действующее вещество: азитромицин;
1 капсула содержит азитромицина дигидрат, эквивалентно безводной азитромицина 250 мг
вспомогательные вещества :
лактоза, кальция фосфат, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Капсулы.
Противомикробные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды, стрептограмины. Азитромицин.
Код АТС J01F А10.
Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:
Повышенная чувствительность к действующему веществу, любого другого компонента препарата или к другим макролидных антибиотиков. Через теоретическую возможность эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи.
Азино обязательно следует принимать за час до или 2:00 после еды, поскольку одновременный прием нарушает всасывание азитромицина. Препарат принимают 1 раз в сутки.
Взрослые, включая пациентов пожилого возраста, и дети с массой тела более 45 кг.
При инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы): 500 мг (2 капсулы за 1 прием) в течение 3 дней (курсовая доза составляет 1,5 г).
При мигрирующей эритеме : 1 раз в сутки в течение 5 дней, 1-й день - 1 г (4 капсулы по 250 мг), затем по 500 мг (2 капсулы) с 2-го по 5-й день (курсовая доза составляет 3 г ).
При инфекциях, передающихся половым путем : 1 г однократно (4 капсулы по 250 мг).
В случае пропуска приема 1 дозы препарата, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом 24 часа.
Для пациентов пожилого возраста нет необходимости изменять дозировку.
Почечная недостаточность.
У пациентов с незначительной дисфункцией почек (клиренс креатинина> 40 мл / мин) нет необходимости изменять дозировку. Не было проведено никаких исследований у пациентов с клиренсом креатинина <40 мл / мин. Соответственно, следует с осторожностью применять азитромицин таким пациентам.
Печеночная недостаточность.
Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с серьезными заболеваниями печени.
Детям Азино назначают, учитывая массу тела 1 раз в сутки (суточная доза - 10 мг / кг массы тела) в течение 3 дней. Доза на курс - 30 мг / кг массы тела. Детям назначают в соответствующей данному возрасту лекарственной форме.
Азино хорошо переносится с низкой частотой побочных действий.
Оценка побочных явлений основывается на классификации с учетом частоты реакций: очень часто
≥ 10%; часто - ≥ 1% - <10%; нечасто - ≥ 0,1% - <1%; редко - ≥ 0,01% - <0,1%; Очень редко -
< 0,01%, в том числе единичные случаи.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения.
В клинических исследованиях были единичные сообщения о периодах транзиторной слабо выраженной нейтропении. Однако причинная связь с лечением азитромицином не была подтверждена.
Со стороны психики: редко - агрессивность, беспокойство, тревога и нервозность.
Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение / вертиго, сонливость, синкопе, головная боль, судороги (было обнаружено, что они также вызываются другими макролидные антибиотики), извращение вкуса и обоняния; редко - парестезии, астения, бессонница, общая слабость.
Со стороны органа слуха: редко - сообщалось, что макролидные антибиотики вызывают повреждения слуха. У некоторых пациентов, которые принимали азитромицин, сообщалось о нарушениях слуха, возникновение глухоты и звон в ушах. Большинство из этих случаев связаны с экспериментальными исследованиями, в которых азитромицин применяли в больших дозах в течение длительного времени. Согласно доступным отчетам о дальнейшем медицинском наблюдении, большинство из этих проблем имели обратимый характер.
Со стороны сердечной деятельности: редко сообщалось о сердцебиение, аритмию со связанной желудочковой тахикардией (было обнаружено, что они также вызываются другими макролидные антибиотики). Были редкие сообщения о продлении QT и трепетание-мерцание желудочков, артериальной гипотензии.
Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея, неприятные ощущения в животе (боль / спазмы); нечасто - жидкий стул, метеоризм, нарушение пищеварения, анорексия, диспепсия редко - запор, изменение цвета языка, панкреатит. Сообщалось о псевдомембранозный колит.
Со стороны печени и желчного пузыря: редко сообщалось о гепатит и холестатическая желтуха, включая патологические показатели функциональной пробы печени, а также о редких случаях некротического гепатита и дисфункции печени, в единичных случаях приводило к летальному исходу.
Со стороны кожи: нечасто - аллергические реакции, включая зуд и высыпания (пятнисто-папулезная сыпь, мелко точечный сыпь), гиперемия лица; редко - аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу и светочувствительность; серьезные кожные реакции, а именно: полиморфное эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто-артралгия.
Почечно-мочевые нарушения: редко - интерстициальный нефрит и острая почечная недостаточность.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто - вагинит.
Системные нарушения: редко - анафилаксия, включая отек (приводит в редких случаях к смерти) кандидоз.
