действующие вещества: 1 таблетка содержит ибупрофена 200 мг (0,2 г), кодеина фосфата гемигидрата (в пересчете на кодеина основу моногидрат) 10 мг (0,01 г);
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, натрия крахмала (тип А), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), кросповидон, кремния диоксид коллоидный, тальк, кальция стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской с одной стороны таблетки нанесен товарный знак предприятия, с другой - риска.
Нестероидные противовоспалительные средства. Ибупрофен, комбинации. Код АТХ M01A E51.
Фармакодинамика.
Ибупрофен - НПВП (НПВС), производное пропионовой кислоты, который оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия заключается в подавлении синтеза простагландинов - медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции. Кроме того, ибупрофен обратимо подавляет агрегацию тромбоцитов.
Кодеин - опиоидный анальгетический средство, эффекты которого подобные эффектов морфина, однако со значительно слабее анальгетической действием и более мягким седативным эффектом оказывает противокашлевое действие.
Фармакокинетика.
Ибупрофен быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в сыворотке крови определяется через 45 минут после применения (в случае приема натощак), в случае применения во время еды - через 1-2 часа после приема. Ибупрофен метаболизируется в печени, выводится почками (90%) в неизмененном виде и в виде метаболитов, а также с желчью. Период полувыведения - около 2:00. Ибупрофен активно (99%) связывается с белками плазмы крови, медленно проникает в синовиальные полости, где его концентрация может оставаться высокой, в то время как концентрация в плазме крови уменьшается. У пожилых пациентов не наблюдается существенных различий в фармакокинетическом профиле.
Кодеин и его соли быстро всасываются из пищеварительного тракта. При приеме кодеина максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1:00. Период полувыведения из плазмы - 3-4 часа. Метаболизируется О- и N-деметилирования в печени с образованием морфина и норкодеину, которые имеют собственную анальгетической активностью. Кодеин и его метаболиты экскретируются почками, преимущественно в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой.
Для кратковременного лечения острого, умеренной боли, не купируется другими анальгетиками, такими как парацетамол, ибупрофен или ацетилсалициловая кислота (в частности головная боль, мигрень, периодическая боль, зубная боль, невралгия, ревматический и мышечная боль, боль в спине).
Ибупрофен , как и другие НПВС, не следует применять в сочетании с:
С осторожностью следует применять ибупрофен в комбинации со следующими лекарственными средствами:
Кодеин не следует применять в комбинации с:
Применение кодеина можно начать не ранее чем через 2 недели после прекращения приема ингибиторов МАО.
С осторожностью следует применять кодеин в комбинации со следующими лекарственными средствами:
Побочные эффекты можно минимизировать путем применения минимальной эффективной дозы, необходимой для лечения, в течение короткого периода времени.
У пациентов пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными.
Воздействие на органы дыхания.
У пациентов, страдающих бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями или имеют эти заболевания в анамнезе, может возникнуть бронхоспазм.
Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярной систему.
Пациентам с артериальной гипертензией и / или сердечной недостаточностью в анамнезе следует с осторожностью начинать лечение (необходима консультация врача), поскольку при терапии ибупрофеном, как и другими НПВП сообщалось о случаях задержки жидкости, ухудшение артериальной гипертензии и отеков (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).
По данным клинических исследований применения ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг в сутки) может привести к незначительному повышению риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт). В целом данные эпидемиологических исследований не указывают на то, что низкие дозы ибупрофена (например, ≤1200 мг в сутки) могут увеличивать риск артериальных тромботических осложнений.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью (NYHA II-III), диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и / или цереброваскулярными заболеваниями лечения ибупрофеном может назначать врач только после тщательного анализа, не следует применять высокие дозы (2400 мг в сутки) .
Пациентам с выраженными факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) назначать длительное лечение НПВП, особенно, если требуются высокие дозы ибупрофена (2400 мг в сутки), следует лишь после тщательной оценки соотношения риск / польза .
Влияние на желудочно-кишечный тракт
НПВС следует с осторожностью применять пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться (см. Раздел «Побочные реакции»).
Имеются сообщения о случаях потенциально летальных желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций, которые возникали на любом этапе лечения НПВП независимо от наличия предупредительных симптомов или наличии тяжелых нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе (включая язвенный колит, болезнь Крона).
Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации повышается при увеличении доз НПВС у пациентов с наличием язвенной болезни в анамнезе, особенно если она осложненная кровотечением или перфорацией (см. Раздел «Противопоказания»), и у лиц пожилого возраста. Этим пациентам следует начинать лечение с низких доз.
Пациентам с наличием желудочно-кишечного токсичности в анамнезе, прежде всего у лиц пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта (особенно о желудочно-кишечное кровотечение), в частности в начале лечения.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, которые одновременно получают препараты, которые могут повысить риск гастротоксичности или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства (например, ацетилсалициловая кислота) (см. Раздел « взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »). В случае желудочно-кишечного кровотечения или язвы лечение ибупрофеном следует немедленно прекратить.
Влияние на печень
Нарушение функции печени (см. Разделы «Противопоказания», «Побочные реакции»).
