Инструкция к препарату БЕТОФТАН КАП.ГЛ.2.5МГ МЛ 5МЛ#1

Cостав

действующее вещество: 1 мл капель содержит бетаксолола гидрохлорида (в пересчете на 100% сухое вещество) 2,8 мг, что эквивалентно 2,5 мг бетаксолола;

вспомогательные вещества: натрия полистиролсульфонат, карбомер (974Р), N-лауроилсаркозин, кислота борная, манит (Е421), натрия эдетат, бензалкония хлорид, раствор натрия гидроксида и / или соляная кислота разведенная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: суспензия от белого до почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТХ S01E D02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Бетаксолол - кардиоселективный блокатор бета-1-адренорецепторов, не оказывает значительного мембраностабилизирующими (местной анестезирующего) и выраженной симпатомиметической действия.

Повышенное внутриглазное давление является главным фактором риска развития глаукоматозного скотом. Чем выше уровень внутриглазного давления, тем больше вероятность повреждения глазного нерва и потере поля зрения. После введения в глаз бетаксолол способен снижать как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление, независимо от того, сопровождается это глаукомой; механизм его гипотензивного действия связан с уменьшением продукции внутриглазной жидкости, как показывает тонография и флюорофотометрия. Бетаксолол начинает действовать через 30 минут, а максимальный эффект, как правило, достигается через 2:00 после местного применения. Разовая доза обеспечивает снижение внутриглазного давления в течение 12:00.

Вазорелаксацийна действие бетаксолола на периферические сосуды была продемонстрирована в исследовании in vivo на собаках. Также вазорелаксацийна действие бетаксолола и его способность блокировать кальциевые каналы были продемонстрированы в нескольких исследованиях ш vivo, в которых использовались модели глазных и неочних сосудов крыс, морских свинок, кроликов, собак, свиней и коров. Действие бетаксолола как нейропротектора была продемонстрирована в экспериментах как ш vivo, так и ш vitro на сетчатке кроликов, кортикальных культурах крыс и культурах сетчатки цыплят.

Данные, полученные в ходе контролируемых клинических исследований с участием пациентов с хронической открытоугольной глаукомой и глазной гипертензией, указывают на то, что лечение с применением бетаксолола обеспечивает длительный положительное влияние на поле зрения, чем при применении тимолола, неселективного бета-блокатора. К тому же, при применении бетаксолола не наблюдалось отрицательного влияния на кровоснабжение глазного нерва. Бетаксолол поддерживает или улучшает глазное кровообращение / перфузию.

При местном применении бетаксолола в форме глазных капель он оказывает незначительное воздействие или совсем не влияет на сужение зрачка и имеет минимальное влияние на легочную и сердечно-сосудистую функцию. Бетаксолол для офтальмологического применения не имел существенного влияния на функцию легких, было установлено при измерении объема максимального выдоха в секунду, максимального жизненного объема легких и их соотношение. Никаких признаков сердечно-сосудистой бета-адренергической блокады во время исследования не наблюдалось.

При пероральном введении бета-адренорецепторов уменьшают сердечный выброс у здоровых добровольцев и у пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции миокарда антагонисты бета-адренорецепторов могут подавлять симпатичный стимулирующий эффект, необходимый для поддержания адекватной сердечной функции.

Результаты клинических исследований указывают на то, что суспензия бетаксолола переносилась гораздо лучше, чем раствор.

Полярная природа бетаксолола может вызвать ощущение дискомфорта в глазах. В препарате Бетофтан ^® молекулы бетаксолола связаны ионной связью с амберлитовою смолой. После инстилляции молекулы бетаксолола переносятся ионами натрия в слезную пленку. Этот процесс перемещения происходит в течение нескольких минут и усиливает офтальмологический комфорт при применении препарата Бетофтан ^® .

Доклинические данные по безопасности

Исследование продолжительности жизни при применении бетаксолола, введенного перорально в дозах 6, 20 или 60 мг / кг / день, проведенные на мышах и на крысах в дозах 3, 12 или 48 мг / кг / день, продемонстрировали отсутствие канцерогенного эффекта.

Во время различных опытов на клетках бактерий и млекопитающих как ш vitro, так и in vivo, мутагенный эффект бетаксолола не наблюдалось.

Исследование действия бетаксолола на репродуктивную функцию, а также тератологические, перинатальные и постнатальные исследования, которые проводились на крысах и кроликах с пероральным применением бетаксолола гидрохлорида, продемонстрировали доказательства связи постимплантацийного выкидыша у крыс и кроликов с применением препарата в дозе, превышающей 12 мг / кг и 128 мг / кг соответственно.