Типичные симптомы передозировки: обратимое нарушение слуха, боль в животе, выраженные тошнота, рвота, диарея. Анорексия, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, слабость. Лечение: промывание желудка, активированный уголь внутрь. Симптоматическая терапия для поддержания функций жизненно важных органов и систем.
В тяжелых случаях: меры по восстановлению водно-электролитного состояния, экстракорпоральная гемосорбция. Специфического антидота нет.
Азитромицин проникает через плаценту к плоду, однако не было обнаружено вредного влияния препарата на плод. Соответствующие и хорошо контролируемые исследования у беременных женщин отсутствуют. Поэтому азитромицин не следует применять во время беременности.
Исследования, которые определяют проникновения препарата в грудное молоко отсутствуют, таким образом азитромицин не следует применять во время кормления грудью (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям). Кормление грудью на период лечения следует прекратить.
Не назначать детям с массой тела менее 45 кг.
Аллергические реакции: в редких случаях сообщалось, что азитромицин имеет серьезные аллергические (редко летальные) реакции, такие как ангионевротический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций вызвали развитие рецидивных симптомов и требовали длительного наблюдения и лечения.
Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трипотиння-мерцание желудочков, наблюдались при лечении другими макролидные антибиотики. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации.
Стрептококковые инфекции: пенициллин является препаратом первого выбора в лечении фарингита / тонзиллита, вызванных Streptococcus pyogenes, а также в профилактике острого ревматического полиартрита. Азитромицин целом эффективен в лечении стрептококка в ротоглотке, но нет никаких данных, которые демонстрируют эффективность азитромицина в профилактике острого ревматического полиартрита.
Суперинфекции: как и в случае с другими антибактериальными препаратами, существует возможность возникновения суперинфекции (например, микозы).
Пациентам с незначительными нарушениями функции печени и почек коррекция дозы не требуется.
Больным с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 40 мл / мин) препарат назначают с осторожностью.
Учитывая, что препарат метаболизируется в печени и выводится с желчью, Азино не следует назначать больным с выраженной печеночной патологией. При развитии печеночной недостаточности лечение азитромицином следует прекратить.
Азитромицин не применяют для лечения ожогов.
Для лечения детей и подростков с массой тела до 45 кг назначают азитромицин в виде суспензии.
Данные о влиянии Азино на способность управлять автомобильным транспортом и выполнять работу, требующую повышенного внимания, отсутствуют. При выполнении таких работ необходимо учитывать возможность возникновения побочных реакций (головокружение, головная боль).
Азитромицин нельзя применять одновременно с препаратами, которые вызывают удлинение интервала Q - T на ЭКГ, такими как антиаритмические средства ИА и ИИИ (цизаприд и терфенадин).
Одновременное применение азитромицина с алкалоидами спорыньи противопоказано.
Антациды: при изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в общем не наблюдалось изменений в биодоступности, хотя плазменные пиковые концентрации азитромицина уменьшились на 30%. Азитромицин необходимо принимать по крайней мере за час до или 2:00 после приема антацидов.
Изменения фармакокинетики азитромицина при применении циметидина за 2:00 до применения азитромицина отсутствовали.
Карбамазепин в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не проявил значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или на его активные метаболиты.
Циклоспорин: некоторые из родственных макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не было проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно взвесить терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этих лекарств. Если комбинированное лечение считается оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня циклоспорина и соответственно регулювааты дозирования.
Непрямых антикоагулянтов: сообщалось о повышенной тенденции к кровотечениям в связи с одновременным применением азитромицина и варфарина или кумарин-подобных пероральных антикоагулянтов. Необходимо уделять внимание частоте мониторинга протромбинового времени.
Дигоксин Сообщалось, что у некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно, в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина следует помнить о возможности повышения концентраций дигоксина и проводить мониторинг уровня дигоксина.
Метилпреднизолон: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не проявил значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидные антибиотики, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.
Теофиллин: азитромицин не влиял на фармакокинетику теофиллина при одновременном приеме азитромицина и теофиллина здоровыми волонтерами. Комбинированное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводило к повышению уровня теофиллина в сыворотке крови.
Зидовудин: 1000 мг одноразовые дозы и 1200 мг или 600 мг многократные дозы азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику или выделение с мочой зидовудина или его глюкуроновой метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах в периферическом кровообращения.
Диданозин: при одновременном употреблении суточных доз в 1200 мг азитромицина с диданозином у шести пациентов не было выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.
Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на плазменные концентрации этих препаратов. Нейтропения наблюдалась у субъектов, принимавших одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом с азитромицином не была установлена.
Следует обратить внимание на одновременный прием препарата с теофиллином, карбамазепином, фенитоином, триазоламом, дигоксином, эрготамином, циклоспорином, поскольку макролидные антибиотики могут усиливать эффект этих препаратов. В отличие от большинства макролидов азитромицин не связывается с ферментами комплекса Р450.
