действующее вещество: 1 ампула (24 мл) концентрата для приготовления раствора для инфузий содержит этилендиаминового соли тиоктовой кислоты 755 мг, что соответствует 600 мг тиоктовой кислоты
вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий.
Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Код АТС A16A X01.
Парестезии при диабетической полинейропатии.
Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоты или к любому другому компоненту препарата.
Взрослые. При интенсивных парестезиях рекомендуется введение концентрата для приготовления раствора для инфузий в дозе 24 мл (1 ампула берлитион ® 600 ЕД) в сутки, что соответствует 600 мг тиоктовой кислоты в сутки. Концентрат для приготовления раствора для инфузий применять в течение 2-4 недель в начальной стадии лечения. Содержимое ампулы разводить в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводить, причем продолжительность инфузии должна составлять не менее 30 мин. Из-за чувствительности действующего вещества к свету раствор для инфузий готовить непосредственно перед введением и защищать от воздействия света, например с помощью алюминиевой фольги. Приготовленный раствор для инфузий можно хранить в течение 6:00 при условии защиты от действия света.
Для дальнейшей терапии использовать пероральные формы препарата берлитион ® в дозе 300-600 мг тиоктовой кислоты в сутки.
Со стороны ЦНС: в отдельных случаях изменение или нарушение вкусовых ощущений, головная боль, приливы, повышенная потливость, затрудненное дыхание, повышение внутричерепного давления, головокружение, судороги, нарушение зрения и двоение в глазах. В большинстве случаев все указанные проявления проходят самостоятельно.
Со стороны пищеварительного тракта: в отдельных случаях, при быстром введении препарата, наблюдались тошнота, рвота, диарея, боль в животе, которые проходили самостоятельно.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки / кожу, нарушение функции тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.
Метаболические нарушения: в результате улучшенного усвоения глюкозы в некоторых случаях может снижаться уровень сахара в крови, из-за чего возможно появление симптомов подобных гипогликемии, таких как головокружение, повышенная потливость, головная боль, расстройства зрения.
Со стороны иммунной системы: в единичных случаях кожная сыпь, крапивница, зуд, экзема, а также системные реакции вплоть до развития анафилактического шока.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром введении могут наблюдаться боли в области сердца, тахикардия, проходят самостоятельно.
Др. В редких случаях сообщалось о реакции в месте введения и слабость.
При передозировке могут появиться тошнота, рвота и головная боль. При применении очень высоких доз от 10 до 40 г тиоктовой кислоты в сочетании с алкоголем, наблюдается тяжелая интоксикация, что может привести к летальному исходу. Клиническая картина отравления в начале проявляется психомоторным возбуждением или нарушением сознания и в дальнейшем протекает с приступами генерализованных судорог и развитием лактатацидоза. Последствиями интоксикации могут быть гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, ДВС, угнетение костного мозга и мультиорганной недостаточность.
Лечение. При подозрении на значительную интоксикацию (> 80 мг / кг тиоктовой кислоты) показана немедленная госпитализация и проведение общепринятых мероприятий (например, искусственное рвота, промывание желудка, прием активированного угля). Лечение приступов генерализованных судорог, лактатацидоза и других последствий интоксикаций, угрожающих жизни больного, следует ориентировать на современные принципы интенсивной терапии и проводить симптоматично. К этому времени данных о целесообразности применения гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации, в рамках форсированного вывода тиоктовой кислоты нет.
Применение в период беременности или в период кормления грудью.
Применение тиоктовой кислоты во время беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных. Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.
берлитион ® 600 ЕД не назначать для лечения детей и подростков из-за отсутствия опыта клинического применения.
Главным фактором эффективного лечения диабетической полинейропатии оптимальная коррекция уровня сахара в крови больного.
При лечении больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль глюкозы крови. В некоторых случаях необходимо скорректировать дозы противодиабетических средств для предотвращения гипогликемии.
Во время лечения полинейропатии, благодаря регенерационные процессы, возможно кратковременное усиление чувствительности, сопровождается парестезии с ощущением «ползания мурашек».
Употребление алкоголя может снизить эффективность препарата. Поэтому рекомендуется воздерживаться от приема алкоголя во время лечения препаратом.
