Инструкция к препарату Бетоптик S капли глазные 0.25% флакон 5мл

Состав

действующие вещества: 1 мл суспензии содержит бетаксолола гидрохлорида 2,8 мг, что эквивалентно 2,5 мг бетаксолола;

вспомогательные вещества: маннит (E 421), кислота полистиролсульфонова, карбомер 974Р, натрия эдетат, бензалкония хлорид, N-лауроилсаркозин, кислота борная, натрия гидроксид и / или кислота соляная концентрированная (для регулирования рН), вода очищенная.

Лекарственная форма

Капли глазные.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТС S01E D02.

показания

Для снижения внутриглазного давления у больных хронической открытоугольной глаукомой или очную гипертензией (в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими лекарственными средствами).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к активной субстанции или к любому из компонентов препарата.
• Синусовая брадикардия, синдром дисфункции синусового узла, дисфункция синусно-предсердного узла, блокада II-III степени, неконтролируемая водителем ритма. Выраженная сердечная недостаточность или кардиогенный шок.
• Реактивное заболевания дыхательных путей, включая бронхиальную астму тяжелой степени или бронхиальной астмой тяжелой степени в анамнезе, хронические обструктивные заболевания легких тяжелой степени.

Способ применения и дозы

Для офтальмологического применения.

дозировка

Применение взрослым, включая пожилых людей

Рекомендуемая доза составляет 1 капля Бетоптик ^® S в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 2 раза в день. У некоторых пациентов для стабилизации гипотензивного действия Бетоптик ^® S нужно применять несколько недель. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, больными глаукомой.

Если при применении в рекомендованных дозах внутриглазное давление пациента не контролируется должным образом, можно применять сопутствующую терапию с другими противоглаукомными препаратами.

После закапывания рекомендуется плотное закрытие веки или носослезная окклюзия. Это снижает системную абсорбцию лекарств, введенных в глаза, что уменьшает вероятность возникновения системных побочных эффектов.

В случае сопутствующей терапии с использованием других местных офтальмологических препаратов следует соблюдать интервал 10-15 мин между их применением.

Применение детям и подросткам

Эффективность и безопасность глазных капель Бетоптик ^® S при применении пациентам в возрасте до 18 лет не установлена.

Применение при нарушениях функции печени и почек

Бетоптик ^® S не исследовали для этой категории пациентов.

способ применения

Перед применением препарата флакон следует хорошо встряхнуть.

Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и суспензии, необходимо быть осторожными и не касаться векам или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.

Побочные реакции

Обзор данных по безопасности

Частым побочным эффектом, который наблюдался в течение клинических исследований препарата Бетоптик ^® S, было ощущение дискомфорта в глазу, встречалось в 12% пациентов.

Следующие побочные эффекты были классифицированы следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечастые (≥ 1/1000 до <1/100), редкие (≥ 1/10000 до <1/1000), единичные (<1/10000) или неизвестные (невозможно оценить частоту их возникновения из существующих данных). В рамках каждой группы побочные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести. Данные относительно побочных эффектов были получены в ходе клинических исследований и из спонтанных сообщений о побочных эффектах в течение постмаркетингового периода.

Описание приведенных побочных реакций

Как и при применении других офтальмологических лекарственных средств местного действия, бетаксолол абсорбируется в системный кровоток. Это может вызвать подобные побочные эффекты, как и при применении системных бета-блокаторов. Частота возникновения системных побочных реакций при местном применении в глаз меньше, чем при системном применении. Приведенные побочные реакции включают в себя реакции, которые наблюдались в пределах класса офтальмологических бета-блокаторов.

Дополнительные побочные реакции наблюдались при применении офтальмологических бета-блокаторов и могут возникнуть при применении глазных капель Бетоптик ^® S:

•  Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции, включающие ангионевротического отека, крапивница, локализованные и генерализованные высыпания, зуд, анафилактические реакции, токсический эпидермальный некролиз.
•  Нарушения метаболизма и усвоения питательных веществ: гипогликемия.
•  Со стороны психики: депрессия, ночные кошмары, потеря памяти, галлюцинации, психоз, спутанность сознания.
•  Со стороны нервной системы: обмороки, нарушения мозгового кровообращения, ишемия головного мозга, усиление признаков и симптомов миастении gravis , парестезии.
•  Офтальмологические нарушения: признаки и симптомы раздражения глаз (например, жжение, покалывание, зуд, слезотечение, покраснение), блефарит, хориоидальной отслойка после операции фильтрации (см. Раздел «Особенности применения»), уменьшение чувствительности роговицы, эрозия роговицы, птоз, диплопия .
•  Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди, учащенное сердцебиение, отек, застойная сердечная недостаточность, AV блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность.
•  Со стороны сосудистой системы: артериальная гипотензия, феномен Рейно, похолодание конечностей, усиление перемежающейся хромоты.
•  Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предварительно существующим бронхоспастическим заболеванием).
•  Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, диарея, боль в животе, рвота, сухость во рту, глоссит.
•  Со стороны кожи и подкожных тканей: псориазоподобные высыпания или обострение псориаза.
•  Со стороны костно-мышечной системы и соединительных тканей миалгия.
•  Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: сексуальная дисфункция, импотенция.
•  Нарушение общего и состояния, связанные с местом введения: астения / усталость.