Влияние на почки
Риск почечной недостаточности в связи с ухудшением функции почек (см. Разделы «Противопоказания», «Побочные реакции»).
Существует риск развития почечной недостаточности у детей с обезвоживанием.
Воздействие на кожу и подкожную клетчатку
Очень редко на фоне приема НПВС могут возникать тяжелые формы кожных реакций, которые могут быть летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. Раздел «Побочные реакции»). Самый высокий риск таких реакций существует в начале терапии, в большинстве случаев такие реакции начинались в течение первого месяца лечения. При первых признаках кожной сыпи, патологических изменений слизистых оболочек или любых других признаках гиперчувствительности ибупрофен следует отменить.
Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани
С осторожностью следует применять ибупрофен при проявлениях системной красной волчанки и смешанных заболеваниях соединительной ткани за повышенного риска возникновения асептического менингита (см. Раздел «Побочные реакции»).
Влияние на фертильность у женщин
Существуют ограниченные данные, лекарственные средства, которые подавляют синтез циклооксигеназы / простагландина, могут ухудшать фертильность у женщин, влияя на овуляцию. Этот процесс является обратимым после прекращения лечения.
другие НПВП
Одновременное применение ибупрофена с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, повышает риск развития побочных реакций, поэтому его следует избегать (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Из-за содержания кодеина препарат следует принимать с осторожностью
Пациенты, которые недавно перенесли хирургическое вмешательство на мочевыделительной системе, более склонны к задержке мочеиспускания, вызванного непосредственно спазмом уретрального сфинктера и запором результате применения кодеина.
В период применения препарата следует воздерживаться от приема этанола.
Опиоидные анальгетики снижают слюноотделение, что может привести к развитию кариеса и кандидамикоза слизистой оболочки ротовой полости.
У пациентов пожилого возраста метаболизм и элиминация кодеина могут происходить медленнее, поэтому может быть целесообразным снижение дозы препарата.
Длительное применение препарата для лечения головной боли может привести к его усилению.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.
При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Пациентам, которые при приеме лекарственного средства испытывают головокружение, сонливость, дезориентацию, галлюцинации или нарушения зрения, следует отказаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Для приема внутрь при непродолжительном применении.
Препарат применяют взрослым и детям старше 12 лет по 1-2 таблетки каждые 4-6 часов. Таблетки запивать водой.
Не применять более 6 таблеток в течение 24 часов. Максимальная суточная доза ибупрофена составляет 1200 мг (эквивалентно 6 таблеткам препарата). Минимальный интервал между приемами препарата - 4:00.
Лекарственное средство следует применять в минимальной эффективной дозе в течение наименьшего возможного периода, необходимого для избавления от симптомов, но не более 3 дней. В случае необходимости применять препарат более 3 дней, или если симптомы не исчезают или ухудшаются, пациент должен обратиться к врачу для корректировки схемы лечения.
Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и / или почек применяют более низкие дозы препарата по рекомендациям врача.
дети
Препарат не применяют детям в возрасте до 12 лет.
Применение лекарственного средства в дозах, превышающих рекомендуемые дозы, или применение препарата в течение длительного времени может привести к физической или психологической зависимости и симптомам беспокойства и раздражительности после прекращения лечения.
Применение ибупрофена детям в дозе 400 мг / кг может привести к появлению симптомов интоксикации. У взрослых эффект дозы менее выражен. Период полувыведения при передозировке составляет 1,5-3 часа.
Симптомы передозировки иубпрофеном . У большинства пациентов применение клинически значимой количества НПВС вызвало только тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области или реже - диарею. Также могут возникать шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. При более тяжелом отравлении наблюдается токсическое поражение центральной нервной системы, которое проявляется как сонливость, иногда - возбужденное состояние и дезориентация или кома. Иногда у пациентов развиваются судороги. При тяжелом отравлении может возникать метаболический ацидоз и удлинение ПВ / увеличение значения МНО (международного нормализованного отношения, вероятно, из-за взаимодействия с факторами свертывания крови, циркулирующих в кровяном русле). Может возникнуть острая почечная недостаточность и повреждения печени. У больных бронхиальной астмой возможно обострение течения астмы.
Лечение. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим, а также включать обеспечение проходимости дыхательных путей и мониторинг сердечной функции и основных показателей жизнедеятельности до нормализации состояния пациента. Рекомендуется пероральное применение активированного угля в течение 1:00 после применения потенциально токсической дозы ибупрофена. При частых или продолжительных судорогах лечение следует проводить введением диазепама или лоразепама. В случае бронхиальной астмы следует применять бронходилататоры.
Симптомы передозировки кодеином: обычно тошнота и рвота, может возникать значительное сужение зрачков, тахикардия. При тяжелом отравлении возможны респираторная депрессия, возбуждение, судороги, артериальная гипотензия, потеря сознания. Депрессия центральной нервной системы, в частности угнетение дыхания, усиливается при одновременном применении кодеина со средствами с седативным действием (алкоголем, психотропными средствами).