Азитромицин удлиняет период полувыведения вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, дизопрамида, бромокриптина, пероральных противодиабетических средств.
Линкозамины уменьшают, а тетрациклин и хлорамфеникол увеличивают эффективность азитромицина.
Азитромицин фармацевтически несовместим с гепарином.
Азитромицин - антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков-азалидов.
Фармакологические.
Антимикробное действие азитромицина обусловлена нарушением синтеза белка в рибосомах микробной клетки. Подавляется синтез белка на уровне связывания 5OS субъединицами рибосом у чувствительных микроорганизмов. Подавление происходит на уровне торможения реакции транслокации аминоацильного радикала и нарушения образования инициаторных комплексов при отсутствии влияния на синтез полинуклеотидов. Кроме антимикробного действия, обладает умеренным иммуномодулирующим и противовоспалительным активность.
Механизм резистентности:
резистентность к азитромицину может быть врожденной или приобретенной.
Существует полная перекрестная резистентность среди Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитическим стрептококком группы А, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, включая метициллин-резистентный золотистый стафилококк (MRSA) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидов.
Спектр антимикробного действия азитромицина
чувствительны
Аэробные грамположительные бактерии:
Staphylococcus aureus
(Метициллин-чувствительный),
Streptococcus pneumoniae
(Пенициллин-чувствительный),
Streptococcus pyogenes (гр. А).
Аэробные грамотрицательные бактерии:
Haemophilus influenzае,
Haemophilus parainfluenzae,
Legionella pneumophila,
Moraxella catarrhalis,
Pasteurella multocida.
Анаэробные бактерии:
Clostridium perfringens,
Fusobacterium spp. (Виды),
Prevotella spp.,
Porphyromonas spp.
Другие бактерии:
Chlamydia trachomatis.
Виды, которые приобретают резистентность в единичных случаях
( С промежуточной чувствительностью к пенициллину,
Пенициллин-резистентный).
Вродженорезистентни организмы
Enterococcus faecalis,
Стафилококки MRSA, MRSE (Метициллин-резистентный золотистый стафилококк).
группа бактероидов Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика.
Азитромицин при пероральном приеме быстро всасывается, что обеспечивается его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема 500 мг максимальная терапевтическая концентрация в крови достигается через 2,5-3 часа и составляет 0,4 мг / л; биодоступность - 37%. Быстро распределяется по всему организму. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы мочеполовой системы (в том числе в предстательную железу), кожу и мягкие ткани.
Связывается с белками плазмы крови, концентрируется в среде с низким рН вокруг лизосом.
Связывание с белками плазмы крови варьирует в зависимости от плазменных концентраций и составляет от 12% при 0,5 мкг / мл до 52% при 0,05 мкг / мл в сыворотке.
Накапливается внутриклеточно, за счет чего концентрации препарата в тканях почти в 50 раз превышают концентрацию в плазме крови. Азитромицин в значительных количествах накапливается в фагоцитах и фибробластах.
Это обеспечивает высокую концентрацию препарата в тканях и длительный период полувыведения. Это, в свою очередь, определяет достаточно большой коэффициент распределения в равновесном состоянии (31,1 л / кг) и высокий плазменный клиренс. 35% метаболизируется в печени путем деметилирования. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах важна для элиминации внутриклеточных возбудителей заболеваний. Хорошо проникает внутрь клеток. Азитромицин способен связываться с фагоцитами, которые обеспечивают его поступления в очагов инфекции, где происходит его высвобождения в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции превышает концентрацию в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека.
Конечный период плазменного полувыведения полностью отражает период полувыведения из тканей в течение 2-4 дней.
Примерно 12% дозы азитромицина выделяются неизменными с мочой в течение следующих трех дней. Особенно высокие концентрации неизменного азитромицина были обнаружены в желчи человека. Также в желчи были обнаружены десять метаболитов, которые образовывались с помощью
N- и O-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамину и агликона и расщепления кладинозы конъюгату. Сравнение результатов жидкостной хроматографии и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не является микробиологически активными.
Прием пищи значительно изменяет фармакокинетику: на 52% снижается максимальная концентрация в плазме крови. С желчью в неизмененном виде выводится 50%. У мужчин пожилого возраста (65 - 85 лет) показатели фармакокинетики не изменяются, у женщин повышается максимальная концентрация в плазме крови на 30 - 50%.
красно-белые капсулы из твердого желатина, наполненные порошком от белого до почти белого цвета.
2 года.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 0 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 6 капсул в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
Дженом Биотек ПВТ. ЛТД.
Плот номер Д 121-123,
Малегаон, ЕМ.АЙ ДИ.СИ. Синнар,
Насек - 422103, Индия.
Людям с нарушением зрения 