Дополнительно было выявлено повышение уровня антинуклеарных антител клиническая релевантность не установлена.

Передозировка

При случайном проглатывании препарата симптомы передозировки бета-блокаторами могут включать брадикардию, артериальную гипготензию, сердечную недостаточность и бронхоспазм.

В случае передозировки препаратом Бетоптик ^® S лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.

Применение в период беременности и кормления грудью

репродуктивная функция

Данные о влиянии данного лекарственного препарата на организм человека отсутствуют.

беременность

Нет достаточных данных относительно применения бетаксолола беременным женщинам. Для получения информации по уменьшению системной абсорбции см. раздел «Способ применения и дозы».

При осуществлении эпидемиологических исследований не было выявлено отрицательного влияния на формирование плода, но при пероральном применении бета-блокаторов было показано риск задержки внутриутробного развития. Кроме этого, при применении бета-блокаторов до родов у новорожденных наблюдались признаки и симптомы бета-блокады (например, брадикардия, артериальная гипотензия, респираторный дистресс и гипогликемия).

Бетаксолол не следует применять во время беременности, кроме случаев крайней необходимости. Однако, если Бетоптик ^® S применялся к родам, в первые дни после рождения следует осуществлять тщательный мониторинг новорожденного.

Период кормления грудью

Бета-блокаторы проникают в грудное молоко. Однако при применении терапевтических доз бетаксолола в виде глазных капель вряд ли в грудное молоко попадет количество препарата, которое может вызвать клинические симптомы бета-блокады новорожденного. Для получения информации по уменьшению системной абсорбции см. раздел «Способ применения и дозы».

 Дети.

Эффективность и безопасность глазных капель Бетоптик ^® S при применении пациентам в возрасте до 18 лет не установлена.

Особенности применения

Только для офтальмологического применения.

Частота возникновения побочных реакций при местном применении в глаз ниже, чем при системном применении. Для получения информации по уменьшению системной абсорбции см. раздел «Способ применения и дозы».

заболевания роговицы

При местном применении бета-блокаторов в глаз может возникать сухость глаз. Следует с осторожностью применять бета-блокаторы больным с заболеваниями роговицы.

Другие бета-блокаторы

При применении бетаксолола пациентам, которые уже получают системный бета-блокирующий средство, влияние на внутриглазное давление может усиливаться или известные эффекты системной бета-блокады. При применении бета-блокирующих средств пациентам данной категории следует внимательно наблюдать за реакцией. Не рекомендуется применять два бета-адренергических средства местного действия одновременно (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При применении глазных капель Бетоптик ^® S для снижения внутриглазного давления у пациентов с закрытоугольной глаукомой его необходимо применять только в комбинации с миотическими средствами.

хориоидальной отслойка

Сообщалось о хориоидальной отслоение при применении терапии супрессантов на водной основе (например, тимолол, ацетазоламид) после процедур фильтрации.

хирургическая анастезия

Бета-блокирующие анестезирующие препараты могут блокировать действие системных бета-агонистов, например, адреналина. При приеме пациентом бетаксолола следует сообщить об этом анестезиолога.

При осуществлении носослезная окклюзии или при содержании век закрытыми в течение 2 мин, можно уменьшить системную абсорбцию препарата. Это может снизить системное действие и увеличить местное действие лекарств

общие

• Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, бетаксолол абсорбируется системно. Из-за наличия бета-адренергической компонента при применении бетаксолола могут возникнуть такие же побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной систем и другие виды побочных реакций, как и при применении системных блокаторов бета-адренорецепторов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

• У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, коронарное заболевание сердца, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и артериальной гипотензии следует критически оценивать необходимость осуществления терапии с применением бета-блокаторов и рассмотреть возможность терапии с применением других действующих веществ. Следует наблюдать за отсутствием признаков ухудшения состояния и побочных реакций у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Через неблагоприятное влияние бета-блокаторов на время проводимости, их с осторожностью можно назначать только пациентам с блокадой сердца первой степени.