Лечение: симптоматическая терапия, в том числе меры по поддержке дыхательного центра: мониторинг основных показателей состояния организма (пульс, дыхание, температура тела, артериальное давление). Прием активированного угля целесообразно, если прошло более 1:00 с момента применения кодеина в дозе, превышающей 350 мг для взрослых и 5 мг / кг массы тела для детей. При возникновении угнетение дыхания или комы следует применить искусственное дыхание и налоксон внутривенно. Налоксон является конкурирующим антагонистом и имеет короткий период полувыведения, таким образом может понадобиться повторное применение больших доз для пациентов с тяжелым отравлением. Следует наблюдать за состоянием пациента в течение не менее 4:00 после приема или 8:00 в случаях применения поддерживающей терапии.
Связанные с ибупрофеном
Ниже приведены побочные реакции, которые наблюдались при кратковременном применении ибупрофена в дозах, не превышающих 1200 мг / сутки, и побочные реакции, которые возникали при длительном применении ибупрофена при лечении хронических заболеваний.
Побочные реакции, связанные с применением ибупрофена, классифицированные по системам органов и частоте. Частота определяется следующим образом: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 - <1/10), нечасто (≥1 / 1000 - <1/100), редко (≥1 / 10000 -
Чаще всего наблюдались побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. Побочные реакции имеют дозозависимый характер, в частности, риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения зависит от применяемых доз и длительности лечения.
Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности, сопровождающихся крапивницей и зудом * ; очень редко - тяжелые реакции гиперчувствительности, симптомы которых могут включать отек лица, языка и гортани, одышку, тахикардию, артериальную гипотонию (анафилаксия, ангионевротический отек или тяжелый шок) * ; частота неизвестна - реактивность дыхательных путей, включая астму, бронхоспазм или одышка * .
Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль очень редко - асептический менингит. Патогенный механизм асептического менингита, вызванного лекарственными средствами, не выяснен. Имеющиеся данные по асептического менингита, связанного с приемом НПВС, указывают на реакцию гиперчувствительности (через временная связь с приемом препарата и исчезновения симптомов после отмены препарата). Следует отметить, что у пациентов с аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани) при лечении ибупрофеном наблюдались единичные случаи симптомов асептического менингита (ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка и потеря).
Со стороны психики : частота неизвестна - только при длительном применении: депрессия, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: частота неизвестна - при длительном применении могут возникать нарушения зрения, неврит зрительного нерва, Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия (см. Раздел «Особенности применения»).
Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко - гематопоэтические расстройства (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первыми признаками таких нарушений является лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в ротовой полости, гриппоподобные симптомы, тяжелая форма истощения, кровотечения и гематомы неизвестной этиологии.
Со стороны пищеварительного тракта: редко - боль в животе, тошнота, диспепсия редко - диарея, метеоризм, запор, рвота очень редко - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровавая рвота, которые могут в некоторых случаях привести к летальному исходу (особенно у пациентов пожилого возраста) (см. раздел «Особенности применения») ; язвенный стоматит, гастрит; частота неизвестна - обострение колита и болезни Крона (см. раздел «Противопоказания»).
Со стороны пищеварительной системы: очень редко - нарушение функции печени.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острое нарушение функции почек, папилонекроз, особенно при длительном применении НПВП, в сочетании с повышением уровня мочевины в сыворотке крови и появлением отеков.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - различные виды высыпания на коже * ; очень редко - тяжелые формы кожных реакций, такие как, буллезные реакции, включая мультиформную эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз.
Лабораторные исследования: очень редко - снижение уровня гемоглобина.
Общие нарушения: недомогание, усталость.
* К реакций гиперчувствительности могут относиться: (а) неспецифические аллергические реакции и анафилаксия, (б) реактивность дыхательных путей, включая астму, обострение астмы, бронхоспазм и одышку или (в) различные формы кожных реакций, включая зуд, крапивницу, пурпура, ангионевротический отек, и реже - эксфолиативный и буллезный дерматоз, включая токсичные эпидермальный некролиз, мультиформную эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Побочные реакции, связанные с кодеином
Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, крапивница, затрудненное дыхание, повышенная потливость, покраснение лица.
Со стороны нервной системы: головная боль, повышение внутричерепного давления, возбуждение (неугомонность / тревога), недомогание или истощенности, головокружение, сонливость, эмоциональная лабильность, дисфория, гипотермия, судороги, спутанность сознания, галлюцинации, депрессия, развитие толерантности или зависимости.
Со стороны органов зрения: сужение зрачков, нарушение остроты зрения, светочувствительность, удвоение изображения.
Со стороны костно-мышечной системы: ригидность мышц.
Со стороны пищеварительного тракта: запор, спазм желчевыводящих путей, тошнота, рвота, сухость во рту.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, тахикардия.
Со стороны мочевыделительной системы: спазм мочевыводящих путей, затрудненное мочеиспускание.
Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо и потенции.
Регулярное применение кодеина или длительное лечение приводит к развитию зависимости, а также к возбужденного состояния и раздражительности при отмене кодеина.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в пачке из картона.
По рецепту.
Общество с дополнительной ответственностью «ИнтерХим».
Украина, 65080, Одесская обл., Г.., Одесса, Люстдорфская дорога, д. 86.
Людям с нарушением зрения 