действующее вещество: атракуриуму бесилат;
1 мл атракуриуму бесилат (в пересчете на 100% вещество) 10 мг
вспомогательные вещества: раствор кислоты бензолсульфоновая, вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Миорелаксанты с периферическим механизмом действия.
Код АТХ М0ЗА С04.
Для миорелаксации при хирургических вмешательствах и диагностических процедурах (проведение эндотрахеальной интубации и искусственной вентиляции легких).
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, мивакуронию хлорида и других миорелаксантов - производных бензилизохинолину; миастения; тяжелые нарушения электролитного баланса, в том числе гипокалиемия и гипокальциемия ацидоз карциноматоз.
С целью предупреждения дистресса у пациентов атракуриум-Ново не следует применять до введения пациента в бессознательное состояние. Препарат следует вводить, не применять для внутримышечного введения.
Взрослые.
Введение путем инъекции.
Атракуриум-Ново применяют путем болюсной инъекции. Режим дозирования для взрослых составляет от 0,3 до 0,6 мг / кг массы тела в зависимости от необходимой продолжительности полной нервно-мышечной блокады, обеспечивает адекватную релаксацию в течение 15-35 минут. Эндотрахеальную интубацию можно проводить в течение первых 90 секунд после введения препарата в дозах 0,5-0,6 мг / кг массы тела. При необходимости удлинения блокирующего действия препарат дополнительно вводят в дозах 0,1-0,2 мг / кг массы тела. Правильное дополнительное дозирование не увеличивает кумулятивный эффект нервно-мышечной блокады. Восстановление нормальной нервно-мышечной передачи происходит через 35 минут. Нервно-мышечная блокада, вызванная применением Атракуриуму-Ново, может быть быстро нивелирована применением стандартных доз антихолинэстеразных препаратов.
Введение путем инфузии.
После начального введения болюсной дозы препарата 0,3-0,6 мг / кг массы тела дальнейшее поддержание нервно-мышечной блокады во время длительного хирургического вмешательства осуществляется путем длительной инфузии препарата в режиме 0,3-0,6 мг / кг массы тела в час. Препарат может применяться путем внутривенных инфузий во время аортокоронарного шунтирования. При гипотермии тела до температуры 25-26 ° С уменьшается уровень инактивации атракуриуму, поэтому для поддержания полной нервно-мышечной блокады в этом случае скорость инфузии препарата может быть уменьшена наполовину.
Совместимость с другими растворами и период стабильности препарата приведены ниже.
После разведения полученный раствор будет сохранять стабильность при дневном освещении в указанный период времени при температуре не выше 30 ° С.
Дети.
Препарат применяют детям в возрасте от 1 месяца в тех же дозовых режимах, и взрослым, рассчитывая дозу на массу тела ребенка.
Больные пожилого возраста.
Применяется в стандартном дозировании, однако начальную дозу рекомендуется назначать на нижней границе дозового диапазона и вводить препарат медленнее.
Почечная и печеночная недостаточность.
Препарат назначают в стандартных дозах при любых уровнях почечной или печеночной недостаточности, включая терминальные стадии.
Больные сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Пациентам с клинически значимыми проявлениями сердечно-сосудистых заболеваний начальную дозу препарата нужно вводить в течение не менее 60 секунд.
Больные, которые лечатся в палатах интенсивной терапии.
После введения необходимой начальной болюсной дозы Атракуриуму-Ново в пределах от 0,3 до
0,6 мг / кг массы тела дальнейшее поддержание нервно-мышечной блокады обеспечивается постоянной внутривенной инфузии препарата со скоростью от 11 до 13 мкг / кг / мин (0,65-0,78 мг / кг / ч). Однако существует широкая индивидуальная вариабельность в дозовом режиме введения препарата, что может также меняться со временем. Некоторым больным может потребоваться такой низкий уровень введения препарата, 4,5 мкг / кг / мин (0,27 мг / кг / ч), тогда как другим - такой высокий, как 29,5 мкг / кг / мин (1, 77 мг / кг / ч).
