действующее вещество : беклометазона дипропионат;
1 доза содержит беклометазона дипропионата 250 мкг
вспомогательные вещества : HFA-134a, этанол, глицерин.
Аэрозоль для ингаляций, дозированный.
Основные физико-химические свойства: прозрачный и бесцветный раствор.
Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей, применяемые ингаляционно. Глюкокортикоиды.
Код АТХ R03B A01.
Фармакодинамика.
Беклометазона дипропионат - предшественник активного вещества со слабой сродством к глюкокортикоидных рецепторов. Он гидролизуется эстеразами с образованием активного метаболита беклометазона-17-монопропионату, который имеет высокую местную противовоспалительную активность.
Фармакокинетика.
При ингаляционном применении системная абсорбция неизмененного беклометазона дипропионата происходит через легкие с незначительной пероральной абсорбцией дозы, попавшей в пищеварительный тракт. К абсорбции происходит интенсивное преобразование беклометазона дипропионата в его активный метаболит беклометазона-17-монопропионат. Системная абсорбция беклометазона-17-монопропионату состоит из абсорбции в легких и в пищеварительном тракте. Биодоступность при ингаляционном применении составляет примерно 60% введенной дозы для беклометазона-17-монопропионату.
Беклометазона дипропионат очень быстро выводится из системного кровообращения путем метаболизма с участием эстераз. Главный продукт метаболизма - активный беклометазона-17-монопропионат.
Объем распределения беклометазона дипропионата в фазе плато умеренный (20 л), однако в беклометазона-17-монопропионату он больше (424 л). Связывание с белками плазмы крови умеренно высокое (87%).
Беклометазона дипропионат и беклометазона-17-монопропионат имеют высокий клиренс (150 и 120 л / час), период полувыведения составляют 0,5 часа и 2,7 часа. Примерно 60% дозы препарата выводится с калом, 12% - с мочой в виде свободных и конъюгированных полярных метаболитов. Почечный клиренс беклометазона дипропионата и его метаболитов незначительный.
Лечение астмы тяжелой степени у взрослых, а также лечение больных, требующих применения системных стероидов для адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы.
Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Беклофорт Евохалер содержит очень небольшое количество этанола, поэтому теоретически у пациентов с повышенной чувствительностью возможно взаимодействие при одновременном приеме с дисульфирам или метронидазолом.
Лечение бронхиальной астмы следует проводить согласно поэтапной программе, состояние пациента необходимо регулярно контролировать как клинически, так и путем определения показателей функции внешнего дыхания.
Увеличение частоты применения ингаляционных b 2 агонистов сигнализирует о постепенной потере контроля за астмой. В этих условиях терапия должна быть пересмотрена. Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля астмы является потенциально життевонебезпечним, поэтому следует увеличивать дозу кортикостероидов. У пациентов, относящихся к группе риска, нужно проводить пикфлоуметрию.
Беклофорт Евохалер предназначен не для купирования острых приступов астмы, а для длительного профилактического лечения. Для облегчения состояния при острых астматических приступах следует применять быстро- и короткодействующие ингаляционные бронходилататоры.
Необходимо правильно пользоваться ингалятором для того, чтобы обеспечить попадание препарата в бронхи.
Недостаточная ответ на лечение или тяжелое обострение астмы нуждаются в увеличении дозы препарата Беклофорт Евохалер и, если необходимо, приема системных стероидов и / или антибиотиков при наличии инфекции.
При применении ингаляционных кортикостероидов, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может возникнуть системное действие, но значительно меньше, чем при назначении пероральных стероидов. Системное действие может проявляться синдромом Кушинга, кушингоидного признакам, в угнетении надпочечников, задержке роста у детей и подростков, уменьшении минерализации костей, катаракте и глаукоме. Поэтому важно, чтобы доза ингаляционных кортикостероидов была уменьшена до минимально возможной, которая бы поддерживала эффективный контроль за симптомами астмы (см. Раздел «Побочные реакции»).
Рекомендуется регулярно проверять рост детей, получающих длительное лечение ингаляционными кортикостероидами.
Существует индивидуальная повышенная чувствительность к ингаляционным ГКС.
В связи с возможностью угнетения функции надпочечников, перевод пациентов с пероральных кортикостероидов на Беклофорт Евохалер требует особого внимания и постоянного контроля за функцией надпочечников.
Процесс перехода на Беклофорт Евохалер и прекращения системной терапии должны быть постепенными и пациенты должны иметь при себе специальную карточку с предупреждением о необходимости дополнительного введения системного стероида в стрессовый период, например, при тяжелом астматическом приступе, тяжелых интеркуррентных заболеваниях, хирургических вмешательствах, травмах.
