действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид;
1 мл раствора орального содержит 8 мг бетагистина дигидрохлорида;
вспомогательные вещества: сахарин натрия (E 954), метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (E 216), ароматизатор шоколадный, этанол 96%, вода очищенная.
Раствор оральный.
Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета.
Средства для лечения вестибулярных нарушений. Код ATХ N07C A01.
Фармакодинамика.
Механизм действия бетагистина изучен только частично. Существует несколько достоверных гипотез, подтверждаются данными исследований на животных и с участием людей.
Влияние бетагистина на гистаминергическим систему.
Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистической активностью в отношении Н 1 рецепторов, а также антагонистической активностью в отношении Н 3 рецепторов гистамина в нервной ткани и проявляет незначительную активность в отношении Н 2 рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокировки пресинаптических Н 3 рецепторов и индукции процесса уменьшения количества соответствующих Н 3 рецепторов.
Бетагистин может увеличить кровоток к кохлеарной зоны, а также ко всему головного мозга.
Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах striae vascularis внутреннего уха, вероятно, благодаря расслаблению прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Было также обнаружено, что у человека бетагистин увеличивает мозговой кровоток.
Бетагистин способствует вестибулярной компенсации.
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейректомии у животных путем ускорения и облегчения центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект достигается усилением регуляции обмена и высвобождение гистамина и опосредуется через антагонизм H 3 рецепторов. У пациентов во время лечения Бетагистин также уменьшался время восстановления вестибулярной функции после нейректомии.
Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.
Было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимый ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано в животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина показали исследования с участием пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, в которых было продемонстрировано уменьшение тяжести и частоты приступов головокружения.
Фармакокинетика.
Всасывания.
При пероральном применении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах пищеварительного тракта. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. Поэтому большинство фармакокинетических анализов базируются на измерении содержания 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и мочи. При приеме препарата с пищей максимальная концентрация в плазме крови ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентичное в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.
Распределение.
Процент бетагистина, что связывается с белками плазмы крови составляет менее 5%.
Метаболизм.
После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусной кислоту. После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови достигает своего максимума через 1:00 после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.
Вывод.
2-пиридилуксусной кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Вывод бетагистина почками или с калом незначительно.
Кинетика в специальных групп пациентов.
При участии специальных групп пациентов (с печеночной и почечной недостаточностью, пациентов пожилого возраста и детей) фармакокинетические исследования не проводились (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Головокружение, вызванное нарушением кровообращения внутреннего уха.
Синдром Меньера и меньероподобные синдромы (головокружение, шум в ушах, потеря слуха).
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
Феохромоцитома.
Исследования взаимодействия in vivo не проводили. Исходя из данных in vitro , не ожидается подавление активности ферментов цитохрома Р450 in vivo.
Данные in vitro свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, тормозящие активность моноаминоксидазы (МАО), включая подтип В МАО (например селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая В-селективные ингибиторы МАО).
Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными средствами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.
Пациенты с бронхиальной астмой и язвенной болезнью в анамнезе требуют тщательного наблюдения во время лечения.
Это лекарственное средство содержит 5 объемных процентов алкоголя (этанола). С учетом высокой индивидуальной дозы (3 мл раствора орального содержат 120 мг этанола) это эквивалентно 3 мл пива или 1,3 мл вина в разовой дозе. Это вредно для лиц, страдающих алкоголизмом. О содержании алкоголя в препарате следует помнить при назначении препарата женщинам в период беременности и кормления грудью, детям и пациентам группы высокого риска, например с заболеваниями печени или эпилепсией.
Препарат содержит метилпарагидроксибензоат (Е 218) и пропилпарагидроксибензоат (E 216).
Препарат может вызывать аллергические реакции (вероятно, замедленного типа).
Случайное вдыхание раствора бетагистина теоретически может привести к развитию бронхоспазма и снижение артериального давления.
Беременность. Нет достаточных данных относительно применения бетагистина беременным.
Результаты исследований на животных недостаточны для оценки влияния препарата на течение беременности, развитие эмбриона / плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для людей неизвестен. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости.
Период кормления грудью. Неизвестно, проникает бетагистин в грудное молоко. Исследований о выделении бетагистина с молоком у животных не проводили. При определении необходимости применения препарата следует взвесить пользу от кормления грудью и потенциальный риск для ребенка.
Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера и меньероподобные синдромов (головокружение, шум в ушах, потеря слуха), а также для лечения головокружения, вызванного нарушением кровообращения внутреннего уха. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние этого препарата на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами, бетагистин не влиял или имел несущественное влияние на эту способность.
Доза для взрослых составляет 24-48 мг бетагистина дигидрохлорида и делится на приемы в течение суток - 1-2 мл раствора 3 раза в сутки или 3 мл раствора 2 раза в сутки. Раствор оральный можно разводить в стакане с водой или принимать неразбавленным. Упаковка содержит дозирующий шприц с метками 1, 2 и 3 мл, что позволяет точно дозировать препарат.
Улучшение может наблюдаться уже через несколько дней приема или лишь впоследствии. В некоторых случаях улучшение может наблюдаться только через несколько недель лечения.
Нарушение функции печени и почек.
В этой группе пациентов специальных клинических исследований по эффективности и безопасности не проводили, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.
Пациенты пожилого возраста. Хотя на сегодня данные клинических исследований по этой группы пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в пострегистрационный период свидетельствует о том, что коррекция дозы для этой популяции пациентов не требуется.
Бетасерк ® не рекомендуется для применения у детей, поскольку недостаточно данных о безопасности и эффективности препарата.
Сообщалось о нескольких случаях передозировки препарата. У некоторых пациентов после приема дозы до 640 мг возникали легкие или умеренно выраженные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе). Более серьезные осложнения (судороги, осложнения со стороны сердца или легких) наблюдались в случае умышленного передозировки бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие меры.
Во время плацебо-контролируемых клинических исследований у пациентов, получавших бетагистин, наблюдались нижеприведенные побочные реакции с частотой: очень часто (³ 1/10) часто (от ³ 1/100 до <1/10); нечасто (от ³ 1/1000 до <1/100); редко (от ³ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота и диспепсия.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль.
В дополнение к случаям, о которых сообщалось в ходе клинических исследований, о нижеприведенные побочные эффекты сообщалось спонтанно в ходе постмаркетингового применения и в научной литературе. Поскольку из имеющихся данных их частоту нельзя установить, то она классифицирована как неизвестна.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.
Со стороны пищеварительного тракта: легкие нарушения со стороны желудка (например рвота, боль в желудке и кишечнике, вздутие живота, метеоризм). Как правило, эти симптомы проходят, если принимать препарат во время еды или снизить дозу.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной клетчатки, в частности ангионевротический отек, крапивница, сыпь и зуд.
3 года.
Не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
По 60 мл в бутылке в комплекте с дозирующим шприцем в картонной коробке.
По рецепту.
Рецифарм Паретс С.Л., Испания / Recipharm Parets SL, Spain.
С / Рамон и Кахаль, 2, 08150, Паретс дел Валлес, Барселона, Испания / C / Ramon y Cajal, 2, 08150, Parets del Valles, Barcelona, Spain.
Людям с нарушением зрения 