действующие вещества: амоксициллин, клавулановая кислота
1 флакон содержит порошок для приготовления 100 мл суспензии следующего состава:
5 мл суспензии содержат амоксициллина (в форме амоксициллина тригидрата) 600 мг и клавулановой кислоты (в форме калия клавуланата) 42,9 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, натрия карбоксиметилцеллюлоза 12 аспартам (Е 951), ксантановая камедь, кремния диоксид, искусственный клубничный ароматизатор.
Порошок для оральной суспензии.
Основные физико-химические свойства: сыпучий порошок белого цвета с характерным клубничным запахом.
Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Пенициллины. Код АТХ J01C R02.
Фармакодинамика.
Амоксициллин - полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к бета-лактамазы и распадается под ее влиянием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент. Клавулановая кислота имеет бета-лактамным структуру, подобную пенициллинам и имеет свойства инактивировать бета-лактамазные ферменты, свойственные микроорганизмам, резистентным к пенициллинам и цефалоспоринам. В частности, она имеет выраженную активность в отношении важных, с клинической точки зрения плазмидных бета-лактамаз, которые часто отвечают за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина ES защищает амоксициллин от распада под действием ферментов бета-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксициллина, включая в него много микроорганизмов, резистентных к амоксициллину и другим антибиотикам группы бета-лактамов.
Микроорганизмы, приведенные ниже, категоризированных соответствии с чувствительностью к амоксициллина / клавуланата in vitro .
чувствительные микроорганизмы
Грамположительные аэробы Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans другие β-гемолитические виды Streptococcus, Staphylococcus aureus (метицилинчутливи штаммы) , Staphylococcus saprophyticus (метицилинчутливи штаммы) , коагулазоотрицательные стафилококки ( метицилинчутливи штаммы).
Грамотрицательные аэробы Bordetella pertussis, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera .
Другие: Borrelia burgdorferi, Leptospirosa ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Грамположительные анаэробы: виды Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды Peptostreptococcus.
Грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides ( включая Bacteroides fragilis), виды Capnocytophaga, Eikenella corrodens, виды Fusobacterium, виды Porphyromonas, виды Prevotella.
Штаммы с возможной приобретенной резистентностью
Грамотрицательные аэробы Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klesiella pneumonia, виды Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды Proteus, виды Salmonella, виды Shigella.
Грамположительные аэробы виды Corynebacterium, Enterococcus faecium.
нечувствительны микроорганизмы
Грамотрицательные аэробы виды Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды Providencia, виды Pseudomonas, виды Serratia, Stenotrophomas maltophilia, Yesinia enterolitica.
Другие: Chlamydia pneumonia, Chlamydia psittaci, виды Chlamydia, Coxiella burnetti, виды Mycoplasma.
Фармакокинетика.
Фармакокинетические параметры Аугментина ES при применении у детей в дозе 45 мг / кг каждые 12:00 приведены в таблице:
Оба компонента препарата - амоксициллин и клавулановая кислота - низкий уровень связывания с белками крови, примерно 70% препарата остается в сыворотке крови в несвязанном состоянии.
Инфекции у детей в возрасте от 3 месяцев до достижения детьми массы тела 40 кг, вызванные или предположительно вызванные пеницилинрезистентнимы штаммами Streptococcus pneumonia , такие как:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, к любым антибактериальных средств группы пенициллина.
Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т.ч. анафилаксии), связанных с применением других бета-лактамных агентов (в т.ч. цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамами).
Наличие в анамнезе желтухи или дисфункции печени, связанных с применением амоксициллина / клавулановой кислоты.
Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное его применение с Аугментином ES может привести к повышению уровня препарата в крови в течение длительного времени, однако не влияет на уровень клавулановой кислоты.
Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином может увеличить вероятность аллергических реакций. Данных об одновременном применении Аугментина ES и аллопуринола нет.
Как и другие антибиотики, Аугментин может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
По данным литературы, существуют отдельные сообщения об увеличении уровня международного нормализованного соотношения (INR) у пациентов, которые лечатся аценокумарол или варфарином и принимающих амоксициллин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или уровень международного нормализованного соотношения с добавлением или прекращением лечения Аугментином.
Пенициллины могут снижать выведение метотрексата, что может привести к росту токсичности последнего.
