действующие вещества: 1 ампула содержит метамизола натрия - 2,50 г, питофенона гидрохлорида - 0,01 г,
фенпивериния бромид - 0,0001 г.
вспомогательные вещества : кислота соляная разведенная, вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или светло-желтый раствор.
Спазмолитические средства в сочетании с анальгетиками.
Код АТХ. А03D A02.
Фармакодинамика.
Баралгин ® - это комбинированное лекарственное средство с выраженным спазмолитическим и анальгезирующим активностью.
Метамизол оказывает выраженное анальгезирующее и жаропонижающее действие в сочетании с более слабой противовоспалительным и спазмолитическим активностью. Результатом его действия является подавление синтеза простагландинов и эндогенных алгогенов, повышение порога возбудимости в таламусе, влияние на гипоталамус и образования эндогенных пирогенов.
Фенпиверин имеет умеренно выраженную ганглиоблокирующее и холинолитическое действие. Подавляет тонус и моторику гладкой мускулатуры желудка, кишечника, желчных и мочевых путей.
Питофенона гидрохлорид имеет папавериноподобное действие с выраженной спазмолитическим активностью в отношении гладкой мускулатуры.
Фармакокинетика.
Всасывания: при в применении быстро всасывается. Метамизол имеет системную биодоступность около 85%.
Распределение метамизол связывается с протеинами плазмы крови на 50-60%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Объем распределения - около 0,7 л / кг.
Метаболизм метамизол подвергается интенсивной биотрансформации в печени, причем его основные метаболиты являются фармакологически активными. Максимальные плазменные концентрации (по всем метаболитов) устанавливаются через примерно 30-90 минут.
Вывод: выводится почками в виде метаболитов, причем лишь 3% выделенной количества метамизола выводится в неизмененном виде. Период полувыведения - около 10:00.
Клинические характеристики.
Симптоматическое лечение болевого синдрома при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, к производным пиразолона или другим НПВП (НПВС), тяжелая печеночная или почечная недостаточность, мегаколон, острая печеночная порфирия, подозрение на хирургическую патологию, аденома предстательной железы II и III степени, врожденный дефицит глюкозо-6 фосфатдегидрогеназы, тахиаритмия, закрытоугольная форма глаукомы, гипертрофия предстательной железы с тенденцией к задержке мочи, непроходимость ЖКТ, механический стеноз пищевода, атония желчного или мочевого пузыря, нарушения со стороны системы кроветворения (агранулоцитоз, лейкопения, анемия любой этиологии, цитостатическая или инфекционная нейтропения), коллаптоидные состояния, бронхиальная астма.
При применении препарата следует избегать употребления алкоголя, поскольку существует вероятность взаимного потенцирования действия. Сочетанное применение баралгин ® с другими ненаркотическими анальгетиками и НПВП увеличивает риск развития проявлений гиперчувствительности и появления других побочных действий. Тиамазол и Сарколизин повышают риск развития лейкопении при одновременном применении с метамизола.
Непрямых антикоагулянтов. При одновременном применении метамизол может уменьшить активность антикоагулянтов кумаринового в результате индукции ферментов.
Хлорпромазин и другие производные фенотиазина. При одновременном применении с метамизола существует риск появления тяжелой гипотермии.
Циклоспорин. Метамизол снижает плазменные уровни циклоспорина при одновременном применении.
Хлорамфеникол и другие миелотоксические средства. При одновременном применении с метамизола существует повышенный риск появления угнетение костного мозга.
Метамизол намного повышает значение максимальных плазменных концентраций хлороквину.
Трициклические антидепрессанты, пероральные противозачаточные средства, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола в печени и повышают его токсичность. Барбитураты, глутетимид, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола.
Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие баралгин ® .
При одновременном назначении баралгин ® с препаратами хинина возможно усиление антихолинергического эффекта. Метамизол может усиливать гипогликемическое активность пероральных противодиабетических средств.
В случае необходимости сочетанного применения вышеупомянутых и других лекарственных средств необходимо проконсультироваться с врачом.
Баралгин ® можно комбинировать с гиосцинбутилбромидом, фуросемид, глибенкламидом.
При лечении препаратом Баралгин ® существует риск развития анафилактических реакций. При первых признаках гиперчувствительности введение препарата прекращают и принимают срочные меры для купирования состояния (адреналин, глюкокортикоиды, антигистаминные препараты).
Баралгин ® следует применять с большой осторожностью из-за риска возникновения проявлений повышенной чувствительности, свойственный лицам с пищевой, лекарственной (особенно на другие средства группы анальгетиков и антипиретиков, нестероидных противовоспалительных препаратов) аллергией или с другими атопическими заболеваниями (сенная лихорадка, бронхиальная астма).
При лечении метамизола существует риск появления агранулоцитоза. Развитие агранулоцитоза не зависит от дозы и его нельзя предсказать. Он может развиться после первой дозы или после многократного применения. В ходе лечения необходим динамический контроль гематологических показателей.
