Азибиот таблетки 500мг №3 - цены в Днепре

фармакодинамика. Азитромицин является представителем группы макролидных антибиотиков — азалидов, обладающих широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина заключается в ингибировании синтеза бактериального белка за счет связывания с 50S-субъединицей рибосом и предотвращения транслокации пептидов при отсутствии влияния на синтез полинуклеотидов.

Механизм резистентности. Резистентность к азитромицину может быть врожденной или приобретенной. Полная перекрестная резистентность существует к Streptococcus pneumoniae, β-гемолитическому стрептококку группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллинрезистентный золотистый стафилококк (MRSA), к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Спектр антимикробного действия азитромицина

Фармакокинетика. Биодоступность после перорального приема составляет около 37%. Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч после приема препарата.

При пероральном приеме азитромицин распределяется по всему организму. В фармакокинетических исследованиях было показано, что концентрации азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме крови, что свидетельствует о сильном связывании препарата с тканями.

Связывание с белками плазмы крови варьирует в зависимости от плазменных концентраций и составляет от 12% при 0,5 мкг/мл до 52% при 0,05 мкг/мл в плазме крови. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии (VVss) составлял 31,1 л/кг.

T½ из тканей составляет 2–4 сут.

Препарат активно метаболизируется в печени. Метаболиты не являются микробиологически активными. В основном они выводятся с калом, менее 10% дозы азитромицина выводится в неизмененном виде с мочой в течение следующих 3 дней. Особенно высокие концентрации неизмененного азитромицина выявлены в желчи человека.

инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:

• инфекции ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
• инфекции дыхательных путей (бактериальный бронхит, негоспитальная пневмония);
• инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы; лечение нетяжелых форм Akne vulgaris;
• инфекции, передающиеся половым путем: неосложненные и осложненные уретрит/цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis.

Азибиот необходимо принимать за 1 ч до или через 2 ч после еды, так как одновременный прием нарушает всасывание азитромицина. Препарат принимают 1 раз в сутки. Таблетки глотают не разжевывая.

Взрослые, включая пациентов пожилого возраста, и дети с массой тела >45 кг

При инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме мигрирующей эритемы): 500 мг (1 таблетка) в сутки в течение 3 дней.

При мигрирующей эритеме: 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день — 1 г (2 таблетки по 500 мг), со 2-го по 5-й день — 500 мг (1 таблетка).

При инфекциях, передающихся половым путем: 1 г препарата Азибиот однократно.

При Akne vulgaris: курсовая доза составляет 6 г. Рекомендуется следующая схема лечения: в первые 3 дня по 1 таблетке по 500 мг 1 раз в сутки, следующие 9 нед — по 1 таблетке по 500 мг 1 раз в неделю, причем во 2-ю неделю таблетку применяют через 7 дней после предыдущего приема.

В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом 24 ч.

Почечная недостаточность. Пациентам с незначительной дисфункцией почек (клиренс креатинина >0,6 мл/с (40 мл/мин)) нет необходимости изменять дозу. Не проведено исследований с участием пациентов с клиренсом креатинина

Печеночная недостаточность. Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени.

повышенная чувствительность к действующему веществу, любому другому компоненту препарата или другим макролидным антибиотикам. Из-за теоретической возможности развития эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи.

ниже указаны побочные реакции по системам организма и частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000).

В каждой группе по частоте побочные эффекты представлены в порядке снижения степени тяжести.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея (иногда тяжелая), боль в животе и судороги; нечасто — метеоризм, снижение аппетита; редко — запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит.

Со стороны органа слуха и равновесия: редко — нарушение слуха, звон в ушах.

Непродолжительные нарушения слуха и звон в ушах возникают особенно у пациентов, принимающих высокие дозы в течение длительного времени. Большинство этих реакций имеют обратимый характер.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушение функции печени, включая гепатит, холестатическая желтуха и, в исключительных случаях, печеночная недостаточность, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль, бессонница, судороги, нарушение вкуса; редко — ощущение покалывания.

Со стороны психики: редко — агрессивность, нервозность, беспокойство, страх.