Со стороны сосудистой системы

• Следует с осторожностью проводить лечение пациентов с нарушением периферической кровообращения тяжелой степени (то есть, тяжелые формы заболевания Рейно или синдрома Рейно).

Со стороны дыхательных путей

• Поступали сообщения о реакции со стороны дыхательной системы, в том числе летальные случаи в результате бронхоспазма у пациентов с астмой. Следует с осторожностью назначать данный препарат пациентам с бронхиальной астмой незначительного / умеренной степени и бронхиальной астмой незначительного / умеренной степени в анамнезе или хроническими обструктивными заболеваниями легких (ХОБЛ) незначительного / умеренной степени.

Гипогликемия / диабет

• Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять пациентам склонным к спонтанной гипогликемии, или пациентам с лабильным диабетом, поскольку бета-блокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.

гипертиреоз

• Бета-адреноблокаторы могут маскировать признаки гипертиреоза.

мышечная слабость

• Бета-адреноблокаторы могут усиливать слабость мышц, связано с определенными симптомами миастении (например, диплопия, птоз и общая слабость).
• анафилактические реакции

При применении бета-блокаторов пациенты с атопией в анамнезе или анафилактическими реакциями тяжелой степени на различные аллергены в анамнезе могут иметь высшее реактивность при повторном применении с этими же аллергенами, а также могут не реагировать на обычные дозы адреналина, которые применяются для лечения анафилактических реакций .

• контактные линзы

БЕТОПТИК® S содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и, как известно, обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациентов следует предупредить о том, что необходимо снимать контактные линзы перед применением глазных капель Бетоптик ^® S и подождать 15 мин, прежде чем вставлять контактные линзы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Бетоптик ^® S не имеет или имеет незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут негативно влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать пока зрение, прежде чем управлять автотранспортом или другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Специальных исследований бетаксолола по их взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводилось.

• Существует вероятность возникновения дополнительных эффектов, приводящих к артериальной гипотензии и / или выраженной брадикардии при применении офтальмологического раствора, содержащего бета-блокаторы, одновременно с пероральными блокаторами кальциевых каналов, бета-адренергуючимы блокирующими средствами, антиаритмическими средствами (включая амиодарон) или гликозидами наперстянки, парасимпатомиметики, гуанетидином.
• Бета-блокаторы могут снижать чувствительность к адреналину, который применяется для лечения анафилактических реакций. Следует назначать с осторожностью пациентам с атопией или анафилаксией в анамнезе.
• В редких случаях сообщалось о мидриаз, возникающий при одновременном применении офтальмологических бета-блокаторов и адреналина (эпинефрина).
• Если одновременно применяется несколько лекарственных средств для местного применения в глаза, необходимо подождать не менее 5 мин между их применением. Глазные мази следует применять последними.
• Поскольку бетаксолол является блокатором адренорецепторов, его следует с осторожностью назначать пациентам, которые параллельно применяют адренергические психотропные средства, из-за риска усиления их действия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Бетаксолол - кардиоселективный блокатор бета-1-адренорецепторов, не оказывает значительного мембраностабилизирующей (местной анестезирующего) и выраженной симпатомиметической действия.

Повышенное внутриглазное давление является главным фактором риска развития глаукоматозного скотом. Чем выше уровень внутриглазного давления, тем больше вероятность повреждения глазного нерва и потере поля зрения. После введения в глаз бетаксолол способен снижать как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление, независимо от того, сопровождается это глаукомой или нет, механизм его гипотензивного действия связан с уменьшением продукции внутриглазной жидкости, как показывает тонография и флюорофотометрия. Бетаксолол начинает действовать через 30 мин, а максимальный эффект, как правило, достигается через 2:00 после местного применения. Разовая доза обеспечивает снижение внутриглазного давления в течение 12:00.

Бетоптик ^® S в форме суспензии (бетаксолол 0,25%) обеспечивает снижение внутриглазного давления, эквивалентное тому, что продемонстрировал препарат Бетоптик ^® S в форме раствора (бетаксолол 0,5%).

Вазорелаксуюча действие бетаксолола на периферические сосуды была продемонстрирована в исследовании in vivo на собаках. Также вазорелаксуюча действие бетаксолола и его способность блокировать кальциевые каналы были продемонстрированы в некоторых исследованиях ш vivo, в которых использовались модели глазных и неочних сосудов крыс, морских свинок, кроликов, собак, свиней и коров. Действие бетаксолола как нейропротектора была продемонстрирована в экспериментах как ш vivo, так и ш vitro на сетчатке кроликов, кортикальных культурах крыс и культурах сетчатки цыплят.