Бетаксолола гидрохлорид не выявил тератогенного эффекта, а также не наблюдалось какого-либо другого негативного влияния на репродуктивную функцию при субтоксических дозах.

Фармакокинетика.

Бетаксолол обладает высокой липофильностью, что приводит к высокой степени проницаемости в роговицу и высокие концентрации препарата в тканях глаза. Содержание бетаксолола в плазме после местного применения низкий. Во время клинических фармакокинетических исследований концентрации в плазме крови ниже предела количественного определения 2 нг / мл. Бетаксолол характеризуется хорошей абсорбцией при пероральном применении, низкими потерями при первом прохождении и относительно длительным периодом полувыведения, который составляет примерно 16-22 часа. Выводится бетаксолол, как правило, почками, меньше - с калом. Основными метаболитами являются две формы карбоксильной кислоты и бетаксолол в неизмененном виде, которые выводятся с мочой (примерно 16% от принятой дозы).

Бетаксолол начинает действовать, как правило, через 30 минут, а максимальный эффект, как правило, достигается через 2:00 после местного применения. Разовая доза обеспечивает снижение внутриглазного давления в течение 12:00.

Показания

Для снижения внутриглазного давления у больных хронической открытоугольной глаукомой или очную гипертензией (в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими лекарственными средствами).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к активной субстанции или к любому из компонентов препарата.
• Синусовая брадикардия, синдром дисфункции синусового узла, дисфункция синусно-предсердного узла, блокада II или III степени, неконтролируемая водителем ритма. Выраженная сердечная недостаточность или кардиогенный шок.
• Реактивное заболевания дыхательных путей, включая бронхиальную астму тяжелой степени или бронхиальной астмой тяжелой степени в анамнезе, хронические обструктивные заболевания легких тяжелой степени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Специальных исследований по взаимодействию бетаксолола с другими лекарственными средствами не проводилось.

• Существует вероятность возникновения дополнительных эффектов, приводящих к артериальной гипотензии и / или выраженной брадикардии, при применении офтальмологического раствора, содержащего бета-блокаторы, одновременно с пероральными блокаторами кальциевых каналов, бета-адренорецепторами блокирующими средствами, антиаритмическими средствами (включая амиодарон) или гликозидами наперстянки , парасимпатомиметики, гуанетидином.
• Бета-блокаторы могут снижать чувствительность к адреналину, который применяется для лечения анафилактических реакций. Следует назначать с осторожностью пациентам с атопией или анафилаксией в анамнезе.
• В редких случаях сообщалось о мидриаз, возникающий при одновременном применении офтальмологических бета-блокаторов и адреналина (эпинефрина).
• Если одновременно применяется несколько лекарственных средств для местного применения в глаза, необходимо подождать не менее 5 минут между их применением. Глазные мази следует применять последними.
• Поскольку бетаксолол является блокатором адренорецепторов, его следует с осторожностью назначать пациентам, которые параллельно применяют адренергические психотропные средства, из-за риска усиления их действия.

Особенности применения

Только для офтальмологического применения.

Частота возникновения побочных реакций при местном применении в глаз ниже, чем при системном применении. По уменьшению системной абсорбции см. раздел «Способ применения и дозы».

заболевания роговицы

При местном применении в глаз бета-блокаторов может возникать сухость глаз. Следует с осторожностью применять бета-блокаторы больным с заболеваниями роговицы.

Другие бета-блокаторы

При применении бетаксолола пациентам, которые уже получают системный бета-блокирующее средство, влияние на внутриглазное давление может усиливаться. Известны эффекты системной бета-блокады. При применении бета-блокировочных средств пациентам этой категории следует внимательно наблюдать за реакцией. Не рекомендуется применять два бета-адренергических средства местного действия одновременно (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Для снижения внутриглазного давления у пациентов с закрытоугольной глаукомой Бетофтан ^® необходимо применять только в комбинации с миотическими средствами.

хориоидного отслойка

Сообщалось о хориоидного отслоение при применении терапии супрессантов на водной основе (например, тимолол, ацетазоламид) после процедур фильтрации.

хирургическая анестезия

Бета-блокировочные анестезирующего препараты могут блокировать действие системных бета-агонистов, например адреналина. Если пациент принимает бетаксолол, следует сообщить об этом анестезиолога.