Скорость восстановления нервно-мышечной передачи у больных не зависит от длительности применения препарата и находится в пределах от 32 до 108 мин.
Мониторинг.
С целью индивидуализации дозового режима рекомендуется, как и при применении других препаратов, блокирующих нервно-мышечную передачу, контролировать ее функцию.
Приведенные ниже побочные действия классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения. Применяют такую классификацию частоты возникновения побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и <1/10); нечасто (≥ 1/1000 и <1/100); редко (≥ 1/10 000 и <1/1000); очень редко (<1/10 000). Определение "неизвестно" касается тех побочных действий, где установить частоту из имеющихся источников невозможно.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Побочное действие, обусловленное увеличенным выбросом гистамина. Часто - артериальная гипотензия (умеренная, транзиторная), гиперемия кожи.
Со стороны дыхательной системы. Побочное действие, обусловленное увеличенным выбросом гистамина.
Нечасто - бронхоспазм.
Со стороны иммунной системы. Очень редко - анафилактические реакции, анафилактоидные реакции.
При применении атракуриуму бесилат с другими препаратами для анестезии есть единичные сообщения о возникновении тяжелых анафилактоидных или анафилактических реакций.
Со стороны нервной системы. Неизвестно - судороги.
Возможно возникновение судорог у больных во время интенсивного лечения при применении атракуриуму бесилат с другими препаратами. У этих больных обычно бывает один или более факторов предрасположенности к судорогам (травма головы, отек мозга, вирусный энцефалит, гипоксическая энцефалопатия, уремия). Причинная взаимосвязь между уровнем лауданозина в плазме и появлением судом не установлено.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани .
Неизвестно - миопатия, мышечная слабость.
При длительном применении миорелаксантов у тяжелых больных, которые лечатся в отделениях интенсивной терапии, возможно возникновение мышечной слабости и / или миопатии.
Со стороны кожи. Редко - крапивница
Симптомы: длительное угнетение дыхания или апноэ, артериальная гипотензия, коллапс, длительный паралич (по типу миоплегии), шок.
Лечение: введение антагонистов - антихолинэстеразных средств, лучше - неостигмина метилсульфат в дозе 1 - 3 мг через 0,5 - 2 мин после предыдущего введения 0,25 - 0,7 мг атропина (с целью предупреждения побочных м холиномиметических эффектов) при апноэ и длительном параличе - искусственная вентиляция легких под положительным давлением (до полного восстановления дыхания). В это время необходимо поддерживать полную седацию больного. При выраженной артериальной гипотензии или шока следует применять вазоконстрикторы. Необходимо повторное обследование через 1:00 после устранения нервно-мышечной блокады для исключения миорелаксации.
В период беременности атракуриум-Ново следует применять с осторожностью и только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В акушерской практике препарат можно применять как миорелаксант при кесаревом сечении, поскольку при применении в рекомендованных дозах атракуриум бесилат и его метаболиты проникают через плацентарный барьер в количествах, не имеют клинического значения. Неизвестно, проникает атракуриуму бесилат и его метаболиты в грудное молоко.
Препарат применяют детям в возрасте от 1 месяца.
Атракуриум парализует дыхательную и другую скелетную мускулатуру и не влияет на сознание человека. Препарат должен вводиться только в сочетании с адекватной общей анестезией, под контролем опытного анестезиолога и при наличии средств для проведения эндотрахеальной интубации и искусственной вентиляции легких.
При подборе индивидуального режима дозирования Атракуриуму-Ново рекомендуется контролировать нервно-мышечную функцию.