У больных, которые лечатся микофенолатом мофетами, после начала применения перорального амоксициллина с клавулановой кислотой может уменьшиться предозова концентрация активного метаболита микофенольной кислоты примерно на 50%. Это изменение предозового уровня может не точно соответствовать изменению общей экспозиции микофенольной кислоты.
Перед началом терапии Аугментином ES необходимо точно определить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим бета-лактамным агентов (см разделы «Противопоказания» и «Побочные реакции»).
Серьезные, а порой даже летальные случаи гиперчувствительности (анафилактоидные реакции) у пациентов во время терапии пенициллином. Эти реакции достоверные у лиц с аналогичными реакциями на пенициллин в прошлом. В случае возникновения аллергических реакций следует прекратить терапию Аугментином ES и начать альтернативную терапию. Серьезные анафилактические реакции требуют немедленного лечения с применением адреналина. Также может возникнуть необходимость в оксигенотерапии, введении стероидов и поддержке дыхательной функции, включая интубацию.
Если доказано, что инфекция обусловлена микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, необходимо взвесить возможность перехода из комбинации амоксициллин / клавулановая кислота на амоксициллин согласно официальным рекомендациям.
Аугментин ES не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку при применении амоксициллина при этой патологии отмечали случаи кореподобной высыпания.
Длительное применение препарата может вызвать избыточный рост нечувствительной к Аугментина ES микрофлоры.
Развитие полиморфной эритемы, ассоциированной с пустулами в начале лечения, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозный пустулез (см. Раздел «Побочные реакции»). В таком случае необходимо прекратить лечение и в дальнейшем противопоказано введение амоксициллина.
Аугментин следует с осторожностью применять пациентам с нарушением функции печени (см. Разделы «Способ применения и дозы», «Противопоказания», «Побочные реакции»).
О побочных реакциях со стороны печени сообщали главным образом в у мужчин и пожилых пациентов, они ассоциировались с длительным лечением. У детей о таких явлениях сообщалось очень редко. Во всех группах пациентов симптомы и признаки обычно возникали во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях они появлялись через несколько месяцев после прекращения лечения. В общем эти явления были обратными. Побочные реакции со стороны печени могут быть тяжелыми и очень редко иметь летальный исход. Такие случаи возникали у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями или при одновременном применении лекарственных средств, известных потенциальным негативным влиянием на печень (см. Раздел «Побочные реакции»).
При применении почти всех антибактериальных препаратов сообщалось о возникновении антибиотикоассоциированной колита, что может варьировать от легкой степени до угрожающего жизни (см. Раздел «Побочные реакции»). Поэтому важдиво иметь это в виду при возникновении у пациентов диареи во время или после применения антибиотика. В случае возникновения антибиотикоассоциированной колита лечение Аугментином следует немедленно прекратить, обратиться за медицинской помощью и начать соответствующее лечение.
В общем Аугментин ES хорошо переносится и имеет низкие показатели токсичности, присущие антибиотикам пенициллинового ряда. При длительном применении следует периодически контролировать функции органов и систем, включая функцию почек, печени и гемопоэз.
Изредка у пациентов, принимающих Аугментин и пероральные антикоагулянты, может наблюдаться сверхурочное удлинение ПВ (повышение уровня международного нормализованного соотношения). При одновременном приеме антикоагулянтов нужен соответствующий мониторинг. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания необходимого уровня антикоагуляции.
При возможных поражениях почек у пациентов с клиренсом креатинина 30 мл / мин коррекции дозы препарата не требуется. У пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл / мин применение Аугментина не рекомендуется в связи с тем, что рекомендации по применению препарата больным с почечной недостаточностью нет (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
У пациентов со сниженной экскрецией мочи очень редко может наблюдаться кристаллурия, главным образом при парентеральном введении препарата. Поэтому для уменьшения возможности возникновения во время лечения высокими дозами рекомендуется обеспечивать адекватный баланс между выпитой жидкостью и выведенной мочой (см. Раздел «Передозировка»).
При лечении амоксициллином для определения уровня глюкозы в моче следует использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазы, поскольку другие методы могут давать ложноположительные результаты.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина на мембранах эритроцитов, поэтому, как следствие, возможно ложно-положительный результат при проведении теста Кумбса.