Осуществляя Носослезный окклюзии или удерживая веки закрытыми в течение 2 минут, можно уменьшить системную абсорбцию препарата. Это может снизить системное действие и увеличить местное действие лекарств

общие

• Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, бетаксолол абсорбируется системно. Из-за наличия бета-адренергической компонента при применении бетаксолола могут возникнуть такие же побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной систем и другие виды побочных реакций, как и при применении системных блокаторов бета-адренорецепторов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

• У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, коронарное заболевание сердца, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и артериальной гипотензии следует критически оценивать необходимость терапии с применением бета-блокаторов и рассмотреть возможность применения других действующих веществ. Следует наблюдать за состоянием пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Через неблагоприятное влияние бета-блокаторов на время проводимости их с осторожностью можно назначать только пациентам с блокадой сердца I степени.

Со стороны сосудистой системы

• Следует с осторожностью проводить лечение пациентов с нарушением периферического кровообращения тяжелой степени (то есть тяжелые формы заболевания Рейно или синдрома Рейно).

Со стороны дыхательных путей

• Поступали сообщения о реакции со стороны дыхательной системы, в том числе о летальных случаях в результате бронхоспазма у пациентов с астмой после применения некоторых β-блокаторов. Следует с осторожностью назначать этот препарат пациентам с бронхиальной астмой легкого / средней степени, в том числе в анамнезе, или хроническими обструктивными заболеваниями легких (ХОБЛ) легкой / средней степени.

Гипогликемия / диабет

• Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять пациентам, склонным к спонтанной гипогликемии, и пациентам с лабильным диабетом, поскольку бета-блокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии.

гипертиреоз

• Бета-адреноблокаторы также могут маскировать признаки гипертиреоза.

мышечная слабость

• Бета-адреноблокаторы могут усиливать слабость мышц, связано с определенными симптомами миастении (например, диплопия, птоз и общая слабость).
• анафилактические реакции

При применении бета-блокаторов пациенты с атопией в анамнезе или анафилактическими реакциями тяжелой степени на различные аллергены в анамнезе могут иметь более сильную реакцию при повторном применении с этими же аллергенами, а также могут не реагировать на обычные дозы адреналина, которые применяются для лечения анафилактических реакций .

• контактные линзы

Бетофтан ^® содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациентов следует предупредить о том, что необходимо снять контактные линзы перед применением глазных капель Бетофтан ^® и подождать 15 минут, прежде чем вставлять контактные линзы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

репродуктивная функция

Данные о влиянии лекарственного препарата на организм человека отсутствуют.

беременность

Нет достаточных данных относительно применения бетаксолола беременным женщинам. По уменьшению системной абсорбции см. раздел «Способ применения и дозы».

В эпидемиологических исследованиях не было выявлено отрицательного влияния на формирование плода, но при пероральном применении бета-блокаторов было обнаружено риск задержки внутриутробного развития. Кроме этого, при применении бета-блокаторов до родов у новорожденных наблюдались симптомы бета-блокады (например брадикардия, артериальная гипотензия, респираторный дистресс и гипогликемия).

Бетаксолол не следует применять во время беременности, кроме случаев крайней необходимости. Однако, если Бетофтан ^® применялся к родам, в первые дни после рождения следует осуществлять тщательный мониторинг состояния новорожденного.

Период кормления грудью

Бета-блокаторы проникают в грудное молоко может привести к возникновению серьезных побочных эффектов у новорожденного на грудном вскармливании. Однако при применении терапевтических доз бетаксолола в виде глазных капель вряд ли в грудное молоко попадет количество препарата, которое может вызвать клинические симптомы бета-блокады новорожденного. По уменьшению системной абсорбции см. раздел «Способ применения и дозы».

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Бетофтан ^® не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут негативно влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение, прежде чем управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Для офтальмологического применения.

Применение взрослым, включая пожилых людей

Рекомендуемая доза составляет 1 каплю Бетофтану ^® , которую закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 2 раза в день. Некоторым пациентам для стабилизации гипотензивного действия Бетофтан ^® нужно применять несколько недель. Рекомендуется тщательное наблюдение за больными глаукомой.

Если при применении в рекомендованных дозах внутриглазное давление пациента не контролируется должным образом, можно применять сопутствующую терапию с другими противоглаукомными препаратами.

После закапывания рекомендуется плотное закрытие веки или Носослезный окклюзия. Это снижает системную абсорбцию лекарств, введенных в глаза, и уменьшает вероятность возникновения системных побочных эффектов.