Для пациентов с гематологическими заболеваниями или с наличием их в анамнезе необходимо проводить строгую оценку соотношения польза / риск, а также контролировать картину крови в ходе лечения.
При заболеваниях почек и печени следует индивидуализировать режим дозирования из-за возможных побочных влияния метамизола на почки и удлинение периода полувыведения метаболитов метамизола при нарушениях функции гепатоцитов.
Препарат следует с осторожностью применять пациентам с обструктивными заболеваниями пищеварительного тракта (ахалазия, пилородуоденальный стеноз). Многократное применение препарата Баралгин ® в этих случаях может вызвать задержку желудочно-кишечного содержимого и интоксикацию. Применение препарата Баралгин ® пациентам с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, атонией кишечника, паралитическим илеусом, глаукомой, миастенией гравис, заболеваниями сердца (аритмия, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность), гипертиреозом требует особой осторожности и контроля со стороны врача.
С осторожностью применяют при лечении пациентов с артериальным давлением ниже 100 мм рт. ст. Следует соблюдать осторожность при введении более 2 мл раствора (риск резкого снижения артериального давления).
Применение в период беременности или кормления грудью.
Баралгин ® в период беременности противопоказан.
Поскольку метаболиты метамизола экскретируются с грудным молоком, Баралгин ® не следует назначать в период кормления грудью. Если невозможно избежать его применения, следует прекратить кормление грудью на 48 часов с момента введения препарата.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Активное вещество, фенпивериния бромид, имеет холинолитическое действие и может вызвать головокружение и нарушение аккомодации. Пациентов, которые управляют транспортными средствами или работают с другими механизмами, следует предупредить о возможных побочных действиях препарата. Деятельность, требующая повышенного внимания, следует прекратить до исчезновения побочных эффектов.
Баралгин ® , раствор для инъекций, применяют внутривенно или внутримышечно.
Внутримышечно вводится от 2 до 5 мл раствора для инъекций.
В случае необходимости дозу следует повторить через 6-8 часов.
Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мл раствора для инъекций (эквивалентно 5 г метамизола натрия).
Внутривенное введение следует проводить медленно (1 мл в течение 1 минуты) больному в лежачем положении под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений и дыхания. Раствор для инъекций должен иметь температуру тела. Максимальная суточная доза - 2 мл.
Продолжительность лечения - 2-3 дня.
После достижения терапевтического эффекта можно перейти на лечение пероральными обезболивающими и спазмолитическими средствами.
При отсутствии терапевтического эффекта лечение следует прекратить.
Дети.
Препарат не назначают детям в возрасте до 15 лет.
Симптомы: преобладают симптомы метамизоловои интоксикации в сочетании с холинолитическими проявлениями. Чаще всего наблюдается токсико-аллергический синдром, гематотоксичность, желудочно-кишечные нарушения, церебральные проявления. Возможно рвота, сухость во рту, тошнота, боль в эпигастральной области, уменьшение потоотделения, нарушение аккомодации, артериальная гипотензия, особенно в случае быстрого введения препарата внутривенно; сонливость, спутанность сознания, нарушение функции печени и почек, судороги.
Лечение: прекратить применение препарата и принять меры для его быстрого выведения из организма (форсированный диурез, вливания водно-солевых растворов, в случае необходимости - гемодиализ). Применять симптоматические средства. Специфического антидота нет.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, нарушения сердечного ритма.
Со стороны кроветворной и лимфатической системы: гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (может проявляться следующими симптомами: немотивированное повышение температуры, озноб, боль в горле, затрудненное глотание, стоматит, а также развитие явлений вагинита или проктита).
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нарушение аккомодации, конъюнктивит.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, запор, обострение гастрита и язвенной болезни желудка, обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, жжение в эпигастральной области.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, затрудненное мочеиспускание, протеинурия, олигурия, полиурия, анурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет, нарушение функции почек.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница (в том числе на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, в редких случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактический шок, снижение потоотделения, пурпура, макулопапулярная экзантема, мультиформная эритема.
При проявлениях гиперчувствительности, симптомов нарушения функции почек или гематотоксических действия препарат следует отменить.
Местные реакции: инфильтраты и другие изменения в месте введения.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.
По 5 мл в ампулах, по 5 ампул в прозрачном лотке; по одному лотку в картонной пачке.
По рецепту.
АЛЕКСФАРМ ГМБХ ЛТД.
Офис 12, 2 этаж, Куинз Хауз 180, Тоттенхэм Корт Роуд, Лондон W1T7PD, Великобритания.
Микро Лабс Лимитед.
Участок №113-116, Фейз 4, К.И.А.Д.Б. Индастриал Эриа, Боммасандра, Бангалор-560099, Индия.
Людям с нарушением зрения 