наготове ингаляционный бронхолитик быстрого действия для применения в случае необходимости.
Пациентам рекомендуют сразу обратиться к врачу, если на фоне лечения Асманекса ® приступы бронхоспазма не проходят после применения бронхолитических средств. В этих случаях врач может увеличить дозу Асманекса ® (до максимальной суточной дозы) и / или назначить ГКС для системного применения.
Асманекс ® часто дает возможность контролировать симптомы астмы с меньшей угнетающее функцией системы гипофиз-надпочечников, чем терапевтически эквивалентные дозы системных ГКС. Для поддержания низкого потенциала угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не следует превышать рекомендованные дозы Асманекса ® и необходимо постепенно снижать дозу до минимальной эффективной для каждого отдельного пациента. При назначении Асманекса ® врачам необходимо учитывать, что влияние препарата на продуцирование кортизола может изменяться у разных пациентов по-разному.
Аналогично другим ингаляционных препаратов, после введения дозы возможно возникновение внезапного бронхоспазма в виде визингу. Если бронхоспазм возникает после введения Асманекса ® , необходимо сразу применить быстродействующий ингаляционный бронходилататор, отменить Асманекса ® и назначить альтернативную терапию.
Нет свидетельств того, что применение препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, приводит к усилению его терапевтического действия.
Асманекс ® применяют с осторожностью больным инфекции респираторного тракта, такие как активный или латентный туберкулез легких, или неликованимы грибковыми, бактериальными, системными вирусными инфекциями или герпетической поражением глаз (вирусом Herpes simplex ).
Пациентам, принимающим ГКС или другие иммунодепрессанты, необходимо избегать контакта с больными некоторые инфекции (ветряная оспа, корь) и обязательно проконсультироваться с врачом в случае таких контактов. Это особенно важно для детей.
Возможно снижение скорости роста у детей как результат неадекватного контроля таких хронических заболеваний, как бронхиальная астма, или вследствие применения кортикостероидов. Следует тщательно наблюдать за ростом подростков, применяют кортикостероиды, и взвешивать пользу от терапии кортикостероидами и контроля бронхиальной астмы с вероятностью подавления роста, если у ребенка обнаружено замедление роста. При замедлении роста, следует пересмотреть терапию, по возможности уменьшить дозу ингаляционных кортикостероидов до последней дозы, при которой поддерживается эффективный контроль симптомов.
При применении ингаляционных кортикостероидов возможно возникновение клинически значимого угнетения надпочечников, особенно после длительного лечения высокими дозами, особенно выше, чем рекомендуемые дозы. Это нужно рассматривать в периоды стресса или планового хирургического вмешательства, когда могут потребоваться дополнительные системные кортикостероиды. Однако в течение клинических исследований не было ни одного доказательства угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы после длительного лечения ингаляционным мометазона фуроат в дозах ≤ 800 микрограмм в сутки.
Отсутствие реакции в ответ или тяжелые обострения бронхиальной астмы следует лечить с помощью повышения дозы ингаляционного мометазона фуроат и, если необходимо, введение системного кортикостероида и / или антибиотика в случае подозрения на наличие инфекции, а также применение терапии бета-агонистом.
Пациенты с непереносимостью лактозы: пациенты с такими редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат.
Ингаляции мометазона фуроат не влияют или имеют незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Из-за очень низкую концентрацию в плазме крови после ингаляции, клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами маловероятно. Однако одновременное применение с мощными ингибиторами фермента CYP3A4 (кетоконазол, интраконазолом, нелфинавиром, ритонавиром) может привести к увеличению концентрации мометазона фуроат в плазме. Одновременное назначение ингаляционного мометазона фуроат с мощным ингибитором фермента CYP3A4 кетоконазолом вызывает малое, но минимально значимое (p = 0,09) уменьшение AUC (0-24) кортизола в сыворотке крови и приводит к увеличению примерно в 2 раза концентрации мометазона фуроат в плазме.
Фармакологические .