В случае сопутствующей терапии другими местными офтальмологическими препаратами следует соблюдать интервал 10-15 минут между их применением.

Применение детям и подросткам

Эффективность и безопасность глазных капель Бетофтан ^® при применении пациентам в возрасте до 18 лет не установлена.

Применение при нарушениях функции печени и почек

Бетофтан ^® не исследовали в этой категории пациентов.

способ применения

Перед применением препарата флакон следует хорошо встряхнуть.

Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и суспензии, необходимо быть осторожным и не касаться векам или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.

Дети. Эффективность и безопасность глазных капель Бетофтан ^® при применении пациентам в возрасте до 18 лет не установлена.

Передозировка

В случае случайного проглатывания препарата симптомы передозировки могут включать брадикардии, артериальной гипотензии, сердечной недостаточности и бронхоспазм.

В случае передозировки препаратом Бетофтан ^® лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.

Побочные реакции

Со стороны сердца: брадикардия, тахикардия, аритмия.

Со стороны сосудов: артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: головная боль, обмороки, дисгевзия, головокружение.

Со стороны органа зрения: чувство дискомфорта в глазу, затуманивание зрения, усиленное слезотечение, ощущение инородного тела в глазах, точечный кератит, кератит, конъюнктивит, блефарит, снижение остроты зрения, нарушение зрения, светобоязнь, боль в глазах, сухость глаз, астенопия , блефароспазм, необычное ощущение в глазу, зуд глаз, выделения из глаз, образование чешуек по краям век, воспаление глаз, раздражение глаз, конъюнктивальные нарушения, конъюнктивальный отек, гиперемия, катаракта, офтальмологические нарушения, эритема век.

Со стороны дыхательных путей, торакальные и медиастинальные нарушения: астма, одышка, нарушения со стороны дыхательных путей, кашель, ринорея, ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, дисгевзия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: дерматит, высыпания, облысение.

Общие нарушения: астения.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность.

Со стороны психики: беспокойство, снижение либидо, бессонница, депрессия.

Как и при применении других офтальмологических лекарственных средств местного действия, бетаксолол абсорбируется в системный кровоток. Это может вызвать такие же побочные эффекты как и при применении системных бета-блокаторов. Частота возникновения системных побочных реакций при местном применении в глаз меньше, чем при системном применении. Приведенные побочные реакции наблюдались в пределах класса офтальмологических бета-блокаторов.

Дополнительные побочные реакции, которые наблюдались при применении офтальмологических бета-блокаторов и могут возникнуть при применении глазных капель Бетофтан ^® :

•  Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции, включающие ангионевротического отека, крапивница, локализованные и генерализованные высыпания, зуд, анафилактические реакции, токсический эпидермальный некролиз.
•  Нарушение метаболизма и усвоения питательных веществ: гипогликемия.
•  Со стороны психики: депрессия, ночные кошмары, потеря памяти, галлюцинации, психоз, спутанность сознания.
•  Со стороны нервной системы: обмороки, нарушения мозгового кровообращения, ишемия головного мозга, усиление симптомов миастении gravis , парестезии.
•  Офтальмологические нарушения: симптомы раздражения глаз (например, жжение, покалывание, зуд, слезотечение, покраснение), блефарит, хориоидного отслойка после операции фильтрации (см. Раздел «Особенности применения»), уменьшение чувствительности роговицы, эрозия роговицы, птоз, диплопия.
•  Со стороны сердца: боль в груди, учащенное сердцебиение, отек, застойная сердечная недостаточность, AV блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность.
•  Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, феномен Рейно, похолодание конечностей, усиление перемежающейся хромоты.
•  Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с имеющимся бронхоспастическим заболеванием).
•  Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, диарея, боль в животе, рвота, сухость во рту, глоссит.
•  Со стороны кожи и подкожных тканей: псориазоподобные сыпь или обострение псориаза.
•  Со стороны костно-мышечной системы и соединительных тканей миалгия.
•  Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: сексуальная дисфункция, импотенция.
•  Общие нарушения и реакции в месте введения: астения / утомляемость.

Дополнительно было выявлено повышение уровня антинуклеарных антител клиническая релевантность не установлена.

Срок годности

2 года.

Срок годности после вскрытия флакона 28 суток.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^о С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл во флаконе № 1 в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО «Фармак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 04080, г.. Киев, ул. Фрунзе, 74.