Препарат светочувствительным, поэтому флаконы следует доставать из упаковки только непосредственно перед применением.
Определенными ограничениями введения препаратов тиоктовой кислоты является пожилой возраст (более 75 лет).
Во время применения препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Тиоктовая кислота реагирует с ионными комплексами металлов (например с цисплатином), поэтому препарат может снижать эффект цисплатина.
С молекулами сахара (например, с раствором левулозы) тиоктовой кислота образует труднорастворимые комплексные соединения.
Тиоктовая кислота является хелатор металла, поэтому ее нельзя применять вместе с металлами (препаратами железа, магния).
Тиоктовая кислота может усиливать гипогликемический эффект инсулина и / или других противодиабетических средств, поэтому, особенно в начале лечения тиоктовой кислоты, показан регулярный контроль уровня сахара в крови. Для предотвращения появления симптомов гипогликемии в отдельных случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы инсулина и / или орального противодиабетического средства.
Фармакодинамика. Тиоктовая кислота - это вещество, подобное витаминов, но которая образуется в организме и выполняет функцию кофермента при окислительном декарбоксилировании a-кетокислот. Вызванная сахарным диабетом гипергликемия приводит к отложению глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов и образованию конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования. Этот процесс приводит к уменьшению эндоневрального кровотока и эндоневральных гипоксии / ишемии, связанных с повышенным образованием свободных кислородных радикалов, которые повреждают нерв, а также к обеднению в периферических нервах такого антиоксиданта как глутатион. В исследованиях на крысах тиоктовой кислота таким образом влияла на биохимический процесс, вызванный сахарным диабетом, который был спровоцирован стрептозотоцином, что уменьшалось образования конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования, улучшалось эндоневральных кровоток, повышался физиологический содержание глутатиона, который действует в пораженном диабетическим процессом нерве, подобно действию антиоксиданта по свободных радикалов. Эти эффекты, наблюдаемые в эксперименте, свидетельствуют о том, что тиоктовая кислота может улучшать функцию периферических нервов. Это касается сенсорных нарушений, которые имеют место при полинейропатии и могут проявляться в виде дизестезий, парестезии, таких, например, как чувство жжения, боль, чувство онемения или «ползания мурашек». В 1995 году было проведено многоцентровое плацебоконтролируемое исследование, направленное на изучение эффективности применения тиоктовой кислоты для симптоматического лечения диабетической полинейропатии, в котором были получены данные о благоприятных эффектах тиоктовой кислоты на такие испытуемые симптомы как парестезии, жжение, онемение и боль.
Фармакокинетика. Тиоктовая кислота высокой степени подвергается эффекту первого прохождения через печень. В системной биодоступности присутствуют значительные индивидуальные колебания. Тиоктовая кислота биотрасформуеться путем окисления боковой цепи и конъюгации и 80-90% его метаболитов выводятся через почки. Период полувыведения тиоктовой кислоты составляет 25 мин, а общий клиренс в плазме крови - 10-15 мл / мин / кг. После 30 минутной инфузии 600 мг тиоктовой кислоты ее содержание в плазме крови составляет около 20 мкг / мл. У человека в моче находится лишь незначительное количество выводимой интактной вещества.
прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.
In vitro тиоктовая кислота реагирует с комплексами металлов (например с цисплатином). С молекулами сахара (например левулозы) тиоктовой кислота образует труднорастворимые комплексные соединения. берлитион ® 600 ЕД несовместим с растворами глюкозы, раствором Рингера, а также с растворами, вступающих в реакцию с SH-группами или дисульфидными мостиками. Для разведения препарата берлитион ® 600 ЕД использовать только 0,9% раствор натрия хлорида.
3 года. Не использовать после окончания срока годности!
Для защиты от действия света ампулы хранить в картонной коробке. Хранить в недоступном для детей месте.
Ампула из коричневого стекла, содержащий 24 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий; по 5 или 10 ампул в картонной коробке.
По рецепту.
Производство «in bulk», упаковки, контроль и выпуск серий:
Хамельн Фармасьютикалз ГмбХ.
Лангес Фельд 13 31789 Хамельн, Германия.
Упаковка, выпуск серий:
БЕРЛИН-Хеми АГ.
Людям с нарушением зрения 