С чрезвычайной осторожностью необходимо применять препарат больным с нарушением нервно-мышечной передачи. Применяют исключительно при наличии антагонистов и соответствующих средств для проведения интубации трахеи и оборудования для искусственной вентиляции легких. Устранение нервно-мышечной блокады антихолинестеразными средствами происходит не ранее 8 - 35 мин. Как и другие нервно-мышечные релаксанты, атракуриум-Ново может высвобождать гистамин. Поэтому следует соблюдать осторожность при его введении пациентам с известной чувствительностью к гистамину. В рекомендуемых дозах атракуриум не проявляет значимого вагусного или ганглиоблокирующее эффекта и не противопоказан при брадикардии, связанной с применением многих анестетиков, или вагусной стимуляции при операции. После введения Атракуриуму-Ново в периферическую вену или при введении через эту же иглу или канюлю других препаратов инфузионную систему следует промыть адекватным количеством физиологического раствора.
Пациентам с риском значительного снижения артериального давления, например, при гиповолемии, инъекцию Атракуриуму-Ново следует проводить в течение 60 секунд.
Пациентам пожилого возраста атракуриум необходимо применять в максимально низких дозах и снизить скорость введения препарата.
На любых стадиях нарушения функции почек или печени, включая терминальную стадию, атракуриум-Ново можно применять в рекомендованных дозах.
Пациентам с клинически значимой сердечно-сосудистой патологией препарат следует вводить в течение 60 секунд.
У пациентов с ожогами возможно развитие резистентности к атракуриуму и может потребоваться увеличение дозы в зависимости от периода, прошедшего с момента ожога, и площади ошпаренный поверхности.
Препарат миорелаксантом и предназначен для применения в условиях стационара исключительно медицинскими работниками.
Нервно-мышечная блокада, вызванная атракуриум-Ново, может быть усилена при применении таких ингаляционных средств для наркоза, как диэтиловый эфир, галоман (на 20%), изофлуран и энфлуран (на 35%). При введении атракуриуму бесилат выраженность нервно-мышечной блокады и / или ее продолжительность могут усиливаться при совместном применении некоторых антибиотиков (аминогликозидов, полимиксинов, спектиномицину, тетрациклинов, линкомицина, клиндамицина), антиаритмических препаратов (пропранолола, блокаторов кальциевых каналов, лидокаина, прокаинамида, хинидина), диуретиков (фуросемида, возможно с маннитолом, тиазидных диуретиков, ацетазоламиду), магния сульфата, кетамина, солей лития, ганглиоблокаторов (триметафан, гексаметонию).
Иногда некоторые препараты могут маскировать миастению гравис (злокачественной миастенией) или миастенический синдром, который может приводить к повышенной чувствительности к Атракуриуму-Ново. К таким препаратам относятся различные антибиотики, бета-блокаторы (пропранолол, окспренолол), антиаритмические средства (прокаинамид, хинидин), противовоспалительные препараты (хлорохин, D-пеницилламин), триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и литий. У пациентов, длительное время применяют противосудорожные средства, возможны более позднее развитие и меньшая продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной атракуриум-Ново.
Введение недеполяризующих нервно-мышечных блокаторов в сочетании с атракуриум бесилата может привести к более выраженную нервно-мышечную блокаду, чем можно было бы ожидать при введении эквивалентной общей дозы атракуриуму бесилат. Синергический эффект, в зависимости от комбинации препаратов, может меняться.
Деполяризующие миорелаксанты не должны вводиться для увеличения продолжительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, поскольку это может привести к развитию длительной и сложной блокады, которую трудно устранить антихолинестеразными средствами.
Атракуриум увеличивает риск развития брадикардии и / или артериальной гипотензии при применении наркотических анальгетиков. Атракуриум бесилат обусловливает перекрестные аллергические реакции с тубокурарином и другими миорелаксантами, способствующие высвобождению гистамина, а также при воздействии суксаметония вызывает развитие нервно-мышечной блокады, устойчивой к антихолинэстеразных средств.