Аналогично, замена системной стероидной терапии на ингаляционную иногда может демаскировать аллергические заболевания, такие как аллергический ринит или экзема, ранее контролируемые системным приемом стероидов. Эти аллергические проявления надо лечить антигистаминными средствами и / или топическими препаратами, в том числе и ГКС.
Лечение препаратом Беклофорт Евохалер не прекращать внезапно.
Как и при лечении другими ингаляционными кортикостероидами, с особой осторожностью Беклофорт Евохалер следует назначать больным с активным и латентным туберкулезом легких. Лечение кортикостероидами может маскировать симптомы туберкулеза легких и других бактериальных, вирусных и грибковых инфекций дыхательных путей. Возможна реактивация туберкулеза легких. В случае назначения препарата пациентам с сопутствующими инфекциями дыхательных путей последние должны быть пролечены надлежащим образом. С ограничениями применять препарат для лечения пациентов с аномалиями легких, такими как бронхоэктазы и пневмокониоз из-за возможности грибковой инфекции. После применения препарата следует прополоскать полость рта водой.
Не следует назначать препарат больным при наличии простого герпеса и астматического статуса.
Как и при лечении другими ингаляционными препаратами, возможно развитие парадоксального бронхоспазма с быстро растущей одышкой после ингаляции. В таком случае следует немедленно применять быстродействующие ингаляционные бронходилататоры, ингаляцию препарата Беклофорт Евохалер сразу прекратить, проводить обследование пациента и при необходимости назначать альтернативную терапию.
Больных необходимо предупредить, что препарат содержит небольшое количество этанола и глицерина. В терапевтических дозах количество этанола и глицерина чрезвычайно мала и не представляет риска для пациентов.
Безопасность применения препарата Беклофорт Евохалер в период беременности окончательно не установлена. При решении вопроса о назначении препарата в период беременности нужно взвесить ожидаемую пользу для матери с потенциальным риском для плода.
Беклофорт Евохалер проникает в грудное молоко, но в очень незначительном количестве. Назначение препарата в период кормления грудью, должно быть взвешенным, учитывая, что терапевтическая польза от применения препарата должна быть больше возможный риск для младенца.
Беклофорт Евохалер не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Препарат Беклофорт Евохалер применять только перорально ингаляционно.
Пациенты должны знать, что Беклофорт Евохалер следует применять для профилактики заболевания и поэтому его следует принимать регулярно, даже в период отсутствия приступов астмы.
Доза корректируется в зависимости от индивидуальной реакции.
Если улучшения состояния после применения короткого бронходилататоров становится менее эффективным или требуется большее количество ингаляций, чем обычно, необходимо лечение пересмотреть.
Пациентам, которым тяжело синхронизировать дыхание с применением ингалятора, рекомендуется дополнительно использовать спейсер - устройство для облегчения вдыхания ингаляционных препаратов.
Начальная доза должна соответствовать степени тяжести заболевания. Для пациентов, нуждающихся в высокой дозы ингаляционного ГКС, начальная доза должна составлять 1000 мкг в сутки. Дозу препарата потом можно откорректировать до достижения контроля за симптомами астмы или уменьшить до минимально эффективной, в зависимости от индивидуальной реакции больного.
Взрослые и дети старше 12 лет (в том числе пациенты пожилого возраста):
1000 мкг в сутки доза может быть увеличена до 2000 мкг в сутки. После стабилизации состояния пациента дозу можно уменьшить. Суточную дозу можно назначать по два, три или четыре приема.
Для получения оптимального результата Беклофорт Евохалер необходимо применять регулярно, даже при отсутствии симптомов.
Пациентам, которым тяжело синхронизировать дыхание с применением ингалятора, рекомендуется дополнительно использовать спейсер.
Как и при применении других ингаляционных препаратов, терапевтический эффект может уменьшаться при охлаждении баллона. Баллон нельзя разбивать, протыкать или сжигать, даже если они пустые.
Перед первым применением ингалятора или после перерыва в применении в течение 3 или более дней снять колпачок мундштука, слегка нажимая на него по бокам, хорошо встряхнуть ингалятор и сделать одно распыление в воздух, чтобы убедиться в адекватной работе.
Правила пользования ингалятором
1. Снять колпачок мундштука, слегка нажимая на него по бокам.
2. Убедиться, что внутри и снаружи ингалятора, включая мундштук, нет посторонних предметов.