Со стороны иммунной системы: нечасто — легкие и тяжелые формы аллергических реакций, таких как зуд, сыпь, крапивница; редко — светочувствительность, боль в суставах, бронхоспазм и отек Квинке, в исключительных случаях — мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона и эпидермальный некролиз, анафилаксия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — сердцебиение, тахикардия и боль в груди.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Если возникают тяжелые побочные эффекты, лечение необходимо прекратить.

аллергические реакции: сообщалось, что в редких случаях после приема азитромицина возникали тяжелые аллергические (редко летальные) реакции, такие как ангионевротический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций предопределяли развитие рецидивирующих симптомов и требовали более длительного наблюдения и лечения.

Удлинение сердечной реполяризации и интервала Q–T, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/фибрилляции желудочков, отмечали при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском развития удлиненной сердечной реполяризации.

Стрептококковые инфекции: азитромицин в целом эффективен в лечении стрептококка в ротоглотке, но нет данных, которые демонстрируют эффективность азитромицина в профилактике острого ревматоидного полиартрита.

Суперинфекции: как и в случае с другими антибактериальными препаратами, возможно возникновение суперинфекции (например микозов).

Поскольку печень является основным путем выведения азитромицина, препарат следует применять с осторожностью у больных с выраженным заболеванием печени. При лечении азитромицином зарегистрированы случаи фульминантного гепатита, который может привести к опасной для жизни печеночной недостаточности. В случае появления признаков и симптомов нарушения функции печени, таких как быстроразвивающаяся астения, связанная с желтухой, моча темного цвета, склонность к кровотечениям или печеночной энцефалопатии, необходимо немедленно провести обследование. Лечение азитромицином следует прекратить при появлении признаков дисфункции печени.

Применение в период беременности и кормления грудью. Азитромицин проникает через плаценту, однако не выявлено вредного влияния препарата на плод. Соответствующие и хорошо контролируемые исследования с участием беременных отсутствуют. Поэтому азитромицин можно применять в период беременности только при отсутствии адекватных альтернативных препаратов.

Исследований относительно проникновения препарата в грудное молоко не проводили, таким образом, азитромицин не следует применять в период кормления грудью.

Дети. Препарат применяют у детей с массой тела >45 кг.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Не влияет.

следует с осторожностю назначать азитромицин пациентам одновременно с другими препаратами, которые могут удлинять интервал Q–T.

Антациды: при изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений биодоступности, хотя Сmax азитромицина в плазме крови снижалась на 30%. Азитромицин необходимо принимать по крайней мере за 1 ч до или через 2 ч после приема антацида.

Карбамазепин: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не оказывал значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или его активных метаболитов.

Циклоспорин: некоторые из родственных макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не проводили фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно оценить терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этих препаратов. Если комбинированное лечение считается оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня циклоспорина и соответственно корректировать дозу.

Антикоагулянты кумаринового ряда: сообщалось о повышенной тенденции к кровотечениям в связи с одновременным применением азитромицина, варфарина и кумариноподобных пероральных антикоагулянтов. Необходимо проводить мониторинг протромбинового времени.

Дигоксин: сообщалось, что у некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно, в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина следует помнить о возможном повышении концентрации дигоксина и проводить мониторинг уровня дигоксина.

Метилпреднизолон: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не оказывал значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидными антибиотиками, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.

Теофиллин: азитромицин не влиял на фармакокинетику теофиллина при одновременном приеме азитромицина и теофиллина здоровыми волонтерами. Комбинированное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводило к повышению уровня теофиллина в плазме крови.

Зидовудин: однократные дозы 1000 мг и многократные дозы 1200 или 600 мг азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику и выведение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах в периферическом кровообращении. Клиническая значимость этих данных невыяснена, но может быть полезной для пациентов.

Диданозин: при одновременном применении суточных доз в 1200 мг азитромицина с диданозином у 6 добровольцев не выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на плазменные концентрации этих препаратов. Нейтропения отмечена у лиц, принимавших одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинной связи с одновременным приемом с азитромицином не установлено.

симптомы: обратимое нарушение слуха, выраженная тошнота, рвота, диарея. В случае передозировки необходимо принять активированный уголь и проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненных функций организма.

не требуется специальных условий хранения.