Имеются сообщения о ложно-положительные результаты тестов на наличие Aspergillus у пациентов, получавших амоксициллин / клавулановая кислота (при применении Bio-Rad Laboratories Platelis Aspergillus EIA теста). Поэтому такие положительные результаты у пациентов, получающих амоксициллин / клавулановой кислотой, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими диагностическими методами.
Аугментин ES содержит аспартам (каждые 5 мл суспензии содержат 7 мг фенилаланина), поэтому его следует с осторожностью применять для лечения больных фенилкетонурией.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Репродуктивные исследования на животных не выявили никакой тератогенного действия. По ограниченными данными о применении амоксициллина / клавулановой кислоты беременным риск возникновения врожденных аномалий НЕ вырос. В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом оболочек плода сообщалось, что профилактическое применение Аугментина может быть связано с повышением риска некротизирующего энтероколита у новорожденных. Как и в случае со всеми лекарствами, следует избегать применения препарата в период беременности, кроме случаев, когда врач считает это необходимым.
Оба компонента препарата экскретируются в грудное молоко (нет информации относительно впвливу клавулановой кислоты на младенца, находящегося на грудном вскармливании). Соответственно в младенца, который находится на грудном вскармливании, возможно появление диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому кормление грудью следует прекратить.
Аугментин в период кормления грудью можно применять только тогда, когда по мнению врача, польза от применения будет преобладать риск.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Исследования о влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводилось. Однако могут возникнуть побочные реакции (например, аллергические реакции, головокружение, судороги), которые могут влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Препарат следует применять согласно официальным рекомендациям по антибиотикотерапии и при наличии местной чувствительности к антибиотику. Чувствительность к амоксициллину / клавуланата отличается в разных регионах и может меняться со временем. Следует учитывать данные местной чувствительности к антибиотикам и при необходимости проводить микробиологическое определения возбудителя болезни и тест на чувствительность к антибиотикам.
Диапазон предлагаемых доз зависит от ожидаемых микроорганизмов и их чувствительности к антибактериальным препаратам, тяжести заболевания и локализации инфекции, возраста, массы тела и функции почек пациента.
Дети в возрасте от 3 месяцев до достижения детьми массы тела 40 кг :
Рекомендованную дозу Аугментина ES 90 / 6,4 мг / кг / сут, разделенную на 2 приема с 12-часовым интервалом в течение 10 дней, назначает врач.
Аугментин ES содержит иное количество клавулановой кислоты (в форме калиевой соли), чем любая другая форма суспензии Аугментина. Аугментин ES содержит 42,9 мг клавулановой кислоты на 5 мл суспензии, тогда как суспензия Аугментина 200 мг / 5 мл содержит 28,5 мг клавулановой кислоты на 5 мл, а суспензия 400 мг / 5 мл содержит 57 мг клавулановой кислоты на 5 мл. Поэтому Аугментин ES не может быть заменен никакой другой формой суспензии Аугментина.
Нарушение функции печени. Применять осторожно; проводить мониторинг функции печени с регулярными интервалами. Имеющихся данных недостаточно для формулирования рекомендаций относительно дозирования.
Нарушение функции почек. Рекомендации по применению для лечения этой группы пациентов отсутствуют.
Чтобы свести к минимуму риск нежелательного влияния Аугментина ES на желудочно-кишечный тракт, препарат следует принимать в начале приема пищи. При этом всасывание Аугментина ES оптимальное.
Курс лечения не должен превышать 14 дней без просмотра.
Начинать лечение можно с парентерального введения препарата, а продолжать - формой препарата для перорального применения.
Инструкция для приготовления суспензии.
Порошок, содержащийся во флаконе, следует развести до образования суспензии, как описано ниже.
До 100 мл флакон с порошком следует добавить 90 мл воды. Воду добавлять в 2 приема. Сначала добавить примерно 2 / 3 указанного количества воды, чтобы порошок во флаконе свободно покрылся водой, закрывать крышечкой и встряхнуть флакон до образования суспензии. Затем добавлять остаток воды и встряхнуть снова. При первом разведении суспензии следует дать постоять в течение 5 минут, до полной дисперсии.
При разведении образуется суспензия белого цвета с желтоватым или сероватым оттенком.
Перед применением суспензию следует хорошо взболтать.
Дети.
Препарат в форме суспензии назначать детям в возрасте от 3 месяцев до достижения детьми массы тела 40 кг. Детям с массой тела более 40 кг назначают препарат в другой лекарственной форме.