Фармакодинамика. Атракуриуму бесилат - высокоселективный недеполяризующими мышечный релаксант, конкурентный антагонист ацетилхолиновых рецепторов постсинаптической мембраны. Подавляет нервно-мышечную передачу возбуждения и вызывает расслабление скелетной мускулатуры. Миорелаксирующее эффект атракуриуму развивается в течение 1-2 мин после введения в дозах 0,4 - 0,5 мг / кг и 0,5 - 0,6 мг / кг (интубацию можно проводить через 2 - 2,5 мин и 1,5 мин соответственно) и быстро исчезает. Максимальный эффект при введении доз в интервале 0,11 - 0,6 мг / кг достигается через 1,7 - 10 мин и зависит от дозы (после дозы 0,4 - 0,5 мг / кг - через 3-5 мин).
Средняя эффективная доза вызывает миорелаксации на 95%, составляет 0,26 мг / кг. Продолжительность эффекта при введении дозы 0,3 - 0,6 мг / кг в условиях сбалансированной анестезии составляет 15 - 35 мин.
Продолжительность миорелаксации не коррелирует с уровнем псевдохолинестеразнои активности плазмы крови и не зависит от функционального состояния печени и почек. Атракуриуму бесилат имеет незначительные кумулятивные свойства, продолжительность действия при повторном введении не увеличивается. Дополнительное введение на фоне сбалансированной анестезии возможно с интервалами 15-25 мин (интервалы в определенной степени удлиняются при сочетании с изофлураном или энфлураном). Восстановление нервно-мышечной передачи на 25% происходит через 35 - 45 мин; на 95% - через 60 - 70 мин после проведения сбалансированной анестезии или через 40 мин после начала процесса восстановления при ингаляционной анестезии. Атракуриуму бесилат способствует умеренному высвобождению гистамина, оказывает умеренное гипотензивное действие. В терапевтических дозах не влияет на сознание, органы чувств, болевую чувствительность, не проявляет седативного и амнестического эффектов, злокачественной гипертермии.
После кесарева сечения не вызывает у новорожденных побочных явлений (даже при введении матерям больших и повторных доз), однако не исключается возможность развития угнетения дыхания или снижение тонуса скелетной мускулатуры.
Фармакокинетика. Связывания атракуриуму бесилат с белками плазмы составляет около 80%. После введения распределяется в течение 2 - 3,4 мин. Атракуриум плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер. Метаболизм атракуриуму осуществляется путем элиминации Хоффмана (неензимний процесс, происходящий при физиологических значениях рН крови и температуры тела больного), а также путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз плазмы. В результате метаболизма образуется лауданозина и другие метаболиты, которые не имеют миорелаксантного активности.
Главный метаболит лауданозина вызывает артериальной гипотензии. Период полувыведения атракуриуму бесилат составляет около 20 мин, лауданозина - около 3:00. Выводится препарат с мочой (около 90% - в виде метаболитов) и с калом (менее 10% - в неизмененном виде).
У пациентов пожилого возраста снижается незначительно общий клиренс и увеличивается объем распределения, при этом длительность эффекта и время восстановления нервно-мышечной проводимости не изменяются.
На продолжительность действия препарата практически не влияют нарушения функции почек, печени или кровообращения. У пациентов с низкими уровнями атипичной холинэстеразы плазмы инактивация атракуриуму не меняется. В условиях гипотермии (при температуре тела больного 25-26 ° С) происходит снижение инактивации атракуриуму.
прозрачная бесцветная или светло-желтая жидкость.
Атракуриум-Ново несовместим с щелочными растворами, поскольку в щелочной среде происходит инактивация препарата. Нельзя применять в одной инфузионной системе с препаратами крови или в одной инфузионной системе при переливании крови.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре 2-8 ° С. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать.
По 2,5 мл или 5 мл во флаконе; по 5 флаконов в контурной ячейковой упаковке в пачке из картона.
По рецепту.
ООО фирма «Новофарм-Биосинтез».
Украина, 11700, Житомирская обл., Г.. Новоград - Волынский,
ул. Житомирская, 38.
Людям с нарушением зрения 