Данные, полученные в ходе контролируемых клинических исследований у пациентов с хронической открытоугольной глаукомой и глазной гипертензией, указывают на то, что лечение с применением бетаксолола обеспечивает длительный положительное влияние на поле зрения, чем полученный при применении тимолола, неселективного бета-блокатора. Более того, при применении бетаксолола не наблюдалось отрицательного влияния на кровоснабжение глазного нерва. Бетаксолол поддерживает или улучшает глазное кровообращение / перфузию.

При местном применении бетаксолола в форме глазных капель он оказывает незначительное воздействие или совсем не влияет на сужение зрачка и имеет минимальное влияние на легочную и сердечно-сосудистую функцию. Бетаксолол для офтальмологического применения не имел существенного влияния на функцию легких, было установлено при измерении объема максимального выдоха в секунду, максимального жизненного объема легких и их соотношение. Никаких признаков сердечно-сосудистой бета-адренергической блокады во время проведения исследования не наблюдалось.

При пероральном введении бета-адренорецепторов уменьшают сердечный выброс у здоровых добровольцев и у пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции миокарда антагонисты бета-адренорецепторов могут подавлять симпатичный стимулирующий эффект, необходимый для поддержания адекватной сердечной функции.

Результаты клинических исследований указывают на то, что суспензия Бетоптик ^® S переносилась гораздо лучше, чем раствор Бетоптик ^® S.

Полярная природа бетаксолола может вызвать ощущение дискомфорта в глазах. В препарате Бетоптик ^® S молекулы бетаксолола связаны ионной связью с амберлитовою смолой. После инстилляции молекулы бетаксолола переносятся ионами натрия в слезную пленку. Этот процесс перемещения происходит в течение нескольких минут и усиливает офтальмологический комфорт при применении препарата Бетоптик ^® S.

Доклинические данные по безопасности

Исследование продолжительности жизни при применении бетаксолола, введенного перорально, в дозах, составляли 6, 20 или 60 мг / кг / день, проведенные на мышах и на крысах в дозах 3, 12 или 48 мг / кг / день, продемонстрировали отсутствие канцерогенного эффекта.

Во время различных опытов на клетках бактерий и млекопитающих как ш vitro, так и in vivo, мутагенный эффект бетаксолола не наблюдалось.

Исследование действия бетаксолола на репродуктивную функцию, а также тератологические, перинатальные и постнатальные исследования, которые выполнялись на крысах и кроликах при пероральном применении бетаксолола гидрохлорида, продемонстрировали доказательства связи постимплантацийного выкидыша у крыс и кроликов с применением препарата в дозе, превышающей 12 мг / кг и 128 мг / кг соответственно.

Бетаксолола гидрохлорид не выявил тератогенного эффекта, а также не наблюдалось какого-либо другого негативного влияния на репродуктивную функцию при субтоксических дозах.

Фармакокинетика.

Бетаксолол обладает высокой липофильностью, что приводит к высокой степени проницаемости в роговицу и высоких концентраций в тканях глаза. Содержание бетаксолола в плазме после местного применения низкий. При осуществлении клинических фармакокинетических исследований концентрации в плазме крови ниже предела количественного определения, равна 2 нг / мл. Бетаксолол характеризуется хорошей абсорбцией при пероральном применении, низкими потерями при первом прохождении и относительно длительным периодом полувыведения, который примерно равен 16 - 22 часов. Выводится бетаксолол, как правило, почками, меньше - с калом. Основными метаболитами являются две формы карбоксильной кислоты и бетаксолол в неизмененном виде, которые выводятся с мочой (примерно 16% от принятой дозы).

Бетаксолол начинает действовать, как правило, через 30 мин, а максимальный эффект, как правило, достигается через 2:00 после местного применения. Разовая доза обеспечивает снижение внутриглазного давления в течение 12:00.

Основные физико-химические свойства

суспензия от белого до почти белого цвета.

Срок годности

2 года.

Срок хранения после вскрытия флакона - 4 недели.

Условия хранения

Держать флакон в картонной коробке. Хранить при температуре 8 - 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте. Держать флакон плотно закрытым.

Упаковка

По 5 мл во флаконах-капельницах «дроп-ров ^® ».

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Алкон-Куврьор.

Alcon-Couvreur.

Местонахождение

Рийксвег 14 B-2870 Пуурс, Бельгия.

Rijksweg 14 B-2870 Puurs, Belgium.