Передозировка может сопровождаться симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта и расстройством водно-электролитного баланса. Эти явления лечат симптоматически, уделяя внимание коррекции водно-электролитного баланса. Сообщалось о случаях кристаллурии, что в отдельных случаях может приводить к почечной недостаточности (см раздел «Особенности применения»).
Судороги могут возникать у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы препарата.
Аугментин ES может быть удален из кровотока методом гемодиализа.
Побочные эффекты были классифицированы по частоте их возникновения - от очень частых к очень редким.
Применяется такая классификация частоты возникновения побочных эффектов:
очень часто ³ 1/10;
часто ³ 1/100 и <1/10;
нечасто ³ 1/1000 и <1/100;
редко ³ 1/10000 и <1/1000;
очень редко <1/10000;
частота неизвестна.
Инфекции и инвазии.
Часто - кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Частота неизвестна - избыточный рост нечувствительной микрофлоры.
Кровеносная и лимфатическая системы.
Редко - обратимая лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения.
Частота неизвестна - обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия. Увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.
Иммунная система.
Частота неизвестна - ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточной синдром, аллергический васкулит.
Нервная система.
Нечасто - головокружение, головная боль.
Частота неизвестна - оборотная гиперактивность и судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушенной функцией почек или у тех, кто получает высокие дозы препарата.
Желудочно-кишечные реакции.
Часто - диарея, тошнота, рвота.
Тошнота чаще ассоциируется с высокими дозами препарата. Вышеупомянутые симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта могут быть уменьшены при приеме препарата в начале еды.
Нечасто - нарушение пищеварения.
Частота неизвестна - антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический колит, см. Раздел «Особенности применения»), черный «волосатый» язык.
Очень редко у детей наблюдается поверхностная изменение окраски зубов. Правильный уход за полостью рта может предупредить это явление. Изменение окраски можно устранить с помощью чистки зубов.
Гепатобилиарные реакции.
Нечасто умеренное повышение уровня АСТ и / или АЛТ наблюдается у больных, которые лечатся антибиотиками группы бета-лактамов.
Частота неизвестна - гепатит и холестатическая желтуха. Эти явления возникают при применении других пенициллинов и цефалоспоринов.
Гепатиты возникают главным образом у мужчин и больных пожилого возраста, и их возникновение может быть связано с длительным лечением.
У детей такие явления возникают очень редко.
Признаки и симптомы заболевания возникают во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях могут возникнуть через несколько недель после окончания лечения. Эти явления могут быть тяжелыми, но завичай носят обратимый характер. Очень редко имеют место летальные случаи, которые всегда случаются у пациентов с тяжелым основным заболеванием или у пациентов, одновременно получающих препаратами, негативно влияют на печень.
Кожа и подкожные ткани.
Нечасто - кожная сыпь, зуд, крапивница.
Редко - полиморфная эритема.
Частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
В случае появления каких-либо аллергического дерматита лечение следует прекратить.
Почек и мочевыделительной системы.
Частота неизвестна - интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. Раздел «Передозировка»).
2 года.
Приготовленная суспензия - 10 дней.
Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Приготовленную суспензию хранить в холодильнике при температуре от 2 до 8 ° С и использовать в течение 10 дней. Не замораживать.
Стеклянный флакон с алюминиевой крышечкой накручивается (содержит внутри полимерную (поливинилхлоридную или полиолефиновую) пленку), с контролем первого вскрытия и пластиковой мерной ложкой с пометками 2,5 мл и 5 мл, помещенные в картонную коробку.
По рецепту.
Производитель. Глаксо Веллком Продакшн, Франция / Glaxo Wellcome Production, France.
Глаксо Веллком Продакшн, СО де ля Пейеньер, 53100 Майенн, Франция / Glaxo Wellcome Production, ZI de la Peyenniere, 53100 Mayenne, France. Производитель. СмитКляйн Бичем Фармасьютикалс, Великобритания / SmithKline Beecham Pharmaceuticals,United Kingdom.
СмитКляйн Бичем Фармасьютикалс, Кларендон Роуд, Ворсинг, Вест Сассекс, BN14 8QH, Великобритания /
SmithKline Beecham Pharmaceuticals, Clarendon Road, Worthing, West Sussex, BN14 8QH, United Kingdom.
Людям с нарушением зрения 