3. Тщательно встряхнуть ингалятор, чтобы любой посторонний предмет удалить из ингалятора и чтобы содержание ингалятора равномерно перемешать.
4. Взять ингалятор вертикально таким образом, чтобы большой палец разместить на основе ингалятора ниже мундштука. Другими пальцами держать флакон снизу.
5. Сделать максимально глубокий выдох, затем поместить мундштук в рот между зубами и охватить его губами, а не прикусывая.
6. Начиная вдыхать через рот, нажать на верхушку ингалятора, чтобы распылить препарат, при этом продолжая медленно и глубоко вдыхать (таким образом высвобождается 1 доза аэрозоля).
7. задерживая дыхание, вынуть ингалятор изо рта и снять палец с верхушки ингалятора. Продолжать задерживать дыхание столько, сколько это возможно.
8. Если необходимо сделать еще несколько распылений, подождите примерно 30 секунд, держа ингалятор вертикально. Затем выполнить пункты 3-7.
9. Закрыть мундштук колпачком, осторожно нажимая на него до появления характерного щелчка.
ВАЖНО:
Выполнять пункты 5, 6 и 7, не спеша. Важно перед самым распылением вдыхать как можно медленнее. Первые несколько раз следует потренироваться перед зеркалом. Если у верхушки ингалятора или по бокам рта появится «облачко», необходимо начать распыление снова с пункта 2.
Если врач дал другие инструкции по пользованию ингалятором, нужно выполнять их, а также советоваться с врачом при возникновении каких-либо трудностей.
чистка
В общем необходимости в чистке ингалятора нет, но если в этом возникает необходимость, следует руководствоваться следующими рекомендациями.
1. Вынуть металлический баллон с пластикового футляра ингалятора и снять колпачок мундштука.
2. Пластиковый футляр и мундштук протереть влажной тканью.
3. Просушить в теплом месте. Избегать чрезмерного нагрева.
4. Положить металлический баллон и колпачок мундштука на место.
НЕ СТАВИТЬ баллона В ВОДУ.
Не рекомендуется применять детям до 12 лет.
При применении препарата Беклофорт Евохалер в дозах, превышающих рекомендуемые, может возникнуть временное угнетение функции коры надпочечников. Это не требует неотложной помощи, так как функция коры надпочечников возобновится через несколько дней, что подтверждается уровнем кортизола в плазме крови. Однако при применении доз, превышающих рекомендуемые, и в течение длительного времени некоторое угнетение функции надпочечников возможно. В таких случаях необходимо проверять резерв функции надпочечников. Лечение препаратом Беклофорт Евохалер можно продолжать в дозах, утвержденных для контроля астмы.
Специфического лечения передозировки беклометазона дипропионата нет. В случае передозировки следует проводить поддерживающую терапию с соответствующим контролем при необходимости. Дальнейшее лечение - в соответствии с клинического состояния или в соответствии с местными рекомендациями при их наличии.
Следующие побочные реакции систематизированы по органам и системам в зависимости от частоты возникновения: очень часто (³1 / 10), часто (³1 / 100 - <1/10), нечасто (³1 / 1000 - <1/100), редко (³1 / 10000 - <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения. Данные о побочных реакциях, возникающих очень часто, часто и нечасто, главным образом базируются на клинических исследованиях. Данные о побочных реакциях, возникающих редко и очень редко, получаемые преимущественным образом спонтанно.
Инфекции и инвазии
Очень часто кандидоз полости рта и глотки.
иммунная система
Сообщалось о реакции гиперчувствительности, включая:
эндокринная система
Возможна системное действие, включающее (см. Раздел «Особенности применения»):
психические расстройства
Очень редко: ощущение беспокойства, нарушение сна, депрессия, агрессия, изменение поведения, включая гиперактивность и возбуждение (главным образом у детей).
дыхательная система
Часто охриплость, першение в горле.
Очень редко парадоксальный бронхоспазм (см. Раздел «Особенности применения»).
2 года.
Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 30 ° С. Сразу после использования закрыть мундштук колпачком, осторожно нажимая на него до появления характерного щелчка. Избегать воздействия прямых солнечных лучей. Не замораживать.
Аэрозольный баллон с дозирующим клапаном на 200 доз в картонной упаковке.
По рецепту.
Глаксо Веллком Продакшн, Франция /
Glaxo Wellcome Production, France.
Глаксо Веллком Продакшн, Зон Индустриель №2, 23 рю Лавуазье, 27000 Эвре, Франция /
Glaxo Wellcome Production, Zone Industrielle №2, 23 rue Lavoisier, 27000 Evreux, France.
Людям с нарушением зрения 