Мометазона фуроат - это ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОИДНЫЙ средство для ингаляций с местным противовоспалительным действием.
Механизм противоаллергического и противовоспалительного эффектов мометазона фуроат заключается в его способности снижать высвобождение медиаторов воспаления. In vitro исследование показало, что мометазона фуроат ингибирует высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов у пациентов с аллергическими реакциями. В культуре клеток мометазона фуроат продемонстрировал высокую эффективность при подавлении синтеза и высвобождения интерлейкинов IL-1, IL-5, IL-6, и TNFa; он также является сильным ингибитором образования LT (лейкотриенов) и дополнительно - очень сильным ингибитором образования Th2-цитокинов, интерлейкинов IL-4, IL-5 из человеческих CD4 + Т-клеток.
Мометазона фуроат в ходе исследований in vitro и продемонстрировал связывания с ГКС рецепторами человека, которое в 12 раз больше, чем в дексаметазона, в 7 раз больше, чем в триамцинолона ацетонид, в 5 раз больше, чем в будесонида и в 1,5 раза больше, чем в флутиказона.
У больных бронхиальной астмой, при многократном введении мометазона фуроат в течение 4 недель в дозах от 200 мкг дважды в сутки до 1200 мкг ежедневно ни были обнаружены признаки клинически значимого угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (HPA) при любом уровне доз, а видимый уровень системной активности наблюдался только при дозе 1600 мкг в сутки. В ходе долгосрочных клинических исследований с применением доз до 800 мкг в сутки признаков угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (включая снижение утренних уровней кортизола в плазме крови или аномальных отзывов на синтетический кортикотропного агент) не выявлено.
Применение мометазона фуроат в дозах от 200 до 800 мкг / сут улучшает функцию внешнего дыхания с показателем пиковой скорости выдоха и ОФВ 1 (объем форсированного выдоха 1), улучшает контроль симптомов астмы и снижает потребность в применении ингаляционных b 2 агонистов. Улучшение функции дыхания наблюдалось у некоторых пациентов уже через 24 часа после начала лечения, однако максимальный эффект достигался через 1-2 недели и больше. Улучшение функции внешнего дыхания сохранялось в течение всего периода лечения.
Фармакокинетика . Системная биодоступность мометазона фуроат после ингаляционного применения низкая, в частности из-за низкого всасывания в легких и желудочно-кишечном тракте и экстенсивный пресистемный метаболизм препарата.
Твистхейлер ® содержит белого или почти белого цвета порошковые агломераты без видимых посторонних включений.
2 года.
После вскрытия - 3 месяца.
Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С. Не охлаждайте но не замораживать.
По 30 или 60 доз в Твистхейлери ® , упакованном в алюминиевую фольгу, ламинированную полимерной пленкой, в картонной коробкци.
Твистхейлер ® - ингалятор для сухого порошка, который приводится в действие при вдохе, содержит 240 мг порошка, отмеряет 30 доз или 60 доз, после чего блокируется. Крышка и корпус Твистхейлера окрашен в белый цвет. Основа Твистхейлера 200 мкг / доза окрашена в розовый цвет, основа Твистхейлера 400 мкг / доза окрашена в каштановый цвет (от коричнево-малинового до темно-фиолетового). В основе прозрачное окошко для контроля количества доз, которые остались. Крышка имеет резьбу для соединения с основой и осушителем.
По рецепту.
Контроль качества, вторичное упаковки, выпуск серии:
Шеринг-Плау Лабо Н.В., Бельгия / Schering-Plough Labo NV, Belgium.
Производитель in bulk, первичное упаковки:
МСД Интернешнл ГмбХ (филиал Сингапур), Сингапур / MSD International GmbH (Singapore Branch), Singapore.
Индустриепарк 30 Хейст-оп-ден-Берг, Антверпен, Б-2220, Бельгия / Industriepark 30 Heist-op-den-Berg, Antwerpen, B-2220, Belgium.
34 Туас Сауз Стрит 3, Сингапур, 638030/34 Tuas South Street 3, Singapore, 638030.
Людям с